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Dolutegravir

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总结

Dolutegravir是一种抗病毒药物，用于与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染。

品牌名称
Dovato, juuca, Tivicay, Triumeq
通用名称
Dolutegravir
药物库登录号
DB08930
背景

Dolutegravir是一种HIV-1整合酶抑制剂，可阻断病毒基因组整合到宿主细胞(INSTI)的链转移步骤。1这种药物的作用在人类宿主细胞中无同源性，这使它具有良好的耐受性和最小的毒性。11Dolutegravir由ViiV Healthcare开发，并于2013年8月12日获FDA批准。162017年11月21日，dolutegravir与rilpivirine联合被批准为首个完整的治疗方案的一部分，该方案只有两种药物，用于治疗成年HIV-1患者Juluca。17

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:419.3788
单一同位素的:419.129277143
化学公式
C20.H19F2N3.O5
同义词
  • Dolutegravir
外部id
  • GSK572
  • s - 349572
  • S / GSK1349572

药理学

指示

Dolutegravir适合与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗符合成人或12岁及以上儿童、体重至少40公斤的HIV-1感染患者。7FDA批准dolutegravir和rilpivirine适用于HIV-1感染的成年人，其病毒目前被抑制(< 50拷贝/毫升)在稳定方案中至少6个月，没有治疗失败的历史，也没有已知的与治疗的任何两种成分的耐药相关的替代。17

Dolutegravir也可与拉米夫定而且abacavir用于体重≥10kg的HIV-1成人和儿童患者的治疗。19

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

接受dolutegraavir单药治疗的HIV-1感染受试者显示抗病毒活性快速且剂量依赖性下降，每毫升HIV-1 RNA拷贝数下降。抗病毒反应在最后一剂治疗后维持3 - 4天。3.在临床试验中获得的持续反应表明，dolutegraavir具有紧密的结合和较长的解离半衰期，提供了较高的耐药性屏障。15联合治疗(利匹韦林和多鲁替格拉韦)表现出与之前三联药治疗相同的病毒抑制，没有整合酶链转移抑制剂突变或利匹韦林耐药。18

作用机理

Dolutegravir是一种HIV-1抗病毒药物。它通过与活性位点结合，阻断宿主细胞逆转录病毒DNA整合的链转移步骤，从而抑制HIV整合酶。链转移步骤在HIV复制周期中是必不可少的，并导致病毒活性的抑制。在外周血单个核细胞(PBMCs)和MT-4细胞中，dolutegraavir的平均EC50值为0.5 nM (0.21 ng/mL)至2.1 nM (0.85 ng/mL)。4

目标 行动 生物
一个整合酶
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1型
吸收

HIV-1感染成人口服50 mg dolutegraavir，每日1次，AUC、Cmax和Cmin分别为53.6 mcg h/mL、3.67 mcg/mL和1.11 mcg/mL。给药后2 ~ 3小时观察血药浓度峰值。在大约5天内达到稳定状态，AUC、Cmax和C24h的平均累积比在1.2到1.5之间。当儿童患者(12 ~ < 18岁，体重≥40 kg)每天给药50 mg时，Cmax、AUC和C24分别为3.49 mcg/mL、46 mcg.h/mL和0.90 mcg/mL。1

分布量

给药剂量为50 mg的dolutegravir的表观分布体积为17.4 l，治疗2周后脑脊液中位dolutegravir浓度为18 ng/mL。1

蛋白结合

Dolutegravir是一种与人血浆蛋白高度结合的蛋白质，其比例达到给药剂量的98.9%。1

新陈代谢

Dolutegravir通过三个主要途径进行高代谢，并且不会形成长期的代谢物。第一个途径由UGT1A1的葡萄糖醛酸化作用确定，第二个途径由CYP3A4的碳氧化作用确定，第三个途径似乎是顺序氧化脱氟和谷胱甘肽偶联作用。血浆中发现的主要代谢物是乙醚葡糖苷酸酯形式(M2)，其化学性质破坏了其结合金属离子的能力，因此，它是不活性的。12

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消除路线

当给予单次口服剂量的dolutegravir时，几乎所有完整剂量都被恢复，53%的比例不变地通过粪便排出，31%通过尿液排出。肾脏消除回收剂量包括多卢替格拉韦的葡糖苷醚(18.9%)，在苯基碳氧化形成的代谢物(3.0%)，水解n脱烷基产物(3.6%)和不变药物(< 1%)。12

半衰期

dolutegravir的半衰期是14小时。1

间隙

dultegravir的表观清除率为1.0 L/h。标签

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

药物相关肿瘤、基因毒性效应、交配或生育效应均无显著增加。13

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 UGT1A1*28或UGT1A 7/7 不可用 额外TA促进剂 效果直接研究 药物代谢不良。 细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 UGT1A1 * 6 不可用 G > a 效果直接研究 UGT1A1中这种多态性的存在与多鲁替格雷韦代谢的降低有关。 细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 UGT1A1 * 37 不可用 TA对插入 效果直接研究 UGT1A1中这种多态性的存在与多鲁替格雷韦代谢的降低有关。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abemaciclib 阿贝马昔库可降低多鲁替格拉韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abrocitinib 多鲁替韦与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acamprosate 阿camproate与Dolutegravir合用可减少排泄。
无环鸟苷 阿昔洛韦与多鲁替格拉韦合用可减少排泄。
阿德福伟 阿德福韦酯与多鲁替格拉韦合用可减少排泄。
腺嘌呤 多鲁替格拉韦与腺嘌呤合用可降低其代谢。
7型腺病毒活疫苗 腺病毒7型活疫苗与杜路特格拉韦联合使用时，治疗效果可能会降低。
Afatinib 阿法替尼可降低多路特格拉韦的排泄率，导致血清水平升高。
Alectinib 阿莱克替尼可降低多鲁替韦的排泄率，导致血清水平升高。
别嘌呤醇 别嘌呤醇与多鲁替格拉韦联用可减少其排泄。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免多价离子。在给药前2小时和给药后6小时，应将阳离子与多鲁替格雷韦分离。如果与食物一起给药，阳离子可以与多鲁替格雷韦一起给药。
  • 不要吃圣约翰草。
  • 带或不带食物服用。食物，特别是高脂肪食物，可能增加多路特格雷韦的AUC、Cmax和Tmax。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dolutegravir钠 1 q1v9v5wyq 1051375-19-9 UGWJRRXTMKRYNK-VSLILLSYSA-M
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dolutegravir 片剂，用于悬浮剂 10毫克/ 1 口服 迈兰实验室有限公司 2020-11-19 不适用 美国国旗
Tivicay 涂膜片剂 50毫克 口服 七、五、医疗保健 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Tivicay 涂膜片剂 50毫克/ 1 口服 补救重新打包 2016-07-13 2018-10-11 美国国旗
Tivicay 平板电脑 10毫克 口服 ViiV Healthcare ULC 2017-06-20 不适用 加拿大的国旗
Tivicay 涂膜片剂 50毫克/ 1 口服 RedPharm制药公司 2013-08-13 不适用 美国国旗
Tivicay 涂膜片剂 25毫克 口服 七、五、医疗保健 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Tivicay 涂膜片剂 25毫克/ 1 口服 ViiV医疗保健公司 2016-06-09 不适用 美国国旗
Tivicay 涂膜片剂 50毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2018-10-06 不适用 美国国旗
Tivicay 涂膜片剂 10毫克 口服 七、五、医疗保健 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Tivicay 片剂，用于悬浮剂 5毫克 口服 ViiV Healthcare ULC 2022-01-31 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ACRIPTEGA Dolutegravir(50毫克)+拉米夫定(300毫克)+富马酸替诺福韦二吡呋酯(300毫克) 平板电脑,涂 口服 บริษัทซายฟาร์มาจำกัดจำกัด 2019-12-27 不适用 泰国的国旗
Dovato Dolutegravir钠(50毫克)+拉米夫定(300毫克) 平板电脑 口服 ViiV Healthcare ULC 2019-09-09 不适用 加拿大的国旗
Dovato Dolutegravir钠(50毫克)+拉米夫定(300毫克) 涂膜片剂 口服 七、五、医疗保健 2022-06-10 不适用 欧盟旗帜
Dovato Dolutegravir钠(50毫克)+拉米夫定(300毫克) 涂膜片剂 口服 七、五、医疗保健 2022-06-10 不适用 欧盟旗帜
Dovato Dolutegravir钠(50毫克/ 1)+拉米夫定(300毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 ViiV医疗保健公司 2019-04-08 不适用 美国国旗
JULUCA Dolutegravir(50毫克)+Rilpivirine(25毫克) 平板电脑,涂 口服 บริษัทแกล็กโซสมิทไคล์น(ประเทศไทย)จำกัด 2019-12-27 不适用 泰国的国旗
Juluca Dolutegravir钠(50毫克)+Rilpivirine盐酸盐(25毫克) 涂膜片剂 口服 七、五、医疗保健 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Juluca Dolutegravir钠(50毫克/ 1)+Rilpivirine盐酸盐(25毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 ViiV医疗保健公司 2017-11-21 不适用 美国国旗
Juluca Dolutegravir钠(50毫克)+Rilpivirine盐酸盐(25毫克) 平板电脑 口服 ViiV Healthcare ULC 2018-06-04 不适用 加拿大的国旗
Juluca Dolutegravir钠(50毫克)+Rilpivirine盐酸盐(25毫克) 涂膜片剂 口服 七、五、医疗保健 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
拉米夫定，替诺福韦二吡呋酯和多鲁替格雷韦 Dolutegravir 拉米夫定，阿巴卡韦和多卢特格拉韦 拉米夫定和多鲁特格拉韦 多卢特格拉韦和利匹韦林
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为吡啶羧酸及其衍生物的一类有机化合物。这些化合物含有含羧酸基团的吡啶环或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吡啶及其衍生物
子课
吡啶羧酸及其衍生物
直接父
吡啶羧酸及其衍生物
选择父母
2-heteroaryl甲酰胺/氟苯/Hydroxypyridines/1, 3-oxazinanes/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/Vinylogous酸/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺
展示更多9个
基
1, 3-oxazinane/2-heteroaryl甲酰胺/芳香杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲酰胺组/羧酸衍生物/环酮
展示更多22个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
有机氟化合物、一羧酸酰胺、有机杂三环化合物(CHEBI: 76010）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物
  • 人体免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
DKO1W9H7M1
化学文摘号
1051375-16-6
InChI关键
RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H19F2N3O5 c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13(17(26) 18(27) 16(24) 20(29) 25(10) 15) 19(28) 23-7-11-2-3-12(21) 6日至14日(11)22 / h2-3, 6、8、10、15日27 H, 4 - 5, 7, 9 h2、h3, (28) H, 23日/ t10 - 15 + / m1 / s1
国际命名
(7 r, 3 s) - n - [(2, 4-difluorophenyl)甲基]11-hydroxy-7-methyl-9 12-dioxo-4-oxa-1, 8-diazatricyclo [8.4.0.0 ^ {3 8}] tetradeca-10, 13-diene-13-carboxamide
微笑
[H] [C@] 12 cn3c = C (C (= O) NCC4 = CC = C (F) C = C4F) C (= O) C (O) = C3C (= O) N1 C@H (C) CCO2

参考文献

一般引用
  1. 闵硕，宋毅，Borland J，陈硕，娄勇，Fujiwara T, Piscitelli SC:下一代HIV整合酶抑制剂S/GSK1349572在健康志愿者体内的药代动力学和安全性。抗菌剂化学化学。2010年1月;54(1):254-8。doi: 10.1128 / AAC.00842-09。Epub 2009年11月2日。［文章］
  2. Lenz JC, Rockstroh JK: S/GSK1349572，一种治疗HIV的新的整合酶抑制剂:前景与挑战。《药品调查专家意见》2011年4月20(4):537-48。doi: 10.1517 / 13543784.2011.562189。Epub 2011年3月8日［文章］
  3. Min S, Sloan L, DeJesus E, Hawkins T, McCurdy L, Song I, Stroder R, Chen S, Underwood M, Fujiwara T, Piscitelli S, Lalezari J: dolutegraavi10天单药治疗hiv -1感染成人的抗病毒活性、安全性和药代动力学/药效学。艾滋病。2011年9月10日;25(14):1737-45。doi: 10.1097 / QAD.0b013e32834a1dd9。［文章］
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  6. Cahn P, Pozniak AL, Mingrone H, Shuldyakov A, Brites C, Andrade-Villanueva JF, Richmond G, Buendia CB, Fourie J, Ramgopal M, Hagins D, Felizarta F, Madruga J, Reuter T, Newman T, Small CB, Lombaard J, Grinsztejn B, Dorey D, Underwood M, Griffith S, Min S: Dolutegravir与raltegravir在抗逆转录病毒治疗经验，整合抑制剂未使用的HIV成人患者中的对比:随机、双盲、非劣效性SAILING研究第48周结果。柳叶刀。2013年8月24日;382(9893):700-8。doi: 10.1016 / s0140 - 6736(13) 61221 - 0。Epub 2013年7月3日。［文章］
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  8. Cottrell ML, Hadzic T, Kashuba AD:整合酶抑制剂dolutegraavir的临床药代动力学、药效学和药物相互作用研究。临床药物通讯。2013年11月52(11):981-94。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0093 - 2。［文章］
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  10. Boyd MA, Donovan B:抗逆转录病毒治疗:dolutegravir sets SAIL(ING)。《柳叶刀》2013年8月24日;382(9893):664-6。doi: 10.1016 / s0140 - 6736(13) 61456 - 7。Epub 2013年7月3日。［文章］
  11. Dow DE, Bartlett JA: dolutegraavir，用于治疗HIV的第二代整合酶链转移抑制剂(inbs)。《传染病杂志》2014年12月;3(2):83-102。doi: 10.1007 / s40121 - 014 - 0029 - 7。Epub 2014年6月24日。［文章］
  12. Castellino S, Moss L, Wagner D, Borland J, Song I, Chen S, Lou Y, Min SS, Goljer I, Culp A, Piscitelli SC, Savina PM: HIV-1整合酶抑制剂dolutegravir在人体内的代谢、排泄和质量平衡。2013年8月;57(8):3536-46。doi: 10.1128 / AAC.00292-13。Epub 2013年5月13日。［文章］
  13. Elzi L, Erb S, Furrer H, Cavassini M, Calmy A, Vernazza P, Gunthard H, Bernasconi E, Battegay M: raltegravir和dolutegravir的不良事件。艾滋病。2017 8月24日;31(13):1853-1858。doi: 10.1097 / QAD.0000000000001590。［文章］
  14. Adams JL, Greener BN, Kashuba AD: HIV整合酶抑制剂的药理学。Curr Opin HIV艾滋病。2012年9月,7(5):390 - 400。doi: 10.1097 / COH.0b013e328356e91c。［文章］
  15. DeAnda F, Hightower KE, Nolte RT, Hattori K, Yoshinaga T, Kawasuji T, Underwood MR: Dolutegravir与HIV-1整合酶- dna的相互作用:耐药性的结构原理和解离动力学。PLoS One. 2013 10月16日;8(10):e77448。doi: 10.1371 / journal.pone.0077448。eCollection 2013。［文章］
  16. ViiV医疗保健新闻[链接］
  17. 食品及药物管理局新闻及活动[链接］
  18. 强生新闻:Janssen宣布美国FDA批准首个也是唯一一个完整的单片双药方案，JULUCA®(Dolutegravir和Rilpivirine)，用于治疗HIV-1感染[链接］
  19. FDA批准药品:口服Triumeq/Triumeq PD (abacavir, dolutegravir和拉米夫定)[链接］
KEGG药物
D10066
PubChem化合物
54726191
PubChem物质
175427161
ChemSpider
25051637
BindingDB
50062551
RxNav
1433868
ChEBI
76010
ChEMBL
CHEMBL1229211
锌
ZINC000058581064
网页
PA166114961
PDBe配体
DLU
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Dolutegravir
PDB项
3 s3m/3 s3n/3 s3o/6 rwn/6 u8q/6 vdk
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 3.
4 主动不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染/实体器官移植 1
4 完成 基础科学 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 其他 人体免疫机能丧失病毒感染(艾滋病毒)/后天免疫机能丧失综合症(艾滋病) 1
4 完成 预防 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 2019冠状病毒病/人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染 1
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 8
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1) 1
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
片剂，用于悬浮剂 口服 10毫克/ 1
涂膜片剂 口服 52.6毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 50毫克
涂膜片剂 口服 10毫克/ 1
涂膜片剂 口服 25毫克/ 1
涂膜片剂 口服 50毫克/ 1
片剂，用于悬浮剂 口服 5毫克
涂膜片剂 口服
片剂，用于悬浮剂 口服 5毫克/ 1
涂膜片剂 口服 50毫克
平板电脑 口服
涂膜片剂 口服
平板电脑,涂 口服
涂膜片剂 口服 600毫克
设备;涂膜片剂 口服
涂膜片剂 口服 10毫克
涂膜片剂 口服 25毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9242986 没有 2016-01-26 2029-10-08 美国国旗
US5905082 是的 1999-05-18 2016-11-18 美国国旗
US6294540 是的 2001-09-25 2018-11-14 美国国旗
US6417191 是的 2002-07-09 2016-09-28 美国国旗
US7125879 没有 2006-10-24 2022-08-09 美国国旗
US6838464 没有 2005-01-04 2021-02-26 美国国旗
US8080551 没有 2011-12-20 2023-04-11 美国国旗
US8101629 没有 2012-01-24 2022-08-09 美国国旗
US7067522 没有 2006-06-27 2019-12-20 美国国旗
US8129385 没有 2012-03-06 2027-10-05 美国国旗
US10426780 没有 2019-10-01 2031-01-24 美国国旗
US11234985 没有 2011-01-24 2031-01-24 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 190 - 193ºC 化学物质
水溶度 微溶 FDA的标签
logP 2．2 化学物质
pKa 8.2 化学物质
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0922毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.98 ALOGPS
logP 1．1 ChemAxon
日志 -3.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 10.1 ChemAxon
pKa(最强基础) -0.51 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数量 6 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极表面积 99.182 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 102.77米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 403. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.整合酶
种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q7ZJM1
Uniprot名字
整合酶
分子量
32226.645哒
参考文献
  1. Hare S, Smith SJ, Metifiot M, Jaxa-Chamiec A, Pommier Y, Hughes SH, Cherepanov P:第二代整合酶链转移抑制剂dolutegraavir的结构和功能分析(S/GSK1349572)。Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4):565-72。doi: 10.1124 / mol.111.073189。Epub 2011年6月30日。［文章］
  2. Waki K, Sugawara Y:整合酶抑制剂对hiv感染移植受者的意义:雷替格韦和多鲁替格韦(S/GSK 1349572)。生物科学进展。2011;5(5):189-91。［文章］
  3. Underwood MR, Johns BA, Sato A, Martin JN, Deeks SG, Fujiwara T:整合酶抑制剂dolutegravir对从接受raltegravir治疗的成人中分离的HIV-1变异的活性。中国获得性免疫缺陷综合征杂志2012年11月1日61(3):297-301。doi: 10.1097 / QAI.0b013e31826bfd02。［文章］
  4. Dooley KE, Sayre P, Borland J, Purdy E, Chen S, Song I, Peppercorn A, Everts S, Piscitelli S, Flexner C: HIV整合酶抑制剂dolutegraavir每日两次与利福平合用或每日一次与利福布丁合用的安全性、耐受性和药代动力学:一项健康受试者1期研究结果。中国获得性免疫缺陷综合征杂志。2013年1月1日;62(1):21-7。doi: 10.1097 / QAI.0b013e318276cda9。［文章］
  5. Cottrell ML, Hadzic T, Kashuba AD:整合酶抑制剂dolutegraavir的临床药代动力学、药效学和药物相互作用研究。临床药物通讯。2013年11月52(11):981-94。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0093 - 2。［文章］
  6. Rathbun RC, Lockhart SM, Miller MM, Liedtke MD: dolutegraavir，用于治疗HIV-1感染的第二代整合酶抑制剂。Ann Pharmacother。2014年3月48(3):395-403。doi: 10.1177 / 1060028013513558。Epub 2013年11月19日［文章］

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
细节 2.细胞色素P450 3A亚家族(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
组件:
的名字 UniProt ID
细胞色素P450 3A4 P08684
细胞色素P450 3A43 Q9HB55
细胞色素P450 3A5 P20815
细胞色素P450 3A7 P24462
细节 3.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维甲酸结合
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为阴性reg。
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
细节 4.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维甲酸结合
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
细节 2.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
细节 3.溶质载体家族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
细节 4.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
细节 5.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Adams JL, Greener BN, Kashuba AD: HIV整合酶抑制剂的药理学。Curr Opin HIV艾滋病。2012年9月,7(5):390 - 400。doi: 10.1097 / COH.0b013e328356e91c。［文章］
细节 6.多药与毒素挤压蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
一价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、甲咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、拓泊替康、雌酮磺脂等的溶质转运体。
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药与毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒

药物创建于2013年11月11日21:17 /更新于2022年9月20日00:04