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Sofosbuvir

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总结

Sofosbuvir是一种直接作用的抗病毒药物，用于与其他抗病毒药物联合治疗特异性丙型肝炎病毒(HCV)感染。

品牌名称
Epclusa, Harvoni, Sovaldi, Vosevi
通用名称
Sofosbuvir
药品银行登记号
DB08934
背景

索非布韦(商品名Sovaldi)是一种直接作用的抗病毒药物，用于联合治疗慢性丙型肝炎，这是一种由丙型肝炎病毒(HCV)感染引起的传染性肝脏疾病。HCV是一种单链RNA病毒，分为9种不同的基因型，基因型1在美国最常见，影响72%的慢性HCV患者14．自2011年以来，随着索非布韦等直接作用抗病毒药物(DAAs)的开发，慢性丙型肝炎的治疗方案取得了显著进展。作为前药核苷酸类似物，索非布韦被代谢成活性形式，作为抗病毒药物2'-脱氧-2'-α-氟-β- c -甲基尿嘧啶-5'-三磷酸(也称为GS-461203)，作为NS5B(非结构蛋白5B)的缺陷底物。合成．NS5B是一种依赖RNA的RNA聚合酶，对丙型肝炎病毒RNA的转录、高复制率和遗传多样性至关重要4．因此，索非布韦和其他直接作用抗病毒药物是治疗丙型肝炎的非常有效的选择，因为它们对耐药性的产生具有很高的阻隔性5．相对于靶向其他病毒酶(如蛋白酶)的HCV药物，这是一个重要的优势，对其他病毒酶的快速耐药性已被证明是治疗失败的一个重要原因。

在2016年发表的联合建议中，美国肝病研究协会(AASLD)和美国传染病学会(IDSA)推荐索非布韦与其他抗病毒药物联合用于所有六种基因型丙型肝炎的一线治疗14．根据不同的基因型，索非布韦通常与其他抗病毒药物联合使用，如Ledipasvir，Velpatasvir，Daclatasvir，Simeprevir，Elbasvir，Grazoprevir，利巴韦林，干扰素alfa-2a,或干扰素alfa-2b目的是在每日治疗12周后治愈或实现持续病毒学应答(SVR)。SVR和根除HCV感染与显著的长期健康益处相关，包括减少肝脏相关损害、改善生活质量、降低肝细胞癌发病率和降低全因死亡率6．使用索非布韦等直接抗病毒药物治疗的副作用非常小，最常见的是头痛和疲劳标签．与以往的干扰素和利巴韦林治疗方案相比，没有明显的副作用和治疗时间短是一个相当大的优势，后者受到输注部位反应、血细胞计数降低和神经精神影响的限制11．

自2014年以来，索非布韦已作为固定剂量组合产品与LedipasvirHarvoni(商品名Harvoni)用于治疗慢性丙型肝炎，于2014年10月获得FDA批准，用于治疗HCV基因型1、4、5和6，有或没有利巴韦林取决于肝损伤或肝硬化的程度标签．当雷地帕韦和索非布韦联合使用时，经过12周的治疗，Harvoni的SVR达到了93 - 99%3.．它在治疗合并感染艾滋病毒的丙型肝炎患者方面也被证明是成功的7．

索非布韦也可作为固定剂量的组合产品与Velpatasvir作为市售产品Epclusa。Epclusa于2016年6月首次获批，是首个用于治疗所有基因型丙型肝炎(伴或不伴肝硬化)的丙型肝炎联合用药。Epclusa也是目前市场上最有效的HCV抗病毒药物，根据基因型和肝硬化水平，治疗12周后的持续病毒学反应(SVR)为93-99%14．加拿大和美国的指南都将Epclusa列为所有基因型HCV的一线推荐用药14，6．

值得注意的是，索非布韦自2013年上市以来一直受到严格审查。每片药的价格定为1000美元，12周的治疗费用可能会超过每位患者84,000美元12．

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:529.458
单一同位素的:529.162544687
化学公式
C22H29FN3.O9P
同义词
  • S)-异丙基2-((S)-((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧基-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)-(苯氧基)磷胺)丙酸酯
  • Sofosbuvir
外部id
  • 胃肠道7977
  • gi - 7977
  • GI7977
  • GS 331007
  • GS 461203
  • gs - 331007
  • gs - 461203
  • gs - 7977
  • GS331007
  • GS461203
  • GS7977
  • PSI 7977
  • psi - 7977
  • PSI7977

药理学

指示

索非布韦与其他抗病毒药物联合用于治疗HCV基因型1-6型的慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染患者，以及HCV和HIV合并感染患者。根据肝硬化或失代偿的程度，联合治疗也可以包括单独利巴韦林或利巴韦林和聚乙二醇干扰素。

与连用时Ledipasvir索非布韦有以下适应症:治疗基因1、4、5或6型感染，无肝硬化或代偿性肝硬化;结合利巴韦林基因1型感染伴失代偿性肝硬化;或者结合利巴韦林用于治疗基因1型或4型感染的肝移植受者，无肝硬化或代偿性肝硬化。

与连用时Velpatasvir作为联合产品Epclusa，索非布韦适用于慢性丙型肝炎病毒(HCV)基因型1、2、3、4、5或6感染的成人患者，无肝硬化或代偿性肝硬化，或联合使用利巴韦林如果与失代偿性肝硬化有关。

耐药:对索非布韦的敏感性降低与NS5B替代突变S282T有关10．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

索非布韦对HCV起作用，被归类为直接作用抗病毒药物(DAA)。

剂量为推荐剂量的3倍时，索非布韦不会延长QTc到任何临床相关的程度标签．

作用机理

Sofosbuvir是核苷酸类似物抑制剂，特异性抑制HCV NS5B(非结构蛋白5B) RNA依赖性RNA聚合酶。在细胞内代谢形成具有药理活性的尿苷类似物三磷酸(GS-461203)后，索非布韦通过NS5B聚合酶结合到HCV RNA中，并作为链终止物合成，2．更具体地说，Sofosbuvir通过结合HCV NS5B聚合酶GDD活性位点基序中的两个Mg2+离子来阻止HCV病毒复制，并阻止HCV遗传物质的进一步复制13，标签．

目标 行动 生物
一个依赖rna的rna聚合酶
抑制剂
 丙型肝炎病毒
吸收

口服索非布韦约0.5 ~ 2小时达到最大血药浓度，最大浓度(Cmax)为567 ng/mL标签．

分配体积

索非布韦的分发量尚未确定标签．

蛋白结合

索非布韦约61-65%与人血浆蛋白结合标签．

新陈代谢

人肝微粒体的体外研究表明，索非布韦是组织蛋白酶A (Cat A)和羧基酯酶1 (CES1)的有效底物。索非布韦被CatA和CES1切割，随后的激活步骤包括组氨酸三核苷酸结合蛋白1 (HINT1)去除氨基酸，尿苷单磷酸-胞苷单磷酸(UMP-CMP)激酶和核苷二磷酸(NDP)激酶磷酸化。体外数据表明，Cat A优先水解索非布韦(s -非对映体)，而CES1不表现出立体选择性8，9．

将鼠标悬停在下面的产品上以查看反应伙伴

淘汰路线

索非布韦通过三种途径排出:尿液(80%)、粪便(14%)和呼吸(2.5%);然而，通过肾脏排出是主要途径标签．

半衰期

索非布韦的终末半衰期为0.4小时标签．

间隙

索非布韦的清除率尚未确定标签．

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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毒性

索非布韦作为单一药物，毒性非常轻微。最常见的不良反应是头痛和疲劳。FDA标签目前警告Epclusa与胺碘酮联合使用时有症状性心动过缓的风险标签．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低索非布韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abemaciclib Abemaciclib可能降低索非布韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abrocitinib 索非布韦与阿布替尼合用可提高血药浓度。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低索非布韦的排泄率，导致血清索非布韦水平升高。
Acemetacin 阿西美星可降低索非布韦的排泄率，导致血清索非布韦水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低索非布韦的排泄率，导致血清索非布韦水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加索非布韦的排泄率，这可能导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低索非布韦的排泄率，导致血清水平升高。
Aclidinium Aclidinium可降低索非布韦的排泄率，导致血清索非布韦水平升高。
Acrivastine 索非布韦可降低吖啶伐汀的排泄率，导致血清中吖啶伐汀水平升高。
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食物相互作用
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国际/其他品牌
Hepcinat (Natco Pharma Ltd.)/Hepcvir (Cipla Limited)/Resof(杂牌药物有限公司)/SoviHep (Zydus Cadila)
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Sovaldi 球团 150毫克 口服 吉利德科学爱尔兰Uc 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
Sovaldi 片剂，覆膜片 400毫克 口服 吉利德科学爱尔兰Uc 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Sovaldi 球团 150毫克/ 1 口服 吉利德科学公司 2019-08-28 不适用 美国国旗
Sovaldi 片剂，覆膜片 200毫克 口服 吉利德科学爱尔兰Uc 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
Sovaldi 平板电脑 400毫克 口服 吉利德科学公司 2014-01-06 不适用 加拿大的国旗
Sovaldi 片剂，覆膜片 200毫克/ 1 口服 吉利德科学公司 2019-08-28 不适用 美国国旗
Sovaldi 平板电脑 200毫克 口服 吉利德科学爱尔兰Uc 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
Sovaldi 片剂，覆膜片 400毫克 口服 吉利德科学爱尔兰Uc 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Sovaldi 球团 200毫克/ 1 口服 吉利德科学公司 2019-08-28 不适用 美国国旗
Sovaldi 片剂，覆膜片 400毫克/ 1 口服 吉利德科学公司 2013-12-06 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Epclusa Sofosbuvir(150毫克)+Velpatasvir(37.5毫克) 口服 吉利德科学爱尔兰Uc 2022-06-08 不适用 欧盟旗帜
Epclusa Sofosbuvir(200毫克/ 1)+Velpatasvir(50毫克/ 1) 球团 口服 吉利德科学公司 2021-06-10 不适用 美国国旗
Epclusa Sofosbuvir(400毫克)+Velpatasvir(100毫克) 平板电脑 口服 吉利德科学公司 2016-08-02 不适用 加拿大的国旗
Epclusa Sofosbuvir(200毫克/ 1)+Velpatasvir(50毫克/ 1) 片剂，覆膜片 口服 吉利德科学公司 2020-03-19 不适用 美国国旗
Epclusa Sofosbuvir(200毫克)+Velpatasvir(50毫克) 片剂，覆膜片 口服 吉利德科学爱尔兰Uc 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
Epclusa Sofosbuvir(200毫克)+Velpatasvir(50毫克) 口服 吉利德科学爱尔兰Uc 2022-06-08 不适用 欧盟旗帜
Epclusa Sofosbuvir(400毫克/ 1)+Velpatasvir(100毫克/ 1) 片剂，覆膜片 口服 吉利德科学公司 2016-06-28 不适用 美国国旗
Epclusa Sofosbuvir(150毫克/ 1)+Velpatasvir(37.5毫克/ 1) 球团 口服 吉利德科学公司 2021-06-10 不适用 美国国旗
Epclusa Sofosbuvir(400毫克)+Velpatasvir(100毫克) 片剂，覆膜片 口服 吉利德科学爱尔兰Uc 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Epclusa片400mg / 100mg Sofosbuvir(400毫克)+Velpatasvir(100毫克) 片剂，覆膜片 口服 吉利德科学新加坡有限公司 2017-10-19 不适用

类别

ATC代码
J05AP08 -索非布韦 Sofosbuvir和ledipasvir Sofosbuvir和velpatasvir Sofosbuvir, velpatasvir和voxilaprevir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类被称为嘧啶2'-脱氧核糖核苷的有机化合物。这些化合物是由一个嘧啶与一个在2号位置缺乏羟基的核糖连接而成。
王国
有机化合物
超类
核苷、核苷酸和类似物
类
嘧啶核苷
子课
嘧啶2》-deoxyribonucleosides
直接父
嘧啶2》-deoxyribonucleosides
选择父母
氨基酸酯/丙氨酸及其衍生物/磷酸二酯单酰胺/含苯氧基的化合物/Pyrimidones/Hydropyrimidines/有机磷酰胺/Vinylogous酰胺/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物
再展示15个
基
丙氨酸或其衍生物/酒精/氟烷基/卤代烷/-氨基酸酯/氨基酸或其衍生物/芳香杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基
再展示32个
分子框架
芳香杂单环化合物
外部描述符
有机氟化合物，环组装，l -丙烯酰酯，磷酰胺酯，核苷酸缀合物(CHEBI: 85083）
受影响的生物
  • 丙型肝炎病毒

化学标识符

UNII
WJ6CA3ZU8B
化学文摘号
1190307-88-0
InChI关键
TTZHDVOVKQGIBA-IQWMDFIBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H29FN3O9P c1-13(2) 33-19(29) 14(3)技能(31日35-15-8-6-5-7-9-15)32-12-16-18(28)22(4、23)20(34-16)26-11-10-17(27)世界30 / h5-11(26), 13 - 14日,16日,18日20日28 H, 12个h2, 1-4H3, (31) H, 25日(30)H, 24日27日/ t14 - 16 + 18 + 20 + 22 + 36 - / mo / s1
国际命名
propan-2-yl (2 S) 2 - {((S) - {((2 r, 3 r, 4 r, r) 5 5 - (2 4-dioxo-1 2 3 4-tetrahydropyrimidin-1-yl) 4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl)甲氧基}(含苯氧基的)磷酰基]氨基}propanoate
微笑
CC (C) OC (= O) [C@H] (C) N [P@] (= O) (OC (C@H) 1 O [C@@H] (N2C = CC (= O) NC2 = O) [C@] (C) (F) [C@@H] 1 O) OC1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Sofia MJ, Bao D, Chang W, Du J, Nagarathnam D, Rachakonda S, Reddy PG, Ross BS, Wang P, Zhang HR, Bansal S, Espiritu C, Keilman M, Lam AM, Steuer HM, Niu C, Otto MJ, Furman PA:一种治疗丙型肝炎病毒的β - D -2'-脱氧-2'- α -氟-2'- β -C-甲基尿嘧啶核苷酸前药(PSI-7977)的发现。中华医学杂志，2010;33 (3):782 - 782
一般引用
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  16. FDA批准的药品:口服Harvoni(雷地帕韦和索非布韦)片剂或微丸[链接］
  17. FDA批准的药品:Vosevi (sofosbuvir, velpatasvir和voxilaprevir)口服片剂[链接］
  18. FDA批准的药品:Sovaldi (sofosbuvir)片剂或口服微丸[链接］
KEGG药物
D10366
PubChem化合物
45375808
PubChem物质
175427164
ChemSpider
26286922
BindingDB
50239940
RxNav
1484911
ChEBI
85083
ChEMBL
CHEMBL1259059
锌
ZINC000100074252
网页
PA166122593
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Sofosbuvir
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 其他 丙型肝炎病毒感染/肝细胞癌/肿瘤复发/治疗的并发症 1
4 积极不招聘 治疗 慢性丙型肝炎病毒感染 1
4 积极不招聘 治疗 基因1型丙型肝炎病毒 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 慢性丙型肝炎病毒感染/阿片类药物使用障碍(OUD) 1
4 完成 其他 合并感染、艾滋病毒/丙型肝炎病毒感染 1
4 完成 其他 丙型肝炎病毒感染/移植疾病传播 1
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒感染 8
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒感染/慢性阻塞性肺疾病(COPD)/心脏衰竭/肺间质性疾病 1
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒感染/丙型肝炎病毒感染/鸦片依赖 1
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒感染/肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜片 口服 400毫克
平板电脑 口服 400毫克
颗粒 口服
球团 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服
片剂，覆膜片 口服 90毫克
片剂，覆膜片 口服
片剂，覆膜片 口服 400毫克
颗粒 口服 150毫克
颗粒 口服 200毫克
球团 口服 150毫克/ 1
球团 口服 150毫克
球团 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服
平板电脑 口服 200毫克
片剂，覆膜片 口服 200毫克
片剂，覆膜片 口服 200毫克/ 1
片剂，覆膜片 口服 400毫克/ 1
片剂，覆膜片 口服 400.0毫克
片剂，覆膜片 口服
平板电脑,涂 口服 400毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8841278 是的 2014-09-23 2030-11-12 美国国旗
US7964580 是的 2011-06-21 2029-09-26 美国国旗
US8334270 是的 2012-12-18 2028-09-21 美国国旗
US8822430 是的 2014-09-02 2030-11-12 美国国旗
US8633309 是的 2014-01-21 2029-09-26 美国国旗
US8273341 是的 2012-09-25 2030-11-12 美国国旗
US8618076 是的 2013-12-31 2031-06-11 美国国旗
US8735372 是的 2014-05-27 2028-09-21 美国国旗
US8580765 是的 2013-11-12 2028-09-21 美国国旗
US8889159 是的 2014-11-18 2029-09-26 美国国旗
US9085573 是的 2015-07-21 2028-09-21 美国国旗
US9284342 是的 2016-03-15 2031-03-13 美国国旗
US8088368 是的 2012-01-03 2030-11-12 美国国旗
US9393256 是的 2016-07-19 2033-03-14 美国国旗
US9511056 是的 2016-12-06 2030-11-12 美国国旗
US9549941 是的 2017-01-24 2029-09-26 美国国旗
US8940718 是的 2015-01-27 2033-05-16 美国国旗
US8575135 是的 2013-11-05 2034-05-05 美国国旗
US8921341 是的 2014-12-30 2033-05-16 美国国旗
US9585906 没有 2017-03-07 2028-03-21 美国国旗
US9296782 没有 2016-03-29 2034-07-17 美国国旗
US9757406 是的 2017-09-12 2034-07-30 美国国旗
US9868745 没有 2018-01-16 2032-11-16 美国国旗
US10039779 是的 2018-08-07 2034-07-30 美国国旗
US10086011 是的 2018-10-02 2034-07-30 美国国旗
US10456414 没有 2019-10-29 2032-09-14 美国国旗
US8957046 没有 2015-02-17 2028-03-21 美国国旗
US10912814 没有 2021-02-09 2037-06-01 美国国旗
US11116783 是的 2021-09-14 2034-07-30 美国国旗
US11338007 是的 2017-12-01 2037-12-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 1.62 FDA的标签
pKa 9.3 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.824毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.63 ALOGPS
logP 1.28 ChemAxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.7 ChemAxon
pKa(最强碱性) -3.9 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 6 ChemAxon
氢供体计数 3. ChemAxon
极表面积 152.732 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 121.59米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 49.893. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五法则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特征
不可用

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.依赖rna的rna聚合酶
种类
蛋白质
生物
丙型肝炎病毒
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
rna定向rna聚合酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
NS5b
Uniprot ID
O39930
Uniprot名字
依赖rna的rna聚合酶
分子量
65753.05哒
参考文献
  1. Murakami E, Tolstykh T, Bao H, Niu C, Steuer HM, Bao D, Chang W, Espiritu C, Bansal S, Lam AM, Otto MJ, Sofia MJ, Furman PA: PSI-7851及其非对异构体PSI-7977的活化机理。生物化学学报，2010,11(5):357 - 357。doi: 10.1074 / jbc.M110.161802。2010年8月26日。［文章］

酶

细节 1.溶酶体保护蛋白
种类
蛋白质
生物
不可用
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
保护蛋白似乎对-半乳糖苷酶和神经氨酸酶的活性都是必不可少的，它与这些酶相关联，并对它们的稳定性和活性发挥必要的保护作用。这种蛋白质也是一种羧肽酶，可以脱氨速激肽。
特定的功能
羧肽酶的活动
基因名字
CTSA目前
Uniprot ID
P10619
Uniprot名字
溶酶体保护蛋白
分子量
54465.655哒
参考文献
  1. Murakami E, Tolstykh T, Bao H, Niu C, Steuer HM, Bao D, Chang W, Espiritu C, Bansal S, Lam AM, Otto MJ, Sofia MJ, Furman PA: PSI-7851及其非对异构体PSI-7977的活化机理。生物化学学报，2010,11(5):357 - 357。doi: 10.1074 / jbc.M110.161802。2010年8月26日。［文章］
细节 2.羧酸酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
羧酸酯水解酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
CES1A1a
Uniprot ID
Q6LAP9
Uniprot名字
羧酸酯酶
分子量
1908.25哒
参考文献
  1. Murakami E, Tolstykh T, Bao H, Niu C, Steuer HM, Bao D, Chang W, Espiritu C, Bansal S, Lam AM, Otto MJ, Sofia MJ, Furman PA: PSI-7851及其非对异构体PSI-7977的活化机理。生物化学学报，2010,11(5):357 - 357。doi: 10.1074 / jbc.M110.161802。2010年8月26日。［文章］
细节 3.组氨酸三联体核苷酸结合蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白激酶c结合
特定的功能
水解嘌呤核苷酸单磷酸基团，包括5'单磷酸腺苷(AMP-NH2)、5'单磷酸磷酸腺苷(AMP-morpholidate)和鸟苷。
基因名字
HINT1
Uniprot ID
P49773
Uniprot名字
组氨酸三联体核苷酸结合蛋白
分子量
13801.815哒
参考文献
  1. Murakami E, Tolstykh T, Bao H, Niu C, Steuer HM, Bao D, Chang W, Espiritu C, Bansal S, Lam AM, Otto MJ, Sofia MJ, Furman PA: PSI-7851及其非对异构体PSI-7977的活化机理。生物化学学报，2010,11(5):357 - 357。doi: 10.1074 / jbc.M110.161802。2010年8月26日。［文章］
细节 4.UMP-CMP激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
尿苷酸激酶活性
特定的功能
以ATP为代价催化单磷酸嘧啶核苷的磷酸化。在从头合成嘧啶核苷酸中起重要作用。优先选择UMP和CMP作为…
基因名字
CMPK1
Uniprot ID
P30085
Uniprot名字
UMP-CMP激酶
分子量
22222.175哒
参考文献
  1. Murakami E, Tolstykh T, Bao H, Niu C, Steuer HM, Bao D, Chang W, Espiritu C, Bansal S, Lam AM, Otto MJ, Sofia MJ, Furman PA: PSI-7851及其非对异构体PSI-7977的活化机理。生物化学学报，2010,11(5):357 - 357。doi: 10.1074 / jbc.M110.161802。2010年8月26日。［文章］
细节 5.核苷二磷酸激酶A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
核糖体小亚基结合
特定的功能
除ATP外，在三磷酸核苷的合成中起主要作用。ATP -磷酸通过乒乓机制转移到NDP -磷酸，使用磷酸化的活性sit…
基因名字
NME1
Uniprot ID
P15531
Uniprot名字
核苷二磷酸激酶A
分子量
17148.635哒
参考文献
  1. Murakami E, Tolstykh T, Bao H, Niu C, Steuer HM, Bao D, Chang W, Espiritu C, Bansal S, Lam AM, Otto MJ, Sofia MJ, Furman PA: PSI-7851及其非对异构体PSI-7977的活化机理。生物化学学报，2010,11(5):357 - 357。doi: 10.1074 / jbc.M110.161802。2010年8月26日。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Tischer S, Fontana RJ:肝移植环境中口服抗hcv药物与药物相互作用和特异性肝毒性。国际肝病杂志，2014;60(4):872-84。doi: 10.1016 / j.jhep.2013.11.013。2013年11月23日。［文章］
  2. 李建平，李建平，李建平，李建平。丙型肝炎直接作用抗病毒药物对HIV和移植患者的影响。安·法莫瑟。2015年6月;49(6):674-87。doi: 10.1177 / 1060028015576180。Epub 2015年3月13日［文章］
细节 2.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
肾和肾外尿酸排泄功能的高容量尿酸排泄器。在卟啉稳态中起作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒

新药创建于2014年1月2日04:48 /更新于2022年9月20日00:04