Gemeprost

识别

总结

Gemeprost是一种前列腺素E1类似物，用于宫颈扩张，并与米非司酮联合用于终止妊娠。

通用名称

Gemeprost

药物库登录号

DB08964

背景

Gemeprost是一种前列腺素E1 (PGE1)模拟物和抗孕激素，用于手术流产前宫颈扩张。它可以作为阴道栓剂使用，也可以与抗黄体酮和米非司酮联合使用，用于终止第1和第2个月的妊娠¹．它没有得到美国食品和药物管理局的批准，但在日本以普瑞格兰丁(Preglandin)的名称上市。

类型

小分子

组

批准,撤销

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:394.552
单一同位素的:394.271924324
化学公式: C₂₃H₃₈O₅

同义词

16,16-二甲基反式-2- pge1甲酯
16,16-二甲基反式- δ -前列腺素E1甲酯
Gemeprost
sc - 37681

外部id

sc - 37681

药理学

指示

用于软化和扩张子宫颈前经子宫颈，宫内手术程序在怀孕的第一个三个月或促进治疗终止妊娠在第二个三个月的病人。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关的治疗

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

在经宫颈宫内手术前，吉美前列酮可软化和扩张宫颈。它是一种前列腺素E1类似物，能有效刺激子宫收缩，引起宫颈成熟和放松¹．

作用机理

作为前列腺素类似物，吉美前列素结合前列腺素E2和E3受体作为激动剂，通过组织对催产素的敏化引起肌层收缩和进行性宫颈扩张⁴．

目标	行动	生物
一个前列腺素E2受体EP3亚型	受体激动剂	人类
U前列腺素E2受体EP2亚型	受体激动剂	人类

吸收

吉美前列素的全身吸收是有限的，大约12-28%的给药剂量到达体循环⁵．阴道给药后，2-3小时后达到血浆浓度峰值¹．

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

静脉给药后，吉美前列素通过水解迅速代谢为游离酸，半衰期为10-15分钟。游离酸被β-和ω-氧化灭活¹．

消除路线

大约50%的剂量在最初24小时内作为代谢物在尿液中消除。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

严重的或危及生命的不良反应包括冠状动脉痉挛继发心肌梗死和子宫破裂后长期子宫高张或异常子宫疼痛。更常见的不良反应有恶心、呕吐、稀便、腹泻、下腹部或背部疼痛、头痛、轻度发热和潮红。不常见的副作用包括低血压、胸痛心悸、心动过速、肌肉无力、呼吸困难、寒战和头痛。小鼠口服LD50为300 mg/kg，大鼠为980 mg/kg，兔为3200 mg/kg^化学物质．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 不可用

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类别

ATC代码

G02AD03 - Gemeprost

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，即脂肪醇。这些是脂肪族醇，由至少6个碳原子组成。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: 脂肪酰基
子课: 脂肪醇
直接父: 脂肪醇
选择父母: 脂肪酸酯/环戊醇/甲基酯/Enoate酯/环酮/环醇及其衍生物/单羧酸及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 酒精/脂肪族同单环化合物/-不饱和羧酸酯/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/循环酒精/环酮/环戊醇/Enoate酯
分子框架: 脂肪族同单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 45 kzb1fols
化学文摘号: 64318-79-2
InChI关键: KYBOHGVERHWSSV-VNIVIJDLSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H38O5 c1-5-6-15-23(2、3)21 (26)14-13-18-17 (19 (24)16 - 20 (18)25)11-9-7-8-10-12-22 (27)28-4 / h10、12 - 14、17 - 18、20日至21日,25-26H, 5 - 9, 11日15-16H2, 1-4H3 / b12-10 +, 14-13 + / t17 - 18 - 20 - 21 - m1 / s1
国际命名: 甲基(2 e) 7 - [(1 r, 2 r, 3 r) 3-hydroxy-2 - [(1 e、3 r) 3-hydroxy-4 4-dimethyloct-1-en-1-yl] 5-oxocyclopentyl] hept-2-enoate
微笑: CCCCC (C) (C) [C@H] (O) \ C = C \ [C@H] 1 [C@H] (O) CC (= O) [C@@H] 1预备\ C = C \ C = O OC

参考文献

合成参考

美国专利4,052,512。

一般引用

前列腺素的药代动力学。妇产临床最佳实践。2003年10月17(5):707-16。［文章］
Bartley J, Baird DT:米索前列醇、吉美前列酮联合米非司酮诱导妊娠中期流产的随机研究。问卷。2002年11月,109(11):1290 - 4。［文章］
黄倩娟，颜淑珍，黄爱玲，唐丽丽，何宝昌:阴道用米索前列醇与阴道用吉美前列酮终止妊娠的比较。随机试验。节育。1998年10月;58(4):207-10。［文章］
Husslein P:[人类分娩起始的原因:催产素和前列腺素的作用]。中华医学杂志。1985 5- 6;189(3):95-102。［文章］
ceragem (Gemeprost)产品信息[链接］

外部链接

KEGG药物: D02073
PubChem化合物: 5282237
PubChem物质: 310264927
ChemSpider: 4445416
RxNav: 12449
ChEBI: 135626
ChEMBL: CHEMBL1908315
锌: ZINC000004216393
维基百科: Gemeprost

化学物质

下载 (78.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	宫颈成熟	2
3.	完成	治疗	宫颈成熟/引产	1
3.	完成	治疗	宫颈成熟/引产/缩短阴道分娩时间	1
3.	终止	治疗	影响胎儿/新生儿的引产	1
2	招聘	治疗	不全流产/医疗;流产、胎儿/稽留流产	1
不可用	完成	治疗	宫颈成熟/引产	1
不可用	完成	治疗	引产/肥胖/怀孕	1
不可用	完成	治疗	诱导子宫收缩	1
不可用	完成	治疗	医疗;流产、胎儿	1
不可用	邀请报名	其他	宫颈成熟/引产/试点研究	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
栓剂	阴道
栓剂	阴道	1毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0176毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.02	ALOGPS
logP	4.71	ChemAxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.68	ChemAxon
pKa(最强基础)	-1.1	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极表面积	83.83²	ChemAxon
可旋转键数	13	ChemAxon
折射性	113.05米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	46.3^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.前列腺素E2受体EP3亚型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: Rna聚合酶ii转录因子活性，配体激活的序列特异性dna结合
特定的功能: 前列腺素E2受体(PGE2);EP3受体可能参与抑制胃酸分泌，调节中枢和外周神经元的神经递质释放，抑制…
基因名字: PTGER3
Uniprot ID: P43115
Uniprot名字: 前列腺素E2受体EP3亚型
分子量: 43309.335哒

参考文献

钱耀明，李志强，陈明明，何江江:前列腺素ep3受体激动剂对人离体肺动脉的收缩作用。中国药理学杂志1994 10;113(2):369-74。［文章］
松野H, Sekido N，木田J, masimo H，若松D, Okada H: EP2和EP3受体双激动剂ONO-8055对根治性子宫切除诱发的猴膀胱不活跃模型的影响。低尿路症状。2017年4月25日doi: 10.1111 / luts.12166。［文章］

细节 2.前列腺素E2受体EP2亚型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 前列腺素受体活性
特定的功能: 前列腺素E2受体(PGE2)。该受体的活性是由刺激腺苷酸环化酶的G(s)蛋白介导的。细胞内cAMP的随后升高负责…
基因名字: PTGER2
Uniprot ID: P43116
Uniprot名字: 前列腺素E2受体EP2亚型
分子量: 39759.945哒

参考文献

松野H, Sekido N，木田J, masimo H，若松D, Okada H: EP2和EP3受体双激动剂ONO-8055对根治性子宫切除诱发的猴膀胱不活跃模型的影响。低尿路症状。2017年4月25日doi: 10.1111 / luts.12166。［文章］

药物创建于2014年6月09日15:01 /更新于2021年6月12日10:54

Gemeprost

识别

Gemeprost结构(DB08964)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献