识别

通用名称
二甲他林
药物库登录号
DB08996
背景

双美克辛又称二甲美克辛或丙烯胺。它在市场上的名称是Istonil, Istonyl, Linostil和Miroistonil。Dimetacrine是一种三环抗抑郁药(TCA),具有类似丙咪嗪的效果,在欧洲用于治疗抑郁症。二美他辛在日本已不再使用。

类型
小分子
实验,撤回
结构
重量
平均:294.4338
单一同位素的:294.209598842
化学公式
C20.H26N2
同义词
  • (3) - 9, 9-dimethylacridin-10-yl - n, N-dimethyl-propan-1-amine
  • 二甲他林
  • Istonil
  • Istonyl
  • Linostil
  • Miroistonil

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

对双美他辛的药理学知之甚少。

作用机制
目标 行动 生物
一个乙酰胆碱酯酶
拮抗剂
人类
吸收

不可用

配送量

二美他辛在给药后1小时内浓度最高,但在给药后3小时,在脑、心、肺、肝、脾、肾、骨骼肌和睾丸脂肪组织中浓度最高。(在小鼠中进行,PMID 5312397)。

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

大约70%的剂量在治疗后2天内随尿液和粪便排出。(PMID 5312397)

半衰期

大约10个小时。(PMID 5312397)

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

双美他辛过量可引起严重的心脏毒性。这种特性在三环类抗抑郁药中是独一无二的。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当双美他辛与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 阿巴卡韦可降低双美他辛的排泄率,从而导致血清中双美他辛水平升高。
阿卡波糖 双美他辛可降低阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔 双美他辛可能降低乙酰丁胺醇的降压活性。
Aceclofenac 当双美他辛与乙酰氯芬酸联合使用时,胃肠道出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 双美他辛联合阿西美辛可增加胃肠道出血的风险或严重程度。
苊香豆醇 当双美他辛与阿辛诺豆蔻酚联合使用时,出血的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低双美他辛的排泄率,从而导致血清中双美他辛水平升高。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与双美他辛联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetohexamide 双美他辛可降低乙酰己酰胺的降糖活性。
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食物相互作用
不可用

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
二甲他林酒石酸氢盐 DVH164X0IF 3759-07-7 IIYKUJVECNNTEY-LREBCSMRSA-N
酒石酸二甲他林 不可用 不可用 不适用

类别

ATC代码
N06AA18 - Dimetacrine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为吖啶类的有机化合物。这些是含有吖啶部分的有机化合物,是一种线性三环杂环,由一个吡啶环连接两个苯环组成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
喹啉类及其衍生物
子课
Benzoquinolines
直接父
吖啶
选择父母
Alkyldiarylamines/苯环型的/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
吖啶/Alkyldiarylamine//芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
O341NY501N
化学文摘号
4757-55-5
InChI关键
RYQOGSFEJBUZBX-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H26N2 c1-20 (2) 16-10-5-7-12-18 (16) 22 (15-9-14-21 (3) 4) 15-9-14-21 (19) 20 / h5-8 10-13H, 9日14-15H2 1-4H3
国际命名
[3 - (9 9-dimethyl-9 10-dihydroacridin-10-yl)丙基]二甲胺
微笑
CN (C) CCCN1C2 = CC = CC = C2C (C) (C) C2 C12 = CC = CC =

参考文献

合成参考

GB933875

一般引用
  1. 石谷R,齐藤E,北川H:双美特辛的药理研究。一、h3标记双美他辛在大鼠体内的吸收、分布和排泄研究。中华药物学杂志,1970年9月20日(3):432-8。[文章
KEGG药物
D02565
KEGG化合物
C12959
PubChem化合物
94280
PubChem物质
310264957
ChemSpider
85085
ChEBI
135233
ChEMBL
CHEMBL1328913
ZINC000001482035
维基百科
二甲他林

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US3284454 没有 1966-11-08 1986-11-08 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 155 - 156 美国专利3284454。
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0343毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.96 ALOGPS
logP 4.42 Chemaxon
日志 -3.9 ALOGPS
pKa(最强基础) 9.2 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 6.482 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 105.52米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.873. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
丝氨酸水解酶活性
特定的功能
通过释放到突触间隙的乙酰胆碱的快速水解,终止神经肌肉连接处的信号转导。神经元凋亡的作用。
基因名字
疼痛
Uniprot ID
P22303
Uniprot名字
乙酰胆碱酯酶
分子量
67795.525哒
参考文献
  1. 石谷,佐藤,菅田,北川浩:h3 -二美特泌素在大鼠大脑皮层超微结构分布的研究。中华药物学杂志1972 6;22(3):313-23。[文章

药物创建于2014年6月16日19:04 /更新于2022年1月2日12:00