识别

通用名称
卡巴克洛
DrugBank加入数量
DB09012
背景

卡唑铬是一种止血剂,能促进凝血,防止伤口出血。它是肾上腺素的氧化产物,可以增强微循环的张力4.在未来,这可能会在手术和痔疮治疗中防止过多的血液流动,但关于副作用的有效性和严重程度的研究仍然没有定论。必威国际app它没有得到fda的批准,但在一些国家可以作为片剂或IM/SC注射剂用于治疗出血。

卡唑铬已被研究用于治疗非手术急性无并发症痔疮的混合物Troxerutin这种联合治疗在局部或全身水平均显示了疗效和安全耐受性1

类型
小分子
实验,撤回
结构
重量
平均:236.231
单一同位素的:236.090940262
化学公式
C10H12N4O3.
同义词
  • 3-Hydroxy-1-methyl-5, 6-inodlindionsemicarbazon
  • Adchnon
  • Adedolon
  • Adrenostan
  • Carbazochrom
  • 卡巴克洛
  • Carbazochromum
  • Carbazocromo
外部id
  • EINECS 200-717-0
  • NSC 73742

药理学

指示

适用于毛细血管和实质出血(外伤,扁桃体切除术,手术中),肠道出血和血小板减少性紫癜。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

卡唑铬是一种抗出血剂,通过与血小板表面α-肾上腺受体相互作用,增加血小板聚集,形成血小板栓5.结果表明,在毛细血管脆弱引起的出血中,它能改善局部毛细血管的结构。卡唑铬毛细血管稳定剂,逆转肺血管高通透性和降低动脉血PaO2的实验模型3.

的作用机制

卡唑铬与血小板表面α-肾上腺受体(gq偶联受体)相互作用,导致PLC IP3/DAG通路激活和细胞内钙水平升高。升高的钙离子与钙调蛋白结合,激活Ca2+/钙调蛋白依赖的肌凝蛋白轻链激酶,允许肌凝蛋白过桥与肌动蛋白丝结合,并将球状肌动蛋白(G-actin)聚合为丝状肌动蛋白(F-actin)。2.内皮细胞随后的收缩改变了血小板的形状,促进血小板释放血清素、ADP、血管性血友病因子和血小板激活因子等因子,诱导血小板聚集和粘附5.据报道,卡唑铬可通过抑制激动剂诱导的磷酸肌苷水解来抑制血管高通透性,这种水解是由多种血管活性物质如胰蛋白酶、凝血酶和缓激肽引起的2

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
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毒性

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通路
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药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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的相互作用

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国际/其他品牌
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混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Igatan F 卡巴克洛(2毫克/ 1)+抗坏血酸(156毫克/ 1)+α-生育酚乙酸酯(10毫克/ 1) 胶囊 口服 绿洲贸易 2018-11-20 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Igatan F 卡巴克洛(2毫克/ 1)+抗坏血酸(156毫克/ 1)+α-生育酚乙酸酯(10毫克/ 1) 胶囊 口服 绿洲贸易 2018-11-20 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B02BX02——卡巴克洛
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类别,称为吲哚及其衍生物。这些是含有吲哚的有机化合物,吲哚是一个双环系统,由一个六元苯环和一个五元含氮吡咯环融合而成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吲哚类和衍生品
子课
不可用
直接父
吲哚类和衍生品
选择父母
缩氨基脲/N-alkylpyrrolidines/Vinylogous酰胺/三烷基胺/二级醇/有机碳酸及其衍生物/环酮/烯胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示两个
酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物//Azacycle/碳酸衍生物/羰基/环酮/烯胺/碳氢化合物的衍生物/吲哚或衍生品
显示15
分子框架
脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
81年f061rqs4
化学文摘号
69-81-8
InChI关键
XSXCZNVKFKNLPR-SDQBBNPISA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H12N4O3 c1-14-4-9 (16) 5-2-6 (12-13-10 (11) 17) 8 (15) 3 - 7 (5) 14 / h2-3, 9日16 h, 4 h2、H3, (H3、11、13、17)/ b12-6 -
国际命名
{((5 z) 3-hydroxy-1-methyl-6-oxo-2, 3, 5, 6-tetrahydro-1H-indol-5-ylidene]氨基}尿素
微笑
CN1CC (O) C2 = C \ C (= N \数控(N) = O) C = O C = C12

参考文献

一般引用
  1. Squadrito F, Altavilla D, Oliaro Bosso S:曲克鲁丁-卡唑铬在痔疮患者中的双盲随机临床试验。欧洲Rev Med Pharmacol science 2000; 1-4;4(1-2):21-4。[文章
  2. Sendo T, Itoh Y, Aki K, Oka M, Oishi R:卡唑铬磺酸钠(AC-17)通过抑制培养的猪内皮细胞磷脂酰肌醇水解逆转内皮屏障功能障碍。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2003 9月;368(3):175-80。Epub 2003 8月20日。[文章
  3. Sendo T, Goromaru T, Aki K, Sakai N, Itoh Y, Oishi R:卡唑铬可减轻放射造影剂所致大鼠肺功能障碍。欧洲药典。2002 8月23日;450(2):203-8。[文章
  4. Basile M, Gidaro S, Pacella M, Biffignandi PM, Gidaro GS:肠外曲克鲁丁和卡唑色素联合治疗痔切除术后状态:一项随机、双盲、安慰剂对照的IV期研究。当代医学与医学评论2001;17(4):256-61。[文章
  5. 贾瑞波,王晓燕,王晓燕(2015)。6.在《常用药物:用途、副作用、生物利用度和改进方法》(第1版,第210页)。Nova Science Pub;英国患儿版。[ISBN: 9781634638289
KEGG药物
D01864
PubChem化合物
5360410
PubChem物质
310264970
ChemSpider
4514501
RxNav
2011
ChEMBL
CHEMBL2051960
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
卡巴克洛
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肌肉内的
平板电脑,涂 口服
胶囊 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 2.91毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.47 ALOGPS
logP -1.2 ChemAxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.64 ChemAxon
pKa最强(基本) 1.98 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 108.022 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 62.16米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 23.093. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

药物创建于2014年6月20日21:49 /更新于2021年2月21日18:52