识别
- 总结
-
溴己新是一种黏液溶解药物,用于降低气道黏液的黏度,增强黏液的清除。
- 通用名称
- 溴己新
- 药物库登录号
- DB09019
- 背景
-
溴辛是一种粘液溶解剂,用于与粘液分泌增加有关的各种呼吸疾病。它来源于Adhatoda vasica植物,有助于清除多余的粘液,改善呼吸和减少咳嗽。它于1963年被引入市场,在许多国家作为非处方药被广泛购买。1最近,溴辛及其代谢物ambroxol由于它们与肺部细胞受体的相互作用,人们对COVID-19的潜在预防和治疗产生了兴趣。5,6
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:376.13
单一同位素的:373.999323944 - 化学公式
- C14H20.Br2N2
- 同义词
-
- 3, 5-dibromo-N(α)-cyclohexyl-N -methyltoluene-alpha-2-diamine(α)
- Bromexina
- Bromhexina
- 溴己新
- Bromhexinum
- N-cyclohexyl-N-methyl (2-amino-3 5-dibrombenzyl)胺
- 外部id
-
- NA 274
药理学
- 指示
-
溴己辛单独使用或与其他成分如苯那君,右美沙芬,的东西在与粘液分泌过多有关的情况下,包括普通感冒、流感、呼吸道感染或其他情况下,降低粘液黏度并清除粘液。16,15,13
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
- 作用机制
-
气道炎症,粘液分泌增加,粘液纤毛清除改变是呼吸道各种疾病的标志。清除粘液对肺部健康是必要的;溴辛通过降低粘液黏度和激活纤毛上皮来帮助清除粘液13使分泌物从呼吸道排出。1
近年来的研究表明溴辛可抑制人体内的跨膜丝氨酸蛋白酶2受体(TMPRSS2)。TMPRSS2的激活在甲型流感和中东呼吸综合征(MERS)等病毒性呼吸道疾病中发挥着重要作用。溴辛抑制受体激活和病毒进入可能有效预防或治疗各种呼吸道疾病,包括COVID-19。5,9体外研究表明,氨溴索(溴辛的代谢物)作用于血管生成素转换酶受体2 (ACE2),阻止SARS-Cov-2病毒包膜锚定的刺突糖蛋白进入肺泡细胞或增加表面活性剂的分泌,阻止病毒进入。10,6
目标 行动 生物 U跨膜蛋白酶丝氨酸2 不可用 人类 U血管紧张素转换酶2 粘结剂人类 - 吸收
-
口服给药后,以8- 32mg剂量给药时,溴辛呈线性药代动力学。溴辛很容易被胃肠道迅速吸收。该药在75-80%范围内具有广泛的首过效应。3.,13因此,生物利用度降低到约22-27%。13
- 配送量
-
在一项药代动力学研究中,经静脉注射后发现溴辛分布广泛。已知溴辛可以穿过血脑屏障;少量的浓度可以穿过胎盘。溴辛的平均分布体积为1209±206 L (19 L/kg)。给药两小时后,支气管组织中溴辛的肺组织浓度比血浆浓度高1.5至3.2倍。与血浆浓度相比,肺旁瘤浓度高3.4 - 5.9倍。13
- 蛋白结合
-
溴辛约95%与血浆蛋白结合。13
- 新陈代谢
-
溴辛除了二溴氨基氨基苯酸外,几乎完全代谢为各种羟基化代谢物。氨溴索是已知的溴辛代谢物。13在一项人血浆研究中,(E)-4-羟去甲基溴辛(E-4- hdmb)和(E)-3-羟去甲基溴辛(E-3- hdmb)被定量为氨溴索的主要代谢物,(Z)-4-羟去甲基溴辛和(Z)-3-羟去甲基溴辛被定量为次要代谢物。4
- 淘汰路线
-
在一项药代动力学研究中给予溴辛一剂后,在尿液中检测到约97%的放射性标记剂量;母药的检出率低于1%。13
- 半衰期
-
单次口服剂量为8至32毫克,溴辛的终末半衰期为6.6至31.4小时。13
- 间隙
-
溴辛的清除率为843-1073 mL/min,在肝循环范围内。13
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
大鼠口服溴辛的LD50为6 g/kg。14意外过量使用溴辛所观察到的症状与溴辛已知的不良反应一致,包括头痛、恶心和呕吐等症状。如果确认或怀疑过量,提供对症治疗并联系中毒控制服务。13
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。不可用
- 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸溴己新 YC2ZOM3Z8V 611-75-6 UCDKONUHZNTQPY-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Amiorel(勃林格殷格翰)/比索姆德(勃林格殷格翰)/比索冯(勃林格殷格翰)/比索冯·胸斯蒂(勃林格殷格翰)/Fluibron
- 非处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Axcel溴辛(儿童)糖浆 糖浆 口服 Kotra pharma (m) sdn有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 Axcel溴辛片 平板电脑 口服 Kotra pharma (m) sdn有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 轴辛糖浆4mg / 5ml 糖浆 口服 罗伊斯制药有限公司。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 轴辛片8mg 平板电脑 口服 罗伊斯制药有限公司。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 Beacolytic长生不老药4mg / 5ml 长生不老药 口服 Duopharma manufacturing (bangi) SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚 Beacolytic片8mg 平板电脑 8毫克 口服 Duopharma manufacturing (bangi) SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚 BISCOMIN糖浆4mg/5ml 糖浆 口服 马来西亚制药工业有限公司。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 Biscomin片8mg 平板电脑 口服 马来西亚制药工业有限公司。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 比斯兰片8mg 平板电脑 口服 Y.S.P. industries (m) SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚 溴己新药剂 长生不老药 4毫克/ 5毫升 口服 บริษัทพาตาร์แลบ(2517)จำกัดจำกัด 2013-05-08 不适用 泰国 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 雅典JARABE 盐酸溴己新(0.08克)+的东西(2 g) 糖浆 口服 COLOMPACK S.A. 2014-04-02 2016-05-06 哥伦比亚 Bremiel®jarabe adultos 盐酸溴己新(0.08克)+的东西(2 g) 糖浆 口服 COASPHARMA S.A.S. 2011-08-23 不适用 哥伦比亚 BREMIEL®JARABE PEDIATRICO 盐酸溴己新(0.04克)+的东西(1 g) 糖浆 口服 COASPHARMA S.A.S. 2011-08-09 2018-10-11 哥伦比亚 brogu solucion口服液 盐酸溴己新(80毫克)+的东西(2000毫克) 解决方案 口服 COASPHARMA S.A.S. 2018-06-05 不适用 哥伦比亚 BROMYL 盐酸溴己新(0.08克)+的东西(2 g) 糖浆 口服 FABRIFARMA S.A. 2018-05-07 2019-01-24 哥伦比亚 BRONCODEX® 盐酸溴己新(0.08克)+的东西(2 g) 糖浆 口服 COLOMPACK S.A. 2018-03-23 不适用 哥伦比亚 Broncodex®jarabe niÑos 盐酸溴己新(0.04克)+的东西(1 g) 糖浆 口服 COLOMPACK S.A. 2018-03-23 不适用 哥伦比亚 Dosflem®成人产品 盐酸溴己新(0.08克)+的东西(2 g) 糖浆 口服 FABRIFARMA S.A. 2018-01-05 不适用 哥伦比亚 Dosflem®niÑos 盐酸溴己新(40毫克)+的东西(1000毫克) 糖浆 口服 FABRIFARMA S.A. 2018-01-05 不适用 哥伦比亚 杜罗咳痰止咳液 盐酸溴己新(12毫克/ 15毫升)+福尔可定15(15毫克/毫升) 长生不老药 口服 Inova制药(新加坡)有限公司 1994-02-02 不适用 新加坡
类别
- ATC代码
- R05CB02 -溴辛
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为苯基甲胺的有机化合物。这些是含有苯基甲胺部分的化合物,它由一个苯基被一个甲烷胺取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- Phenylmethylamines
- 直接父
- Phenylmethylamines
- 选择父母
- 苄胺/2-bromoanilines/环己胺/溴苯/Aralkylamines/芳基溴化物/三烷基胺/一级胺/Organopnictogen化合物/Organobromides 展示更多
- 基
- 2-bromoaniline/胺/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香族同单环化合物/芳基溴化/芳基卤化物/苄胺/溴苯/环己胺 再展示11个
- 分子框架
- 芳香族同单环化合物
- 外部描述符
- 有机溴化合物,叔氨基化合物,取代苯胺(CHEBI: 77032)
- 受影响的生物
-
- 老鼠
- 鼠标
化学标识符
- UNII
- Q1J152VB1P
- 化学文摘号
- 3572-43-8
- InChI关键
- OJGDCBLYJGHCIH-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C14H20Br2N2 c1-18(12-5-3-2-4-6-12) 9-10-7-11(15) 8日至13日(16)14 (10)17 / h7-8 12 h, 2 - 6, 9日,17 h2、h3 1
- 国际命名
-
2, 4-dibromo-6 -{(环己基(甲基)氨基)甲基}苯胺
- 微笑
-
CN (CC1 = CC (Br) = CC (Br) = C1N) C1CCCCC1
参考文献
- 合成参考
-
童元峰杨庆云张嵩张对良.(2015)。盐酸溴辛的生产方法(全球CN2013103399540A).https://patents.google.com/patent/CN103396323A/en
- 一般引用
-
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- 产品信息:Salmodil(硫酸沙丁胺醇/盐酸溴欣)口服糖浆[链接]
- Rexom Unizet(盐酸苯海拉明/盐酸溴欣/氯化铵)口服糖浆[链接]
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- Fischer Scientific MSDS:盐酸溴辛[链接]
- 泰国FDA: bied(溴辛,溴苯那敏,愈创甘油醚,苯肾上腺素)口服片[链接]
- BPOM:美沙芬[链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D07542
- PubChem化合物
- 2442
- PubChem物质
- 310264976
- ChemSpider
- 2348
- BindingDB
- 50239965
- 1753
- ChEBI
- 77032
- ChEMBL
- CHEMBL253376
- 锌
- ZINC000000608220
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 溴己新
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 2019冠状病毒病(COVID - 19)/新冠病毒感染风险增加 1 4 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19)/治疗的功效 1 4 未知的状态 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 3. 完成 治疗 粘液分泌异常/呼吸道疾病 1 3. 尚未招聘 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 3. 未知的状态 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 1 尚未招聘 治疗 药物动力学 1 0 以邀请方式入学 预防 抗疟药/治疗风湿病的代理/2019冠状病毒病(COVID - 19)/酶抑制剂/羟氯喹 1 不可用 未知的状态 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19)/新型冠状肺炎 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 颗粒 8毫克 注射 肌内;静脉注射 注入,解决方案 4毫克/ 2毫升 栓剂 直肠 16毫克 栓剂 直肠 8毫克 解决方案 口服 2毫克/毫升 解决方案 口服 解决方案 口服 8毫克/ 5毫升 平板电脑 口服 8毫克/ 1 解决方案 呼吸(吸入) 0.2克 平板电脑,可溶 口服 8毫克 平板电脑 口服 8毫克 糖浆 口服 200毫升 片剂,糖衣 口服 8毫克/ 1 解决方案 口服 8毫克/ 10毫升 平板电脑 口服 12毫克 解决方案 口服 12毫克/毫升 解决方案 口服 8毫克/毫升 粉 不适用 1000克/ 1000克 平板电脑 口服 糖浆 口服 0.16克 奶油 口服;阴道 糖浆 口服 50毫克 糖浆 口服 0.08克 糖浆 口服 100毫升 糖浆 口服 0.08克 粉 长生不老药 口服 8毫克/ 5毫升 解决方案 口服 12毫克/ 15毫升 长生不老药 口服 12毫克/ 15毫升 解决方案 口服 解决方案 口服 80毫克 平板电脑 长生不老药 口服 平板电脑 口服 8.00毫克 糖浆 口服 长生不老药 口服 解决方案 口服 160毫克 糖浆 口服 注射 肌内;静脉注射 4毫克/ 2毫升 胶囊,液体填充 口服 8毫克 糖浆 口服 80毫克 解决方案 口服 0.08克 解决方案 口服 0.16克 糖浆 口服 160毫克 糖浆 口服 8毫克/ 10毫升 糖浆 口服 40毫克 长生不老药 口服 4毫克/ 5毫升 片剂,覆膜 口服 解决方案 片剂,糖衣 口服 胶囊 胶囊 8毫克 解决方案 口服 4毫克/ 5毫升 解决方案 4毫克/ 5毫升 糖浆 长生不老药 口服 4毫克/ 5毫升 糖浆 口服 4毫克/ 5毫升 解决方案 2毫克/ 1毫升 糖浆 口服 8毫克/ 5毫升 片剂,覆膜 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 232 - 235 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3249453.htm 沸点(℃) 413.8 https://www.guidechem.com/dictionary/en/3572-43-8.html 水溶度 < 1毫克/毫升 https://www.scbt.com/p/bromhexine-hydrochloride-611-75-6https://www.scbt.com/p/bromhexine-hydrochloride-611-75-6 logP 5.14 https://www.guidechem.com/dictionary/en/3572-43-8.html pKa 8.69 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB92617054.htm - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00362毫克/毫升 ALOGPS logP 4.08 ALOGPS logP 4.42 Chemaxon 日志 5 ALOGPS pKa(最强酸性) 19.89 Chemaxon pKa(最强基础) 9.23 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 2 Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 29.262 Chemaxon 可旋转键数 3. Chemaxon 折射性 85.56米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 32.983. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0095000000 - 2 c4f15e31beb22fd1178 LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0090000000 - 4 d3be1605bfa79609959 LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0090000000 - 428 c05c13a2a9e326945 LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0390000000 - b0ece5d5d6f8b78af198
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 血浆膜锚定丝氨酸蛋白酶,参与与前列腺正常生理功能相关的蛋白水解级联反应(PubMed:25122198)。雄激素诱导的TMPRSS2激活多种底物,包括促肝细胞生长因子/HGF、蛋白酶激活受体-2/F2RL1或基质酶/ST14,导致前列腺癌细胞的细胞外基质破坏和转移(PubMed:15537383, PubMed:26018085, PubMed:25122198)。此外,激活三叉神经神经元,并有助于自发性疼痛和机械性异常痛(相似)。
- 特定的功能
- 清道夫受体活性
- 基因名字
- TMPRSS2
- Uniprot ID
- O15393
- Uniprot名字
- 跨膜蛋白酶丝氨酸2
- 分子量
- 53858.845哒
参考文献
- Habtemariam S, Nabavi SF, Ghavami S, Cismaru CA, Berindan-Neagoe I, Nabavi SM:基于其对跨膜丝氨酸蛋白酶2的作用,可能使用粘液溶解药物盐酸溴欣作为预防SARS-CoV-2感染的药物。Pharmacol res 2020 july;157:104853。doi: 10.1016 / j.phrs.2020.104853。Epub 2020年4月30日[文章]
- Maggio R, Corsini GU:重新利用粘液溶止咳药和TMPRSS2蛋白酶抑制剂溴辛来预防和管理SARS-CoV-2感染。Pharmacol res 2020 july;157:104837。doi: 10.1016 / j.phrs.2020.104837。Epub 2020年4月22日[文章]
- Depfenhart M, de Villiers D, Lemperle G, Meyer M, Di Somma S: COVID-19的潜在新治疗策略:溴新辛是否可以作为附加治疗?2020年8月;15(5):801-812。doi: 10.1007 / s11739 - 020 - 02383 - 3。Epub 2020 5月26日。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 羧肽酶,将血管紧张素I转化为血管紧张素1-9,一种功能未知的肽,将血管紧张素II转化为血管紧张素1-7,一种血管扩张剂。还能水解apelin-13和dynorphin…
- 基因名字
- ACE2
- Uniprot ID
- Q9BYF1
- Uniprot名字
- 血管紧张素转换酶2
- 分子量
- 92462.4哒
参考文献
- Olaleye OA, Kaur M, Onyenaka CC:盐酸氨溴索抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒2突刺蛋白受体结合域与重组人ACE2的相互作用bioRxiv。2020年9月14日。doi: 10.1101 / 2020.09.13.295691。[文章]
创建于2014年6月24日16:22 /更新于2022年2月3日21:01