识别

总结

Bisacodyl是一种刺激性泻药,用于暂时缓解偶尔的便秘和清理结肠,作为成人结肠镜检查的准备。

品牌名称
Alophen重新配方2008年1月,双peglyte, Bisac-evac, Carters小丸,Dulcolax, Fleet矿物油,Gavilyte-H和Bisacodyl
通用名称
Bisacodyl
DrugBank加入数量
DB09020
背景

bisacdyl,一种二苯基甲烷衍生物,是一种常用的非处方刺激性泻药,用于偶尔便秘。59bisacodyl和picosulfate都代谢为相同的活性代谢物双(对羟基苯基)-吡啶-2-甲烷(BHPM)。456

bisacdyl于1956年9月25日获得专利8但从1952年起就被用作泻药了。5

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:361.3906
单一同位素的:361.131408101
化学公式
C22H19没有4
同义词
  • Bisacodilo
  • Bisacodyl
  • Bisacodyle
  • Bisacodylum
  • 苯酚4,4'-(2-吡啶基亚甲基)二乙酸酯
外部id
  • 96年拉
  • LA96a

药理学

指示

Bisacodyl用于缓解偶尔的便秘和不规则。9

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

对于持续超过2周的腹痛、恶心、呕吐或肠功能改变,患者应进行咨询。9它具有广泛的治疗指标,患者可口服5-15毫克。9服用bisacdyl的患者如果已经出现腹痛、恶心、呕吐或持续超过2周的肠功能改变,应在服药前咨询。9如果患者在12小时内出现直肠出血或没有排便,也应建议他们停止服用该药物。9

的作用机制

通过肠道脱乙酰酶将双碳酸基脱乙酰为活性的双(对羟基苯基)吡啶基-2-甲烷(BHPM)。456BHPM可直接刺激结肠副交感神经,增加运动和分泌物。5

bisacdyl刺激腺苷酸环化酶,增加环AMP,导致氯和碳酸氢盐主动运输出细胞。5钠离子、钾离子和水被动地离开细胞;而钠离子和氯离子则不能被重吸收。5

水也通过水通道蛋白3从细胞管腔侧运输到脉管系统。7bisacdyl降低水通道蛋白3的表达,阻止水进入血管系统,这可能导致结肠中水分增加。7

bisacdyl直接刺激结肠副交感神经,刺激纵向平滑肌收缩,但不刺激环状平滑肌收缩。3.5

目标 行动 生物
UAquaporin-3
消极的调制器
人类
U钠/钾运输atp酶亚基
抑制剂
人类
吸收

口服配方的bisacdyl只有16%的生物可利用性。23.10毫克肠溶片达到C马克斯26 ng/mL,带T马克斯而10毫克的口服液则达到C马克斯含T的237 ng/mL马克斯1.7小时。1010毫克栓剂达到C马克斯0 - 64 ng / mL。10

在哺乳期妇女中,口服10mg比沙可得达到C马克斯含量为20.5-195 ng/mL, T马克斯为3-4小时,且单次剂量为471 h*ng/mL后的几何平均AUC。6多次给药后,几何平均AUC降至311 h*ng/mL。6

的体积分布

关于bisacdyl的分布量的数据还没有现成的资料。然而,活性代谢物BHPM在哺乳期妇女中单次剂量后的分布体积为181升,稳定状态下为289升。6

蛋白结合

不可用

新陈代谢

通过肠道脱乙酰酶将双碳酸基脱乙酰为活性的双(对羟基苯基)吡啶基-2-甲烷(BHPM)。456少量BHPM从胃肠道被吸收,在清除之前被葡萄糖醛酸化。6

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路线的消除

大部分的双硫酰在粪便中被清除。13.8-17.0%的bisacdyl剂量作为活性代谢物BHPM在尿液中被消除。6

半衰期

关于bisacdyl的半衰期的数据还没有现成的资料。活性代谢物BHPM在哺乳期妇女中的半衰期为7.3小时,单次口服10mg剂量后为10.0小时。6

间隙

关于bisacdyl清除的数据还没有现成的资料。在哺乳期妇女中,单次口服10毫克后,血浆中活性代谢物BHPM的表观清除率为272毫升/分钟,多次口服后为412毫升/分钟。6

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

患者服用过量的比沙代利可能会出现更严重的腹泻和电解质失衡。1对患者应采取对症支持措施。

口服LD50大鼠为4320毫克/公斤,小鼠为17500毫克/公斤。10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
乙酰唑胺 Acetazolamide与Bisacodyl合用会增加不良反应的风险或严重程度。
Aclidinium Bisacodyl与Aclidinium合用可降低疗效。
Alfentanil Bisacodyl与阿芬太尼合用可降低疗效。
Alloin 当bisacdyl与Alloin合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Almasilate Bisacodyl与Almasilate合用可降低疗效。
Bisacodyl与铝合用可降低疗效。
磷酸铝 bisacdyl与磷酸铝合用可降低疗效。
氢氧化铝 bisacdyl与氢氧化铝合用会降低其治疗效果。
金刚烷胺 比沙可啶与金刚烷胺合用可降低疗效。
阿米洛利 当阿米洛利与比沙可迪合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
  • 避免牛奶和奶制品。至少在抗酸剂和牛奶之前或之后1小时服用。
  • 与抗酸剂分开服用。至少在抗酸剂和牛奶之前或之后1小时服用。

产品

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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
Deacetylbisacodyl 未知的 R09078E41Y 603-41-8 LJROKJGQSPMTKB-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Bisalax (Actavis)/Bolax (Unifarma)/舒缓便秘(Boots)/Derderance(安全卫生制药)/Dulco-Lax(勃林格殷格翰集团)/Dulcolaxo(勃林格殷格翰集团)/舰队泻药(百特)/Florisan(勃林格殷格翰集团)/Laxitab (Ranbaxy)/可靠温和泻药片(梯瓦)/Spirolax/Verecolene蔡玫(葛兰素史克)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bisacodyl 平板电脑 5毫克/ 1 口服 补救重新打包 2010-08-04 2012-07-01 美国国旗
神奇子弹泻药栓剂 栓剂 10毫克 直肠 Smordins药房有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Soflax Micro-enema交货 灌肠;悬架 2 mg / mL 直肠 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
非柜位产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-bisacodyl EC 平板电脑 5毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Alophen 平板电脑,涂 5毫克/ 1 口服 露玛品牌,公司 1907-04-15 不适用 美国国旗
Alophen平板电脑 平板电脑,延迟释放 5mg / TAB 口服 露玛实验室有限公司 1998-08-31 2009-07-31 加拿大的国旗
Amb-bisacodyl 栓剂 10毫克 直肠 Ambicare制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-bisacodyl 平板电脑,延迟释放 5毫克 口服 Apotex公司 1982-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-bisacodyl一口10毫克 栓剂 10毫克/次 直肠 Apotex公司 1988-12-31 不适用 加拿大的国旗
apo - bisacdyl片5毫克 平板电脑,涂 5毫克 口服 新加坡Pharmaforte私人有限公司 1988-12-28 不适用
Avedana温和的泻药 栓剂 10毫克/ 1 直肠 您公司 2017-09-17 不适用 美国国旗
比可乐片5mg肠溶片 平板电脑,延迟释放 口服 dupharma manufacturing (bangi) SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
Becolax平板电脑 平板电脑,延迟释放 5毫克 口服 Viva制药公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
贝库尼司3 mg /卡普利片5 mg, 30阿特 Bisacodyl(3毫克)+番泻叶甙(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Bekunis糖果 Bisacodyl(5毫克)+番泻叶(60毫克)+番泻叶(20毫克)+番泻叶(25毫克) 平板电脑 口服 Roha Arzneimittel Gmbh是一家 1974-12-31 2009-07-02 加拿大的国旗
Bi-peglyte Bisacodyl(5毫克/片)+聚乙二醇(59.55克/袋)+氯化钾(0.76克/袋)+碳酸氢钠(每袋1.69克)+氯化钠(每袋1.46克)+硫酸钠(5.74克/袋) 设备;粉,解决方案;平板电脑,延迟释放 口服 制药公司的Pendopharm分部 2010-06-06 不适用 加拿大的国旗
Bicholate莱拉 Bisacodyl(5毫克)+芦荟叶(12毫克)+Frangula purshiana树皮(30毫克)+牛磺胆酸盐钠(60毫克) 平板电脑 口服 Sabex公司 1998-10-28 2009-11-24 加拿大的国旗
CHINTA-LAX Bisacodyl(5毫克)+Docusate钠(15毫克) 平板电脑 口服 WELLMEX SDN有限公司 2020-09-08 2020-12-18 马来西亚国旗
Dulcolax Bisacodyl(5毫克/ 1)+ Bisacodyl(10毫克/ 1) 工具包 口服;直肠 勃林格殷格翰集团 2003-04-01 2014-08-31 美国国旗
Dulcolax Bisacodyl(5毫克/ 1)+ Bisacodyl(10毫克/ 1) 工具包 口服;直肠 勃林格殷格翰集团 2003-04-01 2014-08-31 美国国旗
Dyrax-Q选项卡 Bisacodyl(5毫克/ 161毫克)+Docusate钠(16.75毫克/ 161毫克) 平板电脑 口服 Cho-A Pharm.Co有限公司 2019-10-25 不适用 美国国旗
GaviLyte-H和Bisacodyl Bisacodyl(5毫克/ 1)+聚乙二醇(210克/ 2 l)+氯化钾2 (0.74 g / l)+碳酸氢钠2 (2.86 g / l)+氯化钠2 (5.6 g / l) 工具包 口服 卢平制药有限公司 2015-04-21 不适用 美国国旗
Gentlax年代 Bisacodyl(5毫克)+Docusate钠(50毫克) 平板电脑 口服 普渡大学制药 2004-10-12 2011-08-04 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bisacodyl Bisacodyl(5毫克/ 1) 平板电脑 口服 卡地纳健康 2011-06-02 2011-10-31 美国国旗
Bisacodyl Bisacodyl(10毫克/ 1) 栓剂 直肠 医生全面护理公司 2003-09-04 2013-01-15 美国国旗
Bisacodyl Bisacodyl(5毫克/ 1) 平板电脑 口服 补救重新打包 2010-08-04 2012-07-01 美国国旗
卡式肺囊虫肺炎100装备 Bisacodyl(5毫克/ 1)+柠檬酸镁29.6 (1.745 g / ml)+盐酸胃复安(10毫克/ 1)+凡士林油(0.76 g / 1 g)+聚乙二醇(17克/ 17 g) 工具包 口服 Asclemed美国公司。 2014-01-02 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
A06AB52 - bisacdyl,组合 A06AB02——Bisacodyl A06AG02——Bisacodyl
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物,由一个甲烷组成,其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
苯酚酯/含苯氧基的化合物/吡啶和衍生品/二羧酸及其衍生物/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物
显示两个
芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物/二苯基甲烷/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物
显示9更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
10 x0709y6i
化学文摘号
603-50-9
InChI关键
KHOITXIGCFIULA-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H19NO4 / c1-15(24) 26-19-10-6-17(7-11-19) 22日(21-5-3-4-14-23-21)26-19-10-6-17 (13-9-18)27-16 (2)25 / h3-14 22 h, 1-2H3
国际命名
4 - {[4 - (acetyloxy)苯基](pyridin-2-yl)甲基}苯乙酸
微笑
CC (= O) OC1 = CC = C (C = C1) C (C1 = CC = C (OC (C) = O) C = C1) C1 = CC = CC = N1

参考文献

合成参考

美国专利2764590。

一般引用
  1. 工藤K、宫崎C、加道谷R、今村T、日津富池N、池田N:泻药中毒:尿、血清、粪便中bisacdyl及其代谢物的毒理学分析。肛门毒理学杂志。1998 7 -8;22(4):274-8。[文章
  2. Roth W, Beschke K: [bisacdyl在不同剂型给药后的药代动力学和通便作用]。Arzneimittelforschung。1988年4月,38(4):570 - 4。[文章
  3. Manabe N, Cremonini F, Camilleri M, Sandborn WJ, Burton DD: bisacdyl对健康志愿者升结肠排空和结肠整体转运的影响。2009年11月1日;30(9):930-6。doi: 10.1111 / j.1365-2036.2009.04118.x。Epub 2009年8月12日。[文章
  4. Krueger D, Demir IE, Ceyhan GO, Zeller F, Schemann M:双(对羟基苯基)吡啶基-2-甲烷(BHPM)是泻药双碳酸基和皮磺酸钠的活性代谢物,在体外增强人肠道的收缩和分泌。神经胃肠醇杂志2018年7月30日(7):e13311。doi: 10.1111 / nmo.13311。2018年2月14日。[文章
  5. Lawrensia S, Raja A: bisacdyl。[文章
  6. Friedrich C, Richter E, Trommeshauser D, de Kruif S, van Iersel T, Mandel K, Gessner U: bisacdyl和picosulfate钠的活性部分没有排泄到母乳中:一项开放标签、平行组、多剂量的健康哺乳期妇女研究。药物学报。2011;26(5):458-64。doi: 10.2133 / dmpk.dmpk - 11 - rg - 007。Epub 2011年6月21日。[文章
  7. Ikarashi N, Baba K, Ushiki T, Kon R, Mimura A, Toda T, Ishii M, Ochiai W, Sugiyama K: bisacdyl的通便作用是由于巨噬细胞PGE2分泌增加导致结肠水通道蛋白3表达减少。美国胃肠肝脏物理杂志。2011年11月301(5):G887-95。doi: 10.1152 / ajpgi.00286.2011。Epub 2011年8月25日[文章
  8. 美国专利:US2764590 [链接
  9. DailyMed:Bet-R-Prep (bisacdyl)口服片剂[链接
  10. FDA药理学评论:halflytle(聚乙二醇-3350,氯化钠,碳酸氢钠,氯化钾)口服液和bisacdyl口服片[链接
KEGG药物
D00245
PubChem化合物
2391
PubChem物质
310264977
ChemSpider
2299
BindingDB
61400
RxNav
1596
ChEBI
3125
ChEMBL
CHEMBL942
ZINC000003830321
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Bisacodyl
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 肠道准备治疗 1
4 完成 不可用 结肠镜检查 1
4 完成 诊断 肠道清洗质量 1
4 完成 其他 慢性便秘 1
4 完成 预防 慢性阻塞性肺疾病 1
4 完成 预防 胸腹的动脉瘤 1
4 完成 支持性护理 结肠运动指数/便秘 1
4 完成 治疗 清肠 1
4 完成 治疗 结肠镜检查的结肠清洁 1
4 完成 治疗 结肠镜检查 6

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 局部 5毫克/ 1
设备;粉,解决方案;平板电脑,延迟释放 口服
栓剂 直肠 0.01克/ 2 g
平板电脑,延迟释放 口服 5毫克/ 1
平板电脑;平板电脑,延迟释放 口服 5毫克
栓剂 直肠 10毫克/ 1
栓剂 直肠 5.0毫克
平板电脑,延迟释放 口服 5mg / TAB
平板电脑 口服 5.0毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
栓剂 直肠 10毫克
栓剂 直肠 5毫克
工具包 口服;直肠
平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1
平板电脑,延迟释放;平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服
栓剂 直肠
悬架 直肠 10毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
栓剂 直肠 0.01克
平板电脑,涂 口服 5.0000毫克
平板电脑 口服
药丸 口服 5毫克/ 5毫克
平板电脑 口服 5毫克/ 5毫克
灌肠 直肠 10毫克/ 30毫升
工具包 口服
平板电脑
栓剂 直肠 10毫克/次
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 5毫克
奶油;设备;粉,解决方案;平板电脑,涂 口服;直肠
栓剂 直肠 10毫克/ 2000毫克
平板电脑,延迟释放 口服
灌肠;悬架 直肠 2 mg / mL
栓剂 直肠 10毫克/克
平板电脑 口服 5毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 5毫克/ 1
平板电脑,延迟释放 口服 25毫克/ 1
平板电脑、糖涂层 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服
平板电脑、糖涂层 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,延迟释放 口服 5毫克
胶囊
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US2764590 没有 1953-03-16 1973-03-16 美国国旗
US7291324 没有 2007-11-06 2022-10-22 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 138 美国专利2764590。
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00127毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.71 ALOGPS
logP 3.61 ChemAxon
日志 -5.5 ALOGPS
pKa最强(基本) 4.08 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 65.492 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 100.15米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 38.483. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - e9 - 0619000000 - 408 - a755e5a908f9651a8
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 2900000000 - 44 - bd4ec7df3de8de29aa

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
消极的调制器
通用函数
促进甘油渗透性和水在细胞膜上的运输所需的水通道。在皮肤中作为甘油转运体,对SC(角质层)和表皮甘油含量的调节起重要作用。参与皮肤水合,伤口愈合和肿瘤形成。提供对水具有高渗透性的肾髓质集合管,从而允许水向渗透梯度的方向移动。对尿素有轻微的渗透性,可能在收集管细胞中作为水和尿素的抗利尿排出机制。它可能在胃肠道水运输和甘油代谢中发挥重要作用(相似度)。
特定的功能
甘油通道活动
基因名字
AQP3
Uniprot ID
Q92482
Uniprot名字
Aquaporin-3
分子量
31543.605哒
参考文献
  1. Ikarashi N, Baba K, Ushiki T, Kon R, Mimura A, Toda T, Ishii M, Ochiai W, Sugiyama K: bisacdyl的通便作用是由于巨噬细胞PGE2分泌增加导致结肠水通道蛋白3表达减少。美国胃肠肝脏物理杂志。2011年11月301(5):G887-95。doi: 10.1152 / ajpgi.00286.2011。Epub 2011年8月25日[文章
  2. rach米利维茨D, Karmeli F, Okon E: bisacdyl对大鼠肠道cAMP、前列腺素E2含量、(Na + K) atp酶、腺苷环化酶和磷酸二酯酶活性的影响。挖掘科学1980年8月;25(8):602-8。doi: 10.1007 / BF01318874。[文章
  3. 施reiner J, Nell G, Loeschke K:双酚类泻药对大鼠结肠黏膜Na+-K+激活atp酶和环核苷酸含量的影响。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1980年9月;313(3):249-55。doi: 10.1007 / BF00505741。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
甾类激素绑定
特定的功能
这是活性酶的催化成分,它催化ATP的水解加上钠离子和钾离子在质膜上的交换。这个动作创建了th…

组件:
参考文献
  1. 施reiner J, Nell G, Loeschke K:双酚类泻药对大鼠结肠黏膜Na+-K+激活atp酶和环核苷酸含量的影响。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1980年9月;313(3):249-55。doi: 10.1007 / BF00505741。[文章

药物创建于2014年6月24日17:03 /更新于2022年10月14日15:43