Aliskiren是一种肾素抑制剂。⁹肾素在血容量和肾灌注减少时由肾脏分泌。它通常会裂解蛋白质血管紧张素原，形成血管紧张素I。然后，血管紧张素I转化为血管紧张素II，一种活性蛋白。血管紧张素II是一种有效的血管收缩剂，导致儿茶酚胺释放进入循环。它还促进醛固酮的分泌，除了钠的再吸收，增加血压。此外，血管紧张素II作用于肾上腺皮质，刺激醛固酮的释放。醛固酮增加肾元钠的再吸收和钾的排泄。¹¹

Aliskiren通过与肾素的活性位点结合来阻止上述过程，阻止血管紧张素的分裂，进而抑制血管紧张素i的形成。这结束了血管紧张素II介导的通常升高血压的机制级联。⁵

目标	行动	生物
一个肾素	抑制剂	人类

吸收

阿立克仑在胃肠道中被吸收，且吸收较差，生物利用度在2.0 - 2.5%之间。^6，9阿利斯基伦的血药浓度在给药后1 - 3小时达到峰值。^6，9阿利斯基伦的稳态浓度在常规给药7-8天内达到。¹

配送量

在血浆中发现的药物中，未改变的阿利斯基伦约占80%。^7，9

蛋白结合

aliskiren的血浆蛋白结合范围为47-51%。^1，6

新陈代谢

口服给药后血浆中约80%的药物没有变化。两种主要代谢物约占血浆中阿利斯基伦的1-3%。一种代谢物是o -去甲基醇衍生物，另一种是羧酸衍生物。在血浆中也可发现少量的氧化和水解代谢物。^7，9

淘汰路线

阿利斯基仑主要通过肝胆途径和肝脏细胞色素酶的氧化代谢排泄。¹大约四分之一的吸收剂量以母体药物不变的形式出现在尿液中。⁹一项放射性标记阿利斯基伦的药代动力学研究检测到尿液中有0.6%的放射性，粪便中有80%以上的放射性，这表明阿利斯基伦主要通过粪便途径被清除。⁷

半衰期

阿利斯基仑的血浆半衰期为30至40小时⁷累积半衰期约24小时。⁷

间隙

Aliskiren在肾脏中被部分清除，对于肌酐清除率小于30 mL/min的患者，安全性数据尚未确定。⁹一项药代动力学研究显示，健康志愿者的平均肾脏清除率为1280 +/- 500毫升/小时。⁸

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

大鼠口服阿立克仁的LD50为> ~ 2000 mg/kg。¹⁴过量的信息在文献中是有限的，然而，过量使用阿利斯基伦可能导致低血压。在药物过量的情况下，应启动支持性治疗。^9，15

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	阿立克仁与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加阿利斯克伦的降压活性。
Aceclofenac	阿昔氯芬酸联合阿立克仑可增加肾功能衰竭和高血压的风险或严重程度。
Acemetacin	阿西美辛联合阿立克仑可增加肾衰竭和高血压的风险或严重程度。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合阿立克仑可增加肾功能衰竭和高血压的风险或严重程度。
Alclofenac	阿氯芬酸联合阿立克仑可增加肾功能衰竭和高血压的风险或严重程度。
Aldesleukin	当Aldesleukin联合Aliskiren时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Alfentanil	阿芬太尼可能降低阿利斯克仑的降压活性。
Alfuzosin	阿富佐辛可增加阿利斯克伦的降压活性。
Almotriptan	阿莫曲坦可能降低阿立克仑的降压活性。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

不要在吃高脂肪食物时服用。与高脂肪食物一起服用，阿利斯基伦的吸收会大大减少。
带或不带食物服用。每次吃饭都要同时服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Aliskiren hemifumarate	C8A0P8G029	173334-58-2	KLRSDBSKUSSCGU-KRQUFFFQSA-N

产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Rasilez	片剂，覆膜	150毫克	口服	Noden Pharma Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	平板电脑	300毫克	口服	Noden Pharma Dac	2007-11-29	不适用
Rasilez	片剂，覆膜	150毫克	口服	Noden Pharma Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	片剂，覆膜	150毫克	口服	Noden Pharma Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	片剂，覆膜	300毫克	口服	Noden Pharma Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	片剂，覆膜	150毫克	口服	Noden Pharma Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	片剂，覆膜	300毫克	口服	Noden Pharma Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	片剂，覆膜	150毫克	口服	Noden Pharma Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	片剂，覆膜	300毫克	口服	Noden Pharma Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	片剂，覆膜	300毫克	口服	Noden Pharma Dac	2016-09-08	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Aliskiren	片剂，覆膜	300毫克/ 1	口服	Par制药公司	2019-03-25	不适用
Aliskiren	片剂，覆膜	150毫克/ 1	口服	Prasco实验室	2019-03-04	不适用
Aliskiren	片剂，覆膜	150毫克/ 1	口服	Par制药公司	2019-03-25	不适用
Aliskiren	片剂，覆膜	300毫克/ 1	口服	Prasco实验室	2019-03-04	不适用
Sandoz Aliskiren	平板电脑	300毫克	口服	山德士加拿大公司	不适用	不适用
Sandoz Aliskiren	平板电脑	150毫克	口服	山德士加拿大公司	不适用	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Amturnide	Aliskiren hemifumarate(300毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	诺华制药	2010-12-21	2016-01-31
Amturnide	Aliskiren hemifumarate(300毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	诺华制药	2010-12-21	2015-10-31
Amturnide	Aliskiren hemifumarate(150毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	诺华制药	2010-12-21	2015-09-30
Amturnide	Aliskiren hemifumarate(300毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	诺华制药	2010-12-21	2016-03-31
Amturnide	Aliskiren hemifumarate(300毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	诺华制药	2010-12-21	2016-01-31
Rasilez HCT	Aliskiren hemifumarate(300毫克)+氢氯噻嗪(25毫克)	平板电脑	口服	Noden Pharma Dac	2009-11-24	2020-02-11
Rasilez HCT	Aliskiren hemifumarate(150毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑	口服	Noden Pharma Dac	2009-11-24	2020-02-11
Rasilez HCT	Aliskiren hemifumarate(300毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑	口服	Noden Pharma Dac	2009-11-24	2020-02-11
Rasilez HCT	Aliskiren hemifumarate(150毫克)+氢氯噻嗪(25毫克)	平板电脑	口服	Noden Pharma Dac	2009-11-24	2020-02-11
Tekamlo	Aliskiren hemifumarate(150毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	诺华制药	2010-01-01	2016-03-31

类别

ATC代码

阿利斯基仑，氨氯地平和氢氯噻嗪

C09XA53 -阿利斯克仑和氨氯地平

C09DX02 -缬沙坦和阿利斯基伦

C09XA02 -阿利斯基伦

C09XA52 -阿立克仑和氢氯噻嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为氨基酸及其衍生物。这些化合物在C5碳原子上含有一个羧酸和一个氨基。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 氨基酸及其衍生物
选择父母: -氨基酸及其衍生物/Phenylbutylamines/苯甲醚/茴香醚/含苯氧基的化合物/烷基芳醚/Aralkylamines/n -胺/仲羧酸酰胺/1, 2-aminoalcohols

展示8个
基: 1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香族同单环化合物/苯环型的/-氨基酸或衍生物/羰基

显示24个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 一甲氧基苯单羧酸酰胺(CHEBI: 601027）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 502年fwn4q32
化学文摘号: 173334-57-1
InChI关键: UXOWGYHJODZGMF-QORCZRPOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C30H53N3O6 c1-19(2) 22日(14-21-10-11-26(38-8)27日(15至21)39-13-9-12-37-7)24(31)25(34)17-23(20(3)4)28(35)33-18-30(5、6)29 (32)36 / h10-11, 15日,19日至20日,22日至25日,34 H, 9日12 - 14,16 - 31日H2, 1-8H3, (H2, 32岁,36)(H, 33岁,35)/ t22, 23、24、25 / mo / s1
国际命名: (2 s, 4 s, 5 s, 7 s) 5-amino-n - (2-carbamoyl-2, 2-dimethylethyl) 4-hydroxy-7 {[4-methoxy-3 - (3-methoxypropoxy)苯基)甲基}8-methyl-2——nonanamide (propan-2-yl)
微笑: COCCCOC1 = C (OC) C = CC (C [C@@H] (C [C@H] (N) [C@@H] (O) C [C@@H] (C (C) C) C (= O) NCC (C) (C) C O (N) =) (C) C) = C1

参考文献

合成参考

Hanessian S, Guesné S, Chénard e全合成“aliskiren”:临床应用于高血压的第一个肾素抑制剂。组织通报2010;12(8):1816‐1819。doi: 10.1021 / ol100427v

一般引用

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Gradman AH, Schmieder RE, Lins RL, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian MP: Aliskiren是一种新型口服有效肾素抑制剂，对高血压患者具有剂量依赖的降压疗效和安慰剂样耐受性。发行量。2005年3月1日;111(8):1012-8。Epub 2005年2月21日。［文章］
李艳，李志强，李志强等:口服肾素抑制剂。《柳叶刀》2006年10月21日;368(9545):1449-56。［文章］
Sanoski CA: Aliskiren:治疗高血压的口服直接肾素抑制剂。药物治疗。2009 Feb;29(2):193-212。doi: 10.1592 / phco.29.2.193。［文章］
Oh BH: Aliskiren，第一个用于高血压的新型直接肾素抑制剂:现状和未来展望。《药物学》2007年11月8日(16):2839-49。doi: 10.1517 / 14656566.8.16.2839。［文章］
王志强，王志强，王志强，等。口服肾素直接抑制剂阿利斯克仁的药代动力学研究。Pharmacol rep 2008 9 - 10;60(5):623-31。［文章］
Waldmeier F, Glaenzel U, Wirz B, Oberer L, Schmid D, Seiberling M, Valencia J, Riviere GJ, End P, Vaidyanathan S:直接肾素抑制剂aliskiren在健康志愿者中的吸收、分布、代谢和消除。2007年8月;35(8):1418-28。doi: 10.1124 / dmd.106.013797。Epub 2007年5月17日。［文章］
Vaidyanathan S, Bigler H, Yeh C, Bizot MN, Dieterich HA, Howard D, Dole WP:口服肾素直接抑制剂阿利克伦单用及联合厄贝沙坦治疗肾损害的药代动力学。临床药典杂志，2007;46(8):661-75。doi: 10.2165 / 00003088-200746080-00003。［文章］
FDA批准产品:Tekturna (Aliskiren)口服片剂及微丸[链接］
制药商:诺华和Speedel [链接］
美国国立卫生研究院stat珍珠:生理学，肾素血管紧张素系统[链接］
FDA批准产品:Tekamlo(氨氯地平和阿利斯基伦)口服片剂[链接］
FDA批准产品:Tekturna HCT(阿立克仑和氢氯噻嗪)口服片[链接］
产品专著:Rasilez HCT(富马酸阿立克仁及氢氯噻嗪口服片)[链接］
美国国立卫生研究院StatPearls: Aliskiren [链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015387
KEGG药物: D03208
PubChem化合物: 5493444
PubChem物质: 310264980
ChemSpider: 4591452
BindingDB: 17950
RxNav: 325646
ChEBI: 601027
ChEMBL: CHEMBL1639
锌: ZINC000004393164
网页: PA143487910
PDBe配体: C41
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Aliskiren

PDB项

2 v0z

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	2型糖尿病	1
4	完成	诊断	高血压(高血压)	1
4	完成	其他	冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病	1
4	完成	筛选	慢性肾脏疾病(CKD)/高血压(高血压)/蛋白尿	1
4	完成	治疗	血压/慢性肾脏疾病(CKD)/蛋白尿	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/高血压(高血压)	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/蛋白尿	1
4	完成	治疗	糖尿病/高血压(高血压)	1
4	完成	治疗	原发性高血压(轻度至中度)	1
4	完成	治疗	心脏衰竭	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	150毫克
片剂，覆膜	口服	300毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	300毫克
片剂，覆膜	口服	150毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	300毫克/ 1
片剂，覆膜	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2147056	没有	2005-10-25	2015-04-13
US5559111	是的	1996-09-24	2019-01-21
US8617595	是的	2013-12-31	2026-08-19
US8618172	没有	2013-12-31	2028-07-13
US8168616	没有	2012-05-01	2026-07-03
US8613949	没有	2013-12-24	2029-12-21
US8618174	没有	2013-12-31	2021-11-15
US8183295	没有	2012-05-22	2023-05-16
US9023893	没有	2015-05-05	2022-03-03

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	> 95	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2010/022545Orig1s000EA.pdf
沸点(℃)	748.4±60.0	https://m.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB9966226.htm
水溶度	易溶于水(如半富马酸盐)	不可用
logP	2.45	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3103912/
pKa	9.49	https://m.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB9966226.htm

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0021毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.87	ALOGPS
logP	3.12	ChemAxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.56	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.57	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	7	ChemAxon
氢供体数量	4	ChemAxon
极表面积	146.13²	ChemAxon
可旋转键数	19	ChemAxon
折射性	154.32米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	63.28^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 - uxr - 0700090000 - 7 - a3148e765b056fbdbb2
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 014 - i - 3901100000 - cb596bd3c4d4c9e1c01f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 00 - kr - 7911000000 - f660df43e70edac0517a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0079 - 5910000000 - d3e40bdba155982e7e43
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 00 - di - 3900000000 - 12 - d8e1ded46f53c83764
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - f9f - 7900000000 - 12 - cc981f01c6cad986b8
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 9300000000 - a3026b636a234fc9ae1f

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	0.53	N/A	N/A	A29607
IC 50 (nM)	0.6	N/A	N/A	A29605/A29606/A29608/A29609/A29611
IC 50 (nM)	0.65	N/A	N/A	A29607
IC 50 (nM)	2.21	N/A	N/A	A29610

细节 1.肾素

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 肾素是一种高度特异性的内肽酶，其唯一已知的功能是从血浆中的血管紧张素原产生血管紧张素I，引发一系列反应，产生b…
基因名字: 任
Uniprot ID: P00797
Uniprot名字: 肾素
分子量: 45057.125哒

参考文献

Nussberger J, Wuerzner G, Jensen C, Brunner HR:口服肾素抑制剂Aliskiren (SPP100)抑制人类血管紧张素II:与依那普利的比较。高血压。2002年1月;39(1):E1-8。［文章］
Wood JM, Maibaum J, Rahuel J, Grutter MG, Cohen NC, Rasetti V, Ruger H, Goschke R, Stutz S, Fuhrer W, Schilling W, Rigollier P, Yamaguchi Y, Cumin F, Baum HP, Schnell CR, Herold P, Mah R, Jensen C, O'Brien E, Stanton A, Bedigian MP:一种新型口服有效肾素抑制剂aliskiren的结构设计。生物化学学报，2003年9月5日;308(4):698-705。［文章］
李志强，李志强，李志强，等:肾素抑制过程中促肾素的体外和体内结构变化。中华外科杂志。2006 3月24日(3):529-34。［文章］
Azizi M, Webb R, Nussberger J, Hollenberg NK: aliskiren抑制肾素:我们现在在哪里，我们将去哪里?中华外科杂志。2006年2月;24(2):243-56。［文章］
Gradman AH, Vivas Y:治疗高血压的新药:它们能提供什么?Curr Hypertens代表2006年10月;8(5):425-32。［文章］
Wal P, Wal A, Rai AK, Dixit A: Aliskiren:一种口服肾素抑制剂。中国生物医药杂志，2011 04;3(2):189-93。doi: 10.4103 / 0975 - 7406.80764。［文章］
FDA批准产品:Tekturna (Aliskiren)口服片剂及微丸[链接］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Vaidyanathan S, Jarugula V, Dieterich HA, Howard D, Dole WP:阿利斯基伦的临床药代动力学和药效学。临床药典杂志，2008;47(8):515-31。［文章］
王志强，王志强，王志强，等。口服肾素直接抑制剂阿利斯克仁的药代动力学研究。Pharmacol rep 2008 9 - 10;60(5):623-31。［文章］
FDA批准产品:Tekturna (Aliskiren)口服片剂及微丸[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

Tsukimoto M, Ohashi R, Torimoto N, Togo Y, Suzuki T, Maeda T, Kagawa Y:肠道p -糖蛋白抑制对食蟹猴aliskiren药代动力学的影响。生物危害药物处置。2015 Jan;36(1):15-33。doi: 10.1002 / bdd.1920。Epub 2014年10月31日。［文章］
FDA批准产品:Tekturna (Aliskiren)口服片剂及微丸[链接］

创建于2014年10月13日22:29 /更新于2022年7月31日19:12

Aliskiren

识别

Aliskiren结构(DB09026)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

转运蛋白

参考文献