Secukinumab

识别

总结

Secukinumab是一种免疫调节剂和白介素拮抗剂，用于治疗斑块银屑病，银屑病关节炎，强直性脊柱炎，以及其他关节炎症性疾病。

品牌名称

Cosentyx

通用名称

Secukinumab

DrugBank加入数量

DB09029

背景

Secukinumab是一种针对白细胞介素- 17a (IL-17A)的全人单克隆IgG1/κ抗体，IL-17A是一种促炎细胞因子，与各种慢性免疫介导的炎性疾病有关，如斑块银屑病。⁶通过阻断IL-17A的作用，secukinumab可以抑制免疫介导的炎症障碍的促炎途径。⁵2014年12月，secukinumab在日本获得全球首个批准，2015年1月15日，欧盟委员会批准了它，几天后(2015年1月21日)，FDA批准了它。^3.目前，它已被批准用于治疗一些慢性炎症疾病，如斑块银屑病、银屑病关节炎和强直性脊柱炎。^6，7

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C₆₅₈₄H₁₀₁₃₄N₁₇₅₄O₂₀₄₂年代₄₄
蛋白质平均体重: 151000.0 Da(近似)

序列

> Secukinumab重链(ca 875356-43-7) EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFSNYWMNWVRQAPGKGLEWVAAINQDGSEKYY VGSVKGRFTISRDNAKNSLYLQMNSLRVEDTAVYYCVRDYYDILTDYYIHYWYFDLWGRG TLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTF PAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCP APELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTK PREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYT LPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

Secukinumab轻链(CAS 875356-44-8) eivltqspgtlslspgeratscrasqsvsssylawyqqkpgqaprlliygassratgip drfsgsgsgsgtddftltisrlepedfavyycqqygsspctfgqgtrleikrtvaapsvfifp PSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTL tlskadyekhkvyevthqglsspvtksfnrgec

引用:

治疗靶点数据库:TTD生物药物序列，fasta格式[链接］

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同义词

Secukinumab

外部id

是- 457
AIN457
AIN457A

药理学

指示

Secukinumab适用于6岁及以上需要全身治疗或光治疗的中重度斑块型银屑病患者。⁶在欧洲，这种药物用于6至18岁的儿童和青少年。⁷

它也适用于活动性银屑病关节炎(PsA)的治疗。在美国，它被批准用于两岁及以上的患者⁶而在欧洲，它可以单独使用，也可以与甲氨蝶呤6岁及以上的患者，其疾病对常规治疗反应不足，或不能耐受常规治疗。⁷

Secukinumab也适用于活动性炎相关关节炎(ERA)的治疗。在美国，它被批准用于4岁及以上的患者。⁶在欧洲，它可以单独使用或与甲氨蝶呤6岁及以上的患者，其疾病对常规治疗反应不足，或不能耐受常规治疗。⁷

在美国，secukinumab被用于有客观炎症体征的活动性强直性脊柱炎或非x线性轴性脊柱炎的成人治疗。⁶

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Secukinumab通过减少促炎细胞因子和趋化因子的释放来改善慢性炎症疾病的炎症。⁶血清总IL-17A水平，代表游离IL-17A和secukinumab-IL-17A复合体，在药物治疗期间上升到平台期，然后在治疗结束时随着secukinumab-IL-17A复合体从体内清除逐渐下降。^3.在斑块银屑病患者中，secukinumab可减少斑块银屑病病变中的红斑、硬化和脱屑。⁷Secukinumab还能减少棘皮病、角化不全、角化细胞增殖和角化细胞标志物的降低——这些都是银屑病的临床表现。¹

由于在慢性炎症过程中，某些细胞因子(如IL-1、IL-6、IL-10、TNFα、IFN)水平的升高可以改变CYP450酶的形成，因此secukinumab可以在狭窄的治疗指数下潜在地改变CYP底物药物的浓度。⁶

的作用机制

白细胞介素-17 (IL-17)是一种促炎细胞因子家族，介导正常的炎症和免疫反应。²IL-17的产生主要是由T细胞促进的，比如T辅助细胞-17 (Th17)，^{1，2，3.，7}但也可由肥大细胞和中性粒细胞引起。⁴IL-17与IL-17受体结合，IL-17受体在包括角质形成细胞在内的各种细胞类型上表达。IL-17信号通路促进血管生成和促炎细胞因子、趋化因子和组织损伤介质的释放。^2，7

IL-17A是IL-17中的一员，在宿主防御和自身免疫中发挥着最显著的作用。⁴IL-17A在一些自身免疫性疾病中经常上调，如银屑病关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎，使其成为重要的治疗靶点。^3.，7IL-17A也比IL-17的另一个成员IL-17F更强，对IL-17受体有更强的亲和力。⁴Secukinumab选择性结合并抑制IL-17A，^3.阻止其与IL-17受体的相互作用以及与炎症过程相关的IL-17受体信号通路的激活。^4，7

目标	行动	生物
一个Interleukin-17A	抑制剂	人类

吸收

在斑块型银屑病患者中，单次皮下剂量为150毫克(推荐剂量的一半)，平均C_马克斯血清谷浓度分别为13.7±4.8 mcg/mL和22.8±10.2 mcg/mL。给药300 mg后，平均C_马克斯血槽浓度分别为27.3±9.5 mcg/mL和45.4±21.2 mcg/mL。⁶皮下注射后，C_马克斯在5到6天内到达。^3.每4周给药方案后的第24周达到稳态浓度。

在健康受试者和斑块型银屑病受试者中，皮下给药后生物利用度从55%到77%不等。⁶

的体积分布

末相平均分布体积(V_z)在静脉接受secukinumab治疗的斑块型银屑病患者中范围为7.10 ~ 8.60 L。⁶这些数值表明，secukinumab在外周区室的分布有限。⁷

分布体积随体重增加而增加。单次皮下给药300 mg后，斑块型银屑病患者皮损和非皮损皮肤间质液中的药物浓度在1周和2周时为血清中药物浓度的27%到40%。⁶

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Secukinumab有望像内源性IgG一样通过分解代谢途径被降解为小肽和氨基酸。⁶

路线的消除

不可用

半衰期

在所有银屑病试验中，斑块银屑病受试者静脉和皮下给药的半衰期从22天到31天不等。⁶平均消除半衰期为27天。⁷

间隙

平均全身清除率(CL)在0.14 ~ 0.22 L/day之间。⁶secukinumab的清除与剂量和时间无关，^3.，7而且会随着体重的增加而增加。⁶

的不利影响

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毒性

目前还没有关于secukinumab的LD50的信息。在临床试验中，静脉注射30毫克/公斤的剂量没有剂量限制毒性。在过量用药的情况下，建议监测患者的任何不良反应的迹象或症状，并立即进行适当的对症治疗。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当Abatacept与Secukinumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	当Abciximab与Secukinumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与Secukinumab合用可提高其代谢。
Abrocitinib	Abrocitinib与Secukinumab合用可提高其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布鲁替尼与Secukinumab合用可提高其代谢。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与Secukinumab合用可增加其代谢。
苊香豆醇	Acenocoumarol与Secukinumab合用可提高其代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与Secukinumab合用可增加其代谢。
Acetohexamide	乙酰六甲酯与Secukinumab合用可提高代谢。
乙酰水杨酸	联合Secukinumab可提高乙酰水杨酸的代谢。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cosentyx	注入,解决方案	300毫克	皮下	诺华Europharm有限	2021-01-12	不适用
Cosentyx	注入,解决方案	150毫克	皮下	诺华Europharm有限	2021-01-12	不适用
Cosentyx	注入,解决方案	300毫克	皮下	诺华Europharm有限	2021-01-12	不适用
Cosentyx	注入,解决方案	150毫克	皮下	诺华Europharm有限	2021-01-12	不适用
Cosentyx	注射	75毫克/ 0.5毫升	皮下	诺华制药公司	2015-01-21	不适用
Cosentyx	解决方案	300毫克/ 2毫升	皮下	诺华制药	不适用	不适用
Cosentyx	注入,解决方案	75毫克	皮下	诺华Europharm有限	2022-05-04	不适用
Cosentyx	注入,解决方案	150毫克	皮下	诺华Europharm有限	2021-01-12	不适用
Cosentyx	注入,解决方案	300毫克	皮下	诺华Europharm有限	2021-01-12	不适用
Cosentyx	注射剂，粉末，用于溶液	150毫克	皮下	诺华Europharm有限	2021-01-12	不适用

类别

ATC代码

L04AC10——Secukinumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: DLG4EML025
化学文摘号: 1229022-83-6

参考文献

一般引用

Jaleel T, Elmets C, Weinkle A, Kassira S, Elewski B: Secukinumab (AIN-457)治疗银屑病2016年2月;9(2):187-202。doi: 10.1586 / 17512433.2016.1129894。［文章］
Roman M, Madkan VK, Chiu MW: secukinumab治疗银屑病的现状。therclinin Risk Manag. 2015 12月2日;11:1767-77。doi: 10.2147 / TCRM.S79053。eCollection 2015。［文章］
Sanford M, McKeage K: Secukinumab:首次获得全球批准。药。2015年2月,75(3):329 - 38。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0359 - 0。［文章］
Aboobacker S, Kurn H, Al Aboud AM: Secukinumab。［文章］
Frieder J, Kivelevitch D, Menter A: Secukinumab:抗il - 17a生物制剂治疗银屑病的综述。2018年1月9日(1):5-21。doi: 10.1177 / 2040622317738910。Epub 2017 11月16日。［文章］
FDA批准药品:皮下注射用Cosentyx (secukinumab) [链接］
EMA批准药品:Cosentyx (secukinumab)皮下注射剂[链接］

外部链接

KEGG药物: D09967
PubChem物质: 347910391
RxNav: 1599788
ChEMBL: CHEMBL1743068
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Secukinumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	诊断	活组织检查/Enthesitis/银屑病关节炎	1
4	完成	基础科学	银屑病(PsO)	1
4	完成	其他	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	1
4	完成	治疗	强直性脊柱炎(AS)	2
4	完成	治疗	慢性斑块性银屑病	1
4	完成	治疗	银屑病(PsO)	1
4	完成	治疗	银屑病(PsO)/综合症,代谢	1
4	完成	治疗	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	2
4	完成	治疗	银屑病关节炎	1
4	招收的邀请	治疗	银屑病(PsO)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下	150毫克/毫升
注射	皮下	75毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	150毫克
注入,解决方案	肠外;皮下	300毫克
注入,解决方案	肠外;皮下	75毫克
注入,解决方案	皮下	150毫克
注入,解决方案	皮下	300毫克
注入,解决方案	皮下	75毫克
粉,为解决方案	皮下	150 mg / mL
解决方案	皮下	150 mg / mL
解决方案	皮下	150毫克
解决方案	皮下	300毫克/ 2毫升
解决方案	皮下	75毫克/ 0.5毫升
注射剂，粉末，用于溶液	皮下	150毫克
注入,解决方案	皮下	150毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	75.0毫克/ 0.5毫升
注射剂，粉末，用于溶液	皮肤的	150毫克
注射剂，粉末，用于溶液	皮下
注射剂，粉末，用于溶液	皮下	150毫克/ 1瓶
冻干针剂，粉剂，溶液用	皮下
注入,解决方案		150毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US20130202610	没有	2010-10-08	2020-10-08

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.Interleukin-17A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 细胞因子受体结合
特定的功能: 诱导基质细胞产生促炎和造血细胞因子。增强成纤维细胞中ICAM1/细胞内粘附分子1的表面表达。
基因名字: IL17A
Uniprot ID: Q16552
Uniprot名字: Interleukin-17A
分子量: 17503.92哒

参考文献

Frieder J, Kivelevitch D, Menter A: Secukinumab:抗il - 17a生物制剂治疗银屑病的综述。2018年1月9日(1):5-21。doi: 10.1177 / 2040622317738910。Epub 2017 11月16日。［文章］
Aboobacker S, Kurn H, Al Aboud AM: Secukinumab。［文章］
FDA批准药品:皮下注射用Cosentyx (secukinumab) [链接］

药物创建于2015年1月19日23:12 /更新于2022年9月05日12:50