Vedolizumab

识别

总结

Vedolizumab是一种整合素阻滞剂和抗炎剂，用于治疗对免疫调节剂临床反应不足的成人溃疡性结肠炎和克罗恩病。

品牌名称

Entyvio

通用名称

Vedolizumab

药物库登录号

DB09033

背景

Vedolizumab是一种针对人淋巴细胞α4β7整合素的重组人源IgG1单克隆抗体，α4β7整合素是胃肠道炎症的关键介质。它用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎和克罗恩病，用于对肿瘤坏死因子α (tnf - α)抑制剂或其他常规疗法反应不充分、失去反应或不耐受的患者。通过阻断其主要靶点α4β7整合素，vedolizumab可减少肠道炎症。Vedolizumab在30分钟内通过静脉输注给予;在第一次注射后，在2周和6周再次注射，此后每8周注射一次。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质化学式

C₆₅₂₈H₁₀₀₇₂N₁₇₃₂O₂₀₄₂年代₄₂

平均体重

146837.0哒

序列

>重链序列qvqlvqsgaevkkpgasvkvsckggytftsywmhwvrqapgqrrvtvdisastaymelsslrsedtavycarggydgwdyaidywggggtlvtvswnsgaltsgvhtfpavlqs sglyslssvvtvpssslgtqtyicnvhkpsntkvdkkvepkscdkthtcppcpapelag apsvflfppkvpssslgtqtyicnvhkpsntvdvshedpevkfnwyvdgvevhnaktkpreeqqckvsnkalpapiektiskakgqprepqvytlppssr eltknqvsltttppvldsdgsfflyskltvkkkqqqvytlpavewesngqpennyvfscsvmhealhnhytqkslslwqqgngnvfscsvmvrqapggvqapgqggglygigeidpsspgk

>轻链序列DVVMTQSPLSLPVTPGEPASISCRSSQSLAKSYGNTYLSWYLQKPGQSPQLLIYGISNRF SGVPDRFSGSGSGTDFTLKISRVEAEDVGVYYCLQGTHQPYTFGQGTKVEIKRTVAAPSV FIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSL SSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

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同义词

• Vedolizumab

外部id

• 自民党02
• LDP-02
• LDP02
• mln - 0002
• MLN-02
• MLN0002
• MLN02

药理学

指示

Vedolizumab适用于中度至重度活动性UC或CD患者，这些患者对肿瘤坏死因子(TNF)阻滞剂或免疫调节剂反应不充分、无反应或不耐受;或者对皮质类固醇反应不充分，不耐受，或表现出依赖。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 严重克罗恩病
• 严重溃疡性结肠炎
• 中度克罗恩病
• 中度溃疡性结肠炎

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

非临床研究表明，去除抗体后，vedolizumab的药效学作用是可逆的:被vedolizumab抑制的细胞的药理活性可在去除后24小时内部分恢复，4天内几乎完全恢复。由于vedolizumab是一种人源化抗体，不调节细胞因子的产生，目前还没有已知的药物相互作用，而细胞因子是已知影响药物代谢的。

作用机制

Vedolizumab与α4β7整合素结合，α4β7整合素是T和B淋巴细胞表面表达的胃肠道炎症的关键介质。通过选择性抑制α4β7整合素，vedolizumab抑制淋巴细胞粘附到其天然配体，粘膜地址细胞粘附分子-1 (MAdCAM-1)，从而阻止淋巴细胞进入肠道固有层和肠道相关淋巴组织(GALT)。特异性地抑制这一途径可以在不损害全身免疫反应的情况下缓解胃肠道炎症。

目标	行动	生物
一个整合素alpha 4	抗体	人类
一个整合素beta-7	抗体	人类

吸收

预期给药途径为静脉注射，因此没有吸收数据，生物利用度预期为100%。

配送量

稳态时血清表观分布体积比血清体积略大。因此，正如高分子量蛋白质所预期的那样，它被限制在体循环中。

蛋白结合

Vedolizumab特异性结合α4β7整合素，但不结合或抑制α4β1或αEβ7整合素的功能。抑制α4β7整合素是纳他珠单抗的共同机制，但vedolizumab仅与α4β7结合，而不与α4β1整合素结合，不像纳他珠单抗与α4β7和α4β1结合。因此，纳他珠单抗可调节全身免疫系统，并与其他副作用相关，如进行性多灶性白质脑病(PML)。

新陈代谢

代谢的预期结果是蛋白水解降解为小肽和单个氨基酸，以及受体介导的清除。

淘汰路线

肾清除率可以忽略不计，因为vedolizumab是一种高分子量蛋白。

半衰期

Vedolizumab的终末消除半衰期较长，为336 - 362小时。

间隙

Vedolizumab清除率低，为0.180 ~ 0.266 ml/hr/kg。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

尚未在动物身上进行长期研究，以评估其致癌性、诱变性或可能对生育能力的损害。在接受该药的患者中，转氨酶水平升高伴有或不伴有胆红素升高。进行性多灶性白质脑病(PML)未见使用本药物的报道，但在接受不同整合素受体拮抗剂的患者中发生过，因此被认为是本产品的风险。使用vedolizumab可能会增加发生感染的风险，一项研究发现，在CD患者中，vedolizumab比安慰剂更容易发生鼻咽炎(Wang et al, 2014)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abatacept	当Abatacept联合Vedolizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	当Abciximab联合Vedolizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Vedolizumab联合使用时，感染的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	7型腺病毒活疫苗联合Vedolizumab可增加感染的风险或严重程度。
Aducanumab	当Vedolizumab与Aducanumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin	当Aldesleukin联合Vedolizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alefacept	当Alefacept与Vedolizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Vedolizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Vedolizumab与Alirocumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
异基因处理过的胸腺组织	异基因处理的胸腺组织与Vedolizumab联合使用时，治疗效果可能会降低。

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食物相互作用

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Entyvio	粉末，用于溶液	300毫克/瓶	静脉注射	武田	2015-04-21	不适用
Entyvio	注入,解决方案	108毫克	皮下	武田制药A/S	2021-02-10	不适用
Entyvio	注入,解决方案	108毫克	皮下	武田制药A/S	2021-02-10	不适用
Entyvio	注入,解决方案	108毫克	皮下	武田制药A/S	2021-02-10	不适用
Entyvio	解决方案	108毫克/ 0.68毫升	皮下	武田	2020-07-08	不适用
Entyvio	注射，粉末，溶液	300毫克	静脉注射	武田制药A/S	2016-09-08	不适用
Entyvio	针剂，粉末，冻干，用于溶液	300毫克/ 5毫升	静脉注射	武田制药美国有限公司	2014-05-20	不适用
Entyvio	注入,解决方案	108毫克	皮下	武田制药A/S	2021-02-10	不适用
Entyvio	解决方案	108毫克/ 0.68毫升	皮下	武田	2020-11-20	不适用
Entyvio	注入,解决方案	108毫克	皮下	武田制药A/S	2021-02-10	不适用

类别

ATC代码

L04AA33 - Vedolizumab

• L04AA -选择性免疫抑制剂
• L04a -免疫抑制剂
• L04 -免疫抑制剂
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗体，单克隆，人源化
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 血液蛋白质
• 癌症免疫疗法
• 胃肠道代理
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 整合素受体拮抗剂
• 整合蛋白
• 其他胃肠道药物
• 蛋白质
• 选择性免疫抑制剂
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

9 rv78q2002

化学文摘号

943609-66-3

参考文献

一般引用

1. Ardizzone S, Bianchi Porro G:炎症性肠病的生物治疗。药。2005;65(16):2253 - 86。［文章］
2. Soler D, Chapman T, Yang LL, Wyant T, Egan R, Fedyk ER: vedolizumab的结合特异性和选择性拮抗作用，vedolizumab是一种抗alpha4beta7整合素治疗性肠病的抗体，正在开发中。中国药物学杂志，2009,9,30(3):864-75。doi: 10.1124 / jpet.109.153973。Epub 2009 6月9日。［文章］
3. Krupka N, Baumgart DC:设计炎症性肠病的生物选择性——vedolizumab的作用。2014年12月17日;9:147-54。doi: 10.2147 / DDDT.S50348。eCollection 2015。［文章］
4. 王春春、张丽丽、韩伟、邵艳、陈敏、倪锐、王广宁、魏FX、张玉文、徐旭东、张玉春:PRISMA——vedolizumab治疗炎症性肠病的疗效和安全性:一项随机对照试验的系统综述和meta分析。医学(巴尔的摩)。2014年12月,93 (28):e326。doi: 10.1097 / MD.0000000000000326。［文章］

外部链接

KEGG药物

D08083

PubChem物质

347910392

RxNav

1538097

ChEMBL

CHEMBL1743087

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Vedolizumab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	克罗恩病/溃疡性结肠炎	1
4	完成	治疗	克罗恩病	2
4	完成	治疗	克罗恩病/溃疡性结肠炎	1
4	完成	治疗	Pouchitis	1
4	完成	治疗	溃疡性结肠炎	2
4	尚未招聘	基础科学	炎症性肠病(IBD)/银屑病(PsO)	1
4	尚未招聘	预防	克罗恩病	1
4	尚未招聘	治疗	生物制剂/Mesalazine/自我效能/溃疡性结肠炎	1
4	招聘	治疗	小肠克罗恩病	1
4	招聘	治疗	克罗恩病	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射
注射，粉末，溶液	静脉注射;注射用药物的	300毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	300毫克/ 5毫升
注入,解决方案	皮下	108毫克
粉末，用于溶液	静脉注射	300毫克/瓶
解决方案	皮下	108毫克/ 0.68毫升
粉	静脉注射
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射
注射，粉末，溶液	静脉注射	300毫克
注射，溶液，浓缩	静脉注射	300毫克/ 1瓶

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US2012151248	没有	2012-05-02	2032-05-02

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
等电点	7.6	欧洲药品管理局评估报告(程序编号:;:欧洲/ H / C / 002782/0000)

药物创建于2015年2月20日22:30 /更新于2022年6月03日07:24