Suvorexant是食欲素受体OX1R和OX2R的双重拮抗剂。它通过抑制神经肽orexin A和B的结合发挥药理作用，也被称为下丘脑分泌素1和2，这是由外侧下丘脑的神经元产生的。这些神经元控制着大脑的唤醒中枢，在清醒状态下活跃，特别是在运动活动时，在睡眠时停止放电。通过抑制唤醒系统的强化，suvorexant的使用导致了唤醒和清醒的减少，而不是有一个直接的促进睡眠的效果。

目标	行动	生物
一个1型Orexin受体	拮抗剂	人类
一个2型Orexin受体	拮抗剂	人类

吸收

在禁食条件下，峰值浓度出现在中位Tmax为2小时时。与高脂肪餐一起摄入suvorexant对AUC或Cmax没有影响，但可能延迟Tmax约1.5小时。10毫克的平均绝对生物利用度为82%。

的体积分布

平均分配体积约为49升。

蛋白结合

Suvorexant与人血浆蛋白广泛结合(>99%)，不优先分布到红细胞中。它与人血清白蛋白和α 1-酸糖蛋白结合。

新陈代谢

Suvorexant主要由细胞色素- p450 3A4酶(CYP3A4)代谢，少量由CYP2C19代谢。主要的循环代谢物是疏食剂和羟基疏食剂代谢物，预计不具有药理活性。药物与抑制或诱导CYP3A4活性的药物之间存在相互作用的可能性。

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Suvorexant
- Hydroxy-suvorexant

路线的消除

大约66%在粪便中被清除，23%在尿液中被清除。

半衰期

平均半衰期约为12小时。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

剂量相关的嗜睡和中枢神经系统抑制是与suvorexant使用相关的最常见的不良反应。它还被证明会损害驾驶技能，并可能增加开车时睡着的风险。如果suvorexant在睡眠不足一晚的情况下服用，剂量较大，或与其他中枢神经系统抑制剂或CYP3A抑制剂同时服用，则第二天的损害最为严重。据报道，诸如睡眠驾驶、准备和吃食物、打电话等复杂行为与suvorexant等催眠药物的使用有关。已经观察到自杀意念的剂量依赖性增加，特别是在有抑郁症病史的患者中。睡眠瘫痪，催眠/催眠幻觉，包括生动和令人不安的知觉，以及轻度猝倒也有报道。目前还没有对孕妇进行充分的研究，以确保其在孕期或哺乳期的安全性。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓可增加Suvorexant的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abametapir	Suvorexant与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	Suvorexant与Abatacept合用可提高代谢。
Abemaciclib	Abemaciclib与Suvorexant合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	阿卡拉鲁替尼与Suvorexant合用可降低其代谢。
苊香豆醇	与Suvorexant合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚	Suvorexant与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加Suvorexant的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetophenazine	苯乙嗪可增加Suvorexant的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Aclidinium	Suvorexant可增加Aclidinium中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Belsomra	平板电脑	20毫克	口服	默克公司有限公司	2019-04-18	2020-05-14
Belsomra	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	默克夏普公司	2014-08-29	不适用
Belsomra	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	默克夏普公司	2014-08-29	不适用
Belsomra	平板电脑	15毫克	口服	默克公司有限公司	2019-04-18	2020-05-14
Belsomra	平板电脑,涂膜	15毫克/ 1	口服	默克夏普公司	2014-08-29	不适用
Belsomra	平板电脑	5毫克	口服	默克公司有限公司	不适用	不适用
Belsomra	平板电脑	10毫克	口服	默克公司有限公司	2019-04-18	2020-05-14
Belsomra	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	默克夏普公司	2014-08-29	不适用

类别

ATC代码

N05CM19——Suvorexant

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为n,n-二烷基-间-甲苯酰胺。这些芳香族含有一个间甲苯酰胺，其中的羧基酰胺被两个烷基链取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 甲苯
直接父: N, N-dialkyl-m-toluamides
选择父母: Phenyl-1 2 3-triazoles/苯甲酰胺/苯并恶唑/Dialkylarylamines/苯甲酰衍生物/1, 4-diazepanes/芳基氯化物/叔羧酸酰胺/唑/Heteroaromatic化合物

显示7多
基: 1、2、3-triazole/1, 4-diazepane/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯甲酰胺/苯甲酸或衍生物/苯并恶唑

显示23日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 1,3-苯并恶唑、有机氯化合物、芳香酰胺、三唑、二氮卓(CHEBI: 82698）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 081年l192fo9
化学文摘号: 1030377-33-3
InChI关键: JYTNQNCOQXFQPK-MRXNPFEDSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H23ClN6O2 c1-15-3-5-20 (30-25-8-9-26-30) 18 (13 - 15) 22 (31) 29-12-11-28 (10-7-16 (29) 2) 29-12-11-28 (24) 4-6-21 (19) 32-23 / h3-6, 8 - 9、13 - 14日,16 h, 7日10-12H2, 1-2H3 / t16.1 - m1 / s1
国际命名: 5-chloro-2 - [(5 r) 5-methyl-4 - [5-methyl-2 - (2 h - 2 3-triazol-2-yl)苯甲酰)1,4-diazepan-1-yl] 1, 3-benzoxazole
微笑: [H] [C@@] 1 (C) CCN (CCN1C (= O) C1 = C (C = CC (C) = C1) N1N = CC = N1) C1 = NC2 = C (O1群)C = CC (Cl) = C2

参考文献

一般引用

Palasz A, Lapray D, Peyron C, Rojczyk-Golebiewska E, Skowronek R, Markowski G, Czajkowska B, Krzystanek M, Wiaderkiewicz R:双促食欲素受体拮抗剂在治疗睡眠障碍中的应用前景。神经精神药理学杂志。2014年1月17(1):157-68。doi: 10.1017 / S1461145713000552。Epub 2013年5月23日。［文章］
Patel KV, Aspesi AV, Evoy KE: Suvorexant:一种双促食欲素受体拮抗剂，用于治疗睡眠发作和睡眠维护性失眠。Ann Pharmacother。2015年4月49(4):477-83。doi: 10.1177 / 1060028015570467。2015年2月9日。［文章］
Reddy A, Puvvada SC, Kommisetti S, El-Mallakh RS, Lippmann S: Suvorexant:睡眠的新方法?神经精神学报2015年2月27(1):53-5。doi: 10.1017 / neu.2014.31。2014年11月14日。［文章］
Michelson D, Snyder E, Paradis E, Chengan-Liu M, Snavely DB, Hutzelmann J, Walsh JK, Krystal AD, Benca RM, Cohn M, Lines C, Roth T, Herring WJ: suvorexant在治疗后突然停药的失眠1年期间的安全性和有效性:一项随机、双盲、安慰剂对照试验。Lancet Neurol. 2014 5月;13(5):461-71。doi: 10.1016 / s1474 - 4422(14) 70053 - 5。Epub 2014年3月27日［文章］
Howland RH: Suvorexant:一种治疗失眠的新疗法。心理社会护理卫生杂志2014年10月52(10):23-6。doi: 10.3928 / 02793695-20140924-01。［文章］
FDA批准药品:BELSOMRA (suvorexant)片[链接］

外部链接

KEGG药物: D10082
PubChem化合物: 24965990
PubChem物质: 310264985
ChemSpider: 24662178
BindingDB: 50318701
RxNav: 1547099
ChEBI: 82698
ChEMBL: CHEMBL1083659
锌: ZINC000049036447
PDBe配体: 运动型多功能车
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Suvorexant

PDB项

4 s0v/4 zj8/6 to7/6部的颞顶联合区的

FDA的标签

下载 (403 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	炎症/失眠/睡眠障碍和障碍/2型糖尿病	1
4	完成	基础科学	恐慌症	1
4	完成	治疗	乏力/失眠/多发性硬化症	1
4	完成	治疗	高血压(Hypertension)/失眠	1
4	完成	治疗	失眠	2
4	完成	治疗	创伤后应激障碍(PTSD)	1
4	完成	治疗	与倒班工作相关的睡眠障碍	1
4	招聘	基础科学	慢性失眠	1
4	招聘	治疗	双相情感障碍(BD)/失眠	1
4	招聘	治疗	抑郁症/失眠/重度抑郁症(MDD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	15毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	15毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	20毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	15毫克
平板电脑,涂	口服	20毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US20110195957	没有	2011-04-19	2031-04-19
US7951797	没有	2011-05-31	2029-11-20
US10098892	没有	2018-10-16	2033-05-29

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.117毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.86	ALOGPS
logP	4.04	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(基本)	０．２５	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	80.29²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	134.36米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	46.68^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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了解更多

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细节 1.1型Orexin受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 肽激素绑定
特定的功能: 中等选择性的兴奋受体对食欲素- a和低亲和力的食欲素- b神经肽。似乎仅偶联于异聚物G蛋白的G(q)亚类，其ac…
基因名字: HCRTR1
Uniprot ID: O43613
Uniprot名字: 1型Orexin受体
分子量: 47535.33哒

参考文献

Palasz A, Lapray D, Peyron C, Rojczyk-Golebiewska E, Skowronek R, Markowski G, Czajkowska B, Krzystanek M, Wiaderkiewicz R:双促食欲素受体拮抗剂在治疗睡眠障碍中的应用前景。神经精神药理学杂志。2014年1月17(1):157-68。doi: 10.1017 / S1461145713000552。Epub 2013年5月23日。［文章］

细节 2.2型Orexin受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 肽激素绑定
特定的功能: 非选择性，高亲和力的受体，两者的食欲素-a和食欲素- b神经肽。
基因名字: HCRTR2
Uniprot ID: O43614
Uniprot名字: 2型Orexin受体
分子量: 50693.965哒

参考文献

Palasz A, Lapray D, Peyron C, Rojczyk-Golebiewska E, Skowronek R, Markowski G, Czajkowska B, Krzystanek M, Wiaderkiewicz R:双促食欲素受体拮抗剂在治疗睡眠障碍中的应用前景。神经精神药理学杂志。2014年1月17(1):157-68。doi: 10.1017 / S1461145713000552。Epub 2013年5月23日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

JM: Suvorexant:一种很有前途的治疗失眠的新方法。神经精神疾病治疗2016年2月25日;12:491-5。doi: 10.2147 / NDT.S31495。eCollection 2016。［文章］
Rhyne DN, Anderson SL: Suvorexant治疗失眠:疗效，安全性和在治疗中的地位。2015年10月6(5):189-95。doi: 10.1177 / 2042098615595359。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

药物创建于2015年2月23日22:11 /更新于2022年9月20日00:04

Suvorexant

识别

Suvorexant的结构(DB09034)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

转运蛋白