Siltuximab

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总结

Siltuximab是一种白介素拮抗剂，用于治疗HIV和HHV-8阴性患者的多中心Castleman病(MCD)。

品牌名称

Sylvant

通用名称

Siltuximab

DrugBank加入数量

DB09036

背景

Siltuximab是一种人鼠嵌合单克隆免疫球蛋白G1-kappa抗体，通过重组DNA技术在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞系中产生。Siltuximab通过与人白细胞介素-6 (IL-6)形成高亲和力复合物，阻止IL-6与可溶性和膜结合的IL-6受体结合。它的使用是指治疗成人多中心卡斯曼病(MCD)谁是人类免疫缺陷病毒(HIV)阴性和人类疱疹病毒-8 (HHV-8)阴性。MCD是一种罕见的血液疾病，由IL-6产生失调、淋巴细胞增殖和随后的淋巴结肿大引起。每3周静脉滴注1小时。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C₆₄₅₀H₉₉₃₂N₁₆₈₈O₂₀₁₆年代₅₀
蛋白质平均体重: 145000.0哒

序列

>重链序列EVQLVESGGKLLKPGGSLKLSCAASGFTFSSFAMSWFRQSPEKRLEWVAEISSGGSYTYY PDTVTGRFTISRDNAKNTLYLEMSSLRSEDTAMYYCARGLWGYYALDYWGQGTSVTVSSA STKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSG LYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGP SVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNS TYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDEL TKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQ QGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

轻链序列QIVLIQSPAIMSASPGEKVTMTCSASSSVSYMYWYQQKPGSSPRLLIYDTSNLASGVPVR FSGSGSGTSYSLTISRMEAEDAATYYCQQWSGYPYTFGGGTKLEIKRTVAAPSVFIFPPS DEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTL skadyekhkvyevthqglsspvtksfnrgec

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同义词

Siltuximab

外部id

CLLB8
CNTO 328
cnto - 328
CNTO328

药理学

指示

sil妥昔单抗适用于人类免疫缺陷病毒(HIV)阴性和人类疱疹病毒-8 (HHV-8)阴性的多中心卡斯曼病(MCD)患者的治疗。在一项非临床研究中，Siltuximab没有与病毒产生的IL-6结合，因此没有在HIV或HHV-8阳性的MCD患者中进行研究。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

Castleman病(CD)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

西妥昔单抗中和抗体-IL-6复合物干扰目前基于免疫的IL-6定量方法，因此在治疗期间不应使用血清或血浆IL-6浓度的测定作为药效学标记物。同样，肝脏中的细胞色素P450酶在感染和炎症刺激下下调，炎症刺激包括IL-6等细胞因子。通过siltuximab治疗预防IL-6信号，CYP450活性可能增加，导致CYP450底物的药物代谢加快。

的作用机制

Siltuximab与人IL-6复合体，阻止与可溶性和膜结合的IL-6受体结合，从而抑制淋巴细胞的增殖。

目标	行动	生物
一个白细胞介素- 6	拮抗剂抗体	人类

吸收

不可用

的体积分布

根据人群药代动力学分析，体重为70 kg的男性受试者中心分布容积为4.5 L。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

由于siltuximab是一种抗体，代谢的预期结果是蛋白水解降解为小肽和单个氨基酸，以及受体介导的清除。

路线的消除

不可用

半衰期

第一次静脉滴注11 mg/kg后的平均终末半衰期为20.6天。

间隙

体重被确定为sil妥昔单抗清除的唯一具有统计学意义的协变量，因此基于体重的给药是合适的。根据人群药代动力学分析，昔妥昔单抗在患者体内的清除率为0.23 L/d。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

在sil妥昔单抗治疗期间发生的最常见副作用是瘙痒炎、体重增加、皮疹、高尿酸血症和上呼吸道感染。sil妥昔单抗不应应用于严重感染的患者，因为它可能掩盖急性炎症的体征和症状，包括抑制发烧和急性期反应物，如c反应蛋白(CRP)。胃肠道穿孔已在临床试验中报道，因此在可能增加胃肠道穿孔风险的患者中慎用。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当Abatacept与Siltuximab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	当Abciximab与Siltuximab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与Siltuximab合用可提高其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与西妥昔单抗合用可促进代谢。
Acalabrutinib	阿克拉鲁替尼与西妥昔单抗合用可促进代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与西妥昔单抗联用可促进乙酰丁醇代谢。
苊香豆醇	与西妥昔单抗合用可提高棘锥体醇的代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与西妥昔单抗合用可促进其代谢。
Acetohexamide	与西妥昔单抗联用可促进乙酰六酰氨基的代谢。
乙酰水杨酸	与西妥昔单抗联用可促进乙酰水杨酸的代谢。

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食物相互作用

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Sylvant	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克/ 1	静脉注射	美国制药(英国)有限公司	2014-04-23	不适用
Sylvant	注射剂，粉末，用于溶液	400毫克	静脉注射	Eusa Pharma(荷兰)Bv	2020-12-23	不适用
Sylvant	粉,为解决方案	400毫克/瓶	静脉注射	优莎制药(英国)有限公司	2015-03-03	不适用
Sylvant	冻干针剂，粉剂，溶液用	400毫克/ 1	静脉注射	詹森生物技术公司。	2014-04-01	2021-01-31
Sylvant	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克	静脉注射	Eusa Pharma(荷兰)Bv	2020-12-23	不适用
Sylvant	注射剂，粉末，用于溶液	400毫克/ 1	静脉注射	美国制药(英国)有限公司	2014-04-23	不适用
Sylvant	冻干针剂，粉剂，溶液用	100毫克/ 1	静脉注射	詹森生物技术公司。	2014-04-23	2021-01-31
Sylvant	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	优莎制药(英国)有限公司	2015-03-03	不适用

类别

ATC代码

L04AC11——Siltuximab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: T4H8FMA7IM
化学文摘号: 541502-14-1

参考文献

一般引用

Puchalski T, Prabhakar U, Jiao Q, Berns B, Davis HM:抗白细胞介素-6嵌合单克隆抗体(siltuximab)在转移性肾细胞癌患者中的药代动力学和药效学建模。临床癌症杂志2010年3月1日;16(5):1652-61。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 2581。Epub 2010年2月23日。［文章］
deisserth A、Ko CW、Nie L、Zirkelbach JF、Zhao L、Bullock J、Mehrotra N、Del Valle P、Saber H、Sheth C、Gehrke B、Justice R、Farrell A、Pazdur: FDA批准:siltuximab用于多中心Castleman病的治疗。clinin Cancer Res. 2015年3月1日;21(5):950-4。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 14 - 1678。Epub 2015年1月19日［文章］
Liu YC, Stone K, van Rhee F: Siltuximab治疗多中心Castleman病。专家Rev Hematol。2014年10月7(5):545-57。doi: 10.1586 / 17474086.2014.946402。Epub 2014年8月9日［文章］

外部链接

KEGG药物: D09669
PubChem物质: 347910394
RxNav: 1535218
ChEMBL: CHEMBL1743070
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Siltuximab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病	1
3.	终止	治疗	2019冠状病毒病/肺部疾病/肺炎/反复上、下呼吸道感染/急性呼吸窘迫综合征(ARDS)/呼吸道疾病	1
3.	撤销	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
2	积极不招聘	治疗	艾尔淀粉样变/多发性骨髓瘤(MM)	1
2	完成	治疗	Castleman病,多中心	2
2	完成	治疗	高危阴燃性多发性骨髓瘤	1
2	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	3.
2	完成	治疗	前列腺癌	1
2	招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/细胞因子释放综合征/免疫效应细胞相关神经毒性综合征(ICANS)/多发性骨髓瘤(MM)/非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
2	招聘	治疗	2019冠状病毒病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	100毫克/ 1
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	400毫克/ 1
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射;注射用药物的	100毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射;注射用药物的	400毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	400毫克/ 1
粉,为解决方案	静脉注射	100毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	400毫克/瓶
注射	注射用药物的
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	100毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	400毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	400毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	100毫克/ 1瓶

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7612182	没有	2009-11-03	2027-08-01

属性

状态: 固体
实验属性: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.白细胞介素- 6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

抗体

通用函数: 白细胞介素- 6受体结合
特定的功能: 具有多种生物功能的细胞因子。它是急性相反应的一种强有力的诱导剂。在b细胞最终分化为igg分泌细胞过程中起着至关重要的作用。
基因名字: 白细胞介素6
Uniprot ID: P05231
Uniprot名字: 白细胞介素- 6
分子量: 23717.965哒

参考文献

van Zaanen HC、Koopmans RP、Aarden LA、Rensink HJ、Stouthard JM、Warnaar SO、Lokhorst HM、van Oers MH:用嵌合单克隆抗il6抗体治疗的多发性骨髓瘤患者内源性白介素6的产生表明存在一个正反馈循环。临床投资杂志。1996年9月15日;98(6):1441-8。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

药物创建于2015年3月16日19:35 /更新于2022年6月03日07:24