Eliglustat

识别

总结

Eliglustat是一种糖基神经酰胺合酶，用于治疗CYP2D6代谢广泛、中间或代谢不良的1型戈谢病患者。

品牌名称

Cerdelga

通用名称

Eliglustat

DrugBank加入数量

DB09039

背景

Eliglustat是一种糖基神经酰胺合酶抑制剂，用于1型戈谢病的长期治疗。^2，6戈谢病是一种罕见的遗传性疾病，其特征是缺乏酸性β-葡萄糖苷酶，这是一种将糖基神经酰胺转化为葡萄糖和神经酰胺的酶。在戈谢病患者中，糖基神经酰胺的积累导致戈谢细胞的形成，并渗透到肝脏、脾脏、骨髓和其他器官。这会导致贫血和血小板减少等并发症。^6，4通过抑制糖基神经酰胺合成酶，eligustat减少糖基神经酰胺的积累。⁶

eligustat主要由CYP2D6代谢。⁶选择接受eligustat治疗的患者接受fda批准的基因分型测试，以确定他们是否是CYP2D6广泛代谢物(EMs)、中间代谢物(IMs)或不良代谢物(PMs)。该试验的结果规定了每种类型患者的伊力格司他剂量建议。CYP2D6超快速或不确定代谢物没有剂量建议。^6，1Eliglustat于2014年8月被FDA批准为1型戈谢病一线治疗的口服底物减少疗法。^6，1酶替代仍然是1型戈谢病(imiglucerase，velaglucerase阿尔法，taliglucerase阿尔法）;然而，口服底物减少疗法具有良好的安全性，如eligusstat，代表了一种治疗替代方案。^5，1

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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类似的结构

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重量

平均:404.551
单一同位素的:404.267507647

化学公式

C₂₃H₃₆N₂O₄

同义词

• Eliglustat
• eliglustat
• Eliglustatum
• N - [(1 r, 2 r) - 1 - (2 3-Dihydro-1 4-benzodioxin-6-yl) 1-hydroxy-3 (1-pyrrolidinyl) 2-propanyl] octanamide

外部id

• 贞99067
• 贞- 99067

药理学

指示

Eliglustat是一种糖基神经酰胺合酶抑制剂，适用于经fda批准的试验检测为CYP2D6广泛代谢产物(EMs)、中间代谢产物(IMs)或不良代谢产物(PMs)的成人患者的1型戈谢病的长期治疗。⁶CYP2D6超快速代谢产物可能无法达到足够的伊利格司他浓度以达到治疗效果。CYP2D6不确定代谢物不能推荐特定的剂量。⁶

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 戈谢病，1型

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

eligustat是糖基神经酰胺合成酶(IC)的特异性抑制剂₅₀= 10 ng / mL)。⁶体外研究表明，eligustat对其他糖苷酶，如α-葡萄糖苷酶I和II，溶酶体和非溶酶体葡糖基神经酰胺酶，具有很少或没有脱靶活性。^3.

在8倍推荐剂量(800 mg)和平均峰值浓度237 ng/mL时，eligustat对QTc延长没有临床显著影响。然而，PK/PD数据模型预测，当血浆浓度为500 ng/mL时，PR、QRS和QTcF间隔分别增加22、7和13 msec。⁶由于血浆中高浓度的eligustat可能增加心律失常的风险，因此对于服用CYP2D6或CYP3A4抑制剂的患者，具有特定的CYP2D6代谢状态和不同程度的肝损害，有警告和注意事项。根据不同的情况，使用这种药物是禁忌的，应避免，或需要调整剂量。⁶

既往有心脏疾病(充血性心力衰竭、近期急性心肌梗死、心动过缓、心传导阻滞、室性心律失常)、长QT综合征或服用IA类或II类抗心律失常药物的患者建议避免使用伊力格司他。⁶

的作用机制

Eliglustat是一种糖基神经酰胺合酶抑制剂，用于治疗1型戈谢病。⁶戈谢病是一种罕见的遗传性疾病，其特征是缺乏酸性β-葡萄糖苷酶，这是一种将糖基神经酰胺(也称为糖脑苷)转化为葡萄糖和神经酰胺的酶。在戈谢病患者中，糖基神经酰胺在巨噬细胞的溶酶体中积累，导致泡沫细胞或戈谢细胞的形成。⁶戈谢氏细胞浸润肝、脾、骨髓等器官，导致贫血、血小板减少、肝脾肿大等并发症。^6，4

eligustat通过抑制糖酰神经酰胺合成酶(糖酰神经酰胺合成酶是糖鞘脂产生的速率限制酶)来减少糖酰神经酰胺的产生。^6，3.这降低了溶酶体中可利用的糖基神经酰胺的数量，并平衡了酸性β-葡萄糖苷酶的缺乏。^6，4

目标	行动	生物
一个神经酰胺葡糖基转移酶	抑制剂	人类

吸收

埃利格力司他每天两次，每次84毫克，得分为C_马克斯CYP2D6广泛代谢产物(EMs)为12.1 ~ 25.0 ng/mL, CYP2D6中间代谢产物(IMs)为44.6 ng/mL, CYP2D6不良代谢产物(PMs)为113 ~ 137 ng/mL。⁶中值T_马克斯CYP2D6 EMs为1.5-2小时，CYP2D6 im为2小时，CYP2D6 PMs为3小时。⁶的AUC_τCYP2D6 EMs为76.3-143 ng∙hr/mL, CYP2D6 im为306 ng∙hr/mL, CYP2D6 pm为922-1057 ng∙hr/mL。⁶在CYP2D6 EMs中，伊力格司他的药代动力学是时间依赖性的，在42 - 294 mg剂量范围内，暴露量以大于剂量比例的方式增加。在CYP2D6 PMs中，伊力格司他的药代动力学是线性和时间无关的。在稳定状态下，CYP2D6 PMs患者每天两次系统接触84 mg的eligustat是EMs患者的7- 9倍。⁶

口服单剂量84 mg的eligustat后，CYP2D6 EMs的生物利用度低于5%。⁶伊力格司他的低口服生物利用度暗示了转运体和/或广泛的第一次代谢的作用。⁷Eliglustat可与食物同时服用，也可不与食物同时服用。⁶在CYP2D6 EMs中，严重的肾损害对伊力格司他的药代动力学没有影响。在终末期肾衰竭的CYP2D6 im、CYP2D6 PMs或CYP2D6 EMs中，未评估肾损害对伊力格司他药代动力学的影响。⁶与肝功能正常的CYP2D6 EMs相比，C_马克斯轻度肝损害的CYP2D6 EMs患者，AUC升高1.2倍_马克斯中度肝损害的CYP2D6 EMs的AUC分别高出2.8倍和5.2倍。对轻度和中度肝损害的CYP2D6 im和PMs的影响，以及严重肝损害的影响没有进行评估。⁶

的体积分布

在CYP2D6广泛代谢产物(EM)中，静脉给药的伊力格司他的分布体积为835 L。⁶

蛋白结合

在血浆中，eligustat的蛋白质结合从76%到83%。⁶

新陈代谢

eligustat主要由CYP2D6代谢，较少由CYP3A4代谢。⁶在CYP2D6代谢不良(PMs)患者中，伊力格司他主要由CYP3A4代谢。利格鲁司他的主要代谢途径包括辛酰部分和2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环部分的顺序氧化。这两种途径的结合会产生几种氧化代谢物。⁸

在评估了伊力格司他代谢物的效力后，确定它们都没有活性。⁸Genz-399240 (M24)被确定为伊力格司他的主要代谢物，而其余代谢物的贡献率不到药物相关暴露总量的10%。⁷Genz-399240 (M24)没有表现出任何重大脱靶效应;因此，没有进行转运蛋白底物特异性表征。⁷

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• Eliglustat
  • 贞- 256416
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      • 贞- 399240
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      • 贞- 399240
  • 贞- 258179
    • 贞- 682042

路线的消除

口服给药后，艾力木司他主要通过尿液(42%)和粪便(51%)作为代谢物排泄。⁶

半衰期

Eliglustat在CYP2D6广泛代谢产物(EMs)中的最终消除半衰期为6.5小时，在CYP2D6不良代谢产物(PMs)中的最终消除半衰期为8.9小时。⁶

间隙

在健康的CYP2D6广泛代谢者(EMs)中，给予42 mg的elilustat IV(0.5倍推荐口服剂量)，清除率为88 L/h (80-105 L/h)。⁶

的不利影响

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毒性

埃利格司他过量可表现为头晕，伴有不平衡、低血压、心动过缓、恶心和呕吐。这些症状是在服用1型戈谢病患者推荐剂量21倍的健康受试者中发现的。⁶Eliglustat没有已知的解药。如果出现急性过量用药，应仔细观察并给予对症支持治疗。⁶由于伊力格司他的分布量很大，血液透析不太可能是有益的。⁶

在大鼠和狗身上进行了急性剂量毒性研究。在大鼠中，最大耐受剂量为200 mg/kg，在非禁食犬中，最大耐受剂量为25 mg/kg。⁷在这些毒性研究中发现的一些不良反应表现在胃肠道、与血红蛋白和凝血过程相关的血液学参数、生殖器官、胸腺和其他淋巴器官。肾脏和肝脏的不良反应只在大鼠身上发现。⁷

在sd - dawley大鼠和CD-1小鼠中进行了致癌性研究。在雌性sd大鼠和雄性sd大鼠及CD-1小鼠中，最高剂量为50mg /kg/天，最高剂量为75mg /kg/天时，伊力格司他未诱发肿瘤。⁶埃姆斯试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤基因突变试验和小鼠体内口服微核试验均为阴性。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 3	不可用	C等位基因	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 4	不可用	C等位基因	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 5	不可用	Whole-gene删除	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 6	不可用	1707年解决	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 7	不可用	2935 C >	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 8	不可用	1758 g > T	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 11	不可用	883 g > C	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 12	不可用	124 g >	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 13	不可用	CYP2D7/2D6杂种基因结构	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 14	不可用	1758 g >	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 15	不可用	137年,137年_138inst	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 19	不可用	2539年_2542delaact	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 20	不可用	1973年_1974insg	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 21	不可用	2573年insc	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 31	不可用	-1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 36	不可用	100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 38	不可用	2587年_2590delgact	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 40	不可用	1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 42	不可用	3259年_3260insgt	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 44	不可用	2950 g > C	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 47	不可用	100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 51	不可用	-1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 56	不可用	3201 c > T	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 57	不可用	100 c > T/310 g > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 62	不可用	4044 c > T	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68 b	不可用	与CYP2D6*68A相似但不相同的开关区域。与CYP2D6*4串联排列。	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 69	不可用	2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 92	不可用	1995年delc	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 100	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 101	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 1 xn	不可用	正常等位基因复制。	效果推断出	降低功效。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 2 xn	不可用	2850 c > T/4180 g > C.．.显示所有	效果推断出	降低功效。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	艾力木司他与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	艾力木司他与阿巴他普合用可促进代谢。
Abemaciclib	Abemaciclib与eligustat合用可提高血清浓度。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低艾力木司他的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼合用可降低艾力格司他的代谢。
醋丁洛尔	乙酰丙醇与艾力木司他合用可降低乙酰丙醇的代谢。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺	与乙酰唑胺合用可降低艾力木司他的代谢。
Acrivastine	当Acrivastine与eligustat合用时，QTc延长的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	艾力木司他与阿达木单抗合用可提高代谢。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。葡萄柚产品是强CYP3A抑制剂，可能增加eligustat的浓度。
• 不要吃圣约翰草。该草药诱导eligustat的CYP3A代谢，可能降低其血清浓度。
• 带或不带食物服用。与高脂肪饮食同时使用eligustat可使C_马克斯(无临床意义)，AUC无变化。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Eliglustat酒石酸	N0493335P3	928659-70-5	KUBARPMUNHKBIQ-VTHUDJRQSA-N

国际/其他品牌

Cerdelga (Genzyme公司)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cerdelga	胶囊	84毫克	口服	Genzyme欧洲Bv	2016-09-08	不适用
Cerdelga	胶囊	84毫克	口服	Genzyme欧洲Bv	2016-09-08	不适用
Cerdelga	胶囊	84毫克/ 1	口服	Genzyme公司	2014-09-03	不适用
Cerdelga	胶囊	84毫克	口服	Genzyme欧洲Bv	2016-09-08	不适用
Cerdelga	胶囊	84毫克	口服	赛诺菲健酶，赛诺菲安万特加拿大公司的一个部门	2017-07-26	不适用

类别

ATC代码

A16AX10——Eliglustat

• A16AX -各种消化道和代谢产物
• A16a -其他消化道和代谢产物
• A16 -其他消化道和代谢产物
• 消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 酶抑制剂
• 戈谢病
• 葡糖神经酰胺合成酶抑制剂
• 葡糖神经酰胺合成酶抑制剂
• 最高风险qtc延长剂
• 其他治疗药物
• 22抑制剂
• 22基板
• QTc延长代理
• 各种消化道和代谢产物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，即苯并1,4-二恶烷。这些是杂环化合物，包含一个苯环和一个1,4-二恶烷环熔合。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Benzodioxanes

子课

Benzo-1,恶烷

直接父

Benzo-1,恶烷

选择父母

烷基芳基醚/Aralkylamines/帕拉二恶英/N-alkylpyrrolidines/n -胺/苯环型的/1, 3-aminoalcohols/三烷基胺/仲羧酸酰胺/二级醇 /氨基酸及其衍生物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/芳香醇/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organopnictogen化合物/羰基化合物

8展示更多

基

1, 3-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的 /Benzo-1 4 -二恶烷/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/醚/脂酰/脂肪酸酰胺/碳氢化合物的衍生物/N-acyl-amine/N-alkylpyrrolidine/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Para-dioxin/吡咯烷/二次酒精/仲羧酸酰胺/三级脂肪胺/叔胺

显示23日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

仲醇、羧酰胺、n -烷基吡咯烷啶、苯并二氮(CHEBI: 82752）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

DR40J4WA67

化学文摘号

491833-29-5

InChI关键

FJZZPCZKBUKGGU-AUSIDOKSSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H36N2O4 c1-2-3-4-5-6-9-22(26)犯(17-25-12-7-8-13-25)23 (27)18-10-11-20-21 (16)18-10-11-20-21 / h10-11, 16日,19日,23日,27 H, 2 - 9, 12 - 15、17 h2、h3, (26) H, 24日/ t19, 23 - m1 / s1

国际命名

N - [(1 r, 2 r) - 1 - (2 3-dihydro-1 4-benzodioxin-6-yl) 1-hydroxy-3 (pyrrolidin-1-yl) propan-2-yl] octanamide

微笑

CCCCCCCC (= O) N [C@H] (CN1CCCC1) [C@H] (O) C1 = CC = C2OCCOC2 = C1

参考文献

合成参考

布拉德福德,HH。，et al. (2005). Synthesis of UDP-Glucose: N-Acylsphingosine glucosyltransferase inhibitors (U.S. Patent No. 6,855,830 B2). U.S. Patent and Trademark Office. https://patentimages.storage.googleapis.com/ef/ef/57/109e82e31de7f9/US6855830.pdf

一般引用

1. 池RM: Eliglustat:第一个全球批准。药。2014年10月,74(15):1829 - 36。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0296 - 3。［文章］
2. McEachern KA, Fung J, Komarnitsky S, Siegel CS, Chuang WL, Hutto E, Shayman JA, Grabowski GA, Aerts JM, Cheng SH, Copeland DP, Marshall J:一种特异性、有效的糖基神经酰胺合酶抑制剂用于戈谢病底物抑制治疗。中华分子生物学杂志2007 7月;91(3):259-67。Epub 2007年5月16日。［文章］
3. glelustat在戈谢病1型中的研究进展药。2015年9月,75(14):1669 - 78。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0468 - 9。［文章］
4. 丹达纳A，本·赫利法S，查赫德H，米尔德A，费奇希S:戈谢病:临床、生物学和治疗方面。病理学。2016;83(1):13-23。doi: 10.1159 / 000440865。Epub 2015年11月21日［文章］
5. Nalysnyk L, Sugarman R, Cele C, Uyei J, Ward A: eligustat治疗美国戈谢病1型的预算影响分析。J Manag Care Spec Pharm. 2018 10月24(10):1002-1008。doi: 10.18553 / jmcp.2018.24.10.1002。［文章］
6. FDA批准药品:Cerdelga (eliglustat)口服胶囊[链接］
7. EMA评估报告:Cerdelga (eliglustat)口服胶囊[链接］
8. 产品特性概述:Cerdelga (eliglustat)口服胶囊[链接］
9. 加拿大卫生部批准药品:Cerdelga (eliglustat)口服胶囊[链接］

外部链接

KEGG药物

D09893

PubChem化合物

23652731

PubChem物质

310264987

ChemSpider

28475348

RxNav

1547220

ChEBI

82752

ChEMBL

CHEMBL2110588

锌

ZINC000072267023

网页

PA166123486

维基百科

Eliglustat

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	积极不招聘	治疗	戈谢病，1型/戈谢病，III型	1
3.	完成	治疗	戈谢病，1型	2
3.	完成	治疗	高歇氏病	2
2	完成	治疗	脑苷脂脂沉积症综合征/戈谢病，非神经性形式/戈谢病，1型/葡糖脑苷脂酶缺乏病/葡萄糖基神经酰胺-葡萄糖苷酶缺乏症	1
1	完成	不可用	健康受试者(HS)	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	高歇氏病	3.
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
1	招聘	治疗	恶性肿瘤,血液/实体肿瘤	1
不可用	完成	治疗	戈谢病，III型	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	84毫克/ 1
胶囊	口服
胶囊,涂	口服	84毫克
胶囊	口服	84毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6916802	没有	2005-07-12	2022-04-29
US7615573	没有	2009-11-10	2022-04-29
US7196205	没有	2007-03-27	2022-04-29
US7253185	没有	2007-08-07	2022-04-29
US10888547	没有	2021-01-12	2031-01-31
US10888544	没有	2021-01-12	2038-12-13

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.113毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.44	ALOGPS
logP	3.21	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.51	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.17	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	71.032	ChemAxon
可旋转键数	11	ChemAxon
折射性	113.76米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	46.823.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年4月02日16:54 /更新于2022年9月20日00:05