识别
- 总结
-
Tavaborole是一种抗真菌剂用于治疗甲真菌病,真菌感染的指甲。
- 品牌名称
-
Kerydin
- 通用名称
- Tavaborole
- DrugBank加入数量
- DB09041
- 背景
-
Tavaborale是一本小说,boron-based局部抗真菌药物治疗甲真菌病,真菌感染的指甲和甲床毛癣菌属石或毛癣菌属mentagrophytes感染。Tavaborole函数通过抑制Leucyl-tRNA合成酶、他们所需的一个重要真菌酶蛋白质合成和催化L-leucine ATP-dependent结扎的tRNA(亮氨酸)。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
结构Tavaborole (DB09041)
- 重量
-
平均:151.93
单一同位素的:152.044488 - 化学公式
- C7H6拍频振荡器2
- 同义词
-
- 5-Fluoro-1、3-dihydro-1-hydroxy-2 1-benzoxaborole
- 5-Fluoro-2 1-benzoxaborol-1 (3 h) ol
- Tavaborole
- 外部id
-
- 一个2690
- 一个- 2690
- AN2690
药理学
- 指示
-
表明治疗甲真菌病(脚趾甲真菌感染)由于毛癣菌属石或毛癣菌属mentagrophytes。3
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
一剂后,意味着(±标准差)峰值浓度(Cmax) tavaborole为3.54±2.26 ng / mL (n = 21与可测量的浓度、范围0.618 - -10.2 ng / mL, LLOQ = 0.5 ng / mL),意味着AUClast是44.4±25.5 ng人力资源/毫升(n = 21)。经过2周的每日剂量,意思是Cmax 5.17±3.47 ng / mL (n = 24日范围1.51 - -12.8 ng / mL),意味着AUCτ是75.8±44.5 ng人力资源/毫升。
- 的作用机制
-
Tavaborole发挥其抗真菌活性通过阻断细胞蛋白质合成的加合物的形成细胞质leucyl-aminoacyl转移核糖核酸(tRNA)合成酶。
目标 行动 生物 一个亮氨酸- tRNA连接酶 抑制剂毛癣菌属石 - 吸收
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7.5%。指甲下的甲真菌病很难治疗由于灌注差nailbed感染的位置。局部治疗是有效的,必须穿透钉板,达到感染的网站在一个浓度足以发挥抗真菌活性。Tavaborole 5天之后可以产生抗真菌作用的局部管理。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
Tavaborole经历广泛的代谢。代谢物分析显示微量sulfated-conjugate和苯甲酸代谢物,与已知的tavaborole生物转化一致。
- 路线的消除
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主要是肾。
- 半衰期
-
28.5人力资源
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
-
Tavaborole一般耐受性良好,多数轻微不良事件报告为没有相关治疗。治疗相关的不良事件,发生在> 1%的参与者包括应用程序网站剥落,应用程序网站红斑、皮炎和应用网站,和向内生长的脚趾甲。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。不可用
- 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Kerydin 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 Anacor制药有限公司 2014-07-07 2015-06-04 我们 
Kerydin 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 制药真皮,Fougera制药公司的一个部门。 2014-07-07 不适用 我们 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 Amneal制药纽约有限责任公司 2020-11-28 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 Encube处方药品私人有限 2020-10-19 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 Zydus Lifesciences有限 2023-04-24 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 芋头药品。公司。 2021-05-07 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 梅恩制药有限公司 2021-02-01 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 蒸馏器制药有限公司 2020-10-23 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 科比牧场预先包装 2021-01-10 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 Cipla公司美国公司。 2021-02-18 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 Padagis美国有限责任公司 2021-01-10 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 Aleor Dermaceuticals有限 2020-10-23 不适用 我们
类别
- ATC代码
- D01AE24——Tavaborole
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为芳基氟化物。这些是包含酰基氟官能团的有机化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机卤素的化合物
- 类
- 芳基卤化物
- 子课
- 芳基氟化物
- 直接父
- 芳基氟化物
- 选择父母
- 苯环型的/Oxaborole衍生品/Boronic酸酯/Oxacyclic化合物/有机金属盐/Organooxygen化合物/Organofluorides/有机硼化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 1,2-oxaborole导数/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/苯环型的/Boronic酸衍生物/Boronic酸酯/碳氢化合物的衍生物/有机金属盐/有机氧化合物/有机盐
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物,benzoxaborole (CHEBI: 77942)
- 受影响的生物
-
- 酵母和其他毛癣菌属或Microsporum真菌
- Dermatophytic真菌包括毛癣菌属、Microsporum Epidermophyton
化学标识符
- UNII
- K124A4EUQ3
- 化学文摘号
- 174671-46-6
- InChI关键
- LFQDNHWZDQTITF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C7H6BFO2 c9-6-1-2-7-5 (3 - 6) 4-11-8 (7) 10 / h1-3 10 h, 4 h2
- 国际命名
-
5-fluoro-1、3-dihydro-2 1-benzoxaborol-1-ol
- 微笑
-
OB1OCC2 = CC (F) = CC = C12
引用
- 一般引用
-
- Toledo-Bahena我,欺凌弱小者,Ocampo-Candiani J, Herz-Ruelas我,琼斯TM, Jarratt MT, Pollak RA,赞恩LT: tavaborole的疗效和安全性,一部小说,boron-based医药代理:第二阶段研究的脚趾甲的局部治疗甲真菌病。J药物9月杂志。2014;13 (9):1124 - 32。(文章]
- 马卡姆:Tavaborole:第一全球批准。药。2014年9月,74 (13):1555 - 8。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0276 - 7。(文章]
- FDA批准的药物产品:KERYDIN (tavaborole)局部链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10169
- PubChem化合物
- 11499245
- PubChem物质
- 310264989
- ChemSpider
- 9674047
- BindingDB
- 50370987
- 1543173
- ChEBI
- 77942年
- ChEMBL
- CHEMBL443052
- 锌
- ZINC000169990691
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Tavaborole
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 甲真菌病/甲真菌病 1 3 完成 治疗 甲真菌病的脚趾甲 2 2 完成 治疗 远端,指甲下的甲真菌病 2 2 完成 治疗 甲真菌病 5 1 完成 其他 甲真菌病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 局部 43.5毫克/ 1毫升 液体 局部 43.5毫克/ 1毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7582621 是的 2009-09-01 2027-11-26 我们 US7767657 没有 2010-08-03 2027-05-22 我们 US9566289 是的 2017-02-14 2026-08-16 我们 US9549938 是的 2017-01-24 2026-08-16 我们 US9566290 是的 2017-02-14 2026-08-16 我们 US9572823 是的 2017-02-21 2026-08-16 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 11.3毫克/毫升 ALOGPS logP 1.51 ALOGPS logP 2.24 Chemaxon 日志 -1.1 ALOGPS pKa最强(酸性) 8.91 Chemaxon pKa最强(基本) -4.8 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 29.462 Chemaxon 可旋转键数 0 Chemaxon 折射性 33.86米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 14.213 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
见解和加速药物研究。必威国际app
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 毛癣菌属石
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 氨酰编辑活动
- 基因名字
- 不可用
- Uniprot ID
- A0A178ESV1
- Uniprot名字
- 亮氨酸- tRNA连接酶
- 分子量
- 127117.965哒
引用
- Mazzantini D, F Celandroni Calvigioni M, Lupetti, Ghelardi E:体外抗性和抵抗Tavaborole在毛癣菌属的进化石。Antimicrob代理Chemother。2021年3月18日,65 (4):e02324-20。doi: 10.1128 / AAC.02324-20。打印2021年3月18日。(文章]
- 钱德Zane LT,普拉特纳先生J,年代,Coronado D,商人T,小巷先生,古普塔AK: Tavaborole局部解决方案,治疗脚趾甲甲真菌病的5%。今天药物(巴克)。2015年10月,51 (10):599 - 607。doi: 10.1358 / dot.2015.51.10.2401004。(文章]
药物在4月23日创建,2015年十七24 /更新在2023年2月27日22:24