识别

总结

Netupitant是一种止吐剂,与帕洛诺司琼联合使用,以防止化疗引起的急性和迟发性呕吐和恶心。

品牌名称
Akynzeo
通用名称
Netupitant
DrugBank加入数量
DB09048
背景

Netupitant是FDA于2014年10月批准的一种抗呕吐药,可与帕洛诺司琼联合使用,用于预防癌症化疗相关的急性和迟发性呕吐和恶心,包括高致吐性化疗。Netupitant是一种神经激肽1受体拮抗剂。该联合药物由卫材公司和赫尔辛基治疗公司(美国)销售。Akynzeo品牌旗下的公司。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:578.603
单一同位素的:578.248030644
化学公式
C30.H32F6N4O
同义词
  • 2 - [3, 5-Bis (trifluoromethyl)苯基)- n, 2-dimethyl-N - [4 - (2-methylphenyl) 6 (4-methyl-1-piperazinyl) 3-pyridinyl]丙酰胺
  • Netupitant
外部id
  • 罗67 - 3189/000

药理学

指示

Netupitant是FDA于2014年10月批准的一种抗呕吐药,可与帕洛诺司琼联合使用,用于预防癌症化疗相关的急性和迟发性呕吐和恶心,包括高致吐性化疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

延迟呕吐(呕吐)在很大程度上与P物质激活快速激肽家族神经激肽1 (NK1)受体(广泛分布在中枢和外周神经系统)有关。在体内和体外研究中表明,netupitant抑制P物质介导的反应。

目标 行动 生物
一个神经激肽1受体
拮抗剂
人类
吸收

口服单剂量netupitant后,netupitant在给药后15分钟到3小时之间开始在血浆中测定。血浆浓度在大约5小时内达到Cmax。当剂量从10 mg增加到300 mg时,全身暴露量的增加大于剂量成比例,当剂量从300 mg增加到450 mg时,全身暴露量的增加大于剂量成比例。

的体积分布

在癌症患者中,Vz/F: 1982±906 L(平均值±SD)。

蛋白结合

> 99.5%,药物浓度范围为10-1300 ng/mL。

新陈代谢

一旦吸收,netupitant被广泛代谢形成三种主要代谢物:去甲基衍生物M1;N-oxide导数,M2;oh -甲基的导数是M3。代谢主要由CYP3A4介导,少量由CYP2C9和CYP2D6介导。代谢产物M1, M2和M3被证明与物质P/神经激肽1 (NK1)受体结合。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

主要是粪便。

半衰期

96小时,CV%为61。

间隙

估计全身清除率为20.3±9.2 L/h(平均±SD)。

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

大鼠每日口服netupitant 30 mg/kg(在人类推荐剂量下,雄性大鼠是人类AUC的1.9倍,雌性大鼠是人类AUC的3.7倍)对生育能力或生殖性能没有影响。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 联合耐妥吡坦可降低1,2-苯二氮杂卓的代谢。
Abametapir Netupitant与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept Netupitant与阿巴他普合用可提高代谢。
Abemaciclib 阿比马iclib与Netupitant合用可提高血清浓度。
Abiraterone Netupitant与阿比特龙合用可降低代谢。
Abrocitinib 阿溴替尼与奈妥吡坦合用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与奈妥吡坦合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 Netupitant与乙酰丙酮醇合用可降低代谢。
苊香豆醇 与奈妥匹坦合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 与奈妥匹坦合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制netupitant的CYP3A4代谢,可能使其血清浓度升高。
  • 不要吃圣约翰草。该药可诱导netupitant的CYP3A代谢,并可降低其血清浓度。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Akynzeo Netupitant(235毫克)+Palonosetron盐酸盐(0.25毫克) 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 赫尔辛基Birex制药有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Akynzeo Netupitant(300毫克)+Palonosetron盐酸盐(0.50毫克) 胶囊 口服 赫尔辛基Birex制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Akynzeo Netupitant(300毫克/ 1)+Palonosetron(0.5毫克/ 1) 胶囊 口服 卫材有限 2014-10-13 2018-05-31 美国国旗
Akynzeo Netupitant(235毫克)+Palonosetron盐酸盐(0.25毫克) 注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 赫尔辛基Birex制药有限公司 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
Akynzeo Netupitant(300毫克)+Palonosetron盐酸盐(0.5毫克) 胶囊 口服 Elvium生命科学 2017-11-20 不适用 加拿大的国旗
Akynzeo Netupitant(300毫克)+Palonosetron盐酸盐(0.50毫克) 胶囊 口服 赫尔辛基Birex制药有限公司 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
Akynzeo Netupitant(300毫克/ 1)+Palonosetron(0.5毫克/ 1) 胶囊 口服 赫尔辛基治疗公司(美国) 2014-10-13 不适用 美国国旗
AKYNZEO胶囊300毫克/ 0.5毫克 Netupitant(300毫克)+Palonosetron盐酸盐(0.50毫克) 胶囊,明胶涂层 口服 蒙迪制药有限公司 2016-06-08 不适用
อะคินซิโอ Netupitant(300毫克)+Palonosetron盐酸盐(0.5毫克) 胶囊 口服 บริษัทมุนดิฟาร์มา(ประเทศไทย)จำกัด 2018-07-25 不适用 泰国的国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于吡啶基哌嗪类有机化合物。这些是含有吡啶基哌嗪骨架的化合物,由吡啶通过一个键(不是熔合)连接到哌嗪,通过一个不属于环的单键。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
Pyridinylpiperazines
选择父母
N-arylpiperazines/Phenylpyridines/Trifluoromethylbenzenes/苯乙酰胺/丙苯/Dialkylarylamines/甲苯/N-methylpiperazines/氨基比林和衍生品/Imidolactams
显示11个
4-phenylpyridine/氟烷基/卤代烷//氨基酸或衍生物/氨基比林/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基
显示27日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物n -芳基哌嗪,单羧酸酰胺,环组装,n -烷基哌嗪,甲苯,氨基吡啶CHEBI: 85155
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7732年p08tir
化学文摘号
290297-26-6
InChI关键
WAXQNWCZJDTGBU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C30H32F6N4O / c1-19-8-6-7-9-23(19) 24-17-26(40-12-10-38(4) 40-12-10-38) 24-17-26(24) 39(5) 27(41) 28(2,3) 20-14-21(29(31、32)33)16 - 22(15 - 20)30(34、35)36 / h6-9 14-18H, 10-13H2 1-5H3
国际命名
2 - [3, 5-bis (trifluoromethyl)苯基)- n, 2-dimethyl-N - [4 - (2-methylphenyl) 6 (4-methylpiperazin-1-yl) pyridin-3-yl]丙酰胺
微笑
CN (C C = O) (C) (C) C1 = CC (= CC (= C1) C (F) (F) F) C (F) (F) F) C1 = CN = C (C = C1C1 = CC = CC = C1C) N1CCN (C) CC1

参考文献

一般引用
  1. Darmani NA, Zhong W, Chebolu S, Mercadante F: 5-HT3(帕洛诺司琼)和NK1 (netupitant)受体拮抗剂对顺铂诱导的呕吐和ERK1/2、PKA和PKC激活的差异和相加抑制作用。2015 Apr;131:104-11。doi: 10.1016 / j.pbb.2015.02.010。2015年2月14日。[文章
KEGG药物
D10572
PubChem化合物
6451149
PubChem物质
310264992
ChemSpider
4953629
BindingDB
50178574
RxNav
1552337
ChEBI
85155
ChEMBL
CHEMBL206253
ZINC000011681563
PDBe配体
衣服上的破处
维基百科
Netupitant
PDB项
6 hlp
FDA的标签
下载 (273 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 招聘 支持性护理 化疗致恶心呕吐(CINV) 1
4 招聘 支持性护理 肿瘤学 1
3. 积极不招聘 支持性护理 化疗致恶心呕吐(CINV) 1
3. 完成 预防 化疗致恶心呕吐(CINV) 4
3. 招聘 支持性护理 乳腺癌 1
2 完成 预防 化疗致恶心呕吐(CINV) 3.
2 完成 支持性护理 肿瘤、恶性 1
2 招聘 支持性护理 胆囊癌 1
2 终止 支持性护理 化疗引起的恶心呕吐 1
2、3 完成 支持性护理 恶心想吐/肿瘤、恶性/呕吐 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
胶囊,明胶涂层 口服 300毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9186357 没有 2015-11-17 2030-11-18 美国国旗
US8623826 没有 2014-01-07 2030-11-18 美国国旗
US8951969 没有 2015-02-10 2030-11-18 美国国旗
US6297375 没有 2001-10-02 2020-02-22 美国国旗
US9271975 没有 2016-03-01 2031-09-09 美国国旗
US9943515 没有 2018-04-17 2030-11-18 美国国旗
US9951016 没有 2018-04-24 2035-09-25 美国国旗
US10233154 没有 2019-03-19 2035-09-25 美国国旗
US10676440 没有 2020-06-09 2035-09-25 美国国旗
US10828297 没有 2020-11-10 2030-12-17 美国国旗
US10961195 没有 2021-03-30 2035-09-25 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00285毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.48 ALOGPS
logP 7.26 ChemAxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa最强(基本) 7.6 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 39.682 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 148.59米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 55.883. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
速激肽受体的活动
特定的功能
这是速激肽神经肽物质p的受体。它可能与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白有关。aff的等级顺序…
基因名字
TACR1
Uniprot ID
P25103
Uniprot名字
p物质受体
分子量
46250.5哒
参考文献
  1. Darmani NA, Zhong W, Chebolu S, Mercadante F: 5-HT3(帕洛诺司琼)和NK1 (netupitant)受体拮抗剂对顺铂诱导的呕吐和ERK1/2、PKA和PKC激活的差异和相加抑制作用。2015 Apr;131:104-11。doi: 10.1016 / j.pbb.2015.02.010。2015年2月14日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
单氧酶活动
特定的功能
睾丸素6- β -羟化酶活性低。
基因名字
CYP3A43
Uniprot ID
Q9HB55
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a43
分子量
57669.21哒
参考文献
  1. Calcagnile S, Lanzarotti C, Rossi G, Henriksson A, Kammerer KP, Timmer W:高选择性NK(1)受体拮抗剂奈妥吡坦对帕洛诺司琼药代动力学的影响,以及奈妥吡坦和帕洛诺司琼固定剂量联合使用时与酮康唑、利福平和口服避孕药的影响。支持护理癌症。2013年10月21(10):2879-87。doi: 10.1007 / s00520 - 013 - 1857 - 9。Epub 2013年6月11日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Calcagnile S, Lanzarotti C, Rossi G, Henriksson A, Kammerer KP, Timmer W:高选择性NK(1)受体拮抗剂奈妥吡坦对帕洛诺司琼药代动力学的影响,以及奈妥吡坦和帕洛诺司琼固定剂量联合使用时与酮康唑、利福平和口服避孕药的影响。支持护理癌症。2013年10月21(10):2879-87。doi: 10.1007 / s00520 - 013 - 1857 - 9。Epub 2013年6月11日[文章
  2. Netupitant FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Calcagnile S, Lanzarotti C, Rossi G, Henriksson A, Kammerer KP, Timmer W:高选择性NK(1)受体拮抗剂奈妥吡坦对帕洛诺司琼药代动力学的影响,以及奈妥吡坦和帕洛诺司琼固定剂量联合使用时与酮康唑、利福平和口服避孕药的影响。支持护理癌症。2013年10月21(10):2879-87。doi: 10.1007 / s00520 - 013 - 1857 - 9。Epub 2013年6月11日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Lanzarotti C, Rossi G:高选择性NK(1)受体拮抗剂netupitant对咪达唑仑、红霉素和地塞米松药代动力学的影响。支持护理癌症。2013年10月21日(10):2783-91。doi: 10.1007 / s00520 - 013 - 1855 - y。Epub 2013年6月1日[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒

药物创建于2015年5月04日16:50 /更新于2021年10月07日12:08