识别
- 总结
-
Ceftolozane是一种头孢菌素抗生素,用于联合甲硝唑治疗复杂的腹腔感染、复杂的尿路感染和医院获得性肺炎。
- 品牌名称
-
Zerbaxa
- 通用名称
- Ceftolozane
- 药物库登录号
- DB09050
- 背景
-
头孢洛氮是一种半合成的广谱第五代头孢菌素。10它在2014年被FDA批准与Tazobactam用于治疗严重感染,如腹腔内感染和复杂尿路感染。这种药的生产商是立体派制药公司。3.最近,在2019年6月,头孢洛氮-他唑巴坦被批准用于治疗医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关细菌性肺炎。13
医院获得性肺炎和呼吸机相关肺炎是住院患者发病和死亡的主要原因,使用头孢唑烷-他唑巴坦可有效抑制引起这些感染的各种微生物,如铜绿假单胞菌。12
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:666.69
单一同位素的:666.175098322 - 化学公式
- C23H30.N12O8年代2
- 同义词
-
- 7 (6 r, r) 3 - ((3-Amino-4——(2-aminoethylcarbamoylamino) 2-methylpyrazol-1-ium-1-yl)甲基)7 - (((2 z) 2 - (5-amino-1 2 4-thiadiazol-3-yl) 2 (2-carboxypropan-2-yloxyimino)乙酰基)氨基)8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylate
- Ceftolozane
- ceftolozano
- 外部id
-
- cxa - 101
- fr - 264205
药理学
- 指示
-
头孢洛氮与tazobactam用于治疗成人和儿童患者由指定的敏感微生物引起的感染:13
- 复杂腹腔内感染(cIAI),与灭滴灵
- 复杂尿路感染(cUTI),包括肾盂肾炎
- 医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关细菌性肺炎(HABP/VABP)
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
头孢洛氮通过干扰细菌细胞壁合成对易感革兰氏阴性和革兰氏阳性感染施加杀菌活性。13,5当它与他唑巴坦结合时,它对产生β -内酰胺酶的细菌施加进一步的活性,这些细菌通常对β -内酰胺抗生素有耐药性,并干扰感染治疗。13,11他唑巴坦的加入加强了对头孢洛氮的治疗反应,使其能够治疗更广泛的细菌感染和耐药生物。5,7,9
- 作用机制
-
头孢洛氮属于头孢菌素类抗菌药物。头孢洛氮具有抗菌作用,阻止细胞壁的形成,从而保护细菌免受伤害,并对某些抗生素产生耐药性。它的抗菌活性也通过头孢洛氮与青霉素结合蛋白(PBPs)的结合介导,这是细菌细胞壁合成的肽聚糖交联所必需的。由于细胞壁合成抑制,细菌细胞被杀死,治疗各种感染。7,6头孢洛氮对铜绿假单胞菌和大肠杆菌以及肺炎克雷伯菌和其他肠道细菌的青霉素结合蛋白具有特别高的亲和力。11特别是,与其他抗生素头孢他啶和亚胺培南相比,体外实验发现青霉素结合蛋白1b、1c、2和3具有较高的亲和力。8
目标 行动 生物 一个青霉素结合蛋白1B 抑制剂铜绿假单胞菌 一个青霉素结合蛋白3 抑制剂铜绿假单胞菌 一个青霉素结合蛋白1C 抑制剂大肠杆菌(菌株K12) 一个青霉素结合蛋白2 抑制剂大肠杆菌(菌株K12) UPenicillin-binding蛋白质 不可用 革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 - 吸收
-
头孢洛氮-他唑巴坦每8小时注射1 g/0.5 g,持续1天后曲线下面积(AUC)为172 mcg•h/mL。Cmax(峰值浓度)和AUC与剂量有关。上述剂量头孢唑烷-他唑巴坦第1天的Cmax为69.1 mcg/mL。13
- 配送量
-
13.5 L。13头孢他洛酮-他唑巴坦的组织分布是迅速的,并显示出良好的渗透到肺部,使其成为细菌性肺炎的理想治疗方法。7
- 蛋白结合
-
16%到21%与血浆蛋白结合。13
- 新陈代谢
-
Certolozane没有代谢到任何显著程度。13他唑巴坦的β -内酰胺环,当作为头孢罗扎-他唑巴坦给药时,被水解形成非活性代谢物。13
- 淘汰路线
- 半衰期
-
治疗第1天2.77小时,剂量为1 g/0.5 g每8小时。13,6治疗第10天3.12小时,剂量为1 g/0.5 g每8小时。13
- 间隙
-
单剂量头孢唑烷-他唑巴坦后肾清除率为3.41 ~ 6.69 L/h。对于肾功能受损、肌酐清除率为50ml /min或以下的患者,需要调整本品的剂量。咨询官方标签剂量调整指南。13,7
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
肾毒性注意事项
这种药物主要由肾脏排出6如果给肌酐清除率低于50ml /min的患者,可能会引起肾损害。肾损害患者的剂量调整请参考官方产品标签。13,7
过量的信息
如果出现过量,停止用药,然后进行支持性治疗。可以使用透析。13
孕期使用
Ceftolozane-tazobactam是一种B类妊娠药物,但尚未进行人体研究来验证这一点。在相当于人类标准剂量4-7的剂量下,没有发现发育异常。由于动物研究并不总是预测人类的药物反应,因此如果在怀孕期间开这种药物,建议谨慎使用。应评估母亲的临床需求以及可能对胎儿造成的风险。13
哺乳期使用
这种药物是否会从人的乳汁中排出体外尚不清楚。如果在哺乳期间使用这种药物,建议谨慎,因为已知许多其他药物会分泌到母乳中。13
致癌作用/诱变
尚未对人体进行正式研究以评估其致突变性或致癌性。在小鼠和大鼠身上的研究没有发现任何潜在的诱变或致癌性,然而,长期使用所带来的潜在风险尚未被研究。13
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可降低头孢洛氮的排泄率,从而导致血清头孢洛氮水平升高。 Abciximab 阿昔单抗与头孢洛氮嗪合用可降低疗效。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低头孢洛氮的排泄率,从而导致血清头孢洛氮水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低头孢洛氮的排泄率,导致血清头孢洛氮水平升高。 苊香豆醇 当头孢洛氮与阿辛诺豆蔻醇联合使用时,出血的风险或严重程度可能会增加。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低头孢洛氮的排泄率,从而导致血清头孢洛氮水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加头孢洛氮的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低头孢洛氮的排泄率,从而导致血清头孢洛氮水平升高。 Aclidinium 阿克利定可降低头孢洛氮的排泄率,从而导致血清头孢洛氮水平升高。 Acrivastine 头孢洛氮可降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Ceftolozane硫酸 7 r247u84hy 936111-69-2 UJDQGRLTPBVSFN-TVNHLQOTSA-N - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 ZERBAXA Ceftolozane(1 G)+Tazobactam钠(0.5克) 注射,溶液,浓缩 静脉注射 บริษัทเอ็มเอสดี(ประเทศไทย)จำกัด 2017-06-17 不适用 泰国 Zerbaxa Ceftolozane硫酸(1克/瓶)+Tazobactam钠(0.5克/瓶) 粉末,用于溶液 静脉注射 默克公司有限公司 2016-01-12 不适用 加拿大 Zerbaxa Ceftolozane硫酸(1 g)+Tazobactam钠(0.5克) 注射,粉末,溶液 静脉注射 默沙东公司 2020-12-22 不适用 欧盟 Zerbaxa Ceftolozane硫酸(1克/ 10毫升)+Tazobactam钠(0.5克/ 10毫升) 针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 默沙东有限公司 2014-12-19 不适用 我们 Zerbaxa®1 g /0.5 g Ceftolozane硫酸(1 g)+Tazobactam钠(0.5克) 针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 Acs Dobfar S.P.A. 2017-09-22 不适用 哥伦比亚 泽巴夏1克/0.5克infÜzyonluk康桑特ÇÖzelti哈兹拉马克iÇin托兹iÇeren法拉康,10法拉康 Ceftolozane(1 g)+Tazobactam(0.5克) 注射,粉末,溶液 静脉注射 Merck sharp dohme İlaÇlari ltd . Ştİ。 2020-08-14 不适用 火鸡 注射用泽百厦散溶液1g / 0.5g Ceftolozane硫酸(1000毫克)+Tazobactam钠(500毫克) 注射,粉末,溶液 静脉注射 默沙东制药(新加坡)有限公司 2017-08-14 不适用 新加坡
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为头孢菌素类的有机化合物。这些化合物含有1,2-噻嗪与2-氮叠丁酮熔合形成氧-5-噻-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸部分或其衍生物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 内酰胺
- 子课
- β-内酰胺
- 直接父
- 头孢菌素
- 选择父母
- n -酰基-氨基酸及其衍生物/1, 3-thiazines/二羧酸及其衍生物/Thiadiazoles/叔羧酸酰胺/摘要/Heteroaromatic化合物/尿素酶/仲羧酸酰胺/氨基酸 显示13个
- 基
- 氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/碳酸衍生物/羰基 显示28个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 37 a4ies95q
- 化学文摘号
- 689293-68-3
- InChI关键
- JHFNIHVVXRKLEF-DCZLAGFPSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H30N12O8S2 c1-23 (2, 20 (40) 41) 43-31-11 (15-30-21 (26) 45-32-15) 16 (36) 29-12-17 (37) 35-13 (19 (38) 39) 9 (35) 8-44-18 (12) 6-34-7-10 (14 (25) 33 (34) 3) 28-22 (42) 27-5-4-24 / h7, 12日,18日25 h, 4 - 6, 8日24 h2, 1-3H3, (h7 26 27、28、29、30、32岁,36岁,38岁,39岁,40岁,41岁的42)/ b31-11 - /病人,18 - m1 / s1
- 国际命名
-
5-amino-2 - {((6 r, 7 r) 7 - [2 - (2 z) (5-amino-1 2 4-thiadiazol-3-yl) 2 - [(1-carboxy-1-methylethoxy)亚氨基的]acetamido] 2-carboxylato-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en-3-yl]甲基}4 - {((2-aminoethyl)[氨基甲酰)氨基}1-methyl-1h-pyrazol-2-ium
- 微笑
-
CN1C (N) = C (NC (= O)机构)C = [N +] 1 cc1 = C (N2 [C@H](那么)[C@H] (NC (= O) C (= N / C OC (C) (C) (O) = O) \ C1 = NSC (N) = N1) C2 = O) C = O ([O -])
参考文献
- 一般引用
-
- 孙丽萍,张忠娥,何长波,马泽拉N:头孢洛扎烷/他唑巴坦:一种治疗复杂革兰氏阴性感染的新方法。P . T. 2014 12月;39(12):825-32。[文章]
- Zhanel GG, Chung P, Adam H, Zelenitsky S, Denisuik A, Schweizer F, Lagace-Wiens PR, Rubinstein E, Gin AS, Walkty A, Hoban DJ, Lynch JP 3rd, Karlowsky JA: Ceftolozane/他唑巴坦:一种新型头孢菌素/ β -内酰胺酶抑制剂组合,对多重耐药革兰氏阴性杆菌有活性。药物。2014 Jan;74(1):31-51。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0168 - 2。[文章]
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- Shortridge D, Pfaller MA, Castanheira M, Flamm RK:在美国医院(2013-2016年)分离出的具有不同耐药模式的头孢托罗扎-他唑巴坦对肠杆菌科和铜绿假单胞菌的抗菌活性测试,作为监测项目:评估头孢托罗扎-他唑巴坦敏感性项目的一部分。Microb Drug resistant . 2018 Jun;24(5):563-577。doi: 10.1089 / mdr.2017.0266。Epub 2017 10月17日。[文章]
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- Moya B, Zamorano L, Juan C, Ge Y, Oliver A:新型头孢菌素CXA-101对铜绿假单胞菌青霉素结合蛋白的亲和性。《抗微生物制剂》,2010年9月;54(9):3933-7。doi: 10.1128 / AAC.00296-10。Epub 2010 6月14日。[文章]
- Shlaes DM:新的-内酰胺- -内酰胺酶抑制剂组合在临床开发中。南京大学学报(自然科学版),2013年1月;doi: 10.1111 / nyas.12010。[文章]
- 头孢洛氮皂[链接]
- Zerbaxa MedSafe新西兰数据表[链接]
- 食品及药物管理局消息[链接]
- FDA批准药品:静脉注射用ZERBAXA(头孢洛扎烷和他唑巴坦)[链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10097
- PubChem化合物
- 53234134
- PubChem物质
- 310264994
- ChemSpider
- 25999973
- 1597609
- ChEBI
- 134719
- ChEMBL
- CHEMBL2103872
- 维基百科
- Ceftolozane / tazobactam
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 囊性纤维化(CF)/囊性纤维化肺加重/绿脓杆菌感染 1 4 尚未招聘 治疗 发热性中性粒细胞减少/血液癌症 1 4 终止 其他 伯恩斯/药物动力学 1 3. 完成 治疗 复杂腹腔内感染 1 3. 完成 治疗 复杂腹腔内感染/腹部感染 1 3. 完成 治疗 复杂性尿路感染/肾盂肾炎/简单的肾盂肾炎/尿路感染 1 3. 完成 治疗 医疗相关肺炎(HCAP)/肺部疾病/呼吸机相关细菌性肺炎(VABP) 1 3. 招聘 治疗 呼吸机相关细菌性肺炎(VABP) 1 3. 终止 治疗 呼吸机相关细菌性肺炎(VABP) 1 3. 撤销 治疗 由革兰氏阴性菌引起的菌血症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射,粉末,溶液 静脉注射;注射用药物的 针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 注射,溶液,浓缩 静脉注射 粉末,用于溶液 静脉注射 注射,粉末,溶液 静脉注射 注射,粉末,溶液 静脉注射 1000毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US20140274993 没有 2013-03-15 2033-03-15 我们 US2014144295 没有 2013-03-15 2033-03-15 我们 US20140274991 没有 2013-03-15 2033-03-15 我们 US20140262868 没有 2013-03-15 2033-03-15 我们 US7129232 没有 2006-10-31 2024-10-21 我们 US8685957 没有 2014-04-01 2032-09-27 我们 US8968753 没有 2015-03-03 2034-03-14 我们 US8476425 没有 2013-07-02 2032-09-27 我们 US8906898 没有 2014-12-09 2034-05-28 我们 US9320740 没有 2016-04-26 2034-03-14 我们 US9872906 没有 2018-01-23 2034-03-14 我们 US10125149 没有 2018-11-13 2035-08-14 我们 US9724353 没有 2017-08-08 2032-09-07 我们 US10028963 没有 2018-07-24 2032-09-07 我们 US10376496 没有 2019-08-13 2034-09-09 我们 US10420841 没有 2019-09-24 2034-03-14 我们 US10933053 没有 2021-03-02 2034-09-09 我们 US11278622 没有 2014-03-14 2034-03-14 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP -6.17 https://www.chemsrc.com/en/cas/689293-68-3_1197589.html - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0884毫克/毫升 ALOGPS logP -1.2 ALOGPS logP -8.7 ChemAxon 日志 -3.9 ALOGPS pKa(最强酸性) 2.49 ChemAxon pKa(最强基础) 9.11 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 14 ChemAxon 氢供体数量 7 ChemAxon 极表面积 302.212 ChemAxon 可旋转键数 12 ChemAxon 折射性 194.51米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 62.043. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 铜绿假单胞菌
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 肽聚糖糖基转移酶活性
- 特定的功能
- 细胞壁形成。从脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有青霉素不敏感转糖基酶n端结构域(形成线性糖基str…
- 基因名字
- ponB
- Uniprot ID
- Q9X6W0
- Uniprot名字
- 青霉素结合蛋白1B
- 分子量
- 85486.615哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 铜绿假单胞菌
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 肽聚糖糖基转移酶活性
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- pbpB
- Uniprot ID
- Q51504
- Uniprot名字
- 细胞分裂蛋白
- 分子量
- 62855.78哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(菌株K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 肽聚糖糖基转移酶活性
- 特定的功能
- 细胞壁形成。该酶具有青霉素不敏感转糖基酶n端结构域(形成线性糖链)和转肽酶c端结构域,后者可能没有功能。
- 基因名字
- pbpC
- Uniprot ID
- P76577
- Uniprot名字
- 青霉素结合蛋白1C
- 分子量
- 85066.085哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(菌株K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
- 特定的功能
- 细胞壁形成;PBP-2负责确定细胞的棒状。它从脂质中间体合成交联肽聚糖。
- 基因名字
- mrdA
- Uniprot ID
- P0AD65
- Uniprot名字
- 青霉素结合蛋白2
- 分子量
- 70856.1哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
- 特定的功能
- 从糖肽细胞壁前体中去除c端d -丙酰残基。
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
d -丙氨酰- d -丙氨酸羧肽酶DacA | P0AEB2 |
d -丙氨酰- d -丙氨酸羧肽酶DacB | P24228 |
d -丙氨酰- d -丙氨酸羧肽酶DacC | P08506 |
青霉素结合蛋白1A | P02918 |
青霉素结合蛋白1B | P02919 |
青霉素结合蛋白2 | P0AD65 |
肽聚糖合成酶FtsI | P0AD68 |
参考文献
创建时间2015年5月6日16:29 /更新时间2022年4月28日23:24