识别

总结

Ibrutinib是一种抗肿瘤药物,用于治疗慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤和Waldenstrom大球蛋白血症。

品牌名称
Imbruvica
通用名称
Ibrutinib
药物库登录号
DB09053
背景

Ibrutinib是一种小分子,可作为Burton's酪氨酸激酶的不可逆有效抑制剂。它被指定为一种靶向共价药物,在B细胞恶性肿瘤中表现出非常有前途的活性。4Ibrutinib由Pharmacyclics公司开发,并于2013年11月获得fda批准,用于治疗套细胞淋巴瘤。随后,在2014年2月,ibrutinib被批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病,它也被用于治疗Waldenström的大球蛋白血症患者。16Ibrutinib也已被EMA批准用于慢性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤的治疗。42017年8月,Ibrutinib被批准用于慢性移植物抗宿主病(cGVHD)16后来被批准用于儿童,使其成为fda批准的第一个用于1岁及以上儿童的全身治疗失败的cGVHD治疗方法。18

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:440.507
单一同位素的:440.196074037
化学公式
C25H24N6O2
同义词
  • 1 - [(3 r) 3 - [4-Amino-3 - (4-phenoxyphenyl) 1 h-pyrazolo [3,4 - d] pyrimidin-1-yl] piperidin-1-yl] prop-2-en-1-one
  • Ibrutinib
外部id
  • cra - 032765
  • pc - 32765
  • PCI 32765
  • pci - 32765
  • pci - 32765 - 00

药理学

指示

依鲁替尼适用于成年患者治疗以下疾病:17

  • 既往至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤患者
  • 伴有17p缺失的慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤
  • Waldenstrom的巨球蛋白血
  • 边际区淋巴瘤(MZL)患者需要全身治疗,并接受过至少一种基于抗cd20的治疗
  • 慢性移植物抗宿主病之前失败的一种或多种系统治疗。

该药的口服混悬液配方适用于既往系统治疗失败后1岁及以上患者的慢性移植物抗宿主病。17

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

体外研究表明,即使存在促生存因子,也能诱导CLL细胞凋亡。据报道,它还抑制CLL细胞的生存和增殖,以及细胞迁移受损和减少趋化因子如CCL3和CCL4的分泌。后一种效应已被证明在异种移植物小鼠模型中产生消退。6

I期和II期复发/难治性CLL的临床研究显示总有效率约为71%。78.在复发/难治性套细胞淋巴瘤的病例中,大约70%的测试患者表现出部分或完全缓解。79.在复发/难治性弥漫性大b细胞淋巴瘤的临床试验中,在15-20%的被研究患者中发现部分缓解;而对于复发/难治性Waldenstrom大球蛋白血症患者,75%以上的测试患者观察到部分反应。最后,对于复发/难治性滤泡性淋巴瘤患者,大约54%的患者获得了部分或完全缓解。7

作用机制

Ibrutinib是一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。它与BTK活性位点(Cys481)的半胱氨酸残基形成共价键,导致其抑制作用。BTK的抑制在b细胞受体信号传导中发挥作用,因此,伊鲁替尼的存在阻止了下游底物如PLC-γ的磷酸化。6

目标 行动 生物
一个酪氨酸蛋白激酶BTK
抑制剂
人类
吸收

Ibrutinib口服后吸收迅速,Cmax、tmax和AUC分别约为35 ng/ml、1-2 h和953 mg.h/ml。11

配送量

依鲁替尼稳态分布体积约为1万L。11

蛋白结合

不可逆血浆蛋白结合随着时间的推移逐渐增加,并在初始给药8小时后达到给药剂量的25%。从血浆蛋白来看,ibrutinib主要与白蛋白结合,并与α1 AGP结合。3.伊布替尼与血浆蛋白的不可逆蛋白结合可占给药剂量的97.3%。11

新陈代谢

根据可能的代谢物,确定了三种代谢途径。这些途径是苯基的羟基化(M35),哌啶的开口与伯醇的还原(M34)和氧化成羧酸和乙烯的环氧化,然后水解生成二氢二醇(PCI-45227)。后者的代谢产物对BTK的抑制活性也降低了15倍。依鲁替尼的代谢主要由CYP3A5和CYP3A4进行。在较小的范围内,它被认为是由CYP2D6执行。3.

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

依鲁替尼在尿液中的累积排泄量约为给药剂量的7.8%,大部分排泄发生在给药后的24小时内。在粪便中,累积排泄量占给药剂量的80%,排泄发生在首次给药后48小时内。首次给药后168小时内伊鲁替尼的总排泄量占给药剂量的88.5%。3.

半衰期

依鲁替尼的消除半衰期约为4-6小时。11

间隙

在肾功能正常的患者中,清除率在112-159 ml/min之间。3.

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

Ibrutinib在细菌试验中未表现出诱变潜力,在哺乳动物细胞染色体畸变试验或小鼠骨髓微核试验中也未表现出致裂性。致癌性或对生育能力的影响尚未确定。16

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abaloparatide 阿巴帕肽与依鲁替尼合用可降低疗效。
Abametapir 依鲁替尼与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept Ibrutinib与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab 依鲁替尼联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
Abiraterone 与阿比特龙联用可降低依鲁替尼的代谢。
Acalabrutinib Ibrutinib与阿卡拉布替尼联用可降低其代谢。
醋丁洛尔 依鲁替尼与乙酰丁醇联用可降低代谢。
苊香豆醇 依鲁替尼联合阿塞诺豆蔻酚可增加出血和出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚联用可降低依鲁替尼的代谢。
乙酰唑胺 依鲁替尼与乙酰唑胺联用可降低其代谢。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,可能增加依鲁替尼的血药浓度。
  • 避免圣约翰草。该药诱导CYP3A4,可能降低依鲁替尼的血药浓度。
  • 每天同一时间服用。
  • 用满满一杯水服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Imbruvica 胶囊 140毫克 口服 杨森西拉格国际有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Imbruvica 片剂,覆膜 560毫克/ 1 口服 Pharmacyclics有限责任公司 2018-02-16 不适用 美国国旗
Imbruvica 平板电脑 420毫克 口服 詹森制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Imbruvica 片剂,覆膜 140毫克/ 1 口服 Pharmacyclics有限责任公司 2018-02-16 不适用 美国国旗
Imbruvica 片剂,覆膜 420毫克 口服 杨森西拉格国际有限公司 2021-02-11 不适用 欧盟旗帜
Imbruvica 片剂,覆膜 140毫克 口服 杨森西拉格国际有限公司 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
Imbruvica 片剂,覆膜 420毫克 口服 杨森西拉格国际有限公司 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
Imbruvica 平板电脑 140毫克 口服 詹森制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Imbruvica 悬架 70毫克/毫升 口服 Pharmacyclics有限责任公司 2022-08-24 不适用 美国国旗
Imbruvica 片剂,覆膜 420毫克/ 1 口服 Pharmacyclics有限责任公司 2018-02-16 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EL01 -依鲁替尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯醚的有机化合物。这是一种芳香族化合物,含有两个苯环,通过醚基相互连接。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
Diphenylethers
直接父
Diphenylethers
选择父母
Diarylethers/Phenylpyrazoles/Pyrazolo [3,4 - d]嘧啶/N-acylpiperidines/酚醚/含苯氧基的化合物/氨基嘧啶及其衍生物/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/叔羧酸酰胺
展示8个
丙烯酸或衍生物//氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物
显示24个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
芳香醚、n -酰基哌啶、芳香胺、吡唑嘧啶、丙烯酰胺(CHEBI: 76612)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
1 x70osd4vx
化学文摘号
936563-96-1
InChI关键
XYFPWWZEPKGCCK-GOSISDBHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H24N6O2 c1-2-21 (32) 30-14-6-7-18 (15 - 30) 30-14-6-7-18 (24 (26) 27-16-28-25) 23 (29-31) 17-10-12-20 (13-11-17) 17-10-12-20 / h2-5, 8日至13日,16日18 h, 1, 6 - 7, 14-15H2, (H2, 26日,27日28)/ t18 - m1 / s1
国际命名
1 - [(3 r) 3 - [4-amino-3 - (4-phenoxyphenyl) 1 h-pyrazolo [3,4 - d] pyrimidin-1-yl] piperidin-1-yl] prop-2-en-1-one
微笑
NC1 =数控= NC2 = C1C (= NN2 [C@@H] 1 cccn (C1) C = O C = C) C1 = CC = C (OC2 = CC = CC = C2) C = C1

参考文献

一般引用
  1. 依鲁替尼在预处理Waldenstrom大球蛋白血症中的应用。Lancet Oncol. 2015 May;16(5):e204。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(15) 70185 - 3。Epub 2015年4月16日[文章
  2. Kim ES, Dhillon S: Ibrutinib:其在套细胞淋巴瘤或慢性淋巴细胞白血病患者中的应用综述。2015年5月;75(7):769-76。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0380 - 3。[文章
  3. Scheers E, Leclercq L, de Jong J, Bode N, Bockx M, Laenen A, Cuyckens F, Skee D, Murphy J, Sukbuntherng J, Mannens G:口服(1)(4)C放射标记伊鲁替尼的吸收、代谢和排泄:一项健康男性开放标签、I期单剂量研究。《药物代谢杂志》2015 Feb;43(2):289-97。doi: 10.1124 / dmd.114.060061。Epub 2014年12月8日[文章
  4. Berglof A, Hamasy A, Meinke S, Palma M, Krstic A, Mansson R, Kimby E, Osterborg A, Smith CI: Ibrutinib在B细胞恶性肿瘤之外的靶点。中华免疫杂志。2015 Sep;82(3):208-17。doi: 10.1111 / sji.12333。[文章
  5. Sellner L, Denzinger S, Dietrich S, Glimm H, Merkel O, Dreger P, Zenz T:我们如何处理17p缺失的慢性淋巴细胞白血病?Curr Hematol Malig代表2013年3月8日(1):81-90。doi: 10.1007 / s11899 - 012 - 0143 - 0。[文章
  6. david MS, Brown JR: Ibrutinib: Bruton’s酪氨酸激酶共价抑制剂。未来学报。2014年5月;10(6):957-67。doi: 10.2217 / fon.14.51。[文章
  7. Advani RH, Buggy JJ, Sharman JP, Smith SM, Boyd TE, Grant B, Kolibaba KS, Furman RR, Rodriguez S, Chang BY, Sukbuntherng J, Izumi R, Hamdy A, Hedrick E, Fowler NH: Bruton酪氨酸激酶抑制剂ibrutinib (ci -32765)在复发/难治性B细胞恶性肿瘤患者中具有显著活性。中华临床杂志。2013年1月1日;31(1):88-94。doi: 10.1200 / JCO.2012.42.7906。Epub 2012年10月8日[文章
  8. Byrd JC, Furman RR, Coutre SE, flynn IW, Burger JA, Blum KA, Grant B, Sharman JP, Coleman M, Wierda WG, Jones JA, Zhao W, Heerema NA, Johnson AJ, Sukbuntherng J, Chang BY, Clow F, Hedrick E, Buggy JJ, James DF, O'Brien S: ibrutinib靶向BTK治疗复发性慢性淋巴细胞白血病。中华外科杂志。2013 7月4日;369(1):32-42。doi: 10.1056 / NEJMoa1215637。Epub 2013 6月19日。[文章
  9. Wang ML, Rule S, Martin P, Goy A, Auer R, Kahl BS, Jurczak W, Advani RH, Romaguera JE, Williams ME, Barrientos JC, Chmielowska E, Radford J, Stilgenbauer S, Dreyling M, Jedrzejczak WW, Johnson P, Spurgeon SE, Li L, Zhang L, Newberry K, Ou Z, Cheng N, Fang B, McGreivy J, Clow F, Buggy JJ, Chang BY, Beaupre DM, Kunkel LA, Blum KA: ibrutinib靶向BTK治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤。中华外科杂志2013年8月8日;369(6):507-16。doi: 10.1056 / NEJMoa1306220。Epub 2013 6月19日。[文章
  10. 作者不详:Ibrutinib。德国科学,2015年10月;38(5):178-80。Epub 2015 6月15日。[文章
  11. 李志强,李志强,李志强,李志强(2014)。药物化学年度报告。爱思唯尔。
  12. FDA: Ibrutinib cGVHD获批[链接
  13. 加拿大癌症学会[链接
  14. 国家癌症研究所[链接
  15. 美国癌症学会[链接
  16. FDA批准药品:Imbruvica (ibrutinib)口服胶囊[链接
  17. FDA批准药品:IMBRUVICA (ibrutinib)胶囊、片剂或混悬液,口服(2022年8月)[链接
  18. 杨森生物科技:IMBRUVICA用于1岁及以上儿童既往治疗的cGVHD [链接
KEGG药物
D10223
PubChem化合物
24821094
PubChem物质
310264995
ChemSpider
26637187
BindingDB
50357312
RxNav
1442981
ChEBI
76612
ChEMBL
CHEMBL1873475
ZINC000035328014
网页
PA166121346
PDBe配体
1 e8
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ibrutinib
PDB项
4种/4 rz7/5 p9i/5 yu9/6 l8l/6 yg2/6 yz4
FDA的标签
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化学物质
下载 (24.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 其他 b细胞慢性淋巴细胞白血病/套细胞淋巴瘤 1
4 主动不招聘 治疗 Waldenström的巨球蛋白血症(WM) 1
4 以邀请方式入学 治疗 B细胞白血病/B细胞淋巴瘤/移植物抗宿主病/非霍奇金淋巴瘤(NHL)/实体肿瘤 1
3. 主动不招聘 治疗 贫血/慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤 1
3. 主动不招聘 治疗 b细胞慢性淋巴细胞白血病 1
3. 主动不招聘 治疗 慢性淋巴细胞白血病(CLL) 3.
3. 主动不招聘 治疗 慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤 4
3. 主动不招聘 治疗 滤泡性淋巴瘤 1
3. 主动不招聘 治疗 移植物抗宿主病 1
3. 主动不招聘 治疗 恶性淋巴瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊 口服 140毫克/ 1
胶囊 口服 70毫克/ 1
悬架 口服 70毫克/毫升
平板电脑 口服 140毫克
平板电脑 口服 280毫克
平板电脑 口服 420毫克
平板电脑 口服 560毫克
片剂,覆膜 口服 140毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 280毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 420毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 560毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 140毫克
片剂,覆膜 口服 280毫克
片剂,覆膜 口服 420毫克
片剂,覆膜 口服 560毫克
平板电脑,涂 口服 140毫克
平板电脑,涂 口服 420毫克
平板电脑,涂 口服 560毫克
胶囊,涂 口服 140毫克
平板电脑,涂 口服 280毫克
胶囊 口服 140毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8476284 没有 2013-07-02 2026-12-28 美国国旗
US8703780 没有 2014-04-22 2026-12-28 美国国旗
US8754090 没有 2014-06-17 2031-06-03 美国国旗
US8497277 没有 2013-07-30 2026-12-28 美国国旗
US9125889 没有 2015-09-08 2031-06-03 美国国旗
US8999999 没有 2015-04-07 2031-06-03 美国国旗
US8697711 没有 2014-04-15 2026-12-28 美国国旗
US8754091 没有 2014-06-17 2026-12-28 美国国旗
US9181257 没有 2015-11-10 2026-12-28 美国国旗
US8957079 没有 2015-02-17 2026-12-28 美国国旗
US8008309 没有 2011-08-30 2026-12-28 美国国旗
US8735403 没有 2014-05-27 2026-12-28 美国国旗
US9296753 没有 2016-03-29 2033-10-30 美国国旗
US7514444 没有 2009-04-07 2026-12-28 美国国旗
US9540382 没有 2017-01-10 2033-08-18 美国国旗
US8952015 没有 2015-02-10 2026-12-28 美国国旗
US9725455 没有 2017-08-08 2033-06-03 美国国旗
US9713617 没有 2017-07-25 2033-06-03 美国国旗
US9795604 没有 2017-10-24 2034-10-24 美国国旗
US9801883 没有 2017-10-31 2031-06-03 美国国旗
US9801881 没有 2017-10-31 2031-06-03 美国国旗
US9814721 没有 2017-11-14 2031-06-03 美国国旗
US8563563 没有 2013-10-22 2027-04-26 美国国旗
US9655857 没有 2017-05-23 2036-03-03 美国国旗
US10004746 没有 2018-06-26 2031-06-03 美国国旗
US10016435 没有 2018-07-10 2031-06-03 美国国旗
US10010507 没有 2018-07-03 2036-03-03 美国国旗
US10106548 没有 2018-10-23 2033-06-03 美国国旗
US10125140 没有 2018-11-13 2033-06-03 美国国旗
US10213386 没有 2019-02-26 2036-03-03 美国国旗
US10294232 没有 2019-05-21 2033-06-03 美国国旗
US10294231 没有 2019-05-21 2033-06-03 美国国旗
US10463668 没有 2019-11-05 2034-10-24 美国国旗
US10478439 没有 2019-11-19 2031-06-03 美国国旗
US10653696 没有 2020-05-19 2031-06-03 美国国旗
US10695350 没有 2020-06-30 2034-10-24 美国国旗
US10752634 没有 2020-08-25 2033-06-03 美国国旗
US10751342 没有 2020-08-25 2031-06-03 美国国旗
US10828259 没有 2020-11-10 2036-03-03 美国国旗
US10961251 没有 2021-03-30 2033-06-03 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 149 - 158ºC FDA Imbruvica审查。(2013)
水溶度 0.003毫克/毫升 FDA Imbruvica审查。(2013)
logP 3.97 FDA Imbruvica审查。(2013)
pKa 3.74 FDA Imbruvica审查。(2013)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0203毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.76 ALOGPS
logP 3.63 ChemAxon
日志 -4.3 ALOGPS
pKa(最强酸性) 19.7 ChemAxon
pKa(最强基础) 6.58 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 5 ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 99.162 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 138.07米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 47.843. ChemAxon
环数 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
非受体酪氨酸激酶在B淋巴细胞发育、分化和信号转导中必不可少。抗原结合到b细胞抗原受体(BCR)触发信号,最终使…
基因名字
BTK
Uniprot ID
Q06187
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶BTK
分子量
76280.71哒
参考文献
  1. Kim ES, Dhillon S: Ibrutinib:其在套细胞淋巴瘤或慢性淋巴细胞白血病患者中的应用综述。2015年5月;75(7):769-76。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0380 - 3。[文章
  2. Bond DA, Woyach JA: CLL中的BTK靶向:超越Ibrutinib。Curr Hematol Malig rep 2019 Jun;14(3):197-205。doi: 10.1007 / s11899 - 019 - 00512 - 0。[文章
  3. Thompson PA, Burger JA: Bruton的酪氨酸激酶抑制剂:用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的第一代和第二代药物。专家意见调查药物。2018年1月;27(1):31-42。doi: 10.1080 / 13543784.2018.1404027。Epub 2017 11月15日。[文章
  4. McWilliams EM, Lucas CR, Chen T, Harrington BK, Wasmuth R, Campbell A, Rogers KA, Cheney CM, Mo X, Andritsos LA, Awan FT, Woyach J, Carson WE 3, Butchar J, Tridandapani S, Hertlein E, Castro CE, Muthusamy N, Byrd JC:抗bfa -R抗体VAY-736在CLL中显示出有希望的临床前活性,并提高了ibrutinib的有效性。血液2019年2月12日;3(3):447-460。doi: 10.1182 / bloodadvances.2018025684。[文章
  5. Castillo JJ, Treon SP: Waldenstrom巨球蛋白血症的治疗有什么新进展?白血病。2019年11月;33(11):2555-2562。doi: 10.1038 / s41375 - 019 - 0592 - 8。Epub 2019 10月7日。[文章
  6. 郑tj, Lofurno ER, Melrose AR, Lakshmanan HHS, Pang J, Phillips KG, Fallon ME, Kohs TCL, Ngo ATP, Shatzel JJ, Hinds MT, McCarty OJT, Aslan JE:评估Syk和BTK抑制剂对gpvi介导的血小板信号和功能的影响。中国生物医学工程学报。2021年5月1日;320(5):C902-C915。doi: 10.1152 / ajpcell.00296.2020。Epub 2021 3月10日。[文章
  7. Kaliamurthi S, Selvaraj G, Selvaraj C, Singh SK, Wei DQ, Peslherbe GH:基于结构的虚拟筛选揭示Ibrutinib和Zanubrutinib是潜在的针对COVID-19的重新利用药物。中华药理学杂志2021 6月30日;22(13)。pii: ijms22137071。doi: 10.3390 / ijms22137071。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Scheers E, Leclercq L, de Jong J, Bode N, Bockx M, Laenen A, Cuyckens F, Skee D, Murphy J, Sukbuntherng J, Mannens G:口服(1)(4)C放射标记伊鲁替尼的吸收、代谢和排泄:一项健康男性开放标签、I期单剂量研究。《药物代谢杂志》2015 Feb;43(2):289-97。doi: 10.1124 / dmd.114.060061。Epub 2014年12月8日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Scheers E, Leclercq L, de Jong J, Bode N, Bockx M, Laenen A, Cuyckens F, Skee D, Murphy J, Sukbuntherng J, Mannens G:口服(1)(4)C放射标记伊鲁替尼的吸收、代谢和排泄:一项健康男性开放标签、I期单剂量研究。《药物代谢杂志》2015 Feb;43(2):289-97。doi: 10.1124 / dmd.114.060061。Epub 2014年12月8日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Scheers E, Leclercq L, de Jong J, Bode N, Bockx M, Laenen A, Cuyckens F, Skee D, Murphy J, Sukbuntherng J, Mannens G:口服(1)(4)C放射标记伊鲁替尼的吸收、代谢和排泄:一项健康男性开放标签、I期单剂量研究。《药物代谢杂志》2015 Feb;43(2):289-97。doi: 10.1124 / dmd.114.060061。Epub 2014年12月8日[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Scheers E, Leclercq L, de Jong J, Bode N, Bockx M, Laenen A, Cuyckens F, Skee D, Murphy J, Sukbuntherng J, Mannens G:口服(1)(4)C放射标记伊鲁替尼的吸收、代谢和排泄:一项健康男性开放标签、I期单剂量研究。《药物代谢杂志》2015 Feb;43(2):289-97。doi: 10.1124 / dmd.114.060061。Epub 2014年12月8日[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…

组件:
参考文献
  1. Scheers E, Leclercq L, de Jong J, Bode N, Bockx M, Laenen A, Cuyckens F, Skee D, Murphy J, Sukbuntherng J, Mannens G:口服(1)(4)C放射标记伊鲁替尼的吸收、代谢和排泄:一项健康男性开放标签、I期单剂量研究。《药物代谢杂志》2015 Feb;43(2):289-97。doi: 10.1124 / dmd.114.060061。Epub 2014年12月8日[文章

创建时间2015年5月7日19:33 /更新时间2022年9月9日23:41