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识别

总结

Acipimox是一种烟酸衍生物,用于Fredrickson IIb型和IV型高脂血症。

通用名称
Acipimox
DrugBank加入数量
DB09055
背景

阿昔莫司是一种烟酸衍生物,用作降血脂剂。虽然目前还不清楚推荐剂量是否和标准剂量的烟酸一样有效,但它的使用剂量较小,副作用可能不太明显。Acipimox抑制肝脏产生甘油三酯和VLDL的分泌,这间接导致LDL适度减少和HDL增加。长期服用可降低死亡率,但不良作用限制了其临床应用。不良反应包括潮红(与前列腺素D2有关)、心悸和胃肠道紊乱。服用阿昔莫司前服用阿司匹林20-30分钟可减少潮红。高剂量可引起肝功能紊乱,损害糖耐量,诱发痛风。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:154.125
单一同位素的:154.037842061
化学公式
C6H6N2O3.
同义词
  • Acipimox

药理学

指示

用于治疗高脂血症(血液中任何一种或全部脂质和/或脂蛋白的异常升高)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

Acipimox抑制肝脏产生甘油三酯和VLDL的分泌,这间接导致LDL适度减少和HDL增加。

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Alendronic酸 当阿仑膦酸与阿昔莫司联合使用时,肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
胺碘酮 当胺碘酮与阿昔莫司联合使用时,肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
两性霉素B 当两性霉素B与阿昔莫司联合使用时,肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
阿托伐他汀 阿昔莫司可增加阿托伐他汀的肌病横纹肌溶解活性。
巴氯芬 当巴氯芬与阿昔莫司合用时,肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
倍他米松 当倍他米松与阿昔莫司合用时,肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
苯扎贝特 当Bezafibrate与acpimox合用时,肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
布美他尼 当布美他奈与阿昔莫司合用时,肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
卡托普利 当卡托普利与阿昔莫司合用时,肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
卡比马唑 当卡咪唑与阿昔莫司合用时,肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
不可用

产品

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国际/其他品牌
Acipicap (Zydus Cadila)

类别

ATC代码
C10AD06——Acipimox
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物称为吡嗪羧酸。这些杂环化合物含有一个吡嗪环被一个或多个羧基取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
二嗪
子课
吡嗪
直接父
吡嗪羧酸
选择父母
Pyrazinium化合物/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机:既
显示两个
芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物
显示7多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
K9AY9IR2SD
化学文摘号
51037-30-0
InChI关键
DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C6H6N2O3 c1-4-2-7-5 (6 (9) 10) 3 - 8 (4) 11 / h2-3H 1 h3 (H, 9、10)
国际命名
5-carboxy-2-methylpyrazin-1-ium-1-olate
微笑
CC1 = [N +] ([O -]) C = C (N = C1) C = O (O)

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D07190
PubChem化合物
5310993
PubChem物质
347827819
ChemSpider
4470534
BindingDB
50208130
RxNav
16817
ChEBI
94688
ChEMBL
CHEMBL345714
ZINC000001481960
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Acipimox

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 1型糖尿病 1
2 完成 治疗 高甘油三酯血症/肥胖、腹部/胰岛素抵抗, 1
2 招收的邀请 治疗 暴食症/饮食失调 1
2 终止 治疗 急性心力衰竭(AHF) 1
2、3 完成 基础科学 综合症,代谢 1
2、3 完成 基础科学 2型糖尿病 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
1、2 完成 治疗 2型糖尿病 1
不可用 完成 基础科学 脑部疾病/内分泌系统疾病/垂体机能减退/代谢疾病/葡萄糖代谢紊乱,/垂体疾病/胰岛素抵抗, 1
不可用 完成 基础科学 糖尿病/肥胖 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊 口服 250毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 12.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.75 ALOGPS
logP -2.5 ChemAxon
日志 -1.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) -0.1 ChemAxon
pKa最强(基本) 3.71 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 77.132 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 36.78米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 13.833. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

药物创建于2015年5月11日17:47 /更新于2021年5月27日02:57