阿托西班最近被发现是催产素受体的偏置配体^3.，4．它作为Gq偶联的拮抗剂，解释了肌醇三磷酸通路的抑制被认为是对子宫收缩的影响，但作为Gi偶联的激动剂。这种激动剂在人羊膜中产生促炎作用，激活促炎信号转导因子NF-κB⁴．据认为，与不产生炎症的药物相比，这降低了阿托西班的有效性，因为已知炎症介质在引产中起作用。

目标	行动	生物
一个催产素受体	拮抗剂	人类
U抗利尿激素V1a受体	拮抗剂	人类
U抗利尿激素V1b受体	拮抗剂	人类
U抗利尿激素V2受体	拮抗剂	人类

吸收

在接受300 μg/min输注6-12 h的女性中，1 h内平均稳定浓度达到442 ng/mL⁵．稳态浓度随剂量成比例增加。

配送量

阿托西班的平均分布体积为41.8 l。当剂量为300 μg/min时，阿托西班穿过胎盘，母胎浓度比为0.12⁵．

蛋白结合

阿托西班有46-48%与孕妇血浆蛋白结合。目前还不知道它会分裂成红细胞。在母体和胎儿间室之间药物游离分数的差异是未知的⁵．

新陈代谢

阿托西班的两种代谢物是通过鸟氨酸和脯氨酸之间的肽键断裂产生的，这被认为是由二硫键桥的预先断裂促进的^5，2．较大的片段作为催产素受体的拮抗剂仍然活跃，但其效力比母体分子低10倍。当给药剂量为300 μg/min时，第2小时母体分子与主要代谢物的比值为1.4，给药结束时为2.8⁵．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Atosiban
- 还原代谢物(阿托西班)
  - 大片段代谢物(阿托西班)+小片段代谢产物(阿托西班)

淘汰路线

尿液中发现少量阿托西本，大片段代谢物(des-(Orn⁸，Gly 39 - nh2)-[Mpa¹，D-Tyr(Et)²，Thr ^]-催产素)的含量是其50倍⁵．粪便中排出的药物量尚不清楚。

半衰期

阿托西班不符合1室或2室动力学。经测定，其初始半衰期(tα)为0.21 h，终半衰期(tβ)为1.7 h⁵．

间隙

阿托西班的平均清除率为41.8 L/h⁵．

的不利影响

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毒性

在大鼠和狗的研究中，没有发现相当于正常人类暴露剂量10倍的全身性毒性⁵．由于阿托西班的作用时间短，半衰期短，因此被认为毒性风险低¹．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Arbutamine	当杨丁胺与阿托西班联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Arformoterol	阿福莫特罗联合阿托西班可增加不良反应的风险或严重程度。
塞	当塞利洛尔与阿托西班联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
瘦肉精	当克伦特罗与阿托西班联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
多巴酚丁胺	多巴酚丁胺联合阿托西班可增加不良反应的风险或严重程度。
Droxidopa	当Droxidopa与Atosiban联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
肾上腺素	当肾上腺素与阿托西班联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙基麻黄碱	当他非德林与阿托西班联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
非诺特罗	当非诺特罗联合阿托西班时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Formoterol	福莫特罗联合阿托西班可增加不良反应的风险或严重程度。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Atosiban醋酸	0 p5dno7cef	914453-95-5	SVDWBHHCPXTODI-QIWYXCRTSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Atosiban太阳	注入,解决方案	6.75毫克/ 0.9毫升	静脉注射	太阳制药工业(欧洲)有限公司	2020-12-22	不适用
Atosiban太阳	注射，溶液，浓缩	37.5毫克/ 5毫升	静脉注射	太阳制药工业(欧洲)有限公司	2020-12-22	不适用
Tractocile	注射，溶液，浓缩	37.5毫克/ 5毫升	静脉注射	显示出医药	2016-09-08	不适用
Tractocile	注入,解决方案	6.75毫克/ 0.9毫升	静脉注射	显示出医药	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

G02CX01 -阿托西班

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为寡肽的有机化合物。这是一种有机化合物，含有3到10个由肽键连接的α -氨基酸序列。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 寡肽
选择父母: 环肽/Macrolactams/n -酰基-氨基酸及其衍生物/脯氨酸及其衍生物/α氨基酸酰胺/Pyrrolidinecarboxamides/N-acylpyrrolidines/酚醚/含苯氧基的化合物/烷基芳醚

显示13个
基: 酒精/烷基芳基醚/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的

显示34个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 081年d12si0z
化学文摘号: 90779-69-4
InChI关键: VWXRQYYUEIYXCZ-OBIMUBPZSA-N
InChI: InChI = 1 s / C43H67N11O12S2 c1-5-23(3) 35-41(63) 53-36(24(4) 55) 42(64) 50-29(20-32(45) 56) 38(60) 51-30(43(65) 54-17-8-10-31(54) 40(62) 49-27(9-7-16-44) 37(59岁)47-21-33 (46)57)22-68-67-18-15-34 (58)48-28 (39 (61)52-35)19-25-11-13-26 (14-12-25)19-25-11-13-26 / h11-14, 23 - 24日,27-31,35-36,55 H, 5 - 10,第15 - 22,44 H2, 1-4H3, (H2, 45岁,56)(H2, 46岁,57)(H, 47岁,59)(H, 48岁的58)(H, 49岁,62)(H, 50岁,64)(H, 51岁,60)(H, 52岁,61)(H, 53岁,63年)/ t23、24 + 27 - 28 +、29、30、31 - 35 - 36 - / mo / s1
国际命名: (2 s) 5-amino-2 - {((2) 1 - [(4 r、7、10、13个年代,16 r) -13 - ((2 s) -butan-2-yl) 7 - (carbamoylmethyl) -16 - -10年[(4-ethoxyphenyl)甲基]- [(1 r) 1-hydroxyethyl] 6、9、12、15日18-pentaoxo-1, 2-dithia-5, 8日,11日,14日,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} - n - (carbamoylmethyl) pentanamide
微笑: [H] [C@] 1 (NC (= O) [C@@] ([H]) (NC (= O) [C@@H] (CC2 = CC = C (OCC) C = C2)数控(= O) CCSSC [C@H] (NC (= O) [C@H] (CC (N) = O) NC1 = O) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N [C@@H] (CCCN) C (= O) NCC (N) = O) [C@@H] (C) CC) [C@@H] (C) O

参考文献

一般引用

拉蒙特RF:抗催产性抗妊娠药的开发和引进。问卷。2003四月;110增刊20:108-12。［文章］
Fjellestad-Paulsen A, Lundin S:抗利尿激素、催产素及其类似物[Mpa1, D-Arg8]-抗利尿激素(dDAVP)和[Mpa1, D-Tyr(Et)2, Thr4, Orn8]-催产素(安妥素)在人肾和肝匀浆中的代谢。Regul Pept. 1996 11月14日;67(1):27-32。［文章］
Reversi A, Rimoldi V, Marrocco T, Cassoni P, Bussolati G, Parenti M, Chini B:催产素受体拮抗剂阿托西班通过“偏向激动剂”机制抑制细胞生长。中国生物化学杂志，2005年4月22日;80(16):16311-8。doi: 10.1074 / jbc.M409945200。Epub 2005年2月10日。［文章］
Kim SH, MacIntyre DA, Hanyaloglu AC, Blanks AM, Thornton S, Bennett PR, Terzidou V:催产素受体拮抗剂阿托西班通过G(alpha)信号激活人类羊膜中的促炎通路。《Mol细胞内分泌》2016年1月15日;420:11-23。doi: 10.1016 / j.mce.2015.11.012。Epub 2015年11月14日。［文章］
EMA: Tractocile产品资料[链接］

外部链接

KEGG药物: D03008
ChemSpider: 4470550
BindingDB: 50177595
RxNav: 59639
ChEBI: 135899
ChEMBL: CHEMBL382301
锌: ZINC000169362009
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Atosiban

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	植入失败	1
4	完成	治疗	早产	1
4	完成	治疗	Subfertility	1
3.	完成	治疗	产科分娩，早产	1
3.	终止	治疗	产科分娩，早产	1
3.	未知的状态	治疗	早产倍数	1
3.	撤销	治疗	先兆早产	1
2	主动不招聘	治疗	早产	1
2	完成	治疗	体外受精(IVF)治疗	1
2	完成	治疗	早产	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，溶液，浓缩	静脉注射
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	注射用药物的	6.75毫克/ 0.9毫升
注入,解决方案		6.75毫克/ 0.9毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	37.5毫克/ 5毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	75毫克/ 10毫升
注入,解决方案
注入,解决方案	静脉注射	6.75毫克/ 0.9毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	6.75毫克/ 0.9毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	37.5毫克/ 5毫升
解决方案,集中	静脉注射	37.5毫克
解决方案	静脉注射	6.75毫克
注射	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	7.5毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	7.5毫克/毫升
解决方案		7.5毫克/ 1毫升
注入,解决方案		7.5毫克/ 1毫升
解决方案	注射用药物的	37.5毫克
解决方案	注射用药物的	6.75毫克
注射，溶液，浓缩
注入,解决方案	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0517毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.17	ALOGPS
logP	-4.6	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.28	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.59	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	13	Chemaxon
氢供体数量	11	Chemaxon
极表面积	365.67²	Chemaxon
可旋转键数	18	Chemaxon
折射性	250.62米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	101.49^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

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细节 1.催产素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂
策展人评论: 用作拮抗剂，但显示偏配体的性质(见作用机理)。Ki = 397 nmol/L。

通用函数: 抗利尿激素受体活性
特定的功能: 催产素受体。该受体的活性由G蛋白介导，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。
基因名字: OXTR
Uniprot ID: P30559
Uniprot名字: 催产素受体
分子量: 42770.99哒

参考文献

拉蒙特RF:抗催产性抗妊娠药的开发和引进。问卷。2003四月;110增刊20:108-12。［文章］
Kim SH, MacIntyre DA, Hanyaloglu AC, Blanks AM, Thornton S, Bennett PR, Terzidou V:催产素受体拮抗剂阿托西班通过G(alpha)信号激活人类羊膜中的促炎通路。《Mol细胞内分泌》2016年1月15日;420:11-23。doi: 10.1016 / j.mce.2015.11.012。Epub 2015年11月14日。［文章］
Reversi A, Rimoldi V, Marrocco T, Cassoni P, Bussolati G, Parenti M, Chini B:催产素受体拮抗剂阿托西班通过“偏向激动剂”机制抑制细胞生长。中国生物化学杂志，2005年4月22日;80(16):16311-8。doi: 10.1074 / jbc.M409945200。Epub 2005年2月10日。［文章］
Akerlund M, Bossmar T, Brouard R, Kostrzewska A, Laudanski T, Lemancewicz A, Serradeil-Le Gal C, Steinwall M:早产和足月孕妇催产素和加压素拮抗剂受体结合及其对分离肌层的抑制作用。中华妇产科杂志1999 10月;106(10):1047-53。［文章］
法布瑞I，德帕佩P, Kips J, Vermeersch S, Van Bortel L:抗宫缩药物对血压和血压放大的不同作用。中国临床药物学杂志。2011年1月;67(1):11-7。doi: 10.1007 / s00228 - 010 - 0926 - y。Epub 2010年11月16日。［文章］
de Heus R, Mulder EJ, Derks JB, Visser GH:急性子宫松解对足月分娩子宫活动降低的影响:综述。妇产科杂志，2008年6月;63(6):383-8;405年测试。doi: 10.1097 / OGX.0b013e31816ff75b。［文章］
EMA: Tractocile产品资料[链接］

细节 2.抗利尿激素V1a受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂
策展人评论: Ki = 4.7 nmol/L。

通用函数: 抗利尿激素受体活性
特定的功能: 精氨酸加压素受体。该受体的活性由G蛋白介导，G蛋白激活磷脂酰肌醇钙第二信使系统。参与了社会行为…
基因名字: AVPR1A基因
Uniprot ID: P37288
Uniprot名字: 抗利尿激素V1a受体
分子量: 46799.105哒

参考文献

Akerlund M, Bossmar T, Brouard R, Kostrzewska A, Laudanski T, Lemancewicz A, Serradeil-Le Gal C, Steinwall M:早产和足月孕妇催产素和加压素拮抗剂受体结合及其对分离肌层的抑制作用。中华妇产科杂志1999 10月;106(10):1047-53。［文章］

细节 3.抗利尿激素V1b受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂
策展人评论: Ki = 256nmol /L。

通用函数: 抗利尿激素受体活性
特定的功能: 精氨酸加压素受体。该受体的活性由G蛋白介导，G蛋白激活磷脂酰肌醇钙第二信使系统。
基因名字: AVPR1B
Uniprot ID: P47901
Uniprot名字: 抗利尿激素V1b受体
分子量: 46970.345哒

参考文献

Akerlund M, Bossmar T, Brouard R, Kostrzewska A, Laudanski T, Lemancewicz A, Serradeil-Le Gal C, Steinwall M:早产和足月孕妇催产素和加压素拮抗剂受体结合及其对分离肌层的抑制作用。中华妇产科杂志1999 10月;106(10):1047-53。［文章］

细节 4.抗利尿激素V2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂
策展人评论: Ki = 3195 nmol/L。

通用函数: 抗利尿激素受体活性
特定的功能: 精氨酸加压素受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。参与肾脏水分再吸收。
基因名字: AVPR2
Uniprot ID: P30518
Uniprot名字: 抗利尿激素V2受体
分子量: 40278.57哒

参考文献

Akerlund M, Bossmar T, Brouard R, Kostrzewska A, Laudanski T, Lemancewicz A, Serradeil-Le Gal C, Steinwall M:早产和足月孕妇催产素和加压素拮抗剂受体结合及其对分离肌层的抑制作用。中华妇产科杂志1999 10月;106(10):1047-53。［文章］

创建于2015年5月11日21:47 /更新于2021年2月21日18:52

Atosiban

识别

阿托西班的结构(DB09059)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献