大麻二酚

识别

总结

大麻二酚是一种活跃的大麻素，用于治疗Lennox-Gastaut综合征或Dravet综合征相关的癫痫，以及缓解中度至重度神经性疼痛或其他疼痛状况，如癌症。

品牌名称

Epidiolex,新药Sativex

通用名称

大麻二酚

DrugBank加入数量

DB09061

背景

大麻二酚(CBD)是大麻植物中至少85种活性大麻素之一。它是一种主要的植物大麻素，占大麻植物提取物的40%，与体内内源性大麻素系统的各种生理靶点结合。虽然目前正在研究CBD的确切医学意义，但它已显示出作为治疗和制药药物靶点的希望。尤其值得一提的是，CBD已显示出作为镇痛药、抗惊厥药、肌肉松弛药、抗焦虑药、抗精神病药的前景，并显示出神经保护、抗炎和抗氧化活性，以及其他目前正在研究的用途^6，5．CBD在医疗实践中的确切位置目前仍处于激烈的争论中，然而，随着证据体的增长和立法的变化来反映它的广泛使用，公众和医学观点在其在从焦虑到癫痫等一系列疾病中的有效性方面发生了重大变化。

从药理学的角度来看，大麻(和CBD)的不同受体说明了它在各种各样的医疗条件下的潜在应用。大麻含有400多种不同的化合物，其中61种被认为是大麻素，这是一类作用于人体内源性大麻素受体的化合物¹¹．大麻素受体通过内源性大麻素系统被人体利用，内源性大麻素系统包括一组脂质蛋白、酶和受体，参与许多生理过程。内源性大麻素系统通过调节神经递质释放，调节认知、痛觉、食欲、记忆、睡眠、免疫功能和情绪等许多身体系统。这些影响主要是通过g蛋白偶联受体家族的两个成员，大麻素受体1和2 (CB1和CB2)介导的。^12，8．CB1受体在中枢和外周神经系统中都有发现，大部分受体位于大脑的海马体和杏仁核。使用大麻的生理效应在其受体活动的背景下是有意义的，因为海马体和杏仁核主要涉及记忆、恐惧和情绪的调节。相反，CB2受体主要存在于外周免疫细胞、淋巴组织和周围神经末梢⁹．

四氢大麻酚(THC)和大麻二酚(CBD)是天然存在于大麻植物树脂中的两种大麻素，它们都与遍布全身的大麻素受体相互作用。虽然THC和CBD是研究最多的大麻素，但到目前为止还发现了许多其他的大麻素，包括大麻酚(CBN)、大麻酚(CBG)、Cannabidivarin(CBDV),Tetrahydrocannabivarin(THCV)，可以在医用大麻中找到¹⁰．虽然CBD和THC都是药用的，但它们具有不同的受体活性、功能和生理作用。如未以活化形式提供(如通过合成形式的四氢大麻酚，如Dronabinol或Nabilone)、THC和CBD是由它们的前体四氢大麻酚酸- a (THCA-A)和大麻二酚酸(CBDA)通过脱羧反应转化得到的。这可以通过加热、吸烟、汽化或烘烤干燥的未受精的雌性大麻花来实现。

大麻的主要精神活性成分delta 9-四氢大麻酚(Δ9-THC)通过对大麻素1 (Cannabinoid-1, CB1R)和大麻素2 (Cannabinoid-2, CB2R)受体的微弱部分激动剂活性发挥作用。这种活动产生了众所周知的吸食大麻的效果，如增加食欲，减轻疼痛，以及改变情绪和认知过程。与THC的弱激动剂活性相反，CBD已被证明作为大麻素CB1受体的负变构调节剂，这是体内最丰富的g蛋白偶联受体(GPCR)⁵．变构调节是通过调节受体在功能上不同于激动剂或拮抗剂结合位点的活性来实现的，这在临床上是显著的，因为直接激动剂(如THC)受其心理模拟效应的限制，如改变情绪、记忆和焦虑⁵．

除了众所周知的CB1和CB2受体的活性，有进一步的证据表明CBD还激活5-HT1A/2A/3A血清素能和TRPV1-2香草受体，拮抗α -1肾上腺素能和µ-阿片受体，抑制突触体摄取去甲肾上腺素，多巴胺，血清素和γ -氨基丁酸(GABA)，和细胞摄取anandamide，作用于线粒体Ca2+存储，阻断低电压激活(t型)Ca2+通道，刺激抑制性甘氨酸受体的活性，抑制脂肪酰胺水解酶(FAAH)的活性^1，2．

目前在加拿大，CBD与四氢大麻酚(THC)(即所谓的“nabiximols”)的比例为1:1，即品牌产品Sativex。它被批准用于辅助治疗痉挛症状缓解的成人患者多发性硬化症(MS)。Sativex也被给予有条件的依从性通知(NOC/c)，用于作为多发性硬化症成年患者神经性疼痛症状缓解的辅助治疗，以及作为中度至重度疼痛的晚期癌症成年患者的辅助镇痛治疗¹⁸．

2018年4月，美国食品和药物管理局顾问小组一致建议批准Epidiolex(大麻二酚口服溶液)用于治疗两种罕见的癫痫——Lennox-Gastaut综合征和Dravet综合征，这是两种最难以治疗的癫痫类型^21，19．Epidiolex被FDA授予孤儿药称号和快速通道批准，用于在这些难以治疗的情况下进行进一步研究。值得注意的是，Epidiolex的3期临床试验已证明其对Lennox-Gastaut综合征和Dravet综合征有显著的临床改善^20.．2018年6月25日，Epidiolex获得FDA批准，成为美国市场上首款基于cbd的产品。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:314.469
单一同位素的:314.224580206

化学公式

C₂₁H_30.O₂

同义词

• (−)-trans-2-p-mentha-1 8-dien-3-yl-5-pentylresorcinol
• (−)-trans-cannabidiol
• (1或2或5“-methyl-4-pentyl-2”——(prop-1-en-2-yl) 1 ', 2 ', 3 ', 4 ' -tetrahydrobiphenyl-2, 6-diol
• 大麻二酚
• 生物多样性公约
• (2) -trans-cannabidiolΔ1

外部id

• gwp - 42003
• gwp - 42003 p
• GWP42003
• GWP42003-P

药理学

指示

当与delta-9-四氢大麻酚作为产品Sativex结合使用时，大麻二酚获得了标准的销售许可(即:加拿大卫生部关于以下适应症的依从性通知(NOC): 1)作为对其他治疗没有充分反应的多发性硬化症(MS)成年患者的痉挛症状缓解的辅助治疗，这些患者在治疗的初始试验中显示出有意义的改善¹⁸；

由于需要验证性研究来验证临床效益以及临床证据的良好性质，Sativex还获得了加拿大卫生部关于以下适应症的依从性通知(NOC/c): 1)作为多发性硬化症成年患者神经性疼痛症状缓解的辅助治疗;2)作为辅助镇痛治疗，用于在最高耐受剂量的强阿片类药物治疗持续性背景痛期间经历中度至重度疼痛的成年晚期癌症患者¹⁸．

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 多发性硬化症
• 癫痫发作
• 剧烈的疼痛
• 中度疼痛

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

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药效学

虽然THC和CBD的确切机制和影响程度还不完全清楚，但CBD已被证明具有镇痛、抗惊厥、肌肉松弛、抗焦虑、神经保护、抗氧化和抗精神病活性。这种广泛多样的影响可能是由于其复杂的药理机制。除了与内源性大麻素系统的CB1和CB2受体结合，有证据表明CBD激活5-HT1A血清素能和TRPV1-2香草受体，拮抗α -1肾上腺素能和µ-阿片受体，抑制突触体摄取去甲肾上腺素，多巴胺，血清素和甘氨丁酸和细胞摄取anandamide，作用于线粒体Ca2存储，阻断低电压激活(t型)Ca2通道，刺激抑制性甘氨酸受体的活性。抑制脂肪酰胺水解酶(FAAH)活性^1，2．

的作用机制

CBD和THC的确切作用机制目前还不完全清楚。然而，已知CBD作用于内源性大麻素系统的大麻素(CB)受体，内源性大麻素存在于身体的许多区域，包括大脑的外周和中枢神经系统。内源性大麻素系统调节身体的许多生理反应，包括疼痛、记忆、食欲和情绪。更具体地说，在大脑和脊髓的疼痛通路中可以发现CB1受体，它们可能影响cbd诱导的镇痛和焦虑，而CB2受体对免疫细胞有影响，它们可能影响cbd诱导的抗炎过程。

CBD已被证明是大麻素CB1受体的负变构调节剂，这是体内最丰富的g蛋白偶联受体(GPCR)⁵．受体的变构调节是通过调节受体在功能上不同于激动剂或拮抗剂结合位点的活性来实现的。CBD的负变构调节作用具有重要的治疗意义，因为直接激动剂受其拟心理作用的限制，而直接拮抗剂受其抑制作用的限制⁵．

目标	行动	生物
一个大麻素受体1	拮抗剂 调制器	人类
U大麻素受体2	拮抗剂	人类
Ug蛋白偶联受体12	反向激动剂	人类
U甘氨酸受体亚基α -1	不可用	人类
U甘氨酸受体(alpha - /β)	变构调制器	人类
U甘氨酸受体亚基α -3	电位器	人类
UN-arachidonyl甘氨酸受体	不可用	人类
Ug蛋白偶联受体55	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体1	受体激动剂	人类
U5 -羟色胺受体2	受体激动剂	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚基α -7	不可用	人类
U三角洲类型阿片受体	不可用	人类
UMu-type阿片受体	不可用	人类
U过氧化物酶体增殖物激活受体	激活剂	人类
U瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1	激活剂	人类
U依赖电压的t型钙通道亚基alpha-1G	不可用	人类
U电压依赖的t型钙通道亚基alpha-1H	不可用	人类
U依赖电压的t型钙通道亚基α - 1i	不可用	人类
U瞬时受体电位阳离子通道亚家族成员1	受体激动剂	人类
U瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员8	不可用	人类
U瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员2	激活剂	人类
U瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员3	激活剂	人类
U瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员4	激活剂	人类
U电压依赖性阴离子选择通道蛋白1	不可用	人类
U5 -羟色胺受体3	拮抗剂	人类
U腺苷A1受体	激活剂	人类
U前列腺素G/H合成酶1	抑制剂	人类
U前列腺素G/H合成酶2	抑制剂	人类
U乙酰辅酶a乙酰转移酶的线粒体,	抑制剂	人类
U类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶	抑制剂	人类
U3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶	刺激器	人类
U谷胱甘肽还原酶、线粒体	刺激器	人类
U谷胱甘肽过氧化物酶1	刺激器	人类
U吲哚胺2,3-dioxygenase 1	抑制剂	人类
U细胞色素P450 1 b1	抑制剂	人类
UNAD(P)H脱氢酶[醌]1	抑制剂	人类
U过氧化氢酶	抑制剂	人类
U细胞色素P450 3 a5	抑制剂	人类
U细胞色素P450 2 d6	抑制剂	人类
U超氧化物歧化酶(Cu-Zn)	抑制剂	人类
U细胞色素P450 1 a2	抑制剂	人类
U细胞色素P450 3 a7	抑制剂	人类
UArylalkylamine N-acetyltransferase	抑制剂	人类
UN-acylethanolamine-hydrolyzing酸酰胺酶	抑制剂	人类

吸收

单次口腔给药后，血浆中CBD和THC的最高浓度通常在2 - 4小时内出现。当通过口腔给药时，血液中四氢大麻酚和其他大麻素的水平低于吸入的大麻。由于吸收较慢，再分配到脂肪组织的速度较快，另外一些四氢大麻酚在肝脏中先代谢为11- oh -四氢大麻酚，这是一种具有精神活性的代谢物，因此其在血液中的浓度要低于吸入相同剂量的四氢大麻酚所获得的浓度。

舌下Sativex的CBD成分Tmax为1.63hr, Cmax为2.50ng/mL，而口腔Sativex的Tmax为2.80hr, Cmax为3.02ng/mL。

的体积分布

大麻素分布在全身各处;它们是高度脂溶性的，积聚在脂肪组织中。大麻素从脂肪组织的释放是延长终端消除半衰期的原因。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

THC和CBD在肝脏中通过CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4等细胞色素P450同工酶代谢。它们可能会在脂肪组织中储存长达四周之久，然后以低于治疗水平的速度缓慢释放回血液中，并通过肾脏和胆道系统进行代谢。CBD的主要主要代谢产物是7-羟基大麻二酚。

路线的消除

从血浆中消除是双指数的，初始半衰期为一至两小时。终末消除半衰期为24至36小时或更长。Sativex随尿液和粪便排出体外。

半衰期

舌下Sativex的CBD成分半衰期(t1/2)为1.44hr，口腔Sativex的半衰期(t1/2)为1.81hr。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当大麻二酚与1,2-苯二氮结合时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abametapir	与大麻二酚联用可提高血药浓度。
Abatacept	与Abatacept合用可增加大麻二酚的代谢。
Abemaciclib	与大麻二酚合用可降低阿培昔布的代谢。
Abrocitinib	与大麻二酚合用可降低Abrocitinib的代谢。
Acalabrutinib	与大麻二酚合用可降低Acalabrutinib的代谢。
醋丁洛尔	与大麻二酚合用可降低乙酰丁醇的代谢。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与大麻二酚结合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当大麻二酚与阿塞美辛结合时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	与大麻二酚合用可降低乙酰香豆素的代谢。

识别潜在的药物风险

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食物相互作用

• 避免过量或长期饮酒。摄入酒精可能会增加镇静的风险。
• 避免葡萄柚产品。柚子抑制了大麻二酚的CYP3A代谢，这可能会增加其血清浓度。如果同时使用，可能需要降低大麻二酚的剂量。
• 避免吃圣约翰草。大麻二酚可诱导大麻二酚CYP3A代谢，降低其血清浓度。如果同时使用，大麻二酚的剂量可能需要增加。
• 带食物。与食物(尤其是高脂肪食物)一起服用大麻二酚可以提高其生物利用度。当膳食宏量营养素保持不变时，大麻二酚的吸收更一致。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

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品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Epidiolex	解决方案	100毫克/毫升	口服	格林威治生物科学有限公司	2018-10-05	不适用
Epidyolex	解决方案	100毫克/毫升	口服	Gw Pharma (International	2020-12-16	不适用

柜台产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
leafPro CBDmed Oil FS QP 20%	石油	20 g / 100毫升	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed油FS QP 3%	石油	3 g / 100毫升	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed油FS QP 5%	石油	5 g / 100毫升	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed油T-FS QD 20%	石油	20 g / 100毫升	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed油T-FS QD 3%	石油	3 g / 100毫升	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed油T-FS QD 5%	石油	5 g / 100毫升	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed Softgels FS qp20	胶囊、液体填充	20毫克/ 1	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed Softgels T-FS QD 20	胶囊、液体填充	20毫克/ 1	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
NanoCDB	解决方案/滴	1.938克/ 100毫升	颊	创意精华公司	2020-04-21	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dynabac 5.0	大麻二酚1(16.7毫克/毫升)+双氯芬酸钠1(16.05毫克/毫升)	设备;油;解决方案/滴	舌下神经;局部	Sircle实验室有限责任公司	2019-05-31	2021-01-01
Kaydia补丁	大麻二酚(0.15克/ 100克)+樟脑(3克/ 100克)+Levomenthol(1克/ 100克)	补丁	局部	强流企业有限公司	2020-05-02	不适用
新药Sativex	大麻二酚(2.5 mg / act)+Dronabinol(2.7 mg / act)	喷雾	颊	瓦制药有限公司	2005-06-22	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Kaydia补丁	大麻二酚(0.15克/ 100克)+樟脑(3克/ 100克)+Levomenthol(1克/ 100克)	补丁	局部	强流企业有限公司	2020-05-02	不适用
leafPro CBDmed Oil FS QP 20%	大麻二酚(20 g / 100毫升)	石油	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed油FS QP 3%	大麻二酚(3 g / 100毫升)	石油	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed油FS QP 5%	大麻二酚(5克/ 100毫升)	石油	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed油T-FS QD 20%	大麻二酚(20 g / 100毫升)	石油	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed油T-FS QD 3%	大麻二酚(3 g / 100毫升)	石油	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed油T-FS QD 5%	大麻二酚(5克/ 100毫升)	石油	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed Softgels FS qp20	大麻二酚(20毫克/ 1)	胶囊、液体填充	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用
leafPro CBDmed Softgels T-FS QD 20	大麻二酚(20毫克/ 1)	胶囊、液体填充	口服	leafMed GmbH是一家	2020-04-01	不适用

类别

ATC代码

N03AX24——大麻二酚

• N03AX -其他抗癫痫药物
• N03A——抗癫痫药
• N03——抗癫痫药
• N -神经系统

药物类别

• 代理生产心动过速
• 产生高血压的因素
• 抗惊厥药物
• 抗抑郁的药物
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 大麻类和相似导线
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经抑制剂
• CYP1A2诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2诱导剂(强度未知)
• CYP1A2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
• CYP1A2底物
• CYP2A6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂(弱)
• CYP2B6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(强度未知)
• CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
• CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强度未知)
• CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
• CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂(强度未知)
• CYP2E1底物
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• CYP3A底物
• CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• CYP3A4底物
• CYP3A5抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
• CYP3A5底物
• CYP3A7抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂(强度未知)
• 细胞色素p450酶诱导剂
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 神经系统
• 22抑制剂
• 5 -羟色胺能药物会增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5-羟色胺5-HT1受体激动剂
• 5-羟色胺- ht2受体激动剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺受体受体激动剂
• 萜烯
• UGT1A9抑制剂
• UGT1A9基质
• UGT2B17的基质
• UGT2B7抑制剂
• UGT2B7基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为芳香族单萜的有机化合物。这些是含有至少一个芳香环的单萜类化合物。

王国

有机化合物

超类

脂质和类脂分子

类

Prenol脂质

子课

Monoterpenoids

直接父

芳香monoterpenoids

选择父母

单环monoterpenoids/薄荷烷monoterpenoids/间苯二酚/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/苯和取代衍生物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/芳香homomonocyclic化合物/芳香monoterpenoid/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/单环monoterpenoid/有机氧化合物/Organooxygen化合物

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

有机分子实体(CHEBI: 69478）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

19 gbj60sn5

化学文摘号

13956-29-1

InChI关键

QHMBSVQNZZTUGM-ZWKOTPCHSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H30O2 c1-5-6-7-8-16-12-19(22) 21(20(23日)13 - 16)18-11-15 (4)18-11-15 (18)14 (2)3 / h11-13, 17 - 18, 22-23H, 2, 5-10H2, 1, 3-4H3 / t17 - 18 + / mo / s1

国际命名

2 - [(1 r, 6 r) 3-methyl-6 - (prop-1-en-2-yl) cyclohex-2-en-1-yl] 5-pentylbenzene-1, 3-diol

微笑

CCCCCC1 = CC (O) = C ([C@@H] 2 C = C (C) CC (C@H) 2 C (C) = C) C (O) = C1

参考文献

一般引用

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. Zhornitsky S, Potvin S:人类中的大麻二酚——对治疗靶点的追求。制药(巴塞尔)。2012年5月21日,5(5):529 - 52。doi: 10.3390 / ph5050529。［文章］
3. 大麻二酚的人体代谢物:其形成、生物活性和治疗相关性的综述。大麻大麻素Res. 2016年3月1日;1(1):90-101。doi: 10.1089 / can.2015.0012。eCollection 2016。［文章］
4. 刘志刚，刘志刚，刘志刚:大麻素与香草素在精神分裂症中的作用:神经生理学证据与基础研究方向。必威国际appFront Pharmacol. 2017年6月21日;8:399。doi: 10.3389 / fphar.2017.00399。eCollection 2017。［文章］
5. Laprairie RB, Bagher AM, Kelly ME, Denovan-Wright EM:大麻二酚是大麻素CB1受体的负变构调节剂。中华药理学杂志。2015年10月;172(20):4790-805。doi: 10.1111 / bph.13250。2015年10月13日［文章］
6. Pertwee RG:三种植物大麻素:delta9-四氢大麻酚、大麻二酚和delta9-四氢大麻素CB1和CB2受体的不同药理学。中华药理学杂志2008年1月26日。doi: 10.1038 / sj.bjp.0707442。Epub 2007年9月10日。［文章］
7. 《医用大麻的管理和剂量的实际考虑》。2018年3月;49:12-19。doi: 10.1016 / j.ejim.2018.01.004。Epub 2018年1月4日［文章］
8. 男爵EP:药用大麻，大麻素，以及药物和头痛的治疗意义的全面回顾:这是一个多么长的奇怪的旅行....头痛。2015年6月,55岁(6):885 - 916。doi: 10.1111 / head.12570。Epub 2015年5月25日。［文章］
9. Kaur R, Ambwani SR, Singh S: Endocannabinoid系统:一个多面治疗靶点。中国药理杂志，2016;11(2):110-7。［文章］
10. 大麻的化学成分:天然大麻素的复杂混合物。生命科学。2005年12月22日;78(5):539-48。doi: 10.1016 / j.lfs.2005.09.011。Epub 2005年9月30日。［文章］
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21. FDA简报文件-外周和中枢神经系统药物咨询委员会会议(2018年4月19日)[链接］
22. FDA批准的药品:EPIDIOLEX(大麻二酚)口服液[链接］

外部链接

KEGG化合物

C07578

PubChem化合物

644019

PubChem物质

347827820

ChemSpider

559095

BindingDB

50318484

RxNav

2045371

ChEBI

69478

ChEMBL

CHEMBL190461

锌

ZINC000004097406

PDBe配体

P0T

维基百科

大麻二酚

PDB项

6 u88/6 u8a/7 t37/7 te8

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	其他	避孕	1
4	完成	其他	药物相互作用(DDI)	1
4	完成	治疗	多发性硬化症/痉挛状态	1
4	招收的邀请	治疗	Epidiolex治疗典型失神癫痫的疗效研究	1
4	没有招聘	治疗	慢性偏头痛/药物过度使用头痛	1
4	招聘	治疗	焦虑/癫痫病	1
4	招聘	治疗	慢性炎症	1
4	招聘	治疗	Dravet综合征(DS)/伦诺克斯·加斯托综合征/结节性硬化症(TSC)	1
4	招聘	治疗	关节疼痛/膝骨关节炎	1
4	招聘	治疗	轻度认知障碍(MCI)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
石油	舌下	33.33毫克/ 1毫升
石油	舌下	50毫克/ 1毫升
石油	舌下	8.33毫克/ 1毫升
石油	舌下	16.7毫克/ 1毫升
石油	舌下	25毫克/ 1毫升
设备;油;解决方案/滴	舌下神经;局部
解决方案	口服	100毫克/毫升
解决方案	口服	100毫克/毫升
补丁	局部
石油	口服	20 g / 100毫升
石油	口服	3 g / 100毫升
石油	口服	5 g / 100毫升
胶囊、液体填充	口服	20毫克/ 1
解决方案/滴	颊	1.938克/ 100毫升
解决方案	口服	10克
胶囊、液体填充	口服	100毫克
解决方案	颊;口服
喷雾	颊
喷雾,计量	Transmucosal

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9956184	没有	2018-05-01	2035-06-17
US9956185	没有	2018-05-01	2035-06-17
US9956186	没有	2018-05-01	2035-06-17
US10092525	没有	2018-10-09	2035-06-17
US9956183	没有	2018-05-01	2035-06-17
US9949937	没有	2018-04-24	2035-06-17
US10111840	没有	2018-10-30	2035-06-17
US10137095	没有	2018-11-27	2035-06-17
US10195159	没有	2019-02-05	2022-05-07
US10603288	没有	2020-03-31	2035-06-17
US10709671	没有	2020-07-14	2035-06-17
US10709674	没有	2020-07-14	2035-06-17
US10709673	没有	2020-07-14	2035-06-17
US10849860	没有	2020-12-01	2035-06-17
US10918608	没有	2021-02-16	2035-10-14
US10966939	没有	2021-04-06	2035-06-17
US11065209	没有	2021-07-20	2035-10-14
US11160795	没有	2021-11-02	2041-03-01
US11154516	没有	2021-10-26	2034-06-17
US11096905	没有	2021-08-24	2035-10-14
US11207292	没有	2021-12-28	2039-04-26
US11311498	没有	2015-06-17	2035-06-17

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0126毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.1	ALOGPS
logP	6.33	ChemAxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.13	ChemAxon
pKa最强(基本)	-5.7	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	40.462	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	98.53米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	38.353.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.大麻素受体1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

调制器

策展人评论

大麻二酚是CB1受体的负变构调节剂。

通用函数

药物绑定

特定的功能

参与大麻素诱导的中枢神经系统效应。通过抑制腺苷酸环化酶起作用。可能是anandamide的受体。抑制l型Ca(2+)通道电流。亚型2和亚型3改变了…

基因名字

CNR1

Uniprot ID

P21554

Uniprot名字

大麻素受体1

分子量

52857.365哒

参考文献

1. Laprairie RB, Bagher AM, Kelly ME, Denovan-Wright EM:大麻二酚是大麻素CB1受体的负变构调节剂。中华药理学杂志。2015年10月;172(20):4790-805。doi: 10.1111 / bph.13250。2015年10月13日［文章］

细节 2.大麻素受体2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

大麻素受体的活动

特定的功能

内源性大麻素2-花生四烯酰甘油异源三聚体G蛋白偶联受体介导腺苷酸环化酶抑制。可能在炎症反应、痛觉传递和b。

基因名字

CNR2

Uniprot ID

P34972

Uniprot名字

大麻素受体2

分子量

39680.275哒

细节 3.g蛋白偶联受体12

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

反向激动剂

通用函数

促进神经元的神经突生长和阻断髓磷脂抑制(通过相似性)。具有构成G(s)信号活动刺激循环AMP产生的受体。

特定的功能

g蛋白偶联受体活性

基因名字

GPR12

Uniprot ID

P47775

Uniprot名字

g蛋白偶联受体12

分子量

36729.785哒

参考文献

1. 潘文杰，刘文华，宋振华:大麻二酚，一种新型的GPR12反向激动剂。生物物理学报。2017年11月4日;493(1):451-454。doi: 10.1016 / j.bbrc.2017.09.001。Epub 2017 9月6日［文章］

细节 4.甘氨酸受体亚基α -1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

发射门控离子通道活性

特定的功能

甘氨酸受体是一种神经递质门控离子通道。甘氨酸与其受体结合增加氯离子电导，从而产生超极化(抑制神经元放电)。

基因名字

GLRA1

Uniprot ID

P23415

Uniprot名字

甘氨酸受体亚基α -1

分子量

52623.35哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 5.甘氨酸受体(α -1/ β)(蛋白质组)

种类

蛋白质组

生物

人类

药理作用

未知的

行动

变构调制器

通用函数

发射门控离子通道活性

特定的功能

甘氨酸受体是一种神经递质门控离子通道。甘氨酸与其受体结合增加氯离子电导，从而产生超极化(抑制神经元放电)。

---

组件:

的名字	UniProt ID
甘氨酸受体亚基α -1	P23415
甘氨酸受体亚基	P48167

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. Ahrens J, Demir R, Leuwer M, de la Roche J, Krampfl K, Foadi N, Karst M, Haeseler G:非精神类大麻素大麻二酚调节并直接激活α -1和α -1 β甘氨酸受体功能。药理学。2009;83(4):217 - 22所示。doi: 10.1159 / 000201556。Epub 2009 2月10日。［文章］

细节 6.甘氨酸受体亚基α -3

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

电位器

通用函数

发射门控离子通道活性

特定的功能

甘氨酸受体是一种神经递质门控离子通道。甘氨酸与其受体结合增加氯离子电导，从而产生超极化(抑制神经元放电)。

基因名字

GLRA3

Uniprot ID

O75311

Uniprot名字

甘氨酸受体亚基α -3

分子量

53799.775哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. 熊伟，崔涛，程凯，杨峰，陈SR, Willenbring D，管勇，潘海林，任凯，徐勇，张玲:大麻素通过靶向α - 3甘氨酸受体抑制炎症性和神经性疼痛。中华医学杂志2012年6月4日;209(6):1121-34。doi: 10.1084 / jem.20120242。Epub 2012 5月14日。［文章］

细节 7.N-arachidonyl甘氨酸受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

g蛋白偶联受体活性

特定的功能

n -花生四烯基甘氨酸受体。这种受体的活性是由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导的。可能有助于调节免疫系统。

基因名字

GPR18

Uniprot ID

Q14330

Uniprot名字

N-arachidonyl甘氨酸受体

分子量

38133.27哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 8.g蛋白偶联受体55

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

g蛋白偶联受体活性

特定的功能

可能与炎症性和神经性疼痛相关的痛觉过敏有关(通过相似性)。l - α溶血磷脂酰肌醇受体(LPI)。LPI诱导细胞内Ca(2+)释放…

基因名字

GPR55

Uniprot ID

Q9Y2T6

Uniprot名字

g蛋白偶联受体55

分子量

36637.12哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. Ryberg E, Larsson N, Sjogren S, Hjorth S, Hermansson NO, Leonova J, Elebring T, Nilsson K, Drmota T, Greasley PJ:孤儿受体GPR55是一种新型的大麻素受体。中华药理学杂志。2007年12月;12(7):1092-101。doi: 10.1038 / sj.bjp.0707460。Epub 2007年9月17日。［文章］

细节 9.5 -羟色胺受体1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

5 -羟色胺受体活动

特定的功能

5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，从而触发…

基因名字

HTR1A

Uniprot ID

P08908

Uniprot名字

5 -羟色胺受体1

分子量

46106.335哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. Russo EB, Burnett A, Hall B, Parker KK:大麻二酚在5-HT1a受体上的Agonistic properties。神经化学杂志2005年8月;30(8):1037-43。doi: 10.1007 / s11064 - 005 - 6978 - 1。［文章］

细节 10.5 -羟色胺受体2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

病毒受体的活动

特定的功能

5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘……

基因名字

HTR2A

Uniprot ID

P28223

Uniprot名字

5 -羟色胺受体2

分子量

52602.58哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. 大麻二酚合成及天然衍生物的药物化学研究综述。Front Pharmacol. 2017年6月28日;8:422。doi: 10.3389 / fphar.2017.00422。eCollection 2017。［文章］

细节 11.神经元乙酰胆碱受体亚基α -7

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

有毒物质结合

特定的功能

在与乙酰胆碱结合后，AChR的构象发生广泛的变化，影响所有亚基，并导致跨质膜离子导电通道的打开。查……

基因名字

CHRNA7

Uniprot ID

P36544

Uniprot名字

神经元乙酰胆碱受体亚基α -7

分子量

56448.925哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 12.三角洲类型阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

阿片受体的活动

特定的功能

g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类药物子集的受体。配体结合导致构象改变，通过鸟嘌呤n…

基因名字

OPRD1

Uniprot ID

P41143

Uniprot名字

三角洲类型阿片受体

分子量

40368.235哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 13.Mu-type阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

电压门控钙通道活性

特定的功能

内源性阿片类物质如内啡肽和内啡肽的受体。受体天然和合成阿片类药物包括吗啡，海洛因，DAMGO，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…

基因名字

OPRM1

Uniprot ID

P35372

Uniprot名字

Mu-type阿片受体

分子量

44778.855哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 14.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

激活剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

结合过氧化物酶体增殖物，如降血脂药物和脂肪酸的核受体。一旦被配体激活，核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…

基因名字

PPARG

Uniprot ID

P37231

Uniprot名字

过氧化物酶体增殖物激活受体

分子量

57619.58哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. Scuderi C, Steardo L, Esposito G:在SHSY5YAPP+细胞中，大麻二酚通过PPARgamma参与促进淀粉样前体蛋白泛素化和减少β淀粉样蛋白表达。植物学报。2014 . 07:28(7):1007-13。doi: 10.1002 / ptr.5095。Epub 2013年11月28日［文章］

细节 15.瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

激活剂

通用函数

跨膜信号受体活性

特定的功能

配体激活的非选择性钙渗透阳离子通道参与有毒化学和热刺激的探测。似乎介导质子流入，并可能参与细胞内酸中毒。

基因名字

TRPV1

Uniprot ID

Q8NER1

Uniprot名字

瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1

分子量

94955.33哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. Bisogno T, Hanus L, De Petrocellis L, Tchilibon S, Ponde De, Brandi I, Moriello AS, Davis JB, Mechoulam R, Di Marzo V:大麻二酚及其合成类似物的分子靶点:对香草VR1受体的影响，以及对anandamide的细胞摄取和酶解的影响。中华药理学杂志。2001年10月;134(4):845-52。doi: 10.1038 / sj.bjp.0704327。［文章］
3. Iannotti FA, Hill CL, Leo A, Alhusaini A, Soubrane C, Mazzarella E, Russo E, Whalley BJ, Di Marzo V, Stephens GJ:非精神类植物大麻素，大麻素(CBDV)和大麻二酚(CBD)，体外激活和脱敏瞬时受体电位香草酸1 (TRPV1)通道:治疗神经元超兴奋性的潜在可能性。美国化学与神经科学。2014年11月19日;5(11):1131-41。doi: 10.1021 / cn5000524。2014年7月29日。［文章］
4. De Petrocellis L, Ligresti A, Moriello AS, Allara M, Bisogno T, Petrosino S, Stott CG, Di Marzo V:大麻素和富含大麻素的大麻提取物对TRP通道和内源性大麻素代谢酶的影响。中华药理学杂志。2011年8月;16(7):1479-94。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.01166.x。［文章］

细节 16.依赖电压的t型钙通道亚基alpha-1G

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

脚手架蛋白结合

特定的功能

电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与多种钙依赖的过程，包括肌肉收缩、荧光素和荧光素。

基因名字

CACNA1G

Uniprot ID

O43497

Uniprot名字

依赖电压的t型钙通道亚基alpha-1G

分子量

262468.62哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 17.电压依赖的t型钙通道亚基alpha-1H

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

脚手架蛋白结合

特定的功能

电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与多种钙依赖的过程，包括肌肉收缩、荧光素和荧光素。

基因名字

CACNA1H

Uniprot ID

O95180

Uniprot名字

电压依赖的t型钙通道亚基alpha-1H

分子量

259160.2哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 18.依赖电压的t型钙通道亚基α - 1i

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

电压门控钙通道活性

特定的功能

电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与多种钙依赖的过程，包括肌肉收缩、荧光素和荧光素。

基因名字

CACNA1I

Uniprot ID

Q9P0X4

Uniprot名字

依赖电压的t型钙通道亚基α - 1i

分子量

245100.8哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 19.瞬时受体电位阳离子通道亚家族成员1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

温度门控阳离子通道活性

特定的功能

受体激活的非选择性阳离子通道参与疼痛的检测，也可能参与冷的感知和内耳功能(PubMed:25389312, PubMed:25855297)。在……中起核心作用。

基因名字

TRPA1

Uniprot ID

O75762

Uniprot名字

瞬时受体电位阳离子通道亚家族成员1

分子量

127499.88哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. De Petrocellis L, Ligresti A, Moriello AS, Allara M, Bisogno T, Petrosino S, Stott CG, Di Marzo V:大麻素和富含大麻素的大麻提取物对TRP通道和内源性大麻素代谢酶的影响。中华药理学杂志。2011年8月;16(7):1479-94。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.01166.x。［文章］

细节 20.瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员8

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

钙通道活动

特定的功能

感受器激活的非选择性阳离子通道，涉及冷等感觉的检测，通过被激活的寒冷温度低于25摄氏度。活性icilin，桉树…

基因名字

TRPM8

Uniprot ID

Q7Z2W7

Uniprot名字

瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员8

分子量

127684.035哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 21.瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

激活剂

通用函数

带向外整流的钙透性，非选择性阳离子通道。似乎至少部分受到IGF-I, PDGF和神经肽头部激活剂的调控。可在肥大细胞中转导物理刺激。被高于52摄氏度的温度激活;不被香兰素和酸性pH激活。

特定的功能

钙通道活动

基因名字

TRPV2

Uniprot ID

Q9Y5S1

Uniprot名字

瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员2

分子量

85980.335哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. De Petrocellis L, Ligresti A, Moriello AS, Allara M, Bisogno T, Petrosino S, Stott CG, Di Marzo V:大麻素和富含大麻素的大麻提取物对TRP通道和内源性大麻素代谢酶的影响。中华药理学杂志。2011年8月;16(7):1479-94。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.01166.x。［文章］

细节 22.瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员3

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

激活剂

通用函数

钙通道活动

特定的功能

假定受体激活的非选择性钙渗透阳离子通道。它在无害(温暖)温度下被激活，并在有害温度大于39 d时表现出增加的反应。

基因名字

TRPV3

Uniprot ID

Q8NET8

Uniprot名字

瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员3

分子量

90635.115哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. De Petrocellis L, Orlando P, Moriello AS, Aviello G, Stott C, Izzo AA, Di Marzo V: TRPV通道上的大麻素作用:对TRPV3和TRPV4的影响及其与胃肠道炎症的潜在相关性。学报杂志(Oxf)。2012年2月,204(2):255 - 66。doi: 10.1111 / j.1748-1716.2011.02338.x。Epub 2011年8月12日。［文章］

细节 23.瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员4

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

激活剂

通用函数

非选择性钙渗透阳离子通道参与渗透敏感性和机械敏感性。生理范围内暴露于低张力的激活显示出向外矫正(PubMed:18826956, PubMed:18695040)。也被热激活，低pH值，柠檬酸酯和弗波酯(PubMed:18826956, PubMed:18695040)。细胞内Ca(2+)的增加使电流增强。通道活动似乎是由钙调素依赖的负反馈机制调节的(PubMed:12724311, PubMed:18826956)。促进皮肤角质细胞细胞连接的形成，并在形成和/或维持功能性细胞间屏障中发挥重要作用(通过相似性)。作为滑膜细胞内钙(2+)的调节因子(PubMed:19759329)。在滑膜细胞中4-alpha-phorbol 12,13-didecanoate和低渗刺激诱导的非选择性阳离子通道激活中起着重要的分子成分作用，并调节IL-8的产生(PubMed:19759329)。与PKD2一起在纤毛中形成机械和热敏通道(PubMed:18695040)。负向调节脂肪细胞中PPARGC1A、UCP1、氧化代谢和呼吸的表达(通过相似性)。 Regulates expression of chemokines and cytokines related to proinflammatory pathway in adipocytes (By similarity). Together with AQP5, controls regulatory volume decrease in salivary epithelial cells (By similarity). Required for normal development and maintenance of bone and cartilage (PubMed:26249260).

特定的功能

肌动蛋白结合

基因名字

TRPV4

Uniprot ID

Q9HBA0

Uniprot名字

瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员4

分子量

98280.2哒

参考文献

1. De Petrocellis L, Orlando P, Moriello AS, Aviello G, Stott C, Izzo AA, Di Marzo V: TRPV通道上的大麻素作用:对TRPV3和TRPV4的影响及其与胃肠道炎症的潜在相关性。学报杂志(Oxf)。2012年2月,204(2):255 - 66。doi: 10.1111 / j.1748-1716.2011.02338.x。Epub 2011年8月12日。［文章］

细节 24.电压依赖性阴离子选择通道蛋白1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

电压门控阴离子通道活性

特定的功能

通过线粒体外膜和质膜形成通道。线粒体外膜的通道允许小的亲水分子扩散;在等离子体……

基因名字

VDAC1

Uniprot ID

P21796

Uniprot名字

电压依赖性阴离子选择通道蛋白1

分子量

30772.39哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 25.5 -羟色胺受体3

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

电压门控钾通道活性

特定的功能

这是5-羟色胺(5-羟色胺)几种不同的受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，功能是神经递质、激素和有丝分裂原。这个受体是配体门。

基因名字

HTR3A

Uniprot ID

P46098

Uniprot名字

5 -羟色胺受体3

分子量

55279.835哒

参考文献

1. Yang KH, Galadari S, Isaev D, Petroianu G, Shippenberg TS, Oz M:非精神活性大麻素大麻二酚抑制爪爪动物卵母细胞中5-羟色胺3a受体介导的电流。中华药理学杂志2010年5月;333(2):547-54。doi: 10.1124 / jpet.109.162594。Epub 2010 2月16日。［文章］

细节 26.腺苷A1受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

激活剂

通用函数

嘌呤核苷绑定

特定的功能

腺苷受体。这种受体的活性是由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导的。

基因名字

ADORA1

Uniprot ID

P30542

Uniprot名字

腺苷A1受体

分子量

36511.325哒

参考文献

1. Gonca E, Darici F:大麻二酚对缺血/再灌注所致室性心律失常的影响:腺苷A1受体的作用。心血管药物杂志2015年1月20日(1):76-83。doi: 10.1177 / 1074248414532013。Epub 2014年5月22日。［文章］

细节 27.前列腺素G/H合成酶1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

Prostaglandin-endoperoxide合酶活性

特定的功能

转换花生四烯酸为前列腺素H2 (PGH2)，在前列腺素合成的一个承诺步骤。参与前列腺素的合成，特别是在胃和血小板中。在气体……

基因名字

PTGS1

Uniprot ID

P23219

Uniprot名字

前列腺素G/H合成酶1

分子量

68685.82哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 28.前列腺素G/H合成酶2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

Prostaglandin-endoperoxide合酶活性

特定的功能

转换花生四烯酸为前列腺素H2 (PGH2)，在前列腺素合成的一个承诺步骤。生理条件下在内皮、肾、肾等组织中呈结构性表达。

基因名字

PTGS2

Uniprot ID

P35354

Uniprot名字

前列腺素G/H合成酶2

分子量

68995.625哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 29.乙酰辅酶a乙酰转移酶的线粒体,

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

金属离子结合

特定的功能

在酮体代谢中起重要作用。

基因名字

ACAT1

Uniprot ID

P24752

Uniprot名字

乙酰辅酶a乙酰转移酶的线粒体,

分子量

45199.2哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 30.类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

这一目标是基于一项在老鼠身上进行的研究得出的。临床相关性尚不清楚。

通用函数

类固醇17-alpha-monooxygenase活动

特定的功能

孕烯醇酮和孕酮转化为17-羟基产物，随后转化为脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。同时催化17-羟基化…

基因名字

CYP17A1

Uniprot ID

P05093

Uniprot名字

类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶

分子量

57369.995哒

参考文献

1. Watanabe K, Motoya E, Matsuzawa N, Funahashi T, Kimura T, Matsunaga T, Arizono K, Yamamoto I:大麻提取物具有内分泌干扰化学物质的作用。毒理学。2005年1月31日;206(3):471-8。doi: 10.1016 / j.tox.2004.08.005。［文章］
2. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 31.3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

刺激器

通用函数

Nadph绑定

特定的功能

跨膜糖蛋白是胆固醇生物合成和非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶，对正常细胞功能至关重要，包括…

基因名字

HMGCR

Uniprot ID

P04035

Uniprot名字

3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶

分子量

97475.155哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 32.谷胱甘肽还原酶、线粒体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

刺激器

策展人评论

这一目标是基于对小鼠进行的一项研究得出的。临床相关性尚不清楚。

通用函数

辅酶ii绑定

特定的功能

在细胞质中保持高水平的还原性谷胱甘肽。

基因名字

GSR

Uniprot ID

P00390

Uniprot名字

谷胱甘肽还原酶、线粒体

分子量

56256.565哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 33.谷胱甘肽过氧化物酶1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

刺激器

策展人评论

这一目标是基于对小鼠进行的一项研究得出的。临床相关性尚不清楚。

通用函数

Sh3域绑定

特定的功能

保护红细胞中的血红蛋白免受氧化破坏。

基因名字

GPX1

Uniprot ID

P07203

Uniprot名字

谷胱甘肽过氧化物酶1

分子量

22087.94哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 34.吲哚胺2,3-dioxygenase 1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

色氨酸2,3-dioxygenase活动

特定的功能

沿着kynurenine途径催化必需氨基酸色氨酸分解的第一步和限速步骤(PubMed:17671174)。参与外周免疫耐受。

基因名字

IDO1

Uniprot ID

P14902

Uniprot名字

吲哚胺2,3-dioxygenase 1

分子量

45325.89哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 35.细胞色素P450 1 b1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

氧气结合

特定的功能

细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…

基因名字

CYP1B1

Uniprot ID

Q16678

Uniprot名字

细胞色素P450 1 b1

分子量

60845.33哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. Stout SM, Cimino NM:外源性大麻素作为人体药物代谢酶的底物，抑制剂和诱导剂:系统综述。Drug Metab Rev. 2014 Feb;46(1):86-95。doi: 10.3109 / 03602532.2013.849268。Epub 2013年10月25日［文章］

细节 36.NAD(P)H脱氢酶[醌]1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

这一目标是基于对小鼠进行的一项研究得出的。临床相关性尚不清楚。

通用函数

超氧化物歧化酶活性

特定的功能

该酶显然作为醌还原酶与氢醌的结合反应，涉及解毒途径以及生物合成过程，如vit…

基因名字

NQO1

Uniprot ID

P15559

Uniprot名字

NAD(P)H脱氢酶[醌]1

分子量

30867.405哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 37.过氧化氢酶

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

这一目标是基于对小鼠进行的一项研究得出的。临床相关性尚不清楚。

通用函数

受体结合

特定的功能

存在于几乎所有需要有氧呼吸的生物体中，保护细胞免受过氧化氢的毒性作用。促进细胞生长，包括t细胞，b细胞，髓性白血病c…

基因名字

猫

Uniprot ID

P04040

Uniprot名字

过氧化氢酶

分子量

59755.82哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 38.细胞色素P450 3 a5

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

氧气结合

特定的功能

细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…

基因名字

CYP3A5

Uniprot ID

P20815

Uniprot名字

细胞色素P450 3 a5

分子量

57108.065哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 39.细胞色素P450 2 d6

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

类固醇羟化酶活性

特定的功能

负责新陈代谢的许多药物和环境化学物质，它氧化。它参与抗心律失常药物、肾上腺素受体拮抗剂、三环等药物的代谢。

基因名字

CYP2D6

Uniprot ID

P10635

Uniprot名字

细胞色素P450 2 d6

分子量

55768.94哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 40.超氧化物歧化酶(Cu-Zn)

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

这一目标是基于对小鼠进行的一项研究得出的。临床相关性尚不清楚。

通用函数

锌离子结合

特定的功能

破坏通常在细胞内产生的对生物系统有毒的自由基。

基因名字

SOD1

Uniprot ID

P00441

Uniprot名字

超氧化物歧化酶(Cu-Zn)

分子量

15935.685哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 41.细胞色素P450 1 a2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

氧化还原酶的活性，作用于成对的供体，与分子氧结合或还原，还原性黄素或黄素蛋白作为一个供体，并与一个氧原子结合

特定的功能

细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…

基因名字

CYP1A2

Uniprot ID

P05177

Uniprot名字

细胞色素P450 1 a2

分子量

58293.76哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. Stout SM, Cimino NM:外源性大麻素作为人体药物代谢酶的底物，抑制剂和诱导剂:系统综述。Drug Metab Rev. 2014 Feb;46(1):86-95。doi: 10.3109 / 03602532.2013.849268。Epub 2013年10月25日［文章］

细节 42.细胞色素P450 3 a7

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

氧气结合

特定的功能

细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…

基因名字

CYP3A7

Uniprot ID

P24462

Uniprot名字

细胞色素P450 3 a7

分子量

57525.03哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］
2. Stout SM, Cimino NM:外源性大麻素作为人体药物代谢酶的底物，抑制剂和诱导剂:系统综述。Drug Metab Rev. 2014 Feb;46(1):86-95。doi: 10.3109 / 03602532.2013.849268。Epub 2013年10月25日［文章］

细节 43.Arylalkylamine N-acetyltransferase

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

不可用

特定的功能

N-acetyltransferase活动

基因名字

AANAT

Uniprot ID

F1T0I5

Uniprot名字

Arylalkylamine N-acetyltransferase

分子量

23343.8哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

细节 44.N-acylethanolamine-hydrolyzing酸酰胺酶

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

将生物活性脂肪酸酰胺降解为相应的酸，优先级如下:n -棕榈酰乙醇胺> n -肉豆蔻酰乙醇胺> n -月桂酰乙醇胺= n -硬脂酰乙醇胺> n -花生四烯酰乙醇胺> n -油酰乙醇胺。对n -月桂酰鞘氨醇和n -棕榈酰鞘氨醇也表现出较弱的水解活性。

特定的功能

水解酶活性，作用于碳氮(而不是肽)键

基因名字

NAAA

Uniprot ID

Q02083

Uniprot名字

N-acylethanolamine-hydrolyzing酸酰胺酶

分子量

40065.65哒

参考文献

1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，张志刚:大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。［文章］

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药物创建于2015年5月11日21:59 /更新于2022年3月01日17:37