Cobicistat

识别

总结

Cobicistat是一种CYP3A抑制剂，用于增加阿他那韦或达鲁那韦与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染的全身暴露。

品牌名称

Evotaz, Genvoya, Prezcobix, Rezolsta, Stribild, Tybost

通用名称

Cobicistat

DrugBank加入数量

DB09065

背景

Cobicistat以Tybost(前GS-9350)的名称上市，用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。尽管它没有任何抗艾滋病毒活性，但可比司他通过抑制细胞色素P450 3A亚型(CYP3A)作为药代动力学增强剂，因此增加了CYP3A酶代谢的共给药剂的全身暴露。更具体地说，cobicistat表明，在与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染时，可增加阿他那韦或达鲁那韦(每日一次给药方案)的全身暴露。在不增加剂量的情况下增加抗逆转录病毒药物的全身暴露可获得更好的治疗效果和减少副作用。

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

Cobicistat (DB09065)结构

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重量

平均:776.03
单一同位素的:775.354960183

化学公式

C₄₀H₅₃N₇O₅年代₂

同义词

• 1, 3-thiazol-5-ylmethyl [(2 r, 5 r) 5 - {((2 s) 2 - ({[(2-isopropyl-1 3-thiazol-4-yl)甲基][氨基甲酰}(甲基)氨基)4 - (morpholin-4-yl) butanoyl]氨基}1,6-diphenylhexan-2-yl]氨基甲酸酯
• Cobicistat

外部id

• GS 9350
• gs - 9350
• GS9350

药理学

指示

Cobicistat是一种CYP3A抑制剂，表明在治疗HIV-1感染时，可增加阿他那韦或达鲁那韦(每日一次给药方案)与其他抗逆转录病毒药物联合使用的全身暴露。由于缺乏暴露数据，不能与利托那韦用于增加达鲁那韦600 mg、每日两次、福桑普纳韦、沙奎那韦或替那韦的全身暴露量。cobicistat不建议与达鲁那韦600 mg，每日两次，福桑普纳韦，沙奎那韦或替那韦联合使用。复杂或未知的药物相互作用机制排除了将利托那韦药物相互作用外推到某些cobicistat相互作用的可能性。当柯比司他和利托那韦与阿他那韦或达鲁那韦同时使用时，可能会导致不同的药物相互作用。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染
• 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

Cobicistat是一种基于机制的细胞色素P450 3A (CYP3A)亚型抑制剂。cobicistat对CYP3A介导的代谢的抑制增加了CYP3A底物阿他那韦和达鲁那韦的全身暴露，因此可以在较低剂量下提高抗病毒活性。Cobicistat本身没有任何抗艾滋病毒的活性。

吸收

在给药后3.5小时观察到中位血浆浓度峰值。

的体积分布

不可用

蛋白结合

97-98%与人血浆蛋白结合。

新陈代谢

可比司他由CYP3A代谢，少部分由CYP2D6酶代谢，不经过葡糖醛酸化。

路线的消除

在多次给药6天后再一次给药[14C] cobicistat，给药剂量在粪便和尿液中的平均排泄率分别为86.2%和8.2%。

半衰期

cobicistat的终末等离子半衰期约为3 ~ 4小时。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

临床试验中报道的最常见不良反应为黄疸(13%)、眼黄疸(15%)和恶心(12%)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	可比司他联用可降低1,2-苯二氮卓的代谢。
Abametapir	复方柯比司他与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	可比司他与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abemaciclib	阿比马iclib与柯比司他合用可降低其代谢。
Abiraterone	阿比特龙与柯比司他合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉鲁替尼与柯比司他合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	复方可比司他可降低乙酰丁醇的代谢。
苊香豆醇	阿辛寇marol与Cobicistat合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	复方可比司他可降低对乙酰氨基酚的代谢。
Adalimumab	Cobicistat与阿达木单抗合用可提高其代谢。

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食物相互作用

• 不要吃圣约翰草。圣约翰草是禁忌症，因为它可以诱导cobicistat的CYP3A代谢，并可能降低其血清浓度。
• 每天在同一时间服用。
• 带食物。

产品

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tybost	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	吉利德科技爱尔兰公司	2016-09-08	不适用
Tybost	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	吉利德科技公司	2014-09-24	不适用
Tybost	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	吉利德科技爱尔兰公司	2016-09-08	不适用
Tybost	平板电脑	150毫克	口服	吉利德科学公司	2015-04-10	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Evotaz	Cobicistat(150毫克)+Atazanavir硫酸(300毫克)	平板电脑	口服	百时美施贵宝公司	2016-02-11	2017-09-22
Evotaz	Cobicistat(150毫克)+Atazanavir硫酸(300毫克)	平板电脑,涂膜	口服	百时美施贵宝制药	2020-12-22	不适用
Evotaz	Cobicistat(150毫克/ 1)+Atazanavir硫酸(300毫克/ 1)	平板电脑	口服	施贵宝父子有限公司	2015-01-29	不适用
Evotaz	Cobicistat(150毫克/ 1)+Atazanavir硫酸(300毫克/ 1)	平板电脑	口服	的药物治疗方案	2015-01-29	不适用
Evotaz	Cobicistat(150毫克)+Atazanavir硫酸(300毫克)	平板电脑,涂膜	口服	百时美施贵宝制药	2020-12-22	不适用
Evotaz	Cobicistat(150毫克/ 1)+Atazanavir硫酸(300毫克/ 1)	平板电脑	口服	的药物治疗方案	2015-01-29	2018-03-31
Genvoya	Cobicistat(150毫克/ 1)+Elvitegravir(150毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	吉利德科技公司	2015-11-05	不适用
Genvoya	Cobicistat(150毫克/ 1)+Elvitegravir(150毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	的药物治疗方案	2015-11-05	2018-07-31
Genvoya	Cobicistat(150毫克)+Elvitegravir(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(10毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉利德科技爱尔兰公司	2016-09-08	不适用
Genvoya	Cobicistat(150毫克)+Elvitegravir(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(10毫克)	平板电脑	口服	吉利德科学公司	2016-02-03	不适用

类别

ATC代码

恩曲他滨，替诺福韦二吡酯，艾维格雷韦和可比司他

• 治疗HIV感染的抗病毒药物，联合用药
• J05a -直接作用抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• J -全身用抗感染药

阿他那韦和可比司他

• 治疗HIV感染的抗病毒药物，联合用药
• J05a -直接作用抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• J -全身用抗感染药

Darunavir和cobicistat

• 治疗HIV感染的抗病毒药物，联合用药
• J05a -直接作用抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• J -全身用抗感染药

恩曲他滨，替诺福韦阿拉酰胺，达鲁那韦和可比司他

• 治疗HIV感染的抗病毒药物，联合用药
• J05a -直接作用抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• J -全身用抗感染药

恩曲他滨，替诺福韦阿拉酰胺，依维格拉韦和可比司他

• 治疗HIV感染的抗病毒药物，联合用药
• J05a -直接作用抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• J -全身用抗感染药

V03AX03——Cobicistat

• V03AX -其他治疗产品
• V03a -所有其他治疗产品
• V03 -所有其他治疗产品
• V -不同

药物类别

• 酸,无环
• 抗艾滋病病毒代理
• 抗感染的药物
• 全身用抗感染药
• 用于治疗HIV感染的联合抗病毒药物
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 氨基甲酸盐
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强)
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂(强)
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 酶抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 有机阴离子转运多肽1B1抑制剂
• 有机阴离子转运多肽1B3抑制剂
• 其他治疗药物
• 22抑制剂
• 硫化合物
• 噻唑

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为n-氨基甲酰基- α氨基酸及其衍生物。这些化合物含有α氨基酸(或其衍生物)，其末端氮原子带有氨基甲酰基。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸、多肽和类似物

直接父

n -氨基甲酰- α氨基酸及其衍生物

选择父母

氨基酸酰胺/安非他明和衍生品/2, 4-disubstituted噻唑/n -胺/吗啉/Heteroaromatic化合物/氨基甲酸酯/尿素酶/三烷基胺/仲羧酸酰胺 /Oxacyclic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organopnictogen化合物

显示7多

基

2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/Alpha-amino酸酰胺/胺/安非他命或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物 /羰基/甲酰胺组/二烷基醚/醚/脂酰/脂肪酸酰胺/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/吗啉/N-acyl-amine/n -氨基甲酰-氨基酸或衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Oxazinane/仲羧酸酰胺/三级脂肪胺/叔胺/噻唑/尿素

显示26日更

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

氨基甲酸酯，脲，单羧酸酰胺，1,3-噻唑，吗啡啉(CHEBI: 72291）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

LW2E03M5PG

化学文摘号

1004316-88-4

InChI关键

ZCIGNRJZKPOIKD-CQXVEOKZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C40H53N7O5S2 c1-29 (2) 38-43-34 (27-53-38) 25-46 (3) 39 (49) 45-36 (16-17-47-18-20-51-21-19-47) 37 (48) 42-32 (22-30-10-6-4-7-11-30) 14-15-33 (23-31-12-8-5-9-13-31) 44-40 (50) 52-26-35-24-41-28-54-35 / h4-13, 24日,27 - 29,32-33,36小时,5,25-26H2, 1-3H3, (H, 42岁,48)(H, 44岁,50)(H, 45岁,49)/ t32 - 33 - 36 + m1 / s1

国际命名

(3-thiazol-5-yl)甲基N - [(2 r, 5 r) 5 - [(2 s) 2 -{(甲基({[2 - (propan-2-yl) 1, 3-thiazol-4-yl]甲基})[氨基甲酰)氨基}4 - (morpholin-4-yl) butanamido] 1, 6-diphenylhexan-2-yl]氨基甲酸酯

微笑

CC (C) C1 =数控(CN (C) C (= O) N [C@@H] (CCN2CCOCC2) C (= O) N [C@H] (CC (C@H) (CC2 = CC = CC = C2)数控(= O) OCC2 = CN = CS2) CC2 = CC = CC = C2) = CS1

参考文献

一般引用

1. 德国P, Warren D, West S, Hui J, Kearney BP:含整合酶和新型药物增强剂的单片固定剂量联合方案治疗HIV的药代动力学和生物利用度。中国获得性免疫缺陷综合征杂志2010 11月55(3):323-9。doi: 10.1097 / QAI.0b013e3181eb376b。［文章］
2. Mathias AA, German P, Murray BP, Wei L, Jain A, West S, Warren D, Hui J, Kearney BP:新型无抗hiv药代增强剂GS-9350的药代动力学和药效学研究。临床药理学杂志。2010年3月87(3):322-9。doi: 10.1038 / clpt.2009.228。Epub 2009年12月30日［文章］
3. 王凯，王晓燕，王晓燕，王晓燕。药物动力学增强剂在HIV治疗中的应用。临床药物学报。2014年10月;53(10):865-72。doi: 10.1007 / s40262 - 014 - 0167 - 9。［文章］
4. Lepist EI, Phan TK, Roy A, Tong L, Maclennan K, Murray B, Ray AS: Cobicistat在体外促进转运底物的肠道吸收，包括HIV蛋白酶抑制剂和GS-7340。2012年10月;56(10):5409-13。doi: 10.1128 / AAC.01089-12。Epub 2012年7月30日。［文章］

外部链接

KEGG药物

D09881

PubChem化合物

25151504

PubChem物质

310264999

ChemSpider

25084912

BindingDB

50447471

RxNav

1306284

ChEBI

72291

ChEMBL

CHEMBL2095208

锌

ZINC000085537014

网页

PA166165092

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Cobicistat

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	其他	健康受试者(HS)	2
4	完成	其他	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	其他	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染	1
4	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	2
4	完成	治疗	2 -艾滋病毒感染	1
4	完成	治疗	获得性免疫缺陷综合症(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/睡眠障碍和障碍	1
4	完成	治疗	丙型肝炎感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	3.

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	150毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7800788	没有	2010-09-21	2022-02-02
US5914331	是的	1999-06-22	2018-01-02
US6043230	是的	2000-03-28	2018-01-25
US5814639	是的	1998-09-29	2017-03-29
US6642245	是的	2003-11-04	2021-05-04
US6703396	是的	2004-03-09	2021-09-09
US5922695	是的	1999-07-13	2018-01-25
US5935946	是的	1999-08-10	2018-01-25
US5977089	是的	1999-11-02	2018-01-25
US8592397	没有	2013-11-26	2024-01-13
US8716264	没有	2014-05-06	2024-01-13
US5843946	是的	1998-12-01	2016-06-01
US7470506	是的	2008-12-30	2019-12-23
USRE43802	是的	2012-11-13	2017-04-19
US8597876	是的	2013-12-03	2019-12-23
US7700645	是的	2010-04-20	2027-06-26
USRE42889	是的	2011-11-01	2017-04-19
US8518987	是的	2013-08-27	2024-08-16
USRE43596	是的	2012-08-21	2017-11-09
US5849911	是的	1998-12-15	2017-12-20
US6087383	是的	2000-07-11	2019-06-21
US8148374	是的	2012-04-03	2030-03-03
US7635704	是的	2009-12-22	2027-04-26
US7176220	是的	2007-02-13	2027-02-27
US8981103	是的	2015-03-17	2027-04-26
US8633219	是的	2014-01-21	2030-10-24
US9296769	是的	2016-03-29	2033-02-15
US7803788	没有	2010-09-28	2022-02-02
US8754065	是的	2014-06-17	2033-02-15
US7390791	是的	2008-06-24	2025-10-17
US9457036	没有	2016-10-04	2024-01-13
US9744181	没有	2017-08-29	2024-01-13
US9891239	是的	2018-02-13	2030-03-03
US9889115	是的	2018-02-13	2019-12-23
US10039718	是的	2018-08-07	2033-04-06
US10786515	没有	2020-09-29	2038-07-19
US10786518	没有	2020-09-29	2038-07-19

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	0.1毫克/毫升	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00125毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.36	ALOGPS
logP	4.99	ChemAxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.18	ChemAxon
pKa最强(基本)	6.69	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	7	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	138.022	ChemAxon
可旋转键数	20.	ChemAxon
折射性	211.49米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	83.423.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

×

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药物创建于2015年5月11日22:33 /更新于2022年7月26日03:21