识别

总结

肾上腺皮质激素羊三氟化铵是一种合成的促肾上腺皮质激素释放激素,用于诊断鉴别ACTH依赖性库欣综合征患者的垂体和异位ACTH产生。

品牌名称
Acthrel
通用名称
肾上腺皮质激素羊三氟化铵
药物库登录号
DB09067
背景

促肾上腺皮质激素,市售为促肾上腺皮质激素羊三氟酯(商品名Acthrel),是一种合成形式的肽人促肾上腺皮质激素释放激素(hCRH),一种从垂体前叶释放促肾上腺皮质激素(ACTH)的有效刺激剂。内源性hCRH参与应激反应,其主要功能是刺激垂体释放ACTH。

它被用作一种诊断试剂,以评估垂体-肾上腺轴的状态,以区分垂体源和过度ACTH分泌的异位源。它为库欣病(ACTH过剩的垂体来源)或异位ACTH综合征(ACTH过剩的异位来源)提供了鉴别诊断。如果注射肾上腺皮质激素导致血浆促肾上腺皮质激素和皮质醇升高,则诊断为库欣病。然而,如果肾上腺皮质激素注射没有导致血浆ACTH和皮质醇升高,则诊断为异位ACTH综合征。

类型
生物技术
批准
生物分类
蛋白质疗法
激素
蛋白质化学式
不可用
平均体重
不可用
序列
不可用
同义词
  • Corticorelin绵羊的
  • 肾上腺皮质激素羊三氟化铵
  • Corticorelin triflutate
  • 促肾上腺皮质激素释放因子(绵羊下丘脑)
  • 促肾上腺皮质激素释放因子(绵羊)
  • 绵羊ACTH释放因子
  • 绵羊促肾上腺皮质激素释放因子
  • 绵羊CRF 41
  • 绵羊的CRH
  • 绵羊促肾上腺皮质激素释放因子
  • 绵羊促肾上腺皮质激素释放因子(1-41)

药理学

指示

肾上腺皮质激素用于鉴别ACTH依赖性库欣综合征患者的垂体和异位ACTH产生。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

在正常受试者中,静脉注射肾上腺皮质激素可导致血浆促肾上腺皮质激素水平快速和持续增加,血浆皮质醇水平几乎平行增加。此外,正常受试者静脉注射肾上腺皮质激素会导致相关原黑色素皮质素肽β-和γ-脂蛋白肽(β和γ-LPH)和β-内啡肽(β -end)的伴随和延长释放。

作用机制

促肾上腺皮质激素是促肾上腺皮质激素(ACTH)从垂体前叶释放的有效刺激剂。它被用作一种诊断试剂,以评估垂体-肾上腺轴的状态,以区分垂体源和过度ACTH分泌的异位源。

目标 行动 生物
一个促肾上腺皮质激素释放因子受体
配位体
吸收

正常受试者血浆ACTH水平在注射皮质激素≥0.3 mcg/kg剂量后2分钟升高,并在10-15分钟后达到峰值。血浆皮质醇水平在10分钟内升高,并在30 - 60分钟内达到峰值。

配送量

IR-corticorelin的平均分布体积为6.2±0.5 L

蛋白结合

肾上腺皮质激素似乎没有被循环血浆蛋白特异性结合。

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

IR-corticorelin的血浆半衰期,快速组为11.6±1.5分钟(平均±SE),缓慢组为73±8分钟。

间隙

95±11升/平方米/天

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

肾上腺皮质激素注射液不良反应的严重程度似乎与剂量有关。不建议剂量超过1 mcg/kg。虽然在1 mcg/kg或100 mcg剂量下很少观察到不良反应,但较高剂量与短暂性心动过速、血压下降、意识丧失和心跳停止有关。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Ardeparin 低血压和窦房结凹陷的风险或严重程度可在阿德信与三氟化羊肾上腺皮质激素联合使用时增加。
二丙酸倍氯米松 三氟化羊肾上腺皮质激素与二丙酸倍氯米松合用可降低疗效。
Bemiparin Bemiparin联合三氟化羊肾上腺皮质激素可增加低血压和窦房结凹陷的风险或严重程度。
倍他米松 三氟化羊肾上腺皮质激素与倍他米松合用可降低疗效。
倍他米松磷酸 三氟化羊肾上腺皮质激素与磷酸倍他米松合用可降低疗效。
布地奈德 三氟化羊肾上腺皮质激素与布地奈德联合使用可降低疗效。
Ciclesonide 三氟化羊肾上腺皮质激素与环索奈德合用可降低疗效。
丙酸氯倍他索 三氟化羊肾上腺皮质激素与丙酸氯倍他索合用可降低疗效。
促肾上腺皮质激素 三氟化羊肾上腺皮质激素与促肾上腺皮质激素合用可降低其治疗效果。
醋酸可的松 三氟化羊肾上腺皮质激素与醋酸可的松合用可降低疗效。
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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
Corticorelin 未知的 305年oe8862y 86784-80-7 不适用
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Acthrel 针剂,粉末,冻干,用于溶液 100 ug / 2毫升 静脉注射 费林制药公司 1997-11-10 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
56 x54t817q
化学文摘号
121249-14-7

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D03592
PubChem化合物
16132344
PubChem物质
310265000
ChemSpider
17289003
RxNav
74671
ChEBI
65307
ChEMBL
CHEMBL1201591
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Corticorelin
FDA的标签
下载 (2.56 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
1 主动不招聘 基础科学 睡眠不足 1
1 完成 基础科学 压力(心理学) 1
0 主动不招聘 基础科学 睡眠不足 1
0 完成 诊断 垂体肿瘤 1
不可用 完成 不可用 依赖,可卡因 1
不可用 尚未招聘 诊断 库兴氏病/垂体腺瘤 1
不可用 撤销 基础科学 功能性消化不良 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 100 ug / 2毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

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种类
蛋白质
生物
不可用
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
g蛋白偶联受体CRH(促肾上腺皮质激素释放因子)和UCN(尿皮素)。具有较高的CRH和UCN亲和力。配体结合引起构象改变,通过鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)和下游效应物(如腺苷酸环化酶)触发信号。促进腺苷酸环化酶的活化,导致细胞内cAMP水平升高。抑制钙通道CACNA1H的活性。肾上腺的正常胚胎发育和对压力的正常激素反应所必需的。在对焦虑刺激的反应中起作用。
特定的功能
促肾上腺皮质激素释放因子受体活性
基因名字
CRHR1
Uniprot ID
P34998
Uniprot名字
促肾上腺皮质激素释放因子受体
分子量
50718.755哒

药物创建于2015年5月11日22:48 /更新于2022年9月5日12:50