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Vortioxetine

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总结

Vortioxetine是一种调节血清素的抗抑郁药，用于治疗重度抑郁症(MDD)。

品牌名称
Brintellix, Trintellix
通用名称
Vortioxetine
DrugBank加入数量
DB09068
背景

Vortioxetine是一种用于治疗重度抑郁症(MDD)的抗抑郁药物。由于其对5 -羟色胺神经递质系统具有多模态作用机制，可同时调节一个或多个5 -羟色胺受体并抑制5 -羟色胺的再摄取，因此被归类为5 -羟色胺调节剂和刺激剂(SMS)。更具体地说，vortioxetine通过以下生物机制发挥作用:作为5-羟色胺再摄取抑制剂(SRI)，通过抑制5-羟色胺转运体，作为5-HT1B受体的部分激动剂，5-HT1A的激动剂，以及5- ht3,5 - ht1d和5-HT7受体的拮抗剂。sms之所以会出现，是因为血清素受体有许多不同的亚型，然而，并不是所有这些受体都参与了SRIs的抗抑郁作用。一些血清素受体似乎在情绪调节中起着相对中立或不重要的作用，但其他的，如5-HT1A自身受体和5-HT7受体，似乎在SRIs治疗抑郁症的疗效中起着相反的作用。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:298.45
单一同位素的:298.15036989
化学公式
C18H22N2年代
同义词
  • Vortioxetina
  • Vortioxetine
  • Vortioxetine
  • vortioxetinum
外部id
  • 陆AA21004
  • Lu-AA21004
  • LuAA21004

药理学

指示

Vortioxetine用于重度抑郁症(MDD)的治疗。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

Vortioxetine与人血清素转运体(Ki=1.6 nM)有很高的亲和力，但与去甲肾上腺素(Ki=113 nM)或多巴胺(Ki>1000 nM)转运体没有亲和力。Vortioxetine通过抑制5 -羟色胺转运体(IC50=5.4 nM)有效地选择性抑制5 -羟色胺的再摄取。具体来说，vortioxetine与5HT3 (Ki=3.7 nM)、5HT1A (Ki=15 nM)、5HT7 (Ki=19 nM)、5HT1D (Ki=54 nM)和5HT1B (Ki=33 nM)受体结合，是5HT3、5HT1D和5HT7受体拮抗剂、5HT1B受体部分激动剂和5HT1A受体激动剂。

的作用机制

由于Vortioxetine对血清素神经递质系统具有多模态作用机制，可同时调节一个或多个血清素受体并抑制血清素的再摄取，因此被归类为血清素调节和模拟器(SMS)。更具体地说，vortioxetine通过以下生物机制发挥作用:通过抑制5-羟色胺转运体作为5-羟色胺再摄取抑制剂(SRI)，同时也作为5-HT1B受体的部分激动剂，5-HT1A的激动剂，以及5- ht3,5 - ht1d和5-HT7受体的拮抗剂。

目标 行动 生物
一个Sodium-dependent羟色胺转运体
抑制剂
 人类
一个5 -羟色胺受体3
拮抗剂
 人类
一个5 -羟色胺受体7
拮抗剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1 b
部分激动剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1
受体激动剂
 人类
Ubeta 1肾上腺素能受体
配位体
 人类
USodium-dependent去甲肾上腺素转运体
拦截器
 人类
吸收

给药后7 - 11小时内可达到vortioxetine的最大血浆浓度(Cmax)。绝对生物利用度是75%。食物对其药代动力学无影响。

的体积分布

vortioxetine的表观分布体积约为2600 L，表明广泛的血管外分布。

蛋白结合

人类体内vortioxetine的血浆蛋白结合率为98%，与血浆浓度无关。健康受试者与肝(轻度、中度)或肾(轻度、中度、重度ESRD)损伤受试者血浆蛋白结合无明显差异。

新陈代谢

Vortioxetine主要通过细胞色素P450同工酶CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8和CYP2B6氧化和随后的葡萄糖醛酸缀合被广泛代谢。CYP2D6是催化vortioxetine代谢为其主要的、药理上不活跃的羧酸代谢物的主要酶，而CYP2D6的差代谢物的vortioxetine血浆浓度大约是广泛代谢物的两倍。

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

路线的消除

单次口服[14C]标记的vortioxetine后，尿液和粪便中分别回收了约59%和26%的给药放射性，作为代谢物。未改变的vortioxetine在48小时内随尿液排出，可忽略不计。

半衰期

平均终端半衰期约为66小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

临床试验中最常见的不良反应是恶心、腹泻和口干。FDA的标签上有一个黑箱警告，针对以下风险和并发症:5 -羟色胺综合征，尤其是与其他5 -羟色胺能制剂结合时;异常出血的风险增加，尤其是与非甾体抗炎药、阿司匹林或其他影响凝血的药物联合使用时;激活/轻躁狂;低钠血症;儿童，青少年和年轻人有自杀的想法和行为。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂交基因结构 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相比，开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4呈串联排列。 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，最大剂量较低。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当Vortioxetine与1,2- benzodiazepine联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 阿巴卡韦可降低沃替西汀的排泄率，使其血清水平升高。
Abametapir 沃尔西汀与阿巴塔匹联用可使其血药浓度升高。
Abatacept Vortioxetine与Abatacept合用可增加其代谢。
Abciximab 当Vortioxetine与Abciximab联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Abiraterone Vortioxetine与Abiraterone合用可降低其代谢。
Abrocitinib Abrocitinib与Vortioxetine合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 与Acalabrutinib合用可降低Vortioxetine的代谢。
醋丁洛尔 Vortioxetine与Acebutolol合用可降低其代谢。
Aceclofenac 当阿塞氯芬酸与Vortioxetine合用时，高血压的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的药物风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 避免吃圣约翰草。当使用vortioxetine时，这种草药可能会增加血清素综合征的风险。
  • 不论是否进食。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Vortioxetine氢溴酸盐 TKS641KOAY 960203-27-4 VNGRUFUIHGGOOM-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Brintellix 平板电脑,涂膜 15毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑 20毫克/毫升 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 15毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 15毫克/ 1 口服 武田制药美国公司 2013-10-02 2019-08-15 美国国旗
Brintellix 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
N06AX26——Vortioxetine
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
3 o2k1s3wqv
化学文摘号
508233-74-7
InChI关键
YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H22N2S c1-14-7-8-17(15(2) 13 - 14日)21-18-6-4-3-5-16 (18)21-18-6-4-3-5-16 / h3-8, 13日19 h, 9-12H2 1-2H3
国际命名
1 - {2 - [(2, 4-dimethylphenyl) sulfanyl]苯基}哌嗪
微笑
星际2 CC1 = CC = C (= CC = CC = C2N2CCNCC2) C (C) = C1

参考文献

一般引用
  1. B . Bang-Andersen, Ruhland T, Jorgensen M, Smith G, Frederiksen K, Jensen KG, Zhong H, Nielsen SM, Hogg S, Mork A, Stensbol TB: 1-[2-(2,4-二甲基苯基磺酰)苯基]哌嗪(Lu AA21004)的发现:一种治疗重度抑郁症的新型多模态化合物。医学化学。2011年5月12日;54(9):3206-21。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。［文章］
  2. 张海燕，王晓燕，张晓燕，等:新物质vortioxetine的5-HTT和5-HT(1A)受体占用率(Lu AA21004)。一项对对照对象的PET研究。欧洲神经精神药理学。2013年10月23(10):1190-8。doi: 10.1016 / j.euroneuro.2013.01.002。Epub 2013 2月18日。［文章］
  3. Mork A, Montezinho LP, Miller S, Trippodi-Murphy C, Plath N, Li Y, Gulinello M, Sanchez C: Vortioxetine (Lu AA21004)，一种新型的多模式抗抑郁药，增强大鼠的记忆。Pharmacol Biochem behavior 2013年4月;105:41-50。doi: 10.1016 / j.pbb.2013.01.019。Epub 2013年2月1日［文章］
  4. Hvenegaard MG, banga - andersen B, Pedersen H, Jorgensen M, Puschl A, Dalgaard L:细胞色素P450和其他参与新型抗抑郁药Lu AA21004体外氧化代谢的酶的鉴定。Metab Dispos. 2012 7月40(7):1357-65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012 4月11日。［文章］
  5. FDA批准的药品:Trintellix (vortioxetine)口服片剂[链接］
KEGG药物
D10184
PubChem化合物
71768094
PubChem物质
310265001
ChemSpider
8141643
BindingDB
50400902
RxNav
1455099
ChEBI
76016
ChEMBL
CHEMBL2104993
锌
ZINC000034051848
网页
PA166122595
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Vortioxetine
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 痴呆/重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 其他 重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 治疗 与年龄有关的认知障碍 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍/重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 治疗 抑郁症/潮热/更年期/睡眠/血管舒缩性干扰 1
4 完成 治疗 抑郁症/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
4 完成 治疗 重度抑郁症(MDD) 6
4 完成 治疗 恐慌症 1
4 完成 治疗 创伤后应激障碍(PTSD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案/滴 口服 20毫克/毫升
平板电脑 口服 20毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 10.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 20.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 5.00毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 15毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 15毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 15毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8476279 没有 2013-07-02 2022-10-02 美国国旗
US7144884 没有 2006-12-05 2023-01-09 美国国旗
US8969355 没有 2015-03-03 2027-06-15 美国国旗
US9227946 没有 2016-01-05 2027-06-15 美国国旗
US8722684 没有 2014-05-13 2031-06-30 美国国旗
US9861630 没有 2018-01-09 2027-06-15 美国国旗
US9125909 没有 2015-09-08 2027-06-15 美国国旗
US9125908 没有 2015-09-08 2027-06-15 美国国旗
US9125910 没有 2015-09-08 2027-06-15 美国国旗
US9278096 没有 2016-03-08 2031-12-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00362毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.51 ALOGPS
logP 4.76 ChemAxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.85 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 15.272 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 94.01米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 34.923. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.Sodium-dependent羟色胺转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能
5 -羟色胺转运体，其在中枢神经系统中的主要功能涉及通过5 -羟色胺分子从突触间隙运输回t细胞来调节5 -羟色胺能信号。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. B . Bang-Andersen, Ruhland T, Jorgensen M, Smith G, Frederiksen K, Jensen KG, Zhong H, Nielsen SM, Hogg S, Mork A, Stensbol TB: 1-[2-(2,4-二甲基苯基磺酰)苯基]哌嗪(Lu AA21004)的发现:一种治疗重度抑郁症的新型多模态化合物。医学化学。2011年5月12日;54(9):3206-21。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。［文章］
细节 2.5 -羟色胺受体3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)几种不同的受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，功能是神经递质、激素和有丝分裂原。这个受体是配体门。
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5 -羟色胺受体3
分子量
55279.835哒
参考文献
  1. B . Bang-Andersen, Ruhland T, Jorgensen M, Smith G, Frederiksen K, Jensen KG, Zhong H, Nielsen SM, Hogg S, Mork A, Stensbol TB: 1-[2-(2,4-二甲基苯基磺酰)苯基]哌嗪(Lu AA21004)的发现:一种治疗重度抑郁症的新型多模态化合物。医学化学。2011年5月12日;54(9):3206-21。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。［文章］
细节 3.5 -羟色胺受体7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)几种不同的受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，功能是神经递质、激素和有丝分裂原。这个受体的活性。
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. B . Bang-Andersen, Ruhland T, Jorgensen M, Smith G, Frederiksen K, Jensen KG, Zhong H, Nielsen SM, Hogg S, Mork A, Stensbol TB: 1-[2-(2,4-二甲基苯基磺酰)苯基]哌嗪(Lu AA21004)的发现:一种治疗重度抑郁症的新型多模态化合物。医学化学。2011年5月12日;54(9):3206-21。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。［文章］
细节 4.5 -羟色胺受体1 b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也作为受体的麦角生物碱衍生物，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质…
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. B . Bang-Andersen, Ruhland T, Jorgensen M, Smith G, Frederiksen K, Jensen KG, Zhong H, Nielsen SM, Hogg S, Mork A, Stensbol TB: 1-[2-(2,4-二甲基苯基磺酰)苯基]哌嗪(Lu AA21004)的发现:一种治疗重度抑郁症的新型多模态化合物。医学化学。2011年5月12日;54(9):3206-21。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。［文章］
细节 5.5 -羟色胺受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，从而触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. B . Bang-Andersen, Ruhland T, Jorgensen M, Smith G, Frederiksen K, Jensen KG, Zhong H, Nielsen SM, Hogg S, Mork A, Stensbol TB: 1-[2-(2,4-二甲基苯基磺酰)苯基]哌嗪(Lu AA21004)的发现:一种治疗重度抑郁症的新型多模态化合物。医学化学。2011年5月12日;54(9):3206-21。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。［文章］
  2. Kamei K, Maeda N, Nomura K, Shibata M, Katsuragi-Ogino R, Koyama M, Nakajima M, inout, Ohno T, Tatsuoka T: 1,4-苯并恶嗪衍生物作为具有神经保护作用的选择性5-HT1A受体激动剂的合成、SAR研究和评价:匹氯佐坦的发现。生物化学。2006年3月15日;14(6):1978-92。doi: 10.1016 / j.bmc.2005.10.046。Epub 2005年11月14日。［文章］
细节 6.beta 1肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
β -肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体将肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e。
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
参考文献
  1. B . Bang-Andersen, Ruhland T, Jorgensen M, Smith G, Frederiksen K, Jensen KG, Zhong H, Nielsen SM, Hogg S, Mork A, Stensbol TB: 1-[2-(2,4-二甲基苯基磺酰)苯基]哌嗪(Lu AA21004)的发现:一种治疗重度抑郁症的新型多模态化合物。医学化学。2011年5月12日;54(9):3206-21。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。［文章］
细节 7.Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拦截器
通用函数
去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力的钠依赖的再摄取进入突触前末梢终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. B . Bang-Andersen, Ruhland T, Jorgensen M, Smith G, Frederiksen K, Jensen KG, Zhong H, Nielsen SM, Hogg S, Mork A, Stensbol TB: 1-[2-(2,4-二甲基苯基磺酰)苯基]哌嗪(Lu AA21004)的发现:一种治疗重度抑郁症的新型多模态化合物。医学化学。2011年5月12日;54(9):3206-21。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责新陈代谢的许多药物和环境化学物质，它氧化。它参与抗心律失常药物、肾上腺素受体拮抗剂、三环等药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Hvenegaard MG, banga - andersen B, Pedersen H, Jorgensen M, Puschl A, Dalgaard L:细胞色素P450和其他参与新型抗抑郁药Lu AA21004体外氧化代谢的酶的鉴定。Metab Dispos. 2012 7月40(7):1357-65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012 4月11日。［文章］
  2. Brintellix (Vortioxetine) FDA标签[链接］
细节 2.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Hvenegaard MG, banga - andersen B, Pedersen H, Jorgensen M, Puschl A, Dalgaard L:细胞色素P450和其他参与新型抗抑郁药Lu AA21004体外氧化代谢的酶的鉴定。Metab Dispos. 2012 7月40(7):1357-65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012 4月11日。［文章］
  2. Brintellix (Vortioxetine) FDA标签[链接］
细节 3.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Hvenegaard MG, banga - andersen B, Pedersen H, Jorgensen M, Puschl A, Dalgaard L:细胞色素P450和其他参与新型抗抑郁药Lu AA21004体外氧化代谢的酶的鉴定。Metab Dispos. 2012 7月40(7):1357-65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012 4月11日。［文章］
  2. Brintellix (Vortioxetine) FDA标签[链接］
细节 4.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Hvenegaard MG, banga - andersen B, Pedersen H, Jorgensen M, Puschl A, Dalgaard L:细胞色素P450和其他参与新型抗抑郁药Lu AA21004体外氧化代谢的酶的鉴定。Metab Dispos. 2012 7月40(7):1357-65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012 4月11日。［文章］
  2. 陈国强，郝杰，张志勇，陈国强:Vortioxetine:临床药代动力学和药物相互作用。中国药理学杂志，2018,57(6):673-686。doi: 10.1007 / s40262 - 017 - 0612 - 7。［文章］
  3. Brintellix (Vortioxetine) FDA标签[链接］
细节 5.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Hvenegaard MG, banga - andersen B, Pedersen H, Jorgensen M, Puschl A, Dalgaard L:细胞色素P450和其他参与新型抗抑郁药Lu AA21004体外氧化代谢的酶的鉴定。Metab Dispos. 2012 7月40(7):1357-65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012 4月11日。［文章］
  2. Brintellix (Vortioxetine) FDA标签[链接］
细节 6.细胞色素P450 2 a6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
具有较高的香豆素7-羟化酶活性。可作用于抗癌药物环磷酰胺和磷酰胺的羟基化。能胜任代谢激活的黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2 a6
分子量
56501.005哒
参考文献
  1. Hvenegaard MG, banga - andersen B, Pedersen H, Jorgensen M, Puschl A, Dalgaard L:细胞色素P450和其他参与新型抗抑郁药Lu AA21004体外氧化代谢的酶的鉴定。Metab Dispos. 2012 7月40(7):1357-65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012 4月11日。［文章］
  2. Brintellix (Vortioxetine) FDA标签[链接］
细节 7.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Hvenegaard MG, banga - andersen B, Pedersen H, Jorgensen M, Puschl A, Dalgaard L:细胞色素P450和其他参与新型抗抑郁药Lu AA21004体外氧化代谢的酶的鉴定。Metab Dispos. 2012 7月40(7):1357-65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012 4月11日。［文章］
  2. Brintellix (Vortioxetine) FDA标签[链接］
细节 8.细胞色素P450 2 b6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Hvenegaard MG, banga - andersen B, Pedersen H, Jorgensen M, Puschl A, Dalgaard L:细胞色素P450和其他参与新型抗抑郁药Lu AA21004体外氧化代谢的酶的鉴定。Metab Dispos. 2012 7月40(7):1357-65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012 4月11日。［文章］
  2. Brintellix (Vortioxetine) FDA标签[链接］

药物创建于2015年5月12日17:03 /更新于2022年8月04日14:16