Edoxaban

识别

总结

Edoxaban是一种新型口服抗凝剂，用于降低非瓣膜性心房颤动(NVAF)患者中风和全身性栓塞(SE)的风险。

品牌名称

Lixiana, Savaysa

通用名称

Edoxaban

药物库登录号

DB09075

背景

Edoxaban是一种新型口服抗凝血剂(NOACs)类药物，是一种快速作用的口服选择性Xa因子抑制剂。通过抑制Xa因子(凝血级联中的关键蛋白质)，艾多沙班可以阻止形成血栓所需的蛋白质因子的逐步扩增。它被证明可以降低非瓣膜性心房颤动(NVAF)患者中风和全身性栓塞(SE)的风险，并用于5-10天静脉外抗凝剂初始治疗后的深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的治疗。传统上，华法林(一种维生素K拮抗剂)被用于这些个体的中风预防，但这种药物的有效使用受到其起效延迟、治疗窗口狭窄、需要定期监测和INR测试以及大量药物-药物和药物-食物相互作用的限制。这促使人们热衷于使用新的药物，如达比加群、阿哌沙班和利伐沙班，以有效预防血栓。除了每天一次给药外，与华法林相比，华法林的好处还包括出血性中风和胃肠道出血的显著减少，以及依从性的提高，这是有益的，因为许多患者将终身接受治疗。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:548.06
单一同位素的:547.1768513
化学公式: C₂₄H_30.ClN₇O₄年代

同义词

Edoxaban

外部id

176年杜
杜176 b
du - 176
du - 176 b

药理学

指示

Edoxaban用于降低非瓣膜性房颤(NVAF)患者中风和全身性栓塞(SE)的风险。然而，它不应该用于肌酐清除率(CrCL) > 95 mL/min的患者，因为与研究的最高剂量华法林(60 mg)相比，缺血性卒中的风险增加。它也适用于静脉抗凝剂初始治疗5-10天后的深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

应用艾多沙班可延长凝血时间，如aPTT(活化部分凝血活酶时间)、PT(凝血酶原时间)和INR(国际标准化比值)。

作用机制

爱多沙班是Xa因子的选择性抑制剂，Xa因子是凝血酶原裂解为凝血酶所需的凝血级联的丝氨酸内肽酶。

目标	行动	生物
一个凝血因子X	抑制剂	人类

吸收

口服给药后，1-2小时内观察到血浆艾多沙班浓度峰值。绝对生物利用度为62%。

配送量

稳态分布体积为107 L。

蛋白结合

体外血浆蛋白结合率为~55%。

新陈代谢

Edoxaban不被CYP3A4广泛代谢，导致药物-药物相互作用最小。然而，它确实与抑制p-gp (p-糖蛋白)的药物相互作用，p-gp用于将艾多沙班运输过肠壁。未改变的艾多沙班是血浆中的主要形式。通过水解(由羧酸酯酶1介导)、偶联和CYP3A4氧化的代谢极少。通过水解形成的主要代谢物M-4具有人类特异性和活性，在健康受试者中达到不到母体化合物暴露量的10%。接触其他代谢物的量不到艾多沙班的5%。

淘汰路线

艾多沙班主要作为不变药物在尿液中被淘汰。肾清除率(11升/小时)约占艾多沙班总清除率(22升/小时)的50%。代谢和胆/肠排泄占剩余的清除。

半衰期

口服艾多沙班的终末消除半衰期为10 ~ 14小时。

间隙

22 L /人力资源

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

在没有足够的替代抗凝药物的情况下，过早停用任何口服抗凝药物，包括艾多沙班，会增加缺血性事件的风险。如果停用艾多沙班的原因不是病理性出血或完成一个疗程，考虑使用另一种抗凝剂。艾多沙班增加潜在致命大出血的风险，如颅内出血和胃肠道出血。应该教育患者如何观察大出血和轻微出血的迹象，以及何时寻求医疗帮助。联合使用其他抗凝剂、抗血小板药或溶栓药可能会增加出血风险，因此应避免使用。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低埃多沙班的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abciximab	当Edoxaban联合Abciximab时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	阿贝昔利与艾多沙班合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	艾多沙班与阿曲替尼合用可提高血清浓度。
Aceclofenac	当阿昔氯芬酸联合艾多沙班时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当艾多沙班联合阿西美辛时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇	当艾多沙班与阿塞诺豆蔻酚联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低艾多沙班的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加艾多沙班的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可增加艾多沙班的抗凝血活性。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。添加抗凝活性可增加出血的风险。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。
带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Edoxaban甲苯磺酸盐	32 w99ue810	480449-71-6	ZLFZITWZOYXXAW-QXXZOGQOSA-N
一水tosylate edo沙班	972203 r4ew	1229194-11-9	PSMMNJNZVZZNOI-SJILXJHISA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Lixiana	片剂，覆膜	30毫克	口服	第一三共欧洲，Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	片剂，覆膜	60毫克	口服	第一三共欧洲，Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	片剂，覆膜	30毫克	口服	第一三共欧洲，Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	片剂，覆膜	30毫克	口服	第一三共欧洲，Gmb H	2021-01-28	不适用
Lixiana	平板电脑	15毫克	口服	Servier	2017-04-25	不适用
Lixiana	片剂，覆膜	15毫克	口服	第一三共欧洲，Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	片剂，覆膜	30毫克	口服	第一三共欧洲，Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	片剂，覆膜	60毫克	口服	第一三共欧洲，Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	片剂，覆膜	30毫克	口服	第一三共欧洲，Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	片剂，覆膜	30毫克	口服	第一三共欧洲，Gmb H	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

B01AF03 -艾多沙班

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为伽马氨基酸及其衍生物。这些氨基酸有一个(-NH2)基团连接在碳原子上。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: γ氨基酸及其衍生物
选择父母: α氨基酸酰胺/2-heteroaryl甲酰胺/Thiazolecarboxamides/N-arylamides/Aralkylamines/芳基氯化物/Imidolactams/吡啶及其衍生物/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物

展示8个
基: 2-heteroaryl甲酰胺/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂

显示24个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 叔氨基化合物，单羧酸酰胺，氯吡啶，噻唑吡啶(CHEBI: 85973）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: NDU3J18APO
化学文摘号: 480449-70-5
InChI关键: HGVDHZBSSITLCT-JLJPHGGASA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H30ClN7O4S c1-31 (2) 24 (36) 13-4-6-15 (27-20 (33) 21 (34) 30-19-7-5-14 (25) 30-19-7-5-14) 17 (13) 28-22 (35) 23-29-16-8-9-32 (3) 12 - 18 (16) 37-23 / h5、7、11、13、15、17 H, 4, 6, 8 - 10, 12个h2, 1-3H3, (H, 27日,33)(H, 28岁,35)(30 H, 26日,34)/ t13 -, 15 - 17 + / mo / s1
国际命名: N ' - (5-chloropyridin-2-yl) - N - [(1 s, 2 r, 4 s) 4 - (dimethylcarbamoyl) 2 - {5-methyl-4H 5 h、6 h, 7 h - [1,3] thiazolo[5上]pyridine-2-amido}环己基]ethanediamide
微笑: CN (C) C = O) [C@H] 1 cc (C@H) (NC (= O) C (= O) NC2 =数控= C (Cl) C = C2) [C@@H] (C1)数控(= O) C1 = NC2 = C (CN (C) CC2) S1

参考文献

一般引用

Turpie AG:心房颤动的新型口服抗凝剂。《欧洲心脏》杂志2008年1月29日(2):155-65。Epub 2007 12月19日。［文章]
Ogata K, menddel - harary J, Tachibana M, Masumoto H, Oguma T, Kojima M, Kunitada S:新型Xa因子抑制剂艾多沙班在健康志愿者中的临床安全性、耐受性、药代动力学和药动力学。临床药理学杂志，2010 7月;50(7):743-53。doi: 10.1177 / 0091270009351883。Epub 2010 1月15日。［文章]
Yeh CH, Hogg K, Weitz JI:新型口服抗凝剂综述:机遇与挑战。动脉粥样硬化血栓血管生物学2015年5月;35(5):1056-65。doi: 10.1161 / ATVBAHA.115.303397。Epub 2015年3月19日。［文章]
Senoo K, Lip GY:非维生素K拮抗剂口服抗凝治疗非瓣膜性心房颤动患者的疗效和安全性比较。《中华血栓病杂志》2015 Mar;41(2):146-53。doi: 10.1055 / s - 0035 - 1544156。Epub 2015年2月15日。［文章]
Parasrampuria DA, Truitt KE: Edoxaban的药代动力学和药效学，一种抑制凝血因子Xa的非维生素K拮抗剂口服抗凝血剂。2015年11月30日。［文章]
FDA批准药品:口服Savaysa (edoxaban tosylate)片[链接]

外部链接

KEGG药物: D09546
PubChem化合物: 10280735
PubChem物质: 310265005
ChemSpider: 8456212
BindingDB: 50328731
RxNav: 1599538
ChEBI: 85973
ChEMBL: CHEMBL1269025
锌: ZINC000043200832
网页: PA166128806
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Edoxaban

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	凝血障碍	1
4	完成	预防	脑血管意外/心室早搏(PVC)/室性心动过速(VT)	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	治疗	糖尿病	1
4	尚未招聘	预防	心房纤颤	1
4	尚未招聘	治疗	心房纤颤/缺血性心脏病	1
4	招聘	其他	非瓣膜性心房颤动(nv AF)	1
4	招聘	预防	心房纤颤	2
4	招聘	预防	心房纤颤/脑血管意外	1
4	招聘	预防	心房纤颤/颅内出血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	15毫克
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑	口服	60毫克
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服	15毫克
平板电脑,涂	口服	30毫克
平板电脑,涂	口服	60毫克
片剂，覆膜	口服	15毫克
片剂，覆膜	口服	30毫克
片剂，覆膜	口服	60毫克
片剂，覆膜	口服	15毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	30毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	60毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US2013026553	没有	2011-08-22	2031-08-22
US9149532	没有	2015-10-06	2028-03-28
US7365205	没有	2008-04-29	2023-06-12

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
pKa	6.7	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0114毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.61	ALOGPS
logP	0.9	ChemAxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.74	ChemAxon
pKa(最强基础)	6.33	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	7	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	136.63²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	140.14米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	56.31^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.凝血因子X

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型内肽酶活性
特定的功能: Xa因子是一种维生素k依赖的糖蛋白，在凝血过程中，在因子Va、钙和磷脂的存在下，将凝血酶原转化为凝血酶。
基因名字: F10
Uniprot ID: P00742
Uniprot名字: 凝血因子X
分子量: 54731.255哒

参考文献

Turpie AG:心房颤动的新型口服抗凝剂。《欧洲心脏》杂志2008年1月29日(2):155-65。Epub 2007 12月19日。［文章]

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

Mikkaichi T, Yoshigae Y, Masumoto H, Imaoka T, Rozehnal V, Fischer T, Okudaira N, Izumi T:通过p -糖蛋白转运的艾多沙班是药物处置的关键因素。《药物代谢杂志》2014 april;42(4):520-8。doi: 10.1124 / dmd.113.054866。Epub 2014年1月23日。［文章]

药物创建于2015年5月15日16:35 /更新于2022年8月9日10:05

Edoxaban

识别

Edoxaban结构(DB09075)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

转运蛋白

参考文献