Umeclidinium

识别

总结

Umeclidinium是一种长效毒蕈碱拮抗剂，用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的气流阻塞的长期维持治疗。

品牌名称

Anoro, Anoro Ellipta, Incruse Ellipta, Trelegy Ellipta

通用名称

Umeclidinium

DrugBank加入数量

DB09076

背景

Umeclidinium是一种长效毒蕈碱拮抗剂(LAMA)，用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)症状的维持治疗。它可作为每日一次的吸入单药治疗，或作为与长效β 2受体激动剂维兰特罗的固定剂量联合产品。慢性阻塞性肺病(COPD)是一种进行性阻塞性肺病，其特征是呼吸短促、咳嗽、产生痰液，以及1秒用力呼气量(FEV1)低于80%的慢性气流不足。通过阻断肺气道平滑肌中高表达的M3毒蕈碱受体，umeclidinium抑制乙酰胆碱的结合，从而通过防止支气管收缩打开气道。它的使用已被证明能提供临床显著的、持续的肺功能改善。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:428.595
单一同位素的:428.258405759

化学公式

C₂₉H₃₄没有₂

同义词

• 1 - [2 - (benzyloxy)乙基]4 -(羟基(二苯)甲基]1-azoniabicyclo[2.2.2]辛烷
• Umeclidinium

外部id

• gsk - 573719
• GSK573719
• GSK573719A

药理学

指示

适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者气流阻塞的长期、每日一次的维持治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 慢性阻塞性肺疾病

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

Umeclidinium是一种长效抗兔胆碱药，通常被称为抗胆碱能药。对毒蕈碱受体M1 ~ M5亚型具有类似亲和力。在气道中，它通过抑制平滑肌上的M3受体导致支气管扩张而发挥药理作用。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M5	拮抗剂	人类

吸收

Cmax发生在5 - 15分钟，14天内达到稳定浓度，累积1.8倍。

的体积分布

平均分布体积为86 L。

蛋白结合

89％

新陈代谢

体外数据显示，umeclidinium主要由细胞色素P450 2D6 (CYP2D6)代谢，是p -糖蛋白(P-gp)转运体的底物。umeclidinium的主要代谢途径是氧化(羟基化、氧脱烷基化)和偶联(如葡糖醛酸化)，从而产生一系列的代谢物，这些代谢物要么药理活性降低，要么药理活性尚未确定。全身接触代谢物的几率很低。

路线的消除

在静脉给药放射性标记umeclidinium后，质量平衡显示58%的放射性标记在粪便中，22%在尿液中。

半衰期

每日一次给药后的有效半衰期为11小时。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

在临床试验中，umeclidinium最常见的不良反应是鼻咽炎、上呼吸道感染、咳嗽和关节痛。心房颤动发生在不到1%的患者中，但在使用umeclidinium的患者中比使用安慰剂的患者更常见。对于窄角型青光眼和前列腺增生或膀胱颈梗阻的患者，应谨慎使用乌姆eclidinium等抗胆碱能药物。吸入药物会引起支气管痉挛，这可能是致命的。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮杂卓可增加Umeclidinium中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)的活性。
Abatacept	与阿巴替普合用可提高乌米替啶的代谢。
Abemaciclib	阿比马iclib与乌梅替啶合用可提高血清浓度。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低Umeclidinium的代谢。
Abrocitinib	Umeclidinium与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔	与乙酰丁醇合用可降低乌梅替啶的代谢。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚合用时，可降低Umeclidinium的代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加乌替啶的中枢神经系统抑制剂活性。
Acetophenazine	苯乙嗪可增加乌替啶的中枢神经系统抑制剂活性。
Aclidinium	当Umeclidinium与Aclidinium合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Umeclidinium溴化	7 an603v4jv	869113-09-7	PEJHHXHHNGORMP-UHFFFAOYSA-M

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Incruse Ellipta	粉、计量	55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Incruse Ellipta	粉	62.5 MCG / act	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2015-04-27	不适用
Incruse Ellipta	粉、计量	55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Incruse Ellipta	气溶胶、粉末	62.5 ug / 1	口服	葛兰素史克公司	2014-04-30	不适用
Incruse Ellipta	粉、计量	55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Rolufta Ellipta		55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克贸易服务公司	2020-12-22	不适用
Rolufta Ellipta		55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克贸易服务公司	2020-12-22	不适用
Rolufta Ellipta		55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克贸易服务公司	2020-12-22	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Anoro	Umeclidinium溴化(55毫克)+Vilanterol trifenatate(22毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro	Umeclidinium溴化(55毫克)+Vilanterol trifenatate(22毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro	Umeclidinium溴化(55毫克)+Vilanterol trifenatate(22毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro Ellipta	Umeclidinium溴化(62.5 ug / 1)+Vilanterol trifenatate(25 ug / 1)	粉	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2014-01-31	不适用
Anoro Ellipta	Umeclidinium溴化(62.5微克/片)+Vilanterol trifenatate(25mcg / act)	粉	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2014-03-14	不适用
ANORO ELLIPTA	Umeclidinium溴化(74.2微克)+Vilanterol trifenatate(40微克)	粉	呼吸(吸入)	บริษัทแกล็กโซสมิทไคล์น(ประเทศไทย)จำกัด	2017-08-11	不适用
Anoro ellipta 62.5/25 MCG kullanima hazir吸入tozu,3 x 30打	Umeclidinium溴化(55 mcg)+Vilanterol trifenatate(mcg) 22日	气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Anoro ellipta 62.5/25 MCG kullanima hazir吸入asason tozu,30打	Umeclidinium溴化(55 mcg)+Vilanterol trifenatate(mcg) 22日	气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
阿诺罗椭圆吸入粉62.5 McG /25 McG	Umeclidinium(62.5微克)+Vilanterol(25微克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克PTE LTD .)	2015-08-28	不适用
Elebrato Ellipta	Umeclidinium溴化(55 mcg)+Fluticasone糠酸盐(92微克)+Vilanterol trifenatate(mcg) 22日	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克贸易服务公司	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

维拉特罗，溴化umeclidinium和糠酸氟替卡松

• R03AL -肾上腺素能与抗胆碱能药物联合使用，包括与皮质类固醇的三重联合
• R03a -肾上腺素能药，吸入剂
• 用于阻塞性气道疾病的药物
• 呼吸系统

维兰特罗和溴化umeclidinium

• R03AL -肾上腺素能与抗胆碱能药物联合使用，包括与皮质类固醇的三重联合
• R03a -肾上腺素能药，吸入剂
• 用于阻塞性气道疾病的药物
• 呼吸系统

溴化Umeclidinium

• R03BB——抗胆碱能类
• R03b -用于阻塞性气道疾病的其他药物，吸入剂
• 用于阻塞性气道疾病的药物
• 呼吸系统

药物类别

• 肾上腺素能,吸入剂
• 代理生产心动过速
• 治疗气道疾病的药物
• 抗胆碱能药物
• Antimuscarinics抗痉挛
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素p - 450基质
• 阻塞性气道疾病的药物
• 毒蕈碱的拮抗剂
• 22基板
• 肺部疾病，慢性阻塞性，药物治疗

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物，由一个甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

二苯基甲烷

直接父

二苯基甲烷

选择父母

Benzylethers/Quinuclidines/Aralkylamines/哌啶/Tetraalkylammonium盐/叔醇/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机盐 /碳氢化合物的衍生品/芳香醇/有机阳离子

显示三个

基

酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Benzylether/二烷基醚/二苯基甲烷/醚 /碳氢化合物的衍生物/有机阳离子/有机氮的化合物/有机氧化合物/有机盐/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/哌啶/季铵盐/Quinuclidine/叔醇/Tetraalkylammonium盐

显示14个吧

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

GE2T1418SV

化学文摘号

869185-19-3

InChI关键

FVTWTVQXNAJTQP-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H34NO2 c31-29 (26-12-6-2-7-13-26, 27-14-8-3-9-15-27) 28-16-19-30 (20-17-28, 21-18-28) 28-16-19-30 / h1-15 31 h, 16-24H2 / q + 1

国际命名

1 - [2 - (benzyloxy)乙基]4 - (hydroxydiphenylmethyl) 1-azabicyclo octan-1-ium (2.2.2)

微笑

OC (C1 = CC = CC = C1) (C1 = CC = CC = C1) C12CC [N +] (CCOCC3 = CC = CC = C3) (CC1) CC2

参考文献

一般引用

1. Feldman GJ, Edin A:联合使用溴化umeclidinium和维兰特罗治疗慢性阻塞性肺疾病:现有证据和未来展望。2013年12月7(6):311-9。doi: 10.1177 / 1753465813499789。Epub 2013年9月3日［文章］
2. Decramer M, Maltais F, Feldman G, Brooks J, Harris S, Mehta R, Crater G:新型长效毒蕈碱拮抗剂umeclidinium在COPD患者中的支气管扩张作用。呼吸生理神经生物学杂志。2013年1月15日;185(2):393-9。doi: 10.1016 / j.resp.2012.08.022。Epub 2012年9月28日。［文章］
3. tall - singer R, Cahn A, Mehta R, Preece A, Crater G, Kelleher D, Pouliquen IJ:单次和重复剂量吸入umeclidinium对慢性阻塞性肺疾病患者的初步评估:两项随机研究。欧洲药典杂志。2013年2月15日;701(1-3):40-8。doi: 10.1016 / j.ejphar.2012.12.019。Epub 2012年12月28日［文章］
4. Trivedi R, Richard N, Mehta R, Church A: Umeclidinium在COPD患者中的应用:一项随机、安慰剂对照研究。Eur Respir J. 2014 Jan;43(1):72-81。doi: 10.1183/09031936.00033213。Epub 2013年8月15日［文章］
5. Goyal N, Beerahee M, Kalberg C, Church A, Kilbride S, Mehta R:吸入umeclidinium和vilanterol在慢性阻塞性肺疾病患者中的人群药代动力学。临床药物通讯。2014 7月;53(7):637-48。doi: 10.1007 / s40262 - 014 - 0143 - 4。［文章］
6. Scott LJ, Hair P: Umeclidinium/Vilanterol:首次获得全球批准。药。2014年3月,74(3):389 - 95。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0186 - 8。［文章］
7. Salmon M, Luttmann MA, Foley JJ, Buckley PT, Schmidt DB, Burman M, Webb EF, DeHaas CJ, Kotzer CJ, Barrett VJ, Slack RJ, Sarau HM, Palovich MR, Laine DI, Hay DW, Rumsey WL: GSK573719 (umeclidinium)的药理特性:一种用于治疗肺部疾病的新型长效吸入性毒碱胆碱能受体拮抗剂。2013年5月;345(2):260-70。doi: 10.1124 / jpet.112.202051。Epub 2013年2月22日。［文章］

外部链接

KEGG药物

D10180

PubChem化合物

11519070

PubChem物质

347827824

ChemSpider

9693858

BindingDB

50267614

RxNav

1487514

ChEBI

79041

ChEMBL

CHEMBL1187833

锌

ZINC000034608502

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Umeclidinium_bromide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	慢性阻塞性肺疾病	1
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病	3.
4	没有招聘	治疗	慢性阻塞性肺疾病	2
4	没有招聘	治疗	慢性阻塞性肺疾病/心脏衰竭	1
4	招聘	其他	慢性阻塞性肺疾病	1
4	撤销	治疗	慢性阻塞性肺疾病	1
3.	完成	其他	慢性阻塞性肺疾病	1
3.	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病	23
3.	招聘	治疗	慢性阻塞性肺疾病/非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3.	撤销	治疗	慢性阻塞性肺疾病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)	62.5微克
粉	口服;呼吸(吸入)	55微克
平板电脑	口服	62.5毫克
气溶胶、粉末	口服	62.5 ug / 1
粉	呼吸(吸入)	62.5 MCG / act
粉	呼吸(吸入)	62.5微克/ 1泡
粉、计量	呼吸(吸入)	55微克
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)	62.5微克
粉	呼吸(吸入)	55微克
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	55微克
粉	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5873360	是的	1999-02-23	2016-08-23
US7101866	没有	2006-09-05	2021-08-03
US7439393	没有	2008-10-21	2022-09-11
US6759398	没有	2004-07-06	2021-08-03
USRE44874	没有	2014-04-29	2023-03-23
US6537983	没有	2003-03-25	2021-08-03
US8511304	没有	2013-08-20	2027-06-14
US7629335	没有	2009-12-08	2021-08-03
US8161968	没有	2012-04-24	2028-02-05
US8746242	没有	2014-06-10	2030-10-11
US8113199	没有	2012-02-14	2027-10-23
US7776895	没有	2010-08-17	2022-09-11
US8534281	没有	2013-09-17	2029-08-10
US6878698	没有	2005-04-12	2021-08-03
US8309572	没有	2012-11-13	2025-04-27
US8183257	没有	2012-05-22	2025-07-27
US7488827	没有	2009-02-10	2025-04-27
US7498440	没有	2009-03-03	2025-04-27
US8201556	没有	2012-06-19	2029-02-05
US9333310	没有	2016-05-10	2027-10-02
US9750726	没有	2017-09-05	2030-11-29
US9750762	没有	2017-09-05	2030-11-29
US11090294	没有	2021-08-17	2030-11-29

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.94 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.88	ALOGPS
logP	0.68	ChemAxon
日志	-7.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.04	ChemAxon
pKa最强(基本)	-3.7	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	29.462	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	141.75米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	50.423.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用

药物创建于2015年5月19日16:00 /更新于2022年9月20日00:04