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Olodaterol

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总结

Olodaterol是一个长效beta2-adrenergic受体激动剂用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的管理,包括慢性支气管炎或肺气肿。

品牌名称
Inspiolto Respimat、Stiolto Striverdi Respimat
通用名称
Olodaterol
DrugBank加入数量
DB09080
背景

Olodaterol是一本小说,长效beta2-adrenergic受体激动剂(腊八粥)施加其药理效应通过绑定和激活beta2-adrenergic受体主要位于肺。Beta2-adrenergic受体是正常的膜结合受体激活内源性肾上腺素的信号,通过下游l型钙通道相互作用,介导平滑肌放松和bronchodilation。激活的受体刺激一个关联的G蛋白激活腺苷酸环化酶,催化环腺苷酸的形成(营)和蛋白激酶A (PKA)。海拔这两个分子诱发bronchodilation气道平滑肌的松弛。通过这种机制,olodaterol用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)和进步气流阻塞,是它的特点。用支气管扩张剂治疗有助于缓解相关症状,如呼吸困难,咳嗽,痰生产。单剂量的olodaterol已被证明提高1秒用力呼气量(FEV1)在COPD患者24小时,允许每日给药一次。大个腊八粥有几个优点在短效支气管扩张剂治疗,每天腊八包括改进的便利和遵从性和改进的气流在24小时内。尽管症状相似,olodaterol并不表示治疗慢性阻塞性肺病急性加重或治疗哮喘。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:386.448
单一同位素的:386.184171945
化学公式
C21H26N2O5
同义词
  • Olodaterol
外部id
  • 1744年毕
  • bi - 1744
  • BI1744

药理学

指示

Olodaterol表示用于慢性阻塞性肺疾病(COPD),包括慢性支气管炎或肺气肿。这不是暗示治疗慢性阻塞性肺病急性加重或治疗哮喘。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Olodaterol是一个强大的人类beta2-adrenergic受体的激动剂体外,和高度选择性受体水平低得多的活动b1, b3-adrenergic受体通常表示心脏平滑肌和脂肪组织,分别。绑定到受体导致肺部和bronchodilation平滑肌松弛。它也被证明有说服力地反向活跃的支气管收缩。

的作用机制

Olodaterol是一个长效beta2-adrenergic受体激动剂(腊八粥)施加其药理效应通过绑定和激活beta2-adrenergic受体主要位于肺。Beta2-adrenergic受体是正常的膜结合受体激活内源性肾上腺素的信号,通过下游l型钙通道相互作用,介导平滑肌放松和bronchodilation。激活的受体刺激一个关联的G蛋白激活腺苷酸环化酶,催化环腺苷酸的形成(营)和蛋白激酶A (PKA)。海拔这两个分子诱发bronchodilation气道平滑肌的松弛。

目标 行动 生物
一个β2肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
吸收

Olodaterol达到最大血浆浓度一般在10到20分钟后药物吸入。在健康的志愿者,吸入后olodaterol估计的绝对生物利用度约30%,而绝对生物利用度低于1%作为口服溶液。因此,olodaterol吸入后的系统可用性主要是由肺吸收,而任何剂量的吞下部分仅可忽视地导致系统性风险。

的体积分布

的体积分布高(1110升),建议广泛分布到组织中。

蛋白结合

体外结合olodaterol人类血浆蛋白浓度无关,大约是60%。

新陈代谢

Olodaterol大体上是代谢直接glucuronidation和O-demethylation甲氧基的一部分结合紧随其后。的六个代谢物鉴定,只有非结合的脱甲基产品beta2-receptors结合。然而这代谢物,不检测等离子体慢性吸入后推荐的治疗剂量。细胞色素P450同功酶CYP2C9和CYP2C8 CYP3A4的贡献可以忽略不计,参与olodaterol O-demethylation,而尿苷二磷酸糖基转移酶亚型UGT2B7, UGT1A1 1 a7和1 a9被证明参与形成olodaterol葡糖苷酸。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

静脉注射后管理[14 c]标记olodaterol, 38%的放射性剂量是恢复在尿液和粪便是恢复53%。不变的数量olodaterol恢复静脉注射后的尿液是19%。口服后,只有9%的olodaterol和/或其代谢物在尿液中恢复过来,而粪便的主要部分是恢复(84%)。

半衰期

静脉注射后的终端半衰期政府22小时。吸入后终端半衰期约为45小时相比,表明后者是由吸收而不是消除过程。

间隙

总间隙olodaterol在健康的志愿者是872毫升/分钟,肾清除率173毫升/分钟。

的不利影响
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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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毒性

药品不良反应发生频率大于2%包括鼻咽炎(11.3%),上呼吸道感染(8.2%)、支气管炎(4.7%)、尿路感染(2.5%)、咳嗽(4.2%)、头晕(2.3%)、皮疹(2.2%)、腹泻(2.9%)、疼痛(3.5%),关节痛(2.1%)。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 的新陈代谢Olodaterol结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Olodaterol阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Olodaterol时可以减少。
醋丁洛尔 的治疗效果时可以减少Olodaterol与醋丁洛尔结合使用。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Aceclofenac结合Olodaterol时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Olodaterol结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 的新陈代谢时可以减少Olodaterol结合苊香豆醇。
Acetohexamide 的新陈代谢Olodaterol结合Acetohexamide时可以减少。
乙酰sulfisoxazole 的新陈代谢Olodaterol结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Olodaterol相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Olodaterol盐酸盐 65年r445w3v9 869477-96-3 KCEHVJZZIGJAAW-FERBBOLQSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Striverdi Respimat 喷雾,计量 2.5 ug / 1 呼吸(吸入) 勃林格殷格翰集团制药有限公司 2014-08-01 不适用 美国国旗
Striverdi Respimat 解决方案 2.5微克/行为 呼吸(吸入) 勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Inspiolto Respimat Olodaterol盐酸盐(2.5微克/行为)+溴化Tiotropium一水(2.5微克/行为) 解决方案 呼吸(吸入) 勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee 2015-05-29 不适用 加拿大的国旗
SPIOLTO RESPIMAT 2.5毫克/ 2.5微克INHALASYON COZELTISI, 1 ADET Olodaterol盐酸盐(2.5微克)+溴化Tiotropium一水(2.5微克) 解决方案 呼吸(吸入) BOEHRİNGER INGELHEİMİLAC TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
SPIOLTO RESPIMAT吸入2.5微克/ 2.5微克/驱动的解决方案 Olodaterol(0.0025毫克/驱动)+Tiotropium(0.0025毫克/驱动) 解决方案 呼吸(吸入) 勃林格殷格翰集团新加坡PTE . LTD .)。 2016-01-20 不适用
SPIOLTO®RESPIMAT® Olodaterol(2.5微克)+Tiotropium(2.5微克) 解决方案 呼吸(吸入) 勃林格殷格翰集团制药GMBH & CO . KG。 2015-10-19 不适用 哥伦比亚的旗帜
Stiolto Respimat Olodaterol盐酸盐(2.736 ug / 1)+溴化Tiotropium一水(3.124 ug / 1) 喷雾,计量 呼吸(吸入) 勃林格殷格翰集团制药有限公司 2015-05-21 不适用 美国国旗
Yanimo Respimat 2、5 Mikrogramm / 2, 5 Mikrogramm Losung苏珥吸入 Olodaterol(2.5微克)+Tiotropium(2.5微克) 解决方案 呼吸(吸入) 勃林格殷格翰集团 2015-06-12 不适用 奥地利国旗
สไปออลโตเรสพิแมท(สารละลายสำหรับพ่นสู2.5ดไมโครกรัม/ 2.5ไมโครกรัม) Olodaterol(2.5微克)+Tiotropium(2.5微克) 气溶胶 呼吸(吸入) บริษัทเบอริงเกอร์อินเกลไฮม์(ไทย)จำกัด 2019-01-22 不适用 泰国的国旗

类别

ATC代码
R03AL06——Olodaterol和tiotropium溴 R03AC19——Olodaterol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为benzoxazinones。这些都是有机化合物含有苯融合到一个嗪环(一个六人的脂肪族和四个碳原子环,一个氧原子和一个氮原子)轴承酮组。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯并恶嗪
子课
Benzoxazinones
直接父
Benzoxazinones
选择父母
安非他明和衍生品/Benzomorpholines/丙苯/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/Aralkylamines/二羧酸酰胺
显示12
基
1,2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/安非他命或衍生品/苯甲醚/Aralkylamine/芳香醇
显示28日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
芳香醚、二次酒精、酚类化合物、二氨基化合物,苯并恶嗪(CHEBI: 82700)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
VD2YSN1AFD
化学文摘号
868049-49-4
InChI关键
COUYJEVMBVSIHV-SFHVURJKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H26N2O5 c1-21 (2 10-13-4-6-15 (27-3) 10-13-4-6-15) 22-11-18 (25) 22-11-18 (24) 22-11-18 (16) 28-12-19 (26) 23-17 / h4-9, 18日,22日,24-25H, 10-12H2, 1-3H3, (26) H, 23日/ t18 - / mo / s1
国际命名
6-hydroxy-8 - [(1 r) 1-hydroxy-2 - {[1 - (4-methoxyphenyl) 2-methylpropan-2-yl]氨基}乙基)3,4-dihydro-2H-1 4-benzoxazin-3-one
微笑
COC1 = CC = C (CC (C) (C)数控[C@H] (O) C2 = C3OCC (= O) NC3 = CC (O) = C2) C = C1

引用

一般引用
  1. Bouyssou T, Casarosa P, Naline E, Pestel年代,Konetzki我Devillier P, Schnapp答:olodaterol药理特性,一种新型吸入beta2-adrenoceptor受体激动剂施加了一个24小时期间的行动在临床前模型。J Exp其他杂志》2010年7月,334 (1):53 - 62。doi: 10.1124 / jpet.110.167007。Epub 2010年4月6日。(文章]
  2. Bouyssou T, Hoenke C,鲁道夫·K Lustenberger P, Pestel年代,优胜者P, Lotz R,海涅C, Buttner FH, Schnapp, Konetzki我:发现olodaterol小说吸入beta2-adrenoceptor受体激动剂与24小时bronchodilatory功效。地中海Bioorg化学。2010年2月15日,20 (4):1410 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.12.087。Epub 2010年1月4。(文章]
  3. 科赫,Pizzichini E,汉密尔顿,哈特L, Korducki L,德齐射MC Paggiaro P:肺功能疗效和症状的好处olodaterol每天一次通过Respimat (R)与安慰剂和formoterol每天两次黄金2 - 4慢性阻塞性肺病患者:48周结果从两个复制研究。Int J时阻碍Pulmon说。2014年7月5日;9:697 - 714。doi: 10.2147 / COPD.S62502。eCollection 2014。(文章]
  4. 吉布,杨LP: Olodaterol:第一全球批准。药。2013年11月,73 (16):1841 - 6。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0137 - 9。(文章]
  5. Deeks艾德:Olodaterol:回顾其在慢性阻塞性肺疾病使用。药。2015年4月,75 (6):665 - 73。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0371 - 4。(文章]
KEGG药物
D10145
PubChem化合物
11504295
PubChem物质
310265008
ChemSpider
9679097
RxNav
1546059
ChEBI
82700年
ChEMBL
CHEMBL605846
锌
ZINC000034636383
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Olodaterol
FDA的标签
下载 (746 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 2
4 完成 治疗 哮喘 1
4 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 7
4 招聘 其他 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1
4 招聘 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1
3 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 25
2 完成 治疗 哮喘 4
2 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 8
2 撤销 治疗 哮喘 1
1 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 3

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 呼吸(吸入)
解决方案 呼吸(吸入) 0.0025毫克/驱动
气溶胶,计量 呼吸(吸入)
解决方案 呼吸(吸入) 0.0025毫克
喷雾,计量 呼吸(吸入)
解决方案 呼吸(吸入) 2.5 UG
气溶胶 呼吸(吸入) 2.5微克
解决方案 呼吸(吸入) 2.5微克/行为
解决方案 呼吸(吸入) 2.5 MICROGRAMMI
喷雾,计量 呼吸(吸入) 2.5 ug / 1
解决方案 呼吸(吸入)
解决方案 呼吸(吸入) 2.5微克
喷雾,计量 呼吸(吸入) 2.5微克/ 1剂量
气溶胶 呼吸(吸入)
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
USRE39820 是的 2007-09-04 2018-07-30 美国国旗
US6453795 是的 2002-09-24 2017-06-05 美国国旗
US8733341 是的 2014-05-27 2031-04-16 美国国旗
US9027967 是的 2015-05-12 2027-10-01 美国国旗
US7104470 是的 2006-09-12 2017-04-04 美国国旗
US7246615 是的 2007-07-24 2016-12-01 美国国旗
US7896264 是的 2011-03-01 2025-11-26 美国国旗
US7988001 是的 2011-08-02 2022-02-04 美国国旗
US7802568 是的 2010-09-28 2019-08-26 美国国旗
US6149054 是的 2000-11-21 2017-06-16 美国国旗
US6726124 是的 2004-04-27 2017-04-04 美国国旗
US7396341 是的 2008-07-08 2027-04-10 美国国旗
US6846413 是的 2005-01-25 2019-02-28 美国国旗
US6176442 是的 2001-01-23 2016-12-01 美国国旗
US7837235 是的 2010-11-23 2028-09-13 美国国旗
US5964416 是的 1999-10-12 2017-04-04 美国国旗
US7284474 是的 2007-10-23 2025-02-26 美国国旗
US6977042 是的 2005-12-20 2019-02-28 美国国旗
US6988496 是的 2006-01-24 2020-08-23 美国国旗
US8044046 没有 2011-10-25 2023-11-10 美国国旗
US8034809 没有 2011-10-11 2025-05-12 美国国旗
US7220742 没有 2007-05-22 2025-05-12 美国国旗
US7491719 没有 2009-02-17 2023-11-10 美国国旗
US7056916 没有 2006-06-06 2023-12-07 美国国旗
US7727984 没有 2010-06-01 2023-11-10 美国国旗
US7786111 没有 2010-08-31 2023-11-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0703毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.02 ALOGPS
logP 1.19 ChemAxon
日志 -3.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.22 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.84 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 100.052 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 106.9米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 41.343 ChemAxon
数量的戒指 3 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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细节 1。β2肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. Bouyssou T, Casarosa P, Naline E, Pestel年代,Konetzki我Devillier P, Schnapp答:olodaterol药理特性,一种新型吸入beta2-adrenoceptor受体激动剂施加了一个24小时期间的行动在临床前模型。J Exp其他杂志》2010年7月,334 (1):53 - 62。doi: 10.1124 / jpet.110.167007。Epub 2010年4月6日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. Olodaterol FDA标签(文件]
细节 2。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒

药物在2015年6月26日18:38 /更新在9月29日,2022 07:52