识别
- 总结
-
等物质的是一种泛素的类似物，用于治疗青少年和成年Leber遗传性视神经病变(LHON)患者的视力障碍。
- 品牌名称
-
Raxone
- 通用名称
- 等物质的
- DrugBank加入数量
- DB09081
- 背景
-
伊替苯酮是一种合成类似于泛素酮(也称为辅酶Q10)的物质，后者是一种重要的细胞抗氧化剂，也是电子传递链(ETC)的必要成分。有人提出，伊德苯酮通过与ETC相互作用，增加线粒体功能所需ATP的产生，减少自由基，抑制脂质过氧化，从而保护脂质膜和线粒体免受氧化损伤2．更具体地说，idebenone被认为直接将电子转移到线粒体ETC的复合体III，从而绕过复合体I，恢复细胞能量(ATP)的产生4．
由于其减少氧化损伤和提高ATP生产的能力，伊德苯酮最初被研究用于阿尔茨海默病和其他认知障碍的潜在用途3.．认知功能的缺乏改善使其在这些情况下停止生产，但它仍在继续研究用于其他与线粒体损伤有关的情况。
依德本酮目前仅被欧洲药品管理局(EMA)用于治疗青少年和成人莱伯氏遗传性视神经病变(LHON)患者的视力障碍。LHON是一种线粒体遗传性视网膜神经节细胞退化，导致急性中央视力丧失。由于其生物化学作用模式，人们认为伊德本酮可能重新激活LHON患者中存活但不活跃的视网膜神经节细胞(RGCs)4．目前，美国食品和药物管理局或加拿大卫生部均未批准使用该药。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:338.444
单一同位素的:338.209324066 - 化学公式
- C19H30.O5
- 同义词
-
- (2) - 10-hydroxydecyl 5 6-dimethoxy-3-methyl-1 4-benzoquinone
- (2) - 10-hydroxydecyl 5, 6-dimethoxy-3-methyl-p-benzoquinone
- (2) - 10-hydroxydecyl 5 6-dimethoxy-3-methylcyclohexa-2 5-diene-1 4-dione
- 2, 3-dimethoxy-5-methyl-6——(10 4-benzoquinone -hydroxydecyl) 1日
- (6) - 10-hydroxydecyl 2 3-dimethoxy-5-methyl-1 4-benzoquinone
- (6) - 10-hydroxydecyl 3-dimethoxy-5-methyl-p-benzoquinone
- idebenona
- 等物质的
- 等物质的
- 外部id
-
- BRN 2001459
- brn - 2001459
- BRN2001459
- 简历2619
- cv - 2619
- CV2619
药理学
- 指示
-
依德本酮被欧洲药品管理局(EMA)指定用于治疗青少年和成人莱伯氏遗传性视神经病变(LHON)患者的视力损害。目前，美国食品和药物管理局或加拿大卫生部均未批准使用该药4．
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
不可用
- 的作用机制
-
伊替苯酮是一种合成类似于泛素酮(也称为辅酶Q10)的物质，后者是一种重要的细胞抗氧化剂，也是电子传递链(ETC)的必要成分。有人提出，伊德苯酮通过与ETC相互作用，增加线粒体功能所需ATP的产生，减少自由基，抑制脂质过氧化，从而保护脂质膜和线粒体免受氧化损伤2．更具体地说，idebenone被认为直接将电子转移到线粒体ETC的复合体III，从而绕过复合体I，恢复细胞能量(ATP)的产生4．
- 吸收
-
口服给药后，依替本酮迅速被吸收。重复给药时，伊德苯酮的血浆最高浓度平均在1小时内达到(中位数0.67小时范围:0.33-2.00小时)。食物可使伊德苯酮的生物利用度提高约5-7倍，因此应始终与食物一起给药4．
- 的体积分布
-
实验数据表明，伊替苯酮通过血脑屏障，并在脑组织中以显著浓度分布。口服给药后，可在眼房水中检测到与伊替苯酮药理相关的浓度4．
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
代谢通过侧链的氧化缩短和醌环的还原以及与葡萄糖醛酸酯和硫酸盐结合的方式发生。依德苯酮表现出高的初过代谢，导致依德苯酮(葡糖苷酸酯和硫酸盐(IDE-C))和第一阶段代谢产物QS10、QS6和QS4以及相应的第二阶段代谢产物(葡糖苷酸酯和硫酸盐(QS10+QS10- c, QS6+QS6- c, QS4+QS4- c)的结合物。血浆中主要代谢物为IDE-C和QS4+QS4- c4．
将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴
- 路线的消除
-
主要的消除途径是代谢，大部分剂量通过肾脏作为代谢物排出体外。单次或多次口服750 mg的替德苯酮后，尿液中最显著的替德苯酮代谢物为QS4+QS4- c，平均占给药总剂量的49.3%至68.3%。QS6+QS6占6.45% ~ 9.46%，而QS10+QS10- c和IDE+IDE- c接近或低于1%4．
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
伊替苯酮最常见的不良反应为轻度至中度腹泻(通常不需要停止治疗)、鼻咽炎、咳嗽和背痛标签．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可降低伊替本酮的排泄率，导致血清水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低伊替苯酮的排泄率，导致血清水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低伊替本酮的排泄率，导致血清水平升高。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低伊替本酮的排泄率，导致血清水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加伊德本酮的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低伊替苯酮的排泄率，导致血清水平升高。 Aclidinium 阿克立定可降低伊替本酮的排泄率，导致血清水平升高。 Acrivastine 伊替苯酮可降低吖伐他汀的排泄率，从而使血清中吖伐他汀含量升高。 无环鸟苷 阿昔洛韦可降低伊替本酮的排泄率，导致血清水平升高。 阿德福伟 阿德福韦酯可降低伊德本酮的排泄率，导致血清水平升高。 - 食物相互作用
-
- 带食物。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Sovrima
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 系列 平板电脑 150毫克 口服 Santhera制药(瑞士)有限公司 2008-10-15 2013-04-30 加拿大 
Raxone 平板电脑,涂膜 150毫克 口服 桑西拉制药(德国)有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 伯玛欣90/10/ 5mg薄膜片，薄膜片，28阿特 等物质的(90毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 
伯玛欣90/10/ 5mg薄膜片，薄膜片，84 adet 等物质的(90毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 埃弗隆90/5毫克卡普利片，100片 等物质的(90毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克) 平板电脑,涂 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 埃弗隆90/5毫克卡普利片，50片 等物质的(90毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克) 平板电脑,涂 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Salpezil 90/10 mg膜卡普利片，片剂，28阿特 等物质的(90毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克) 平板电脑,涂 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Salpezil 90/10 mg膜卡普利片，片剂，84阿德特 等物质的(90毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克) 平板电脑,涂 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡
类别
- ATC代码
- N06BX13——等
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物中的泛素类。这些是辅酶Q衍生物，含有5,6 -二甲氧基-3-甲基(1,4-苯醌)部分，其环2(或6)上有一个异戊烯基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂类和类脂分子
- 类
- Prenol脂质
- 子课
- 醌类和对苯二酚类脂
- 直接父
- 泛醌
- 选择父母
- 脂肪醇/P-benzoquinones/Vinylogous酯/主要醇/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 酒精/脂肪族homomonocyclic化合物/羰基/环酮/脂酰/脂肪醇/碳氢化合物的衍生物/酮/有机氧化/有机氧化合物
- 分子框架
- 脂肪族homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 苯醌类伯醇(CHEBI: 31687）
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- HB6PN45W4J
- 化学文摘号
- 58186-27-9
- InChI关键
- JGPMMRGNQUBGND-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H30O5 c1-14-15 (12-10-8-6-4-5-7-9-11-13-20) 17 (22) 19 (24-3) 18 (23-2) 16 (14) 21 / h20H 4-13H2 1-3H3
- 国际命名
-
(2) - 10-hydroxydecyl 5 6-dimethoxy-3-methylcyclohexa-2 5-diene-1 4-dione
- 微笑
-
COC1 = C (OC) C = O) C (CCCCCCCCCCO) = C (C) C1 = O
参考文献
- 一般引用
-
- 李文华，李文华，李文华，等。依替苯酮在男性体内的药代动力学和代谢。欧洲临床药理学杂志，2009 5月;65(5):493-501。doi: 10.1007 / s00228 - 008 - 0596 - 1。Epub 2009年1月6日。［文章］
- 伊替苯酮的化学、毒理学、药理学和药代动力学研究进展。《老年医学杂志》1990 11 - 12;11(3):177-86。［文章］
- Gillis JC, Benefield P, McTavish D: Idebenone。综述了其药效学和药代动力学特性及其在年龄相关认知障碍中的治疗作用。药物老化。1994年8月5(2):133-52。［文章］
- EMA产品标签[链接］
- 产品名称:埃弗隆(盐酸依替苯酮/美金刚胺)薄膜包衣片[链接］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0253376
- KEGG药物
- D01750
- PubChem化合物
- 12881464
- PubChem物质
- 310265009
- ChemSpider
- 3558
- BindingDB
- 50505498
- 51296
- ChEBI
- 31687
- ChEMBL
- CHEMBL252556
- 锌
- ZINC000001542890
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 等物质的
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 莱伯遗传性视神经病变(视神经，萎缩，遗传性，莱伯) 1 4 招聘 预防 偏头痛 1 3. 完成 治疗 门诊/杜氏肌萎缩症(DMD) 1 3. 完成 治疗 弗里德希氏共济失调 5 3. 招聘 治疗 头痛疾患/偏头痛 1 3. 终止 治疗 杜氏肌萎缩症(DMD) 2 3. 撤销 不可用 莱伯遗传性视神经病变(视神经，萎缩，遗传性，莱伯) 1 2 完成 治疗 杜氏肌萎缩症(DMD) 2 2 完成 治疗 弗里德希氏共济失调 1 2 完成 治疗 莱伯遗传性视神经病变(视神经，萎缩，遗传性，莱伯) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 150毫克 平板电脑,涂 平板电脑,涂 口服 平板电脑 口服 30毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂 45毫克 平板电脑,涂膜 口服 150毫克 平板电脑,涂 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0163毫克/毫升 ALOGPS logP 3.98 ALOGPS logP 3.57 ChemAxon 日志 -4.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 16.84 ChemAxon pKa最强(基本) －2 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 72.832 ChemAxon 可旋转键数 12 ChemAxon 折射性 96.52米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 39.563. ChemAxon 数量的戒指 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0072 - 0944000000 - a92c002a2a095f43babd 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0932000000 - 0932000000 - a60138e58f99403
药物创建于2015年8月28日22:33 /更新于2022年9月05日12:50