Vilanterol

识别

总结

Vilanterol是一种长效β - 2肾上腺素能激动剂，与其他支气管扩张剂联合使用，用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)，包括慢性支气管炎和/或肺气肿。

品牌名称

Anoro, Anoro Ellipta, Breo Ellipta, Trelegy Ellipta

通用名称

Vilanterol

DrugBank加入数量

DB09082

背景

维兰特罗是一种选择性长效β - 2肾上腺素能激动剂(LABA)，具有24小时固有活性，每日一次治疗COPD和哮喘。其药理作用是由于细胞内腺苷酸环化酶的刺激，催化三磷酸腺苷(ATP)转化为环-3'，5'-单磷酸腺苷(cAMP)。环AMP的增加与支气管平滑肌松弛和抑制肺中肥大细胞的超敏介质的释放有关。

Vilanterol已被批准用于若干组合产品，如与糠酸氟替卡松联用，商品名为Breo Ellipta，与umeclidinium溴化铵联用，商品名为Anoro Ellipta。Breo Ellipta在2013年获得FDA批准，用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的气流阻塞的长期、每日一次的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。它也适用于18岁或以上患有可逆性气道阻塞性疾病的哮喘患者每日一次的维持治疗。

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:486.43
单一同位素的:485.1735786
化学公式: C₂₄H₃₃Cl₂没有₅

同义词

Vilanterol
Vilanterol
Vilanterolum

外部id

瓦642444米
瓦642444 x
gw - 642444
gw - 642444 m
gw - 642444 x
GW642444
GW642444M
GW642444X

药理学

指示

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

维兰特罗是一种选择性长效β - 2肾上腺素能激动剂。其药理作用是由于细胞内腺苷酸环化酶的刺激，催化三磷酸腺苷(ATP)转化为环-3'，5'-单磷酸腺苷(cAMP)。环AMP的增加与支气管平滑肌松弛和抑制肺中肥大细胞的超敏介质的释放有关。

目标	行动	生物
一个β2肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

吸入后10分钟内血浆浓度达到峰值。当吸入给药时，发现绝对生物利用度为27.3%，而口服生物利用度由于广泛的第一次代谢不足2%。与健康受试者相比，慢性阻塞性肺病患者的全身暴露水平高24%。

的体积分布

健康人静脉给药后，稳态时平均分布量为661 L。

蛋白结合

与血浆蛋白结合率为93.9%。

新陈代谢

Vilanterol主要由细胞色素p450 3A4 (CYP3A4)代谢为一系列代谢物，显著降低beta1-和beta2-激动剂活性。代谢的主要途径是通过o -脱烷基，高达78%的回收剂量作为o -脱烷基代谢产物被消除，而n -脱烷基和c -脱烷基是次要途径，占回收剂量的5%。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

Vilanterol
- M29 (GW630200)
- M33 (GSK932009)

路线的消除

口服给药后，维兰特罗主要通过CYP3A4代谢消除，随后代谢产物排泄在尿(70%)和粪便(30%)中。

半衰期

21.3人力资源

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低Vilanterol的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	维兰特罗与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	当Abatacept与Vilanterol合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔	维兰特罗与乙酰丁醇合用可降低疗效。
Aceclofenac	当Aceclofenac与Vilanterol合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当维兰特罗与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低Vilanterol的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Vilanterol的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与维兰特罗合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	Aclidinium可降低Vilanterol的排泄率，导致血清中Vilanterol水平升高。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Vilanterol trifenatate	40 aho2c6dg	503070-58-4	KLOLZALDXGTNQE-JIDHJSLPSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Anoro	Vilanterol trifenatate(22毫克)+Umeclidinium溴化(55毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro	Vilanterol trifenatate(22毫克)+Umeclidinium溴化(55毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro	Vilanterol trifenatate(22毫克)+Umeclidinium溴化(55毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro Ellipta	Vilanterol trifenatate(25 ug / 1)+Umeclidinium溴化(62.5 ug / 1)	粉	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2014-01-31	不适用
Anoro Ellipta	Vilanterol trifenatate(25mcg / act)+Umeclidinium溴化(62.5微克/片)	粉	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2014-03-14	不适用
ANORO ELLIPTA	Vilanterol trifenatate(40微克)+Umeclidinium溴化(74.2微克)	粉	呼吸(吸入)	บริษัทแกล็กโซสมิทไคล์น(ประเทศไทย)จำกัด	2017-08-11	不适用
Anoro ellipta 62.5/25 MCG kullanima hazir吸入tozu,3 x 30打	Vilanterol trifenatate(mcg) 22日+Umeclidinium溴化(55 mcg)	气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Anoro ellipta 62.5/25 MCG kullanima hazir吸入asason tozu,30打	Vilanterol trifenatate(mcg) 22日+Umeclidinium溴化(55 mcg)	气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
阿诺罗椭圆吸入粉62.5 McG /25 McG	Vilanterol(25微克)+Umeclidinium(62.5微克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克PTE LTD .)	2015-08-28	不适用
Breo Ellipta	Vilanterol trifenatate(25mcg / act)+Fluticasone糠酸盐(100mcg / act)	粉	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2013-11-29	不适用

类别

ATC代码

维拉特罗，溴化umeclidinium和糠酸氟替卡松

维拉特罗和糠酸氟替卡松

维兰特罗和溴化umeclidinium

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苄基醚的一类有机化合物。这些是芳香醚，一般公式为ROCR' (R =烷基，芳基;R ' =苯)。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: Benzylethers
直接父: Benzylethers
选择父母: 二氯代苯/苄醇/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/芳基氯化物/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/二烷基醚/主要醇

显示4个
基: 1, 2-aminoalcohol/1, 3-dichlorobenzene/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物

展示19日更
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 酚类、苄醇、二次氨基化合物、醚、二氯苯(CHEBI: 75037）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 028年lzy775b
化学文摘号: 503068-34-6
InChI关键: DAFYYTQWSAWIGS-DEOSSOPVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H33Cl2NO5 c25-21-6-5-7-22 (26) 20 (21) 17-32-13-12-31-11-4-2-1-3-10-27-15-24 (30) 17-32-13-12-31-11-4-2-1-3-10-27-15-24 (29) 19 (14 - 18) 16-28 / h5-9, 14日,24日,27-30H, 1 - 4, 10号至13号,15-17H2 / t24 - / mo / s1
国际命名: 4 - [(1 r) 2 - [(6 - {2 - [(2, 6-dichlorophenyl)甲氧基)乙氧基的}己基)氨基]1-hydroxyethyl] 2 -(羟甲基)苯酚
微笑: OCC1 = C (O) C = CC (C1) [C@@H] (O) CNCCCCCCOCCOCC1 = C (Cl) C = CC = C1Cl

参考文献

一般引用

Harrell AW, Siederer SK, Bal J, Patel NH, Young GC, Felgate CC, Pearce SJ, Roberts AD, Beaumont C, Emmons AJ, Pereira AI, Kempsford RD:人体吸入用长效β(2)肾上腺素能受体激动剂维兰特罗的代谢和处理。2013年1月;41(1):89-100。doi: 10.1124 / dmd.112.048603。Epub 2012年10月4日。［文章］
溴化Umeclidinium /vilanterol联合治疗慢性阻塞性肺疾病的研究进展。therclinin Risk Manag. 2015年3月25日;11:481-7。doi: 10.2147 / TCRM.S67491。eCollection 2015。［文章］

外部链接

KEGG药物: D09696
PubChem化合物: 10184665
PubChem物质: 347827825
ChemSpider: 8360167
BindingDB: 50416060
RxNav: 1424884
ChEBI: 75037
ChEMBL: CHEMBL1198857
锌: ZINC000003991624
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Vilanterol

FDA的标签

下载 (12.2 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	慢性阻塞性肺疾病	2
4	完成	治疗	哮喘	2
4	完成	治疗	儿童哮喘	1
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病	3.
4	没有招聘	治疗	慢性阻塞性肺疾病	2
4	没有招聘	治疗	慢性阻塞性肺疾病/心脏衰竭	1
4	招聘	其他	慢性阻塞性肺疾病	1
4	撤销	治疗	哮喘	1
4	撤销	治疗	慢性阻塞性肺疾病	2
3.	完成	其他	慢性阻塞性肺疾病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)	62.5微克
粉	口服;呼吸(吸入)	55微克
粉	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)	100微克
粉、计量	呼吸(吸入)	200微克
粉	口服;呼吸(吸入)
粉	呼吸(吸入)	25微克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5873360	是的	1999-02-23	2016-08-23
US7101866	没有	2006-09-05	2021-08-03
US7439393	没有	2008-10-21	2022-09-11
US6759398	没有	2004-07-06	2021-08-03
USRE44874	没有	2014-04-29	2023-03-23
US6537983	没有	2003-03-25	2021-08-03
US8511304	没有	2013-08-20	2027-06-14
US7629335	没有	2009-12-08	2021-08-03
US8161968	没有	2012-04-24	2028-02-05
US8746242	没有	2014-06-10	2030-10-11
US8113199	没有	2012-02-14	2027-10-23
US7776895	没有	2010-08-17	2022-09-11
US8534281	没有	2013-09-17	2029-08-10
US6878698	没有	2005-04-12	2021-08-03
US8309572	没有	2012-11-13	2025-04-27
US8183257	没有	2012-05-22	2025-07-27
US7488827	没有	2009-02-10	2025-04-27
US7498440	没有	2009-03-03	2025-04-27
US9333310	没有	2016-05-10	2027-10-02
US9750726	没有	2017-09-05	2030-11-29
US9750762	没有	2017-09-05	2030-11-29
US11116721	没有	2021-09-14	2029-02-26
US11090294	没有	2021-08-17	2030-11-29

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00118毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.39	ALOGPS
logP	3.6	ChemAxon
日志	-5.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.12	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.4	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	91.18²	ChemAxon
可旋转键数	16	ChemAxon
折射性	129.09米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	53.67^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用