Pinaverium

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总结

Pinaverium是一种解痉剂，用于肠易激综合征(IBS)和胆道功能障碍的对症治疗。

品牌名称

Dicetel

通用名称

Pinaverium

DrugBank加入数量

DB09090

背景

松averium是一种解痉剂，用于功能性胃肠疾病。它是一种季铵化合物，作为一种非典型的钙拮抗剂，以恢复正常的肠道功能。它被证明可以缓解胃肠道痉挛和疼痛，转运障碍和其他与运动障碍相关的症状¹可能被认为是肠易激综合征(IBS)患者的有效一线疗法⁵．溴化松是制剂中常见的成分，多为口服片剂。尽管pinaverium目前还不是FDA批准的药物，但它在包括加拿大在内的60多个国家都可以买到。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:511.52
单一同位素的:510.221348

化学公式

C₂₆H₄₁布尔诺₄

同义词

不可用

药理学

指示

Pinaverium是指对症治疗肠易激综合征(IBS)和胆道功能障碍。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

• 肠胃气胀
• 肠易激综合征(IBS)
• 胆道功能障碍
• 胃痉挛

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

松averium是一种位于肠平滑肌细胞上的选择性和特异性电压依赖性钙通道阻滞剂，可抑制钙的流入。它调节对胃肠道的各种影响:它引起食道、胃和十二指肠的放松，放松结肠和肠道，抑制结肠运动对食物、激素或药物刺激的反应，加速胃排空，减少胆囊收缩和Oddi括约肌的阶段性收缩^10，5．在较高浓度时，松averium也表现出非常弱的抗胆碱能作用¹⁰但并没有显示出舒张血管或抗心律失常的作用⁹．

的作用机制

松averium与位于胃肠道平滑肌细胞上电压依赖性l型钙通道上的1,4-二氢吡啶结合位点竞争性相互作用²．结合位点位于α 1S亚基，pinaverium极有可能通过稳定非导电通道状态来拮抗钙离子的作用⁸．松averium通过抑制内向钙电流和钙流入抑制胃肠道平滑肌收缩。因此，松averium可能与钙通道的闭合或失活状态具有相似的亲和力^9，1．

目标	行动	生物
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s	拮抗剂 抑制剂	人类

吸收

口服给药后，松averium吸收较差(5-10%)，随后被肝脏摄取。由于其季铵基团极性大，分子量高，吸收率差¹⁰，这限制了它在所有细胞膜上的广泛扩散，促进了它对胃肠道的选择性[]。给药后1小时内达到血药浓度峰值，据报道绝对口服生物利用度小于1%。

的体积分布

由于吸收不良和明显的肝胆排泄，它选择性地分布到消化道¹⁰．

蛋白结合

松averium与人血浆蛋白的结合率高达97%¹⁰．

新陈代谢

pinaverium的肝脏代谢包括甲氧基的去甲基化，去甲氧基环的羟基化和苄基的消除以及随后的吗啡啉环的打开¹⁰．

路线的消除

松averium主要被排出到粪便中¹⁰．

半衰期

平均消除半衰期约为1.5小时¹⁰．

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

一些轻微的胃肠道相关不良反应包括胃脘痛和/或饱腹感、恶心、便秘、胃灼热、腹胀和腹泻。其他副作用包括头痛、口干、嗜睡、眩晕和皮肤过敏。小鼠、大鼠和家兔口服LD50分别为1531 mg/kg、1145 mg/kg和154 mg/kg¹⁰．松averium显示没有致畸，突变或致癌的潜力。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	松averium与阿维他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	Pinaverium与阿卡波糖合用可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加松averium的致心律失常活性。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与松averium合用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	Pinaverium与Acemetacin合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
Acetohexamide	Pinaverium与乙酰六嗪合用可增加低血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可增加松草的致心律失常活性。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与松averium合用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
Acrivastine	Pinaverium与Acrivastine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷	腺苷可增加松香的致心律失常活性。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 用满满一杯水服用。
• 带食物。这有助于防止松averium刺激食道。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pinaverium溴化	7 scf54h12j	53251-94-8	IKGXLCMLVINENI-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Alevian组合(武田)/Blocafer (Liferpal、墨西哥)/Delibs (CONMED、台湾)/Ilyang Dicetel (Ilyang)/Nulite (Dominguez,阿根廷)/Pakab (Wermar、墨西哥)/Pinar (ABL制药，秘鲁)/约翰逊Pinaven(台湾)/platuet (Interlab制药，墨西哥)/在内(Rimsa、墨西哥)/原原(皇家制药，智利)/Spascolon (Chemi ph，埃及)/Spasmopinaver(国民生产总值、埃及)/spstec(瑞士制药，台湾)/Sucam(珠峰、台湾)/Zerpyco(亚特兰提斯,墨西哥)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dicetel	平板电脑	50毫克	口服	边界网关协议制药城市	1993-12-31	不适用
Dicetel	平板电脑	100毫克	口服	边界网关协议制药城市	1999-07-05	不适用
Pinaverium	平板电脑	100毫克	口服	Aa制药有限公司	2018-09-13	不适用
Pinaverium	平板电脑	50毫克	口服	Aa制药有限公司	2018-09-13	不适用
Truemed Group LLC)	平板电脑	100毫克/ 100毫克	口服	Truemed Group LLC)	2022-09-17	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dicetel®dÚo cÁpsula dura	Pinaverium溴化(100毫克)+二甲聚硅氧烷(491.803毫克)	胶囊,涂	口服		2020-03-10	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
迪西特尔50毫克fİlm卡普利片，40阿德特	Pinaverium(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	雅培实验室İthalat İhracat ve tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
迪西特尔50毫克fİlm卡普利片，80阿德特	Pinaverium(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	雅培实验室İthalat İhracat ve tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

A03AX04——Pinaverium

• A03AX -用于功能性胃肠疾病的其他药物
• A03a -功能性胃肠疾病的药物
• A03 -治疗功能性胃肠疾病的药物
• 消化道和新陈代谢

药物类别

• 代理引起血钾过高
• 消化道与代谢
• 抗心律失常的药物
• 自主代理
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 钙调节激素和制剂
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 功能性胃肠疾病药物
• 膜运输调节器
• 杂项胃肠道药物
• 嗪
• Parasympatholytics
• 外周神经系统药物
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为双环单萜化合物。这些单萜类化合物包含恰好两个环，它们相互融合。

王国

有机化合物

超类

脂类和类脂分子

类

Prenol脂质

子课

Monoterpenoids

直接父

二环monoterpenoids

选择父母

芳香monoterpenoids/Dimethoxybenzenes/Phenylmethylamines/含苯氧基的化合物/苯甲醚/苄胺/烷基芳基醚/Aralkylamines/溴苯/吗啉 /芳基溴化物/Tetraalkylammonium盐/Oxacyclic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/有机盐/Organobromides/有机阳离子

显示10

基

烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳香monoterpenoid/芳基溴化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的 /苄胺/二环monoterpenoid/溴苯/二烷基醚/Dimethoxybenzene/醚/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物/茴香醚/单环苯一半/吗啉/O-dimethoxybenzene/有机阳离子/有机氮的化合物/有机氧化合物/有机盐/Organobromide/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Oxazinane/酚醚/含苯氧基的化合物/Phenylmethylamine/蒎烷monoterpenoid/季铵盐/Tetraalkylammonium盐

显示30多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

U2368VVE7O

化学文摘号

59995-65-2

InChI关键

DDHUTBKXLWCZCO-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H41BrNO4 c1-26(2) 21-6-5-19(22(26) 16日)21-6-5-19 (9-13-32-14-10-28)18-20-15-24 (29-3)25 (30-4)17-23 (20)27 / h15, 17日,19日,21-22H,为5 - 14、16、18 h2, 1-4H3 / q + 1

国际命名

4 - [(2-bromo-4 5-dimethoxyphenyl)甲基]4 - [2 - (2 - {6 6-dimethylbicyclo heptan-2-yl}(3.1.1)乙氧基)乙基]morpholin-4-ium

微笑

COC1 = C (OC) C = C (C (N +) 2 (CCOCCC3CCC4CC3C4 (C) C) CCOCC2) C (Br) = C1

参考文献

一般引用

1. 溴铵，一种钙拮抗剂，对胃肠运动障碍的作用。创杂志。1990;21(6):821 - 5。［文章］
2. Feron O, Wibo M, Christen MO, Godfraind T:季铵盐与大鼠回肠平滑肌1,4-二氢吡啶结合位点的相互作用。中国药理学杂志1992年2月;105(2):480-4。［文章］
3. Baumgartner A, Drack E, Halter F, Scheurer U:溴化平和维拉帕米对大鼠离体结肠运动的影响。中国药理学杂志1985 9月86(1):89-94。［文章］
4. 郑亮，赖勇，吕伟，李斌，范辉，闫铮，龚超，万鑫，吴俊，黄东，王赟，梅艳，李铮，蒋铮，刘鑫，叶俊，杨勇，黄华，肖俊:Pinaverium减轻肠易激综合征症状的一项多中心随机对照试验。中华医学会胃肠内科杂志2015年7月;13(7):1285-1292.e1。doi: 10.1016 / j.cgh.2015.01.015。Epub 2015年1月26日［文章］
5. Bobo MH, Magous R, Christen MO, Bali JP:松averium和其他钙通道阻滞剂对胃肠激素引起的离体胃窦平滑肌细胞收缩的影响。生命科学。1994;54(25):1947 - 54。［文章］
6. Awad R, Dibildox M, Ortiz F:使用松averium溴化铵作为钙通道阻滞剂治疗肠易激综合征。随机双盲安慰剂对照试验。拉丁肠胃病杂志。1995;25(3):137-44。［文章］
7. 松averium溴化铵对清醒犬胃肠道收缩活动的抑制作用。Arzneimittelforschung。1981;31(9):1450 - 3。［文章］
8. Tikhonov DB, Zhorov BS:二氢吡啶与l型钙通道结合的结构模型。生物化学杂志，2009 7月10日;284(28):19006-17。doi: 10.1074 / jbc.M109.011296。Epub 2009年5月5日。［文章］
9. 戈弗雷德·T，戈沃尼·S，保莱蒂·R，范浩特·PM(2013)。钙拮抗剂:药理学和临床研究(页306-307)。必威国际app施普林格科学与商业媒体。［ISBN: 940111725 x］
10. BGP Pharma ULC: DICETEL(溴化松averium)产品专论[链接］

外部链接

PubChem化合物

40704

PubChem物质

310265017

ChemSpider

37182

BindingDB

50101975

RxNav

33724

ChEBI

135811

ChEMBL

CHEMBL1909324

维基百科

Pinaverium_bromide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	癌症	1
4	未知的状态	治疗	Oddi括约肌功能障碍	1
不可用	未知的状态	治疗	肠易激综合征(IBS)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊、液体填充	口服
平板电脑	口服	100毫克
胶囊,涂	口服
胶囊
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	50毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑	口服	100毫克/ 100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	152 - 158	产品专著
水溶度	微溶	产品专著

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.42 e-06毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.71	ALOGPS
logP	0.67	ChemAxon
日志	-8.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.16	ChemAxon
pKa最强(基本)	-3.8	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	36.922	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	143.32米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	54.413.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2015年9月15日21:22 /更新于2022年10月13日04:06