替索皮质醇具有局部作用的特点，可显著减少全身糖皮质激素的副作用。报告显示，胃肠道给药替索科特尔可减少腹痛、出血和大便频率，从而改善吸收不良的实验室测试。所有的影响都独立于垂体-肾上腺轴的抑制，这表现为没有显著的皮质醇抑制。¹替索科特尔作为鼻腔喷雾剂的应用已被证明可以通过垂体黏膜的纤毛跳动来减少鼻腔引流。^3.替索酚对白细胞计数、血糖水平、尿钠排泄量及淋巴细胞免疫抑制活性均无影响。⁹

的作用机制

tixocorol的作用机制类似于其他皮质激素的结合位点和前列腺素的合成，但tixocorol的局部特性是由红细胞的立即肝脏代谢和转化给出的。所有即刻转化的替索酚归类为非系统性类固醇的一部分。¹¹

目标	行动	生物
一个糖皮质激素受体	粘结剂	人类
一个组蛋白脱乙酰酶2	刺激器	人类

吸收

替索皮质醇的吸收与包括氢化可的松在内的其他类固醇一样。¹¹口服替索皮质醇的生物利用度为10-20%，血浆Cmax显著低于皮质醇。替索酚代谢快，分布量大，生物利用度低，无全身活性。⁴

的体积分布

研究表明，与皮质醇21.7 L/kg相比，口服或静脉给药替索皮质醇的体积分布明显更大。⁴

蛋白结合

皮质类固醇中C-17的存在是一个蛋白质结合位点。⁸

新陈代谢

tixocorol在红细胞内迅速改变，并立即通过第一次肝脏代谢被代谢掉。¹¹替索酚的代谢物主要表现为形成硫代和葡糖醛酸缀合物，这些缀合物随后被水解形成中性类固醇。代谢转化为3-酮和delta 4体系的还原，C-20羰基的还原，C-11醇的氧化和C-17侧链的裂解。C-21巯基酯功能的具体代谢途径是转化为甲基硫代、甲基磺酰基和甲基磺酰基衍生物，以及C-21- s键还原裂解生成21-甲基结构。没有一种代谢物对糖皮质激素受体有亲和力。这和广泛的新陈代谢解释了噻克托特有的局部活动。⁵

路线的消除

噻克托尔在持续代谢后可迅速消除。口服替索皮质醇的尿液分析显示完全缺乏不变的药物。⁵

半衰期

噻克托尔的半衰期比皮质醇短。⁶

间隙

研究表明，口服或静脉给药替索皮质醇的清除率明显高于皮质醇33.3 L h/kg。⁴

的不利影响

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毒性

对替索科特尔进行的各种研究证明，这种药物无毒和非免疫抑制。这种低毒性和免疫抑制的脓肿使替索科特尔有可能成为局部或局部抗炎治疗的先导。⁷然而，毒草酚是一种强效的皮肤致敏剂，可引起局部过敏。^3.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低替索皮质醇的排泄率，使血清水平升高。
Abatacept	当Abatacept与替索酚联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
阿卡波糖	替索酚与阿卡波糖合用可增加高血糖的风险或严重程度。
Aceclofenac	当替索酚与阿塞氯芬酸联合使用时，胃肠道刺激的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当替索酚与阿塞美辛合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇	替索酚可增加无痛香樟醇的抗凝血活性。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低替索酚的排泄率，使血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加替索酚的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
Acetohexamide	当替索酚与乙酰己甲胺合用时，可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin	当替索酚与乙酰洋地黄毒素联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氢可的松三甲基乙酸盐	6 k28e35m3b	55560-96-8	BISFDZNIUZIKJD-XDANTLIUSA-N

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Rectovalone 250毫克/ 100毫升	悬架	250 mg / 100 mL	直肠	Axcan制药	1991-12-31	1998-07-16

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
t.r.u.e测试薄层快速使用补丁测试	氢可的松三甲基乙酸盐(2 ug / 48 h)+2, 2二硫化-Dibenzothiazyl(20 ug / 48小时)+2-mercaptobenzothiazole(61 ug / 48 h)+4 -二苯胺(Isopropylamino)(10 ug / 48小时)+杆菌肽(486 ug / 48 h)+秘鲁香脂(648 ug / 48 h)+苯坐卡因(378 ug / 48 h)+Benzylparaben(162 ug / 48 h)+双酚A二缩水甘油醚(32 ug / 48小时)+Bromothalonil(4 ug / 48小时)+Bronopol(203 ug / 48 h)+布地奈德(0.8 ug / 48 h)+Butylparaben(162 ug / 48 h)+氯喹那多(77 ug / 48 h)+二丁卡因盐酸盐(66 ug / 48 h)+肉桂醛(41 ug / 48小时)+苯丙烯醇(63 ug / 48 h)+氯碘羟喹(77 ug / 48 h)+六水合氯化钴(4 ug / 48小时)+Diazolidinylurea(446 ug / 48 h)+重铬酸钾(15.7 ug / 48 h)+Dipentamethylenethiuram二硫化(5.5 ug / 48 h)+Diphenylguanidine(68 ug / 48 h)+分散蓝106(41 ug / 48小时)+戒酒硫(5.5 ug / 48 h)+Ditiocarb锌(68 ug / 48 h)+羟苯乙酯(162 ug / 48 h)+乙二胺(18 ug / 48小时)+丁香酚(41 ug / 48小时)+枝prunastri(81 ug / 48 h)+甲醛(146 ug / 48 h)+香叶醇(81 ug / 48 h)+丁酸氢化可的松(16 ug / 48小时)+羟基香予醛(63 ug / 48 h)+Imidurea(486 ug / 48 h)+异丁子香酚(17 ug / 48小时)+羊毛脂醇(810 ug / 48 h)+Methylchloroisothiazolinone(3 ug / 48小时)+Methylparaben(162 ug / 48 h)+Morpholinylmercaptobenzothiazole(20 ug / 48小时)+N, N ' -diphenyl-1 4-phenylenediamine(25 ug / 48小时)+N-Cyclohexyl-N -phenyl-1, 4-phenylenediamine(25 ug / 48小时)+硫酸新霉素(486 ug / 48 h)+六水合硫酸镍(36 ug / 48小时)+Parthenolide(2 ug / 48 h)+尼泊金丙酯(162 ug / 48 h)+Quaternium-15(81 ug / 48 h)+松香(972 ug / 48 h)+钠aurotiosulfate(23 ug / 48小时)+盐酸丁卡因(66 ug / 48 h)+Tetramethylthiuram一硫化物(5.5 ug / 48 h)+硫柳汞(6 ug / 48小时)+Thiohexam(20 ug / 48小时)+福美双(5.5 ug / 48 h)+锌dibutyldithiocarbamate(68 ug / 48 h)+alpha-Amyl肉桂醛(17 ug / 48小时)+p-Phenylenediamine(65 ug / 48 h)+对叔丁基酚醛树脂(低分子量)(36 ug / 48小时)	补丁	皮肤的	SmartPractice丹麦ApS	2012-03-01	不适用

类别

ATC代码

替索酚，组合物

R01AD07 -氢可的松

A07EA05 -氢可的松

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 该化合物属于一类有机化合物，称为糖/盐皮质激素，孕激素和衍生物。这些类固醇的结构是基于羟基前列腺部分。
王国: 有机化合物
超类: 脂质和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: 孕烷类固醇
直接父: 葡萄糖/矿糖皮质激素，孕激素及其衍生物
选择父母: 20-oxosteroids/3-oxo delta-4-steroids/17-hydroxysteroids/11-beta-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/叔醇/阿尔法羟基酮/二级醇/环醇及其衍生物

显示三个
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/Alkylthiol/阿尔法羟基酮

显示16个更多
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 3-羟基类固醇，11 -羟基类固醇，17 -羟基类固醇，20-羟基类固醇，类固醇硫化物(CHEBI: 63560）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: ZX3KEK657Z
化学文摘号: 61951-99-3
InChI关键: YWDBSCORAARPPF-VWUMJDOOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H30O4S / c1-19-7-5-13(22) 9 - 12(19) 3-4-14-15-6-8-21(25日17日(24)11-26)20日(15日2)10到16 (23)18 (14)19 / h9、14 - 16,18日,23日,25-26H, 3 - 8, 10-11H2, 1-2H3 / t14 -, 15 - 16 - 18 +, 19、20、21 / mo / s1
国际命名: (1 s, 2 r, 10, 11, 14 r, 15秒,17 s) -14年,17-dihydroxy-2 15-dimethyl-14——(2-sulfanylacetyl) tetracyclo[8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵]heptadec-6-en-5-one
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@) (O) (C = O CS) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C

参考文献

一般引用

替索皮质醇对全身性肥大细胞增多症胃肠道疾病的影响:一项初步研究。临床试验过敏症。1991年3月21(2):183-8。［文章］
吡戊酸替索皮质醇阳性患者皮内和口服激发试验的反应性。中华皮肤科杂志。1996年12月;135(6):931-4。［文章］
Bircher AJ, Hirsbrunner P, Tschopp K, Wildermuth V:伪装成鼻窦炎感染并发症的鼻喷雾剂中由替索皮质醇引起的过敏性接触性皮炎。中华耳鼻咽喉科学。1995年1 - 2月;57(1):54-6。［文章］
Chanoine F, Junien JL:大鼠替索皮质醇和皮质醇的药代动力学比较研究。类固醇生物化学杂志1984年10月21(4):453-9。［文章］
Chanoine F, Grenot C, Sellier N, Barrett WE, Thompson RM, Fentiman AF, Nixon JR, Goyer R, Junien JL:人尿液中替索皮质醇主要代谢物的分离和鉴定。Metab Dispos. 1987年11 - 12月;15(6):868-76。［文章］
李丽娟，刘志刚，刘志刚:小鼠胸腺细胞中tixocorto21 pivalate结合活性、抑制淋巴细胞转化和代谢的相关性。Agents Actions. 1987年8月;21(3-4):262-5。［文章］
上坡PF:比较吡戊酸替索皮质醇(JO 1016)、二丙酸倍氯米松和醋酸氢化可的松对淋巴细胞活化的影响。Arzneimittelforschung。1981;31(3):459 - 62。［文章］
Rietschel R.和Fowler J.(2008)。费雪的接触性皮炎。BC德克尔。
Rainsford K.和Velo G.(1989)。抗风湿病治疗的新进展。Kluwer学术出版商。
Chemotechnique诊断(链接］
哌酸替索皮质醇的临床应用体会[链接］

外部链接

PubChem化合物: 162955
PubChem物质: 310265018
ChemSpider: 143053
RxNav: 57257
ChEBI: 63560
锌: ZINC000005138848
维基百科: 氢可的松

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
喷雾	鼻	1克/ 100克
悬架	直肠	250 mg / 100 mL
补丁	皮肤的

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	50 - 55ºC	“化学物质”
沸点(°C)	607ºC at 760 mmHg	“化学物质”
水溶度	不溶性	“化学物质”
logP	4.48	“化学物质”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0428毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.42	ALOGPS
logP	2.32	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.57	ChemAxon
pKa最强(基本)	-2.8	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	74.6²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	103.53米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	41.96^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用