识别
- 总结
-
金霉素是第一种最常用于兽医目的的四环素类抗生素。
- 通用名称
- 金霉素
- 药物库登录号
- DB09093
- 背景
-
金四环素是一种四环素抗生素，也是历史上第一个被确认的此类成员。1945年，科学家Benjamin Minge Duggar在Lederle实验室在Yellapragada Subbarow的监督下发现了它。他发现这种抗生素是一种放线菌的产物，他从密苏里州一块田地的土壤样本中培养并获得了这种放线菌。这种生物被命名为链霉菌属aureofaciens因为它是金色的。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准，调查，兽医批准
- 结构
-
金四环素的结构(DB09093)
- 重量
-
平均:478.88
单一同位素的:478.114293429 - 化学公式
- C22H23ClN2O8
- 同义词
-
- 金霉素
- 金霉素
- Chlortetracyclinum
- Clortetraciclina
药理学
- 指示
-
用于制造动物药物饲料标签．
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
四环素类抗生素是抑制细菌生长和繁殖的抑菌剂2．
- 作用机理
-
与其他四环素一样，金四环素竞争细菌核糖体的A位点2．这种结合与携带氨基酸的tRNA竞争，阻止更多氨基酸添加到肽链上。这种对蛋白质合成的抑制最终抑制了细菌细胞的生长和繁殖，因为必需的蛋白质无法合成。
目标 行动 生物 一个16S核糖体RNA 抑制剂肠道细菌和其他真细菌 一个30S核糖体蛋白S3 抑制剂大肠杆菌(菌株K12) 一个30S核糖体蛋白S8 抑制剂大肠杆菌(菌株K12) 一个30S核糖体蛋白S19 抑制剂大肠杆菌(菌株K12) 一个30S核糖体蛋白S14 抑制剂大肠杆菌(菌株K12) 一个30S核糖体蛋白S7 抑制剂大肠杆菌(菌株K12) Uadp核基化因子1 抑制剂人类 U过氧化氢酶 抑制剂微球菌危害 UEphrin b型受体1 抑制剂人类 U胰三酰甘油脂肪酶 抑制剂人类 U蛋白质精氨酸脱亚胺酶4型 抑制剂人类 - 吸收
-
chorte四环素在约3小时内达到血浆浓度峰值1．其口服生物利用度为25-30%。
- 分布量
-
金四环素的分布容积为100升1．
- 蛋白结合
-
50-55%与血浆蛋白结合1．
- 新陈代谢
-
目前还不知道金四环素会发生显著的代谢1．
- 消除路线
-
金四环素主要在粪便中被清除1．肾功能似乎不影响排除率。
- 半衰期
-
金四环素的半衰期是5.6小时1．
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
小鼠急性口服LD50为2314mg/kg化学物质最常见的不良反应是胃肠道紊乱，牙齿和骨骼染色。一些牙齿发育不良和骨畸形的发生已被注意到2．四环素对孕妇可产生肝毒性。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互乙酰半胱氨酸 乙酰半胱氨酸与金四环素合用可降低疗效。 胶原酶溶组织梭状芽胞杆菌 胶原酶溶组织梭菌与金四环素合用可降低疗效。 地达诺新 二达甘酸可导致对金四环素的吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。 Estetrol 埃斯特洛与金四环素合用可降低疗效。 镁 镁可导致对金四环素的吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。 甲氧氟烷 甲氧基氟醚与金四环素合用可增加肾功能衰竭的风险或严重程度。 Palovarotene 当金四环素与Palovarotene合用时，大脑假瘤的风险或严重程度会增加。 霍乱弧菌CVD 103-HgR株活抗原 霍乱弧菌CVD 103-HgR株活抗原与金四环素合用可降低治疗效果。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 硫酸氢氯四环素 1 d06kz672i 27823-62-7 GQUMQTDURIYYIA-MRFRVZCGSA-N 金四环素钙络合物 NR4B2SX17S 57122-99-3 BRXWPGYMDYZZNU-NAUDNZITSA-L 盐酸金霉素 O1GX33ON8R 64-72-2 CBHYYLPALVVVEY-MRFRVZCGSA-N - 国际/其他品牌
- Aueromycin
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 金霉素- Ont前3% 药膏 3% 局部 惠氏加拿大公司 1997-10-24 2000-08-02 加拿大 
金霉素Ont 3% 药膏 3% 局部 Lederle Cyanamid加拿大公司 1952-12-31 1997-11-24 加拿大 金霉素1% 药膏 1% 眼科 Lederle Cyanamid加拿大公司 1955-12-31 1997-01-14 加拿大 - 非柜位产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 ขี้ผึ้งทรามัยซินใส่แผล 药膏 3% w / w 局部 บริษัทแลชแมนจำกัดจำกัด 1986-01-16 不适用 泰国 
ขี้ผึ้งใส่แผลฮีโร่มัยซิน 药膏 3% w / w 局部 บริษัทฮีโร่มัยซินฟาร์ม่าจำกัดจำกัด 2003-04-23 不适用 泰国 ออริโอมัยซิน* 药膏 3% w / w 局部 บริษัทอินเตอร์ไทยฟาร์มาซูติเคิ้ลแมนูแฟคเจอริ่งจำกัดจำกัด 1998-01-30 不适用 泰国 โคบาลมัยซินออยเม้นท์ 药膏 3% w / w 局部 บริษัทไบร์วู๊ดฟาร์มาซูติคอลจำกัด 1987-08-03 不适用 泰国 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 欧瑞柯1 mg/g +索尔贝30 mg/g 盐酸金霉素(30毫克/克)+去炎松醋酸酯(1毫克/克) 药膏 局部 皮肤科医生Gmb H 1966-09-28 不适用 奥地利 
ไทรไมซินออยท์เมนท์ 金霉素(5毫克/ 1 g)+氯霉素(5毫克/ 1 g)+新霉素(5毫克/ 1 g) 药膏 局部 บริษัทสหแพทย์เภสัชจำกัด 2017-01-25 2020-08-24 泰国
类别
- ATC代码
- D06AA02 -金四环素 S01AA02 -金四环素 金四环素 J01AA20 -四环素的组合 A01AB21 -金四环素
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物四环素类。这些是含有八氢四环烯-2-羧酰胺骨架的多酮，被许多羟基和其他基团取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯丙烷和多酮
- 类
- 四环素
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 四环素
- 选择父母
- 并四苯/蒽羧酸及其衍生物/萘满/芳基酮/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/Cyclohexenones/芳基氯化物/Vinylogous酸/叔醇 展示更多9个
- 基
- 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/氨基酸或衍生物/蒽羧酸或衍生物/Aralkylamine/芳香均多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基酮 再看26个
- 分子框架
- 芳香均多环化合物
- 外部描述符
- 叔醇、叔氨基化合物、一羧酸酰胺、一氯苯、四环素(CHEBI: 27644）/线性四环素(C06571）/线性四环素(LMPK07000004）
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- WCK1KIQ23Q
- 化学文摘号
- 57-62-5
- InChI关键
- CYDMQBQPVICBEU-XRNKAMNCSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H23ClN2O8 c1-21(32) 7-6-8-15(25(2) 3) 17(28) 13(20(24) 31) 19(30) 22(33) 18(29) 11(7) 16(27)成员(26)5-4-9 (23)14 (12)21 / h4-5, 7 - 8, 15日,26日,28 - 29日32-33H, 6 H2, 1-3H3, (31) H2, 24日/ t7, 8 - 15 - 21、22 / mo / s1
- 国际命名
-
(4 s, 4, 5, 6, 12时)7-chloro-4 -(二甲胺基)3、6、10、12、12 a-pentahydroxy-6-methyl-1 11-dioxo-1, 4, 4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracene-2-carboxamide
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 C (C@@) 3 ([H]) C (= C (O) [C@] 1 (O) C (= O) C (C O (N) =) = C (O) [C@H] 2 N (C) C) C (= O) C1 = C (O) C = CC (Cl) = C1 [C@@] 3 (C) O
参考文献
- 一般引用
-
- Agwuh KN, MacGowan A:包括甘草环素在内的四环素的药代动力学和药效学。2006年8月;58(2):256-65。Epub 2006年7月1日。［文章］
- 49岁,50岁。(2012)。《朗和戴尔的药理学》(第7版，第614、629页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔·利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
- 外部链接
- PDB项
- 2 fj1/2 tct/2 y6r/3 egz/4 v2g/5途易/6 qjw/6合资
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
下载 (179 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 0 终止 治疗 骨髓炎 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 奶油 奶油 眼科 1% 药膏 局部 3% 溶液/滴剂 20毫升 药膏 眼科 1% 药膏 眼科 药膏 眼科 10毫克/克 药膏 局部 3% w / w 胶囊 250毫克 药膏 局部 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 分解在210-215 化学物质 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.259毫克/毫升 ALOGPS logP -0.13 ALOGPS logP -2.9 ChemAxon 日志 -3.3 ALOGPS pKa(最强酸性) 2.99 ChemAxon pKa(最强基础) 9.04 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数量 9 ChemAxon 氢供体数 6 ChemAxon 极表面积 181.622 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 118.99米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 45.613. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
是的
抑制剂
参考文献
- Nawaz M, Sung K, Khan SA, Khan AA, Steele R:来自catfish的耐四环素维罗氏气单胞菌的生化和分子特征。应用环境微生物。2006年10月;72(10):6461-6。［文章］
- 慢性前列腺炎隐匿性细菌感染的诊断和治疗意义。Curr Opin urrol . 1998 Jan;8(1):45-9。［文章］
- Pringle M, Fellstrom C, Johansson KE:短螺旋菌对强力霉素的敏感性降低与16S rRNA基因突变相关。兽医微生物学。2007年7月20日;123(1-3):245-8。Epub 2007年2月25日。［文章］
- Rasmussen B, Noller HF, Daubresse G, Oliva B, Misulovin Z, Rothstein DM, Ellestad GA, Gluzman Y, talifp, Chopra I:四环素作用的分子基础:识别主要靶点不是细菌核糖体的类似物。抗微生物剂化学化学。1991年11月35(11):2306-11。［文章］
细节
2.30S核糖体蛋白S3
细节
3.30S核糖体蛋白S8
细节
6.30S核糖体蛋白S7
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 受体信号蛋白活性
- 特定的功能
- gtp结合蛋白，作为霍乱毒素催化亚基(adp -核糖转移酶)的变构激活物。参与蛋白质在不同部位之间的运输。Modula……
- 基因名字
- ARF1
- Uniprot ID
- P84077
- Uniprot名字
- adp核基化因子1
- 分子量
- 20696.62哒
参考文献
- Macia E, Vazquez-Rojas M, Robiolo A, Fayad R, Abelanet S, muso - veteau I, Fontaine-Vive F, Mehiri M, Luton F, Franco M:一种新的Arf抑制剂，降低乳腺癌细胞arf6依赖性侵袭特性分子。2021年2月12日;26(4)。pii: molecules26040969。doi: 10.3390 / molecules26040969。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 受体酪氨酸激酶，它混杂地结合居住在邻近细胞上的ephrin-B家族配体，导致接触依赖性的双向信号进入邻近细胞。受体下游的信号通路称为正向信号通路，而ephrin配体下游的信号通路称为反向信号通路。该受体的同源/功能性ephrin配体包括EFNB1、EFNB2和EFNB3。在神经系统发育过程中，调节视网膜轴突导向重定向同侧视交叉中线的腹颞视网膜神经节细胞轴突。这可能需要与EFNB2的排斥相互作用。在成人神经系统中与EFNB3一起调节海马神经祖细胞的趋化性、增殖和极性。除了在轴突引导中的作用外，它在树突棘的发育、成熟和突触的形成中也与其他ephrin-B受体起着重要的冗余作用。也可能调节血管生成。更一般地说，可能在靶向细胞迁移和粘附中起作用。在EFNB1和其他可能的ephrin-B配体的激活下，MAPK/ERK和JNK信号级联分别调节细胞迁移和粘附。 Involved in the maintenance of the pool of satellite cells (muscle stem cells) by promoting their self-renewal and reducing their activation and differentiation (By similarity).
- 特定的功能
- Atp结合
- 基因名字
- EPHB1
- Uniprot ID
- P54762
- Uniprot名字
- Ephrin b型受体1
- 分子量
- 109884.175哒
参考文献
- Ahmed MS, Wang P, Nguyen NUN, Nakada Y, Menendez-Montes I, Ismail M, Bachoo R, Henkemeyer M, Sadek HA, Kandil ES:治疗神经性疼痛的EphB1酪氨酸激酶抑制剂四环素组合的鉴定。美国国家科学研究院2021年3月9日;118(10)。pii: 2016265118。doi: 10.1073 / pnas.2016265118。［文章］
细节
11.蛋白质精氨酸脱亚胺酶4型
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 蛋白质精氨酸脱亚胺酶活性
- 特定的功能
- 催化组蛋白等蛋白质的瓜氨酸化/精氨酸残基的去氨基化，从而在组蛋白编码和干细胞维持调节中发挥关键作用。Citrullinates组蛋白……
- 基因名字
- PADI4
- Uniprot ID
- Q9UM07
- Uniprot名字
- 蛋白质精氨酸脱亚胺酶4型
- 分子量
- 74078.65哒
参考文献
- Knuckley B, Luo Y, Thompson PR:蛋白质精氨酸脱亚胺酶4 (PAD4):一种识别PAD4抑制剂的新筛选。生物医学化学。2008年1月15日;16(2):739-45。Epub 2007年10月13日。［文章］
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药物创建于2015年9月16日17:03 /更新于2022年1月02日12:01