大氟氯酮是通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白脂角蛋白，进而抑制花生四烯酸的释放而发挥作用的。花生四烯酸的缺乏可解释为抑制内源性化学炎症介质的形成、释放和活性。另一个作用机制是转抑制，大氟氯酮结合糖皮质激素受体，诱导其迁移到细胞核，刺激酪氨酸氨基转移酶、酚醇丙酮酸羧酸激酶、IL-10等抗炎基因的转录，抑制细胞因子、生长因子、粘附分子等促炎基因的表达。¹

目标	行动	生物
一个膜联蛋白A3	诱导物	人类
一个糖皮质激素受体	粘结剂	人类

吸收

大氟氯酮主要经皮吸收，也可全身吸收。大氟氯酮的吸收和生物利用度将与药物中发现的配方类型有关。¹经皮吸收取决于载体、剂量、治疗区域、治疗时间、治疗条件、穿透屏障的状态和治疗区域在体内的定位。⁶因此，大氟氯酮在直肠内的吸收缓慢而低，其AUC、Cmax和Tmax分别为10.8 ng h/ml、0.75 ng/ml和4.7 h。⁵

的体积分布

只有不到1%的剂量进入体循环。⁷为了发挥其作用，大氟氯酮必须分布到活表皮和上真皮。报道表明，皮肤对大氟氯酮的吸收是迅速的，在受损皮肤的吸收明显增加。大氟氯酮经皮吸收并分布到器官和组织中进行代谢。当以软膏形式将大氟氯酮涂抹在健康皮肤上时，7小时接触后，0.7%的剂量经皮吸收。⁶

蛋白结合

大氟氯酮的代谢和消除速度很快，因此没有变化的药物在血浆中的循环非常有限。⁶事实上，经皮吸收是如此之低，只有不到1%的给药剂量进入全身循环。⁷

新陈代谢

大氟氯酮的代谢是在肝脏中完成的，在那里它被迅速降解。以1mg的剂量给药5分钟后，血浆中完整的大氟氯酮浓度为6- 8ng /ml。代谢物分析表明，血浆中主要代谢物为11-酮-大氟氯酮。²

路线的消除

大氟氯酮的消除是迅速和完全的。给药24小时后，56%的剂量被尿液排出，7天后，98%的剂量被恢复。大氟氯酮的排泄分为尿液和粪便，分别占给药剂量的75%和25%。在消除的剂量中，30%由未结合的类固醇形成，20%为类固醇-葡萄糖醛酸酯，10%为类固醇-硫酸盐。²

半衰期

大氟氯酮的半衰期约为4 ~ 5小时，而3h -戊酸大氟氯酮的半衰期约为9小时。²

间隙

大氟氯酮会迅速被排出体外，产生的代谢物是最后排出体外的。⁶

的不利影响

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毒性

大氟氯酮会引起皮肤刺激，在皮肤上产生小泡或红斑。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低二氟可酮的排泄率，从而提高血清中二氟可酮的水平。
Abametapir	二氟氯酮与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	当阿巴他普与二氟可酮合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	阿贝马iclib与二氟可酮合用可提高其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与二氟可酮合用可提高其代谢。
阿卡波糖	二氟可隆与阿卡波糖合用可增加高血糖的风险或严重程度。
Aceclofenac	当二氟氯酮与乙酰氯芬酸合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当二氟氯酮与乙酰美辛合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	二氟脲酮可增加棘香豆醇的抗凝血活性。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低二氟可酮的排泄率，导致血清中二氟可酮含量升高。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Difluocortolone戊酸酯	1 a63z067c8	59198-70-8	HHJIUUAMYGBVSD-YTFFSALGSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Nerisone奶油	奶油	0.1%	局部	葛兰素史克公司	1983-12-31	2016-07-12
Nerisone油性霜	奶油	0.1%	局部	葛兰素史克公司	1983-12-31	2016-09-30
Nerisone药膏	药膏	0.1%	局部	葛兰素史克公司	1983-12-31	2015-11-03

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
长鳍鱼% 1+% 0.1克，15克	Difluocortolone戊酸酯(1毫克/克)+Isoconazole硝酸(10毫克/克)	奶油	局部	KENTFARMAİLACŞ。	2020-08-14	不适用
闷热% 0.1 + % 1克，15克	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	TRIPHARMAİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
闷热% 0.1 + % 1克，30克	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	TRIPHARMAİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Fugİsİd %1 + %0,1克雷姆，15克	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	İSTANBULİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
香菇，15克	Difluocortolone(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	Terra İlaÇ ve kİmya san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
香菇，30克	Difluocortolone(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	Terra İlaÇ ve kİmya san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
狐尾草，15克	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	KoÇak farma İlaÇ ve kİmya san。答:Ş。	2020-08-14	不适用
动力%0.1 + %1克雷姆，10克	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+氯喹那多(1%)	奶油	局部	天神控股一家	2020-08-14	不适用
KREM IZOCORT % 1 + % 0.1	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	İVEM LAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
依唑松克姆，15克	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	Eİp eczacibaŞi İlaÇ帕扎拉马a.Ş。	2020-08-14	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mantazol krem 15g tup	Difluocortolone戊酸酯(1毫克)+Isoconazole硝酸(10毫克)	奶油	局部	PHARMACTİİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

D07AC06——Diflucortolone

D07XC04——Diflucortolone

D07BC04 -大氟氯酮和防腐剂

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，即21-羟基类固醇。这些是在甾体骨干的21位携带羟基的类固醇。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: Hydroxysteroids
直接父: 21-hydroxysteroids
选择父母: 葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物/20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/阿尔法羟基酮/二级醇/环醇及其衍生物/环酮

显示6更
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/20-oxosteroid/21-hydroxysteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物

显示22日更
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: K253365DXI
化学文摘号: 2607-06-9
InChI关键: OGPWIDANBSLJPC-RFPWEZLHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H28F2O4 / c1-11-6-13-14-8-16(23) 15-7-12(26) 15-7-12(15日3)22日(24)18(28)9-20(13日2)19(11)17(27)汽车销售/ h4-5、7、11、13 - 14日,16日,18日至19日,25日,28 h, 6日8-10H2, 1-3H3 / t11 - 13 + 14 + 16 + 18 + 19 - 20 + 21 + 22 + / m1 / s1
国际命名: (1 s, 2 r, 3, 3 bs, 5 s, 9, 9 br, 10, 11,) 5、9 b-difluoro-10-hydroxy-1——(2-hydroxyacetyl) 2、9、11 a-trimethyl-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑: [H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@H] (C (= O)有限公司)(C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (F) C2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

一般引用

黄丽娟，黄丽娟，黄丽娟，等。外用皮质类固醇在银屑病治疗中的作用机制。国际内分泌杂志2012;2012:561018。doi: 10.1155 / 2012/561018。Epub 2012年11月5日［文章］
Mutzel VW:[戊酸大氟氯酮在人体内的药代动力学和生物转化(作者译)]。Arzneimittelforschung。1976;26 (7 b): 1487 - 92。［文章］
FDA提交(链接］
Dokteronline [链接］
J-stage论文(链接］
Diflucortolone专著(链接］
医学。ie (链接］

外部链接

PubChem化合物: 11954369
PubChem物质: 310265022
ChemSpider: 10128664
RxNav: 3392
ChEBI: 135624
ChEMBL: CHEMBL509924
锌: ZINC000004212939
维基百科: Diflucortolone

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	急性呼吸窘迫综合征/肾上腺机能不全	1
1	完成	治疗	肺泡嵴裂	1
不可用	积极不招聘	不可用	赫诺赫Schönlein紫癜肾炎	1
不可用	完成	不可用	特应性皮炎	1
不可用	完成	不可用	妊娠期糖皮质激素暴露与口面裂发育的关系	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服
奶油	皮肤的	0.1%
药膏	皮肤的	30克
奶油	皮肤的
奶油	皮肤的
药膏	局部	0.3%
奶油
奶油	局部	1毫克/克
药膏		1毫克/克
解决方案	局部	0.1%
奶油	局部
药膏
奶油	局部	0.1%
药膏	局部	0.1%
奶油	皮肤的	0.3%
药膏		0.1%
药膏		0.3%
奶油	局部	1毫克/克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	220ºC	“化学物质”
沸点(°C)	534摄氏度，760毫米汞柱	“化学物质”
水溶度	2.030毫克/升	色谱手册。(1992)
logP	3.86	色谱手册。(1992)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0446毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.22	ALOGPS
logP	2.01	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.42	ChemAxon
pKa最强(基本)	-3.3	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	74.6²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	100.99米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	40.2^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.膜联蛋白A3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 磷脂酶a2抑制剂活性
特定的功能: 磷脂酶A2的抑制剂，也具有抗凝血性能。也裂解肌醇1,2-环磷酸的环键形成肌醇1-磷酸。
基因名字: ANXA3
Uniprot ID: P12429
Uniprot名字: 膜联蛋白A3
分子量: 36374.85哒

参考文献

黄丽娟，黄丽娟，黄丽娟，等。外用皮质类固醇在银屑病治疗中的作用机制。国际内分泌杂志2012;2012:561018。doi: 10.1155 / 2012/561018。Epub 2012年11月5日［文章］

细节 2.糖皮质激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 粘结剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子，结合糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为调制体…
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

参考文献

黄丽娟，黄丽娟，黄丽娟，等。外用皮质类固醇在银屑病治疗中的作用机制。国际内分泌杂志2012;2012:561018。doi: 10.1155 / 2012/561018。Epub 2012年11月5日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Dvorak Z, Pavek P:糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。Drug Metab rev 2010 11月42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。［文章］
Nerisone专著(文件］

细节 2.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

药物创建于2015年9月16日17:59 /更新于2022年1月02日12:01

Difluocortolone

识别

二氟可酮(DB09095)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献