Elvitegravir

识别

总结

Elvitegravir是一种抗逆转录病毒药物，与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于抗逆转录病毒治疗经验丰富的成人HIV-1感染的治疗。

品牌名称

Genvoya, Stribild

通用名称

Elvitegravir

DrugBank加入数量

DB09101

背景

艾维格拉韦是一种人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)整合酶链转移抑制剂(INSTI)，用于抗逆转录病毒治疗经验的成人HIV-1感染的治疗。由于整合酶是病毒复制所必需的，抑制阻止了HIV-1 DNA融入宿主基因组，从而阻止了HIV-1原病毒的形成和病毒感染的传播。虽然可作为单剂量片剂，但必须与HIV蛋白酶抑制剂与利托那韦和另一种抗逆转录病毒药物联合使用。

Elvitegravir于2008年首次从日本烟草公司获得许可，由吉利德科学公司开发。该药物于2012年8月27日获得FDA批准。2014年9月24日，美国食品和药物管理局批准了单丸形式的艾维格雷韦。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:447.884
单一同位素的:447.124878763
化学公式: C₂₃H₂₃ClFNO₅

同义词

(6) - 3-chloro-2-fluorobenzyl 1 - [(2 s) 1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl] 7-methoxy-4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
elvitegravir
Elvitegravir
EVG
GS 9137

外部id

GS 9137
gs - 9137
GS9137
一句他303
一句他- 303
JTK303

药理学

指示

艾维格拉韦与一种HIV蛋白酶抑制剂与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用，适用于抗逆转录病毒治疗经验丰富的成人HIV-1感染的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Elvitegravir是HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI)。整合酶是一种HIV-1编码酶，是病毒复制所必需的。对整合酶的抑制可以阻止HIV-1 DNA与宿主基因组DNA的整合，从而阻止HIV-1原病毒的形成和病毒感染的传播。艾维格拉韦不抑制人类拓扑异构酶I或II。

目标	行动	生物
一个整合酶	抑制剂	人类免疫缺陷病毒1型

吸收

口服依维格拉韦和利托那韦与食物一起给药后，在HIV-1感染受试者中，约4小时后观察到依维格拉韦血浆浓度峰值。

的体积分布

不可用

蛋白结合

Elvitegravir 98-99%与人类血浆蛋白结合

新陈代谢

艾维替格拉韦主要通过CYP3A进行氧化代谢，其次通过ugt1a3 /3酶进行葡萄糖醛酸化。在血浆中发现的代谢物浓度非常低，显示出相当低的抗艾滋病毒活性，并且对艾维格雷韦的整体抗病毒活性没有贡献。

路线的消除

口服[14C]艾维格拉韦/利托那韦后，94.8%的剂量在粪便中被回收，6.7%的剂量在尿液中作为代谢物回收。

半衰期

在给予伊维格拉韦和利托那韦后，中位血浆终末半衰期约为8.7小时。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

在临床试验中，使用艾维格拉韦最常见的不良反应包括恶心、呕吐和腹泻。较不常见的副作用发生在<2%的患者中，包括腹痛、消化不良、疲劳、失眠、皮疹、抑郁、自杀念头和自杀企图。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	联合艾替格韦可降低1,2-苯二氮卓的代谢。
Abametapir	艾替格雷韦与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿贝马iclib与艾维格雷韦合用可降低其代谢。
Abiraterone	阿比特龙与艾维格雷韦合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与艾维替韦联用可降低其代谢。
苊香豆醇	与艾维格雷韦合用可降低血清浓度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与艾维格雷韦合用可降低其代谢。
腺嘌呤	艾维格雷韦与腺嘌呤合用可降低其代谢。
7型腺病毒活疫苗	腺病毒7型活疫苗与艾维格雷韦合用时，治疗效果可降低。
阿苯达唑	阿苯达唑与艾维格雷韦合用可降低其代谢。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

不要吃圣约翰草。该药可诱导艾维格雷韦的CYP3A代谢。因此，它可能会降低艾维格雷韦的血清浓度，降低其疗效。
与抗酸剂分开服用。在抗酸剂前后至少服用2小时。
带食物。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Vitekta	平板电脑	85毫克	口服	吉利德科学公司	2015-04-21	2017-01-09
Vitekta	平板电脑,涂膜	85毫克	口服	吉利德科学公司	2016-09-08	2017-05-29
Vitekta	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	吉利德科学公司	2014-09-24	2017-02-28
Vitekta	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	吉利德科学公司	2016-09-08	2017-05-29
Vitekta	平板电脑	150毫克	口服	吉利德科学公司	2015-04-21	2017-01-09
Vitekta	平板电脑,涂膜	85毫克/ 1	口服	吉利德科学公司	2014-09-24	2017-02-28

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Genvoya	Elvitegravir(150毫克/ 1)+Cobicistat(150毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	REMEDYREPACK INC .)	2017-06-06	不适用
Genvoya	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(10毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉利德科技爱尔兰公司	2016-09-08	不适用
Genvoya	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(10毫克)	平板电脑	口服	吉利德科学公司	2016-02-03	不适用
Genvoya	Elvitegravir(150毫克/ 1)+Cobicistat(150毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	的药物治疗方案	2015-11-05	2018-07-31
Genvoya	Elvitegravir(150毫克/ 1)+Cobicistat(150毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	吉利德科技公司	2015-11-05	不适用
Genvoya	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(10毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉利德科技爱尔兰公司	2016-09-08	不适用
Genvoya®平板recubiertas	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(10毫克)	平板电脑,涂	口服	BIOTOSCANA FARMA S.A.	2018-06-19	不适用
Genvoya 150mg / 150mg / 200mg / 10mg膜卡普利片，30阿特	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(10毫克)	平板电脑,涂	口服	Gİlead scİences İlaÇ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Genvoya 150mg / 150mg / 200mg / 10mg膜卡普利片，90 adet	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(10毫克)	平板电脑,涂	口服	Gİlead scİences İlaÇ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
金伏雅薄膜包衣片150mg / 150mg / 200mg / 10mg	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(10毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉利德科技新加坡有限公司	2017-01-20	不适用

类别

ATC代码

J05AJ02——Elvitegravir

恩曲他滨，替诺福韦二吡酯，艾维格雷韦和可比司他

J05AR18——恩曲他滨泰诺福韦alafenamide, elvitegravir cobicistat

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类被称为喹啉羧酸的有机化合物。这些是喹啉环系在一个或多个位置被一个羧基取代的喹啉。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: 喹啉羧酸
直接父: 喹啉羧酸
选择父母: Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/苯甲醚/烷基芳基醚/氯苯/氟苯/芳基氯化物/芳基氟化物/Vinylogous酰胺

显示11个
基: 酒精/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羧酸

显示26日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物、芳香醚、一氯苯、喹诺酮、喹诺酮二羧酸(CHEBI: 72289）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 4 gdq854u53
化学文摘号: 697761-98-1
InChI关键: JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H23ClFNO5 c1-12(2) 19(11-27) 26-10-16(23(29) 30) 22(28) 15-8-14(20(31-3) 9到18 (15)26)7-13-5-4-6-17 (24)21 (13)25 / h4-6, 8 - 10、12、19、27 H, 7日,11个h2, 1-3H3, (H、29、30)/ t19 - m1 / s1
国际命名: 6 - ((3-chloro-2-fluorophenyl)甲基]1 - [(2 s) 1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl] 7-methoxy-4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑: [H] [C@@] (CO) (C (C) C) N1C = C (C (O) = O) C (= O) C2 = C1C = C (OC) C (CC1 = C (F) C (Cl) = CC = C1) = C2

参考文献

一般引用

Pommier Y, Johnson AA, Marchand C:整合酶抑制剂治疗HIV/AIDS。2005年3月4日(3):236-48。［文章］
Schafer JJ, Squires KE:整合酶抑制剂:一类新的抗逆转录病毒药物。中华医学杂志。2010年1月;44(1):145-56。doi: 10.1345 / aph.1M309。Epub 2009年12月29日。［文章］
Hazuda DJ, Felock P, Witmer M, Wolfe A, Stillmock K, Grobler JA, Espeseth A, Gabryelski L, Schleif W, Blau C, Miller MD:抑制HIV-1在细胞内复制的链转移抑制剂。科学。2000年1月28日;287(5453):646-50。［文章］
罗志刚，谭建军，曾燕，王春祥，胡丽敏:喹诺酮酸衍生物整合酶抑制剂在艾滋病治疗中的研究进展。迷你Rev Med Chem。2010 10;10(11):1046-57。［文章］
Metifiot M、Vandegraaff N、Maddali K、Naumova A、Zhang X、Rhodes D、Marchand C、Pommier Y: Elvitegravir克服整合酶突变Y143诱导的雷利替韦耐药。艾滋病。2011年6月1;25(9):1175 - 8。doi: 10.1097 / QAD.0b013e3283473599。［文章］
Lee JS, Calmy A, Andrieux-Meyer I, Ford N:对elvitegravir在资源有限环境下的安全性、有效性和药代动力学的综述。艾滋病(Auckl)。2012; 4:5-15。doi: 10.2147 / HIV.S20993。Epub 2012年1月12日［文章］
will T, Vega V: Elvitegravir:每日一次的HIV-1整合酶抑制剂。《药物调查专家意见》2012年3月21日(3):395-401。doi: 10.1517 / 13543784.2012.658914。Epub 2012年2月10日。［文章］
Adams JL, Greener BN, Kashuba AD: HIV整合酶抑制剂的药理学。Curr Opin HIV艾滋病。2012年9月,7(5):390 - 400。doi: 10.1097 / COH.0b013e328356e91c。［文章］
Smith RA, Raugi DN, Pan C, Coyne M, Hernandez A, Church B, Parker K, Mullins JI, Sow PS, Gottlieb GS: HIV-2中三个主要的突变途径导致高水平的瑞替格雷韦和艾替格雷韦耐药性:对新兴的HIV-2治疗方案的影响。《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (9):e45372。doi: 10.1371 / journal.pone.0045372。Epub 2012年9月18日。［文章］

外部链接

PubChem化合物: 5277135
PubChem物质: 310265026
ChemSpider: 4441060
BindingDB: 50183273
RxNav: 1306286
ChEBI: 72289
ChEMBL: CHEMBL204656
锌: ZINC000013682481
PDBe配体: 弱电
RxList: RxList药物页面
维基百科: Elvitegravir

PDB项

3 l2u/3 l2w

FDA的标签

下载 (435 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	卫生服务研究必威国际app	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	其他	健康受试者(HS)	1
4	完成	其他	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	2
4	完成	治疗	2 -艾滋病毒感染	1
4	完成	治疗	获得性免疫缺陷综合症(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/睡眠障碍和障碍	1
4	完成	治疗	丙型肝炎感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/严重的免疫抑制	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	85毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	85毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	85毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7800788	没有	2010-09-21	2022-02-02
US5914331	是的	1999-06-22	2018-01-02
US6043230	是的	2000-03-28	2018-01-25
US5814639	是的	1998-09-29	2017-03-29
US6642245	是的	2003-11-04	2021-05-04
US6703396	是的	2004-03-09	2021-09-09
US5922695	是的	1999-07-13	2018-01-25
US5935946	是的	1999-08-10	2018-01-25
US5977089	是的	1999-11-02	2018-01-25
US8592397	没有	2013-11-26	2024-01-13
US8716264	没有	2014-05-06	2024-01-13
US8148374	是的	2012-04-03	2030-03-03
US7635704	是的	2009-12-22	2027-04-26
US7176220	是的	2007-02-13	2027-02-27
US8981103	是的	2015-03-17	2027-04-26
US8633219	是的	2014-01-21	2030-10-24
US9296769	是的	2016-03-29	2033-02-15
US7803788	没有	2010-09-28	2022-02-02
US8754065	是的	2014-06-17	2033-02-15
US7390791	是的	2008-06-24	2025-10-17
US9457036	没有	2016-10-04	2024-01-13
US9744181	没有	2017-08-29	2024-01-13
US9891239	是的	2018-02-13	2030-03-03
US10039718	是的	2018-08-07	2033-04-06

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	< 0.3微克/毫升	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00652毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.66	ALOGPS
logP	4.67	ChemAxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.97	ChemAxon
pKa最强(基本)	-0.53	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	87.07²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	116.26米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	44.8^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0004900000 - 925 - d782802c34a81f43a