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Turoctocog阿尔法

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总结

Turoctocog阿尔法是一种抗出血剂，用于治疗和预防所有年龄的血友病A(先天性VIII因子缺乏)患者的出血。

品牌名称
Novoeight, Zonovate
通用名称
Turoctocog阿尔法
DrugBank加入数量
DB09109
背景

Turoctocog alfa是一种重组因子VIII (rFVIII)，其b结构域被截断，由自然存在的b结构域的n端10个氨基酸和c端11个氨基酸的序列编码而成。Turoctocog alfa是在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中产生的，不添加任何人类或动物来源的物质。在分泌过程中，一些rFVIII分子在重链(HC)的第720个氨基酸的c端被裂解，在纯化过程中使用与c端结合的单克隆抗体分离完整的rFVIII。1该药由诺和诺德公司研发，并于2013年10月16日获FDA批准。6

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
血液因素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C7480H11379N1999O2194年代68
蛋白质平均体重
166000.0 Da(没有翻译后修改)
序列
< < < > >重链ATRRYYLGAVELSWDYMQSDLGELPVDARFPPRVPKSFPFNTSVVYKKTLFVEFTDHLFN IAKPRPPWMGLLGPTIQAEVYDTVVITLKNMASHPVSLHAVGVSYWKASEGAEYDDQTSQ REKEDDKVFPGGSHTYVWQVLKENGPMASDPLCLTYSYLSHVDLVKDLNSGLIGALLVCR EGSLAKEKTQTLHKFILLFAVFDEGKSWHSETKNSLMQDRDAASARAWPKMHTVNGYVNR SLPGLIGCHRKSVYWHVIGMGTTPEVHSIFLEGHTFLVRNHRQASLEISPITFLTAQTLL MDLGQFLLFCHISSHQHDGMEAYVKVDSCPEEPQLRMKNNEEAEDYDDDLTDSEMDVVRF DDDNSPSFIQIRSVAKKHPKTWVHYIAAEEEDWDYAPLVLAPDDRSYKSQYLNNGPQRIGRkykkvrfmaytdetfktreaiqhesgilgpllygevgdtlliifknqasrpyniyphgi tdvrplysrrlpkgvkhlkdfpilpgeifkykwtvtdgptksdprcltryyssfvnme rdlasgligpllicykesvdqrgnqimsdkrnvilfsvfdenrswylteniqrflpnpag vqledpefqasnimhsingyvfdslqlsvclhevaywyilsigaqtdflsvffsgytfkh kmvyedtltlfpfsgetvfmsmenpglwilgchsdfrnrgmtallkvdsdisayllsknnaieprsfsqnsrhpsqnppvlkrhqr
< < < > >轻链EITRTTLQSDQEEIDYDDTISVEMKKEDFDIYDEDENQSPRSFQKKTRHYFIAAVERLWD YGMSSSPHVLRNRAQSGSVPQFKKVVFQEFTDGSFTQPLYRGELNEHLGLLGPYIRAEVE DNIMVTFRNQASRPYSFYSSLISYEEDQRQGAEPRKNFVKPNETKTYFWKVQHHMAPTKD EFDCKAWAYFSDVDLEKDVHSGLIGPLLVCHTNTLNPAHGRQVTVQEFALFFTIFDETKS WYFTENMERNCRAPCNIQMEDPTFKENYRFHAINGYIMDTLPGLVMAQDQRIRWYLLSMG SNENIHSIHFSGHVFTVRKKEEYKMALYNLYPGVFETVEMLPSKAGIWRVECLIGEHLHA GMSTLFLVYSNKCQTPLGMASGHIRDFQITASGQYGQWAPKLARLHYSGSINAWSTKEPFswkvdllapmiihgiktqgarqkfsslyisqfiimysdgkkwqtyrgnstgtlmvffg nvdssgikhnifnppiiaryirlhpthysirstlrmelmgcdlnscsmplgmeskaisda qitassyftnmfatwspskarlhlqgrsnawrpqvnnlqvdfqktmkvtgvttqgv kslltsmyvkflisssqdghqwtlffqngkvkvvfqdsftpvvnsldpplltrylri hpqswvhqialrmevlgceaqdly
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同义词
  • Turoctocog阿尔法

药理学

指示

Turoctocog用于治疗和预防A型血友病患者出血。7turroctocog alfa的治疗与其用于控制出血发作或作为围手术期处理有关。8A型血友病是一种先天性凝血因子VIII缺乏引起的遗传性出血性疾病。这种疾病表现为过度自发性出血或创伤性出血。凝血因子VIII是凝血酶的强力启动剂，凝血酶后来被用于生成纤维蛋白以形成血小板栓，其基因在X染色体上表达。2

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

据报道，在使用turroctocog alfa后，止血效果显著改善。通过改善全血凝血时间观察其效果。3.在临床试验中，没有开发VIII因子抑制剂的报道，甚至90%的出血通过1或2次的静脉滴注得到了解决。没有治疗失败的报告。9体外研究证实了turoctocog alfa改善血栓形成和血栓稳定性的能力。所有这些研究都证明了turroctocog alfa是完全功能的，其活性与其他重组因子VIII产物相似。10

的作用机制

已知B结构域具有抑制内源性凝血因子VIII表达的功能，但与该因子的功能无直接关系。正常情况下，在止血过程中，凝血因子VIII会被特定的凝血酶裂解激活，产生活化因子VIII(因子VIII)的A1、A2和A3-C1-C2片段，与因子IXa形成复合物，激活因子X，形成稳定的止血栓。1Turoctocog包含所有功能相关的结构域，通过截断B结构域，该蛋白在哺乳动物细胞中更容易完整表达。4这种重组结构使其能够取代缺失的VIII因子并恢复止血作用。7

目标 行动 生物
一个凝血因子IX
激活剂
 人类
一个凝血因子X
激活剂
 人类
一个凝血酶原
粘结剂
 人类
吸收

在临床前研究中，据报道吸收半衰期为5.4小时。3.吸收量随患者年龄的不同而不同，0-6岁、6-12岁和12岁以上患者的AUC分别为9.92、11.09和15.26 IU h /ml。0 ~ 6岁、6 ~ 12岁和12岁以上年龄组的Cmax分别为1、1.07和1.226 IU/ml。9

的体积分布

在临床前研究中，基于两个模型室研究了turoctocog的分布，结果是中央室为59 ml/kg，周围室为13 ml/kg。室间血流为0.66 ml/h kg。3.

蛋白结合

由于turroctocog alfa是一种重组蛋白，目前对蛋白结合的研究还不够。10

新陈代谢

在受体介导的细胞内吞作用后，turroctocog alfa有望通过蛋白质水解被裂解成组成它们的小的单个氨基酸。10

路线的消除

静脉给药后，血浆完全清除的时间为50-55小时。由于该药的剂量为166 kDa，因此认为它将通过受体介导的内吞作用和分解代谢等组织机制而不是通过肝脏代谢和肾脏排泄来消除。10

半衰期

在临床前研究中，turoctocog的半衰期据报道为16小时。3.据报道，敲除小鼠的半衰期为7-8小时。10

间隙

在临床前研究中，turroctocog清除率报道为6.5 ml/h kg。3.

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

在临床前安全性研究中，多次给药2周后出现了收缩压的变化。9血栓形成、心血管、神经或呼吸影响预计不会成为安全问题。10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab Turoctocog alfa与阿昔单抗合用可降低疗效。
苊香豆醇 Turoctocog alfa在与棘香豆醇合用时，疗效会降低。
Alpha-1-proteinase抑制剂 α -1蛋白酶抑制剂可增加Turoctocog alfa的血栓形成活性。
溶栓 与阿替普酶合用可降低Turoctocog alfa的疗效。
氨基己酸 当氨基乙酸与turroctocog alfa联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
安克洛酶 Turoctocog alfa与Ancrod合用可降低疗效。
Anistreplase Turoctocog alfa与Anistreplase合用可降低疗效。
抗凝血酶阿尔法 Turoctocog alfa与抗凝血酶alfa合用可降低疗效。
抗凝血酶III人类 Turoctocog alfa与抗凝血酶III型人药合用可降低疗效。
Apixaban Turoctocog alfa与阿哌沙班合用可降低疗效。
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产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Novoeight 注射剂，粉末，用于溶液 1500国际单位 静脉注射 诺和诺德公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Novoeight 注射剂，粉末，用于溶液 250国际单位 静脉注射 诺和诺德公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Novoeight 注射剂，粉末，用于溶液 3000国际单位 静脉注射 诺和诺德公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Novoeight 注射剂，粉末，用于溶液 1000国际单位 静脉注射 诺和诺德公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Novoeight 注射剂，粉末，用于溶液 2000国际单位 静脉注射 诺和诺德公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Novoeight 注射剂，粉末，用于溶液 500国际单位 静脉注射 诺和诺德公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Zonovate 设备;粉,为解决方案 500单位/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 2018-03-23 不适用 加拿大的国旗
Zonovate 设备;粉,为解决方案 1500单位/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 2018-03-23 不适用 加拿大的国旗
Zonovate 设备;粉,为解决方案 250单位/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 2018-03-23 不适用 加拿大的国旗
Zonovate 设备;粉,为解决方案 3000单位/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 2018-03-23 不适用 加拿大的国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
969年nza3x9t
化学文摘号
1192451-26-5

参考文献

一般引用
  1. Ezban M, Vad K, Kjalke M: Turoctocog alfa (NovoEight(R))——从设计到临床概念证明。中华血液病杂志。2014年11月;93(5):369-76。doi: 10.1111 / ejh.12366。Epub 2014年5月28日。［文章]
  2. Salen P, Babiker HM:血友病A。［文章]
  3. Agerso H, Stennicke HR, Pelzer H, Olsen EN, Merricks EP, Defriess NA, Nichols TC, Ezban M: turoctocog alfa和N8-GP在血友病犬体内的药代动力学和药效学研究。血友病。11月2012;18(6):941 - 7。doi: 10.1111 / j.1365-2516.2012.02896.x。Epub 2012年7月20日。［文章]
  4. Ahmadian H, Hansen EB, Faber JH, Sejergaard L, Karlsson J, Bolt G, Hansen JJ, Thim L: b域截断因子VIII分子turoctocog alfa (NovoEight)的分子设计和下游加工。2016年7月27(5):568-75。doi: 10.1097 / MBC.0000000000000477。［文章]
  5. 黄晓明，王晓明，王晓明，等。Turoctocog alfa在血友病a治疗中的临床研究进展。中国临床药物杂志，2015年3月24日;doi: 10.2147 / DDDT.S57967。eCollection 2015。［文章]
  6. FiercePharma [链接]
  7. EMA报告(链接]
  8. NovoNordisk [链接]
  9. 欧盟报告(链接]
  10. 澳大利亚的报告链接]
PubChem物质
347910410
RxNav
1737557
维基百科
Turoctocog_alfa
化学物质
下载 (269 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 先天性血液疾病/血友病是 1
3. 完成 治疗 先天性血液疾病/血友病是 5
3. 终止 治疗 血友病是 1
2 完成 治疗 血友病是/止血 1
1 完成 治疗 先天性血液疾病/血友病是 5
不可用 完成 不可用 先天性血液疾病/血友病是 3.
不可用 完成 不可用 血友病 1
不可用 招收的邀请 不可用 血友病是 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 1500国际单位
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 2000国际单位
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 3000国际单位
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 1000国际单位
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 250国际单位
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 500国际单位
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 1500国际单位
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 2000国际单位
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 3000国际单位
设备;粉,为解决方案 静脉注射 1000单位/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 1500单位/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 2000单位/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 250单位/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 3000单位/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 500单位/瓶
注射剂，粉末，用于溶液 250国际单位
注射剂，粉末，用于溶液 500国际单位
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 可溶性 NovoNordisk专著
等电点 它没有明确的值 NovoNordisk专著

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.凝血因子IX
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
因子IX是一种依赖维生素k的血浆蛋白，通过将因子X在Ca(2+)离子、磷…
基因名字
F9
Uniprot ID
P00740
Uniprot名字
凝血因子IX
分子量
51778.11哒
参考文献
  1. Ezban M, Vad K, Kjalke M: Turoctocog alfa (NovoEight(R))——从设计到临床概念证明。中华血液病杂志。2014年11月;93(5):369-76。doi: 10.1111 / ejh.12366。Epub 2014年5月28日。［文章]
  2. Ahmadian H, Hansen EB, Faber JH, Sejergaard L, Karlsson J, Bolt G, Hansen JJ, Thim L: b域截断因子VIII分子turoctocog alfa (NovoEight)的分子设计和下游加工。2016年7月27(5):568-75。doi: 10.1097 / MBC.0000000000000477。［文章]
  3. EMA报告(链接]
细节 2.凝血因子X
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
Xa因子是一种依赖于维生素k的糖蛋白，在凝血过程中在Va因子、钙和磷脂的存在下将凝血酶原转化为凝血酶。
基因名字
F10
Uniprot ID
P00742
Uniprot名字
凝血因子X
分子量
54731.255哒
参考文献
  1. Ezban M, Vad K, Kjalke M: Turoctocog alfa (NovoEight(R))——从设计到临床概念证明。中华血液病杂志。2014年11月;93(5):369-76。doi: 10.1111 / ejh.12366。Epub 2014年5月28日。［文章]
  2. Ahmadian H, Hansen EB, Faber JH, Sejergaard L, Karlsson J, Bolt G, Hansen JJ, Thim L: b域截断因子VIII分子turoctocog alfa (NovoEight)的分子设计和下游加工。2016年7月27(5):568-75。doi: 10.1097 / MBC.0000000000000477。［文章]
  3. EMA报告(链接]
细节 3.凝血酶原
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
血小板反应蛋白受体的活动
特定的功能
凝血酶，在精氨酸和赖氨酸后裂解键，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，激活因子V, VII, VIII, XIII，并与血栓调节蛋白结合，蛋白c。
基因名字
F2
Uniprot ID
P00734
Uniprot名字
凝血酶原
分子量
70036.295哒
参考文献
  1. 澳大利亚的报告链接]

药物创建于2015年9月17日21:07 /更新于2022年6月03日07:24