识别

总结

辅酶米uroprotective代理用于oxazaphosphorine-induced毒性的减少和预防尿路。

品牌名称
Uromitexan
通用名称
辅酶米
DrugBank加入数量
DB09110
背景

辅酶M(通常以盐形式,Mesna)是合成巯基(硫醇)化合物用于预防异环磷酰胺和环磷酰胺诱导出血性膀胱炎。2

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:142.197
单一同位素的:141.975835438
化学公式
C2H6O3年代2
同义词
  • 2-Mercaptoethane
  • 2-Mercaptoethanesulfonate
  • 2-mercaptoethanesulfonic酸
  • 2-mercaptoethanesulphonic酸
  • 2-mercaptoethylsulfonate
  • 2-sulfanylethylsulfonate
  • Coenzima米
  • Coenzym米
  • CoM
  • HS-CoM
  • 减少辅酶米
  • 减少CoM
  • β-mercaptoethanesulfonic酸

药理学

指示

Mesna uroprotective代理,减少异环磷酰胺和用于预防环磷酰胺诱导出血性膀胱炎。2

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Mesna结合丙烯醛,使其失去活性,预防或减少膀胱问题

的作用机制

一个代谢物产生丙烯醛异环磷酰胺和环磷酰胺代谢。这种代谢物通过upregulation集中在膀胱,导致细胞死亡的活性氧(ROS),并激活诱导一氧化氮合酶(间接宾语)导致一氧化氮(NO)的生产。ROS和没有生产产品有害的脂质,蛋白质和DNA链。此外,ROS刺激促炎细胞因子的基因表达TNF-α和IL-1β等。丙烯醛也可能导致溃疡的膀胱尿道上皮。Mesna预防环磷酰胺和异环磷酰胺诱导出血性膀胱炎绑定到他们的有毒代谢产物。Mesna dimesna代谢,由肾脏排泄。谷胱甘肽dihydrogenase行为并产生吸收部分自由巯基组。这些自由巯基基团的丙烯醛结合膀胱,允许有效的毒性作用排泄和预防。1此外,Mesna结合和解毒作用urotoxic异环磷酰胺叫做4-hydroxy-ifosfamide代谢物。

吸收

等离子体浓度达到峰值1.5 - 4小时内免费mesna,和3 - 7小时总mesna口服。口服生物利用度平均总mesna免费mesna 89%, 58%。食物mesna的泌尿系统可用性没有影响。

的体积分布

Vd = 0.652±0.242 L /公斤mesna静注后,。

蛋白结合

等离子mesna总额28%的蛋白质。3

新陈代谢

Mesna经历快速氧化二硫化Mesna (dimesna)是其主要代谢物。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

在24小时内,大约32%的服用剂量是消除尿液中像dimesna mesna而33%将被淘汰。

半衰期

消除半衰期是dimesna mesna 0.36小时和1.17小时。

间隙

等离子体的间隙mesna = 1.23 L / h /公斤

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

以下是最常见的不良事件(> 10%)与异环磷酰胺mesna管理时:恶心、呕吐、疲劳、发热、腹痛、便秘、腹泻、白血球减少症,厌食症,血小板减少,贫血、粒细胞减少、无力、头痛、脱发和嗜睡。过敏反应和皮肤毒性可能发生在病人服用mesna;因此,如果发生反应,mesna应停药,病人应该提供支持性护理。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
  • 没有食物预计的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Mesna NR7O1405Q9 19767-45-4 XOGTZOOQQBDUSI-UHFFFAOYSA-M
国际/其他品牌
Mistabron/Mistabronco
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 1988-12-30 不适用 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 1988-12-30 不适用 美国国旗
Mesna注射 解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2002-08-22 不适用 加拿大的国旗
Mesnex 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 1988-12-30 不适用 美国国旗
Mesnex 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 百特医疗用品公司 2002-03-21 不适用 美国国旗
Mesnex 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 1988-12-30 不适用 美国国旗
Uromitexan 解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特的实验室 2012-04-13 不适用 加拿大的国旗
Uromitexan 解决方案 100毫克/毫升 静脉注射;口服 巴克斯特的实验室 2001-03-06 不适用 加拿大的国旗
Uromitexan Inj 100毫克/毫升 液体 100毫克/ amp 静脉注射;口服 布里斯托尔实验室的百时美施贵宝公司分工 1989-12-31 2001-06-12 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Athenex制药部门,Llc。 2018-02-28 不适用 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2008-03-03 2012-07-31 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 2002-05-01 2020-10-31 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Sagent制药 2010-12-01 不适用 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Mylan机构 2012-04-03 2016-09-30 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2004-01-09 2012-07-31 美国国旗
Mesna 解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 腺制药有限公司 2017-12-20 不适用 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2001-09-05 不适用 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 AGILA专业私人有限 2014-07-19 2017-09-01 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2004-02-23 2012-07-31 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
IFEX和MESNEX Mesna(100毫克/毫升)+异环磷酰胺(3 g / 60毫升) 工具包 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2009-06-01 2010-03-31 美国国旗
IFEX和MESNEX Mesna(100毫克/毫升)+异环磷酰胺(1 g / 20毫升) 工具包 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2009-06-01 2010-06-30 美国国旗
IFEX和MESNEX Mesna(100毫克/毫升)+异环磷酰胺(1 g / 20毫升) 工具包 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2009-06-01 2010-06-30 美国国旗
异环磷酰胺和Mesna Mesna(100毫克/毫升)+异环磷酰胺(1 g / 20毫升) 工具包 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 2002-05-01 2011-07-31 美国国旗
异环磷酰胺和Mesna Mesna(100毫克/毫升)+异环磷酰胺(3 g / 60毫升) 工具包 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 2012-09-26 2012-09-26 美国国旗
异环磷酰胺和Mesna Mesna(100毫克/毫升)+异环磷酰胺(1 g / 20毫升) 工具包 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 2012-09-26 2012-09-26 美国国旗

类别

ATC代码
R05CB05——Mesna V03AF01——Mesna
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为organosulfonic酸。这些是包含磺酸化合物集团总体结构RS (= O) 2哦(R不是一个氢原子)。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
有机磺酸酸和衍生品
子课
Organosulfonic酸和衍生品
直接父
Organosulfonic酸
选择父母
磺酰/Alkanesulfonic酸/Alkylthiols/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
脂肪族无环化合物/Alkanesulfonic酸/Alkylthiol/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物/Organosulfonic酸/Organosulfur化合物/磺酰
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
硫醇,organosulfonic酸(CHEBI: 17905)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
VHD28S0H7F
化学文摘号
3375-50-6
InChI关键
ZNEWHQLOPFWXOF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C2H6O3S2 c3-7 (4、5) 2-1-6 / h6H 1-2H2, (H, 3、4、5)
国际命名
2-sulfanylethane-1-sulfonic酸
微笑
操作系统(= O) (= O) CCS

引用

一般引用
  1. Matz EL,谢长廷MH:回顾进展Uroprotective代理对环磷酰胺和Ifosfamide-Induced出血性膀胱炎。泌尿科,2016年8月23日。pii: s0090 - 4295 (16) 30458 - 7。doi: 10.1016 / j.urology.2016.07.030。(文章]
  2. 卡特勒MJ,厄克特提单,Velenosi TJ, Meyer祖茂堂Schwabedissen他梳妆台GK, Leake BF, Tirona RG,金正日RB,弗里曼DJ:体外和体内评价肾药物转运蛋白在处置mesna和dimesna。中国新药杂志。2012年4月;52 (4):530 - 42。doi: 10.1177 / 0091270011400414。Epub 2011年4月19日。(文章]
  3. 力学(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0003745
KEGG化合物
C03576
PubChem化合物
598年
PubChem物质
310265029
ChemSpider
578年
RxNav
1546354
ChEBI
17905年
ChEMBL
CHEMBL1098319
ZINC000003831040
PDBe配体
COM
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Coenzyme_M
PDB项
1 e6v/1 e6y/1 hbn/1 hbo/1 hbu/1 mro/2 c3c/2 c3d/3 m1v/3 m2r
33展示更多
FDA的标签
下载 (3.61 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
4 未知的状态 治疗 鼻和Nasal-type NK / t细胞淋巴瘤 1
4 未知的状态 治疗 胸膜腔积液 1
3 完成 治疗 大脑和中枢神经系统肿瘤/肿瘤、脑 1
3 完成 治疗 乳腺癌 1
3 完成 治疗 弥漫性大细胞淋巴瘤扩散 1
3 完成 治疗 白血病 1
3 完成 治疗 肺癌 1
3 完成 治疗 恶性淋巴瘤 1
3 完成 治疗 神经母细胞瘤(NB) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
工具包 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 400毫克/毫升
解决方案 静脉注射 400毫克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1
解决方案 静脉注射 100毫克
喷雾
解决方案 鼻;呼吸(吸入) 5克
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 400毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1克/ 10毫升
解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
解决方案 静脉注射 5 g / 50毫升
解决方案 静脉注射;口服 100毫克/毫升
平板电脑,涂 400毫克
平板电脑,涂 600毫克
注射 静脉注射
解决方案 静脉注射
平板电脑,涂膜 口服
解决方案 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射
液体 静脉注射;口服 100毫克/ amp
注射 静脉注射 100.0毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
平板电脑,涂膜 口服 600毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 12.7毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.5 ALOGPS
logP -0.4 ChemAxon
日志 1 ALOGPS
pKa最强(酸性) -1.2 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 54.372 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 29.13米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 12.543 ChemAxon
数量的戒指 0 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
gc - ms谱- gc - ms (2 TMS) 气相 splash10 - 00 e9 d0e9fc5f5629ba893d57——7960000000
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
gc - ms谱,气 气相 splash10 - 00 e9 d0e9fc5f5629ba893d57——7960000000
gc - ms谱——GC-EI-TOF 气相 splash10 - 052 u - 2900000000 - 51 - cd7c5f2497db0c7a15
gc - ms谱——GC-EI-TOF 气相 splash10 - 004 m - 7970000000 a5c3c33a78b251bdd12c
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF,负面的 质/女士 splash10 - 001 - i - 9400000000 - f69174f630c88b6e6c0b

药物在2015年9月17日,21:16 /更新在10月13日,2022 04:06