识别
- 总结
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Aurothioglucose金化合物用于治疗风湿性关节炎。
- 通用名称
- Aurothioglucose
- DrugBank加入数量
- DB09121
- 背景
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Aurothioglucose,也被称为金硫葡萄糖,曾用于治疗风湿性关节炎。
当代研究金盐治疗的影响开始于1必威国际app935年,主要是减少炎症和类风湿性关节炎患者的疾病进展缓慢2。金化合物的使用减少了自1980年代以来,由于许多副作用,疗效有限,缓慢的行动。许多(如果不是大多数黄金化合物显示类风湿性关节炎药物治疗已经被替换为使用各种目前疾病风湿性关节炎药物(DMARDs)甲氨蝶呤等,更有效。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,撤销
- 结构
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结构Aurothioglucose (DB09121)
- 重量
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平均:392.18
单一同位素的:391.999289 - 化学公式
- C6H11友达光电表示5年代
- 同义词
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- Auromyose
- Aurothioglucose
- 金硫葡萄糖
药理学
- 指示
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Aurothioglucose表示的辅助治疗早期活跃的成年和幼年型类风湿性关节炎不是由其它抗炎剂充分控制和保守的措施如水杨酸、糖皮质激素等。5,6。在慢性,先进的类风湿性关节炎的情况下,这样的黄金疗法不证明是有价值的6。
治疗风湿病的措施如水杨酸和其他抗炎药(包括甾体和非甾体)可能是黄金疗法开始后的继续6。改进后开始,这些措施可能会停止缓慢症状许可证6。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 禁忌症和黑箱警告
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避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
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政府后,病人血清水平的黄金大幅上升,但下降在接下来的一个星期6。峰值与水准备和下降速度高于那些油性制剂6。每周定期管理产生持续上涨的基础值几个月,之后变得相对稳定的血清水平6。每周一个标准剂量后,相当多的个体变异在黄金可以观察到的水平6。黄金水平稳步下降发生在注射间隔延长,血清中发现的和少量可能几个月后停药的治疗6。毒性反应的发生率是金的等离子体水平看似无关,但也许更与黄金的总累积含量有关6。
- 的作用机制
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类风湿性关节炎是一种自身免疫性疾病,身体的免疫系统会错误地攻击内壁各种身体的骨骼的关节1,9。这些攻击是通过各种炎性免疫细胞和细胞因子,组织胺,肥大细胞,巨噬细胞,单核细胞,淋巴细胞,白细胞,和许多其他人1。这多余的免疫反应的长期结果是慢性炎症和痛苦的组织损伤1,9。类风湿性关节炎的免疫系统故障的原因是未知的,没有明确的治疗条件1,9。
同样,aurothioglucose的作用机制也不能很好地阐明。然而,一些研究表明,巯基配体和球菌阳离子的组合出现在aurothioglucose引发对腺苷酸环化酶活性抑制作用在人类淋巴细胞T和B淋巴细胞的膜和膜的子集1。特别是,这种抑制腺苷酸环化酶的活性及其各种亚型理论上也会限制环化酶的诱导肥大细胞脱颗粒,释放组胺的能力,加强呼吸道破裂的影响,刺激巨噬细胞休息的作用,诱导和激活吞噬细胞,诱导中性粒细胞趋化性,等等——所有这一切都是炎性的行动1。
目标 行动 生物 U腺苷酸环化酶1型 不可用 人类 U腺苷酸环化酶2型 不可用 人类 U腺苷酸环化酶类型5 不可用 人类 - 吸收
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一般来说,aurothioglucose通过肌肉注射——最好intragluteally管理8——之后,合成吸收通常是缓慢和不稳定的4。
黄金从注射部位被吸收,在血液中达到峰浓度大约4至6小时6。单个肌内注射后50毫克aurothioglucose悬挂的两个主题,峰值血清水平观察到约235 g / dL - 450 g / dL6。
存储的黄金在人体组织器官质量取决于黄金的浓度6.Subsequently、组织拥有黄金水平最高(w / w)未必有最大的黄金总量6。浓度最高的黄金通常发现淋巴结,肾上腺,肝脏,肾脏,骨髓和脾脏6。相对较小的浓度是在关节结构6。特别是政府aurothioglucose剂量后,大约85%的合成等离子黄金的主要身体将存储在仓库,在减少订单总额的含金量,淋巴结、骨髓、肝、皮肤和骨头6,8。
- 的体积分布
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可存取的数据有关的体积分布aurothioglucose是不可用的。
- 蛋白结合
- 新陈代谢
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虽然确切的代谢aurothioglucose的命运不是正式的理解,主要黄金物种可以在病人的尿液和血液后药物的管理(非盟(CN) 2) -5。
- 路线的消除
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单个肌内注射后50毫克aurothioglucose在每两个病人,一个研究发现大约70%的代理是消除尿液和粪便的30%5。一般来说,尿液的排泄主要是3。
- 半衰期
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金盐的生物半衰期(如aurothioglucose)之后一个50毫克剂量演示了一个生物半衰期约3-27天的半衰期看似随数量的增加剂量3。连续周剂量后,半衰期增加和可能成为第三14-40天后剂量和后168天11周剂量5。
- 间隙
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标准每周治疗aurothioglucose政府的时间表时,约40%的剂量每星期排出,而其余是长期排泄6。
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
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过量过快增加剂量的结果将体现aurothioglucose快速出现的不良反应,包括那些特殊的肾损害,如血尿和蛋白尿,而血液的影响包括血小板减少、粒细胞减少6。
其他毒性作用,包括发烧、恶心、呕吐、腹泻、和各种皮肤疾病如papulovesicular病变,荨麻疹,表皮剥脱的皮炎,每个通常与严重的瘙痒还可以开发相结合6。
男性的肌肉TDLo直径大约3.357毫克/公斤当考虑感觉器官和特殊感觉眼睛视力和5.5毫克/公斤左右影响肺部,胸腔或呼吸7。对于女性来说,影响肝脏的肌内TDLo,胃肠道,淤胆型黄疸是2.6 - -2.7毫克/公斤,而价值之间影响肾脏,输尿管,膀胱、急性肾功能衰竭、急性肾小管坏死和其他尿液成分的变化约为14.402毫克/公斤7。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能减少Aurothioglucose的排泄率导致更高的血清水平。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Aurothioglucose的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Aurothioglucose的排泄率导致更高的血清水平。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Aurothioglucose的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Aurothioglucose的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Aurothioglucose的排泄率可能导致更高的血清水平。 Aclidinium Aclidinium可能减少Aurothioglucose的排泄率导致更高的血清水平。 Acrivastine Aurothioglucose可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。 无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Aurothioglucose的排泄率导致更高的血清水平。 阿德福伟 阿德福伟的排泄率可能会降低Aurothioglucose导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Brenol/Oronol/Romosol/Solganal/Solganal B
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Solganal Inj 50毫克/毫升 悬架 50毫克/毫升 肌肉内的 先灵葆雅 1940-12-31 2003-07-14 加拿大 
类别
- ATC代码
- M01CB04——Aurothioglucose
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为己糖。这些是单糖的糖单元是一个包含moeity六元。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 碳水化合物和碳水化合物轭合物
- 直接父
- 己糖
- 选择父母
- 环氧乙烷/二级醇/多元醇/Oxacyclic化合物/有机过渡金属盐/主要醇/Organosulfur化合物/有机:既/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/己糖单糖/碳氢化合物的衍生物/有机盐/有机过渡金属盐/有机两性离子/Organoheterocyclic化合物/Organosulfur化合物/Oxacycle
- 分子框架
- 脂肪族heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 环氧乙烷(CHEBI: 2930)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 2 p2v9q0e78
- 化学文摘号
- 12192-57-3
- InChI关键
- XHVAWZZCDCWGBK-WYRLRVFGSA-M
- InChI
-
InChI = 1 s / C6H12O5S.Au c7-1-2-3(8) 4(9) 5(10) 6(12);战绩/ h2-10 12 h, 1 h2; / q; + 1 / p - 1 / t2 -, 3 -, 4 + 5 - 6 -; / m1. / s1
- 国际命名
-
{((2 r, 3 r, 4, 5 s, 6 r) 3、4, 5-trihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl] sulfanyl}黄金
- 微笑
-
OC (C@H) 1 O [C@H] (S (Au)) [C@H] (O) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O
引用
- 一般引用
-
- Botz B, Bolcskei K, Kereskai L, Kovacs M, Nemeth T, Szigeti K,霍我装置建立D, Kovacs N,桥本H, Reglodi D, Szolcsanyi J,品特E, Mocsai, Helyes Z:微分监管职责的垂体腺苷酸cyclase-activating多肽serum-transfer关节炎模型。关节炎Rheumatol。2014年10月,66 (10):2739 - 50。doi: 10.1002 / art.38772。(文章]
- 肖三世CF:黄金为基础的治疗药物。化学启1999年9月8日,99 (9):2589 - 600。(文章]
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- NLM Toxnet毒理学数据网络:Aurothioglucose (链接]
- RXmed: Solganal (Aurothioglucose)专著链接]
- ChemIDplus: Aurothioglucose (USP) (链接]
- ScienceDirect: Aurothioglucose (链接]
- 关节炎社会:类风湿性关节炎链接]
- 外部链接
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 悬架 肌肉内的 50毫克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 96.4毫克/毫升 ALOGPS logP -1.8 ALOGPS logP -2.2 Chemaxon 日志 -0.61 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.51 Chemaxon pKa最强(基本) 3 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 4 Chemaxon 极地表面面积 90.152 Chemaxon 可旋转键数 2 Chemaxon 折射性 41.25米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 19.883 Chemaxon 数量的戒指 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
药物在2015年9月22日21:48 /更新在2月21日18:52 2021