识别
- 总结
-
Dienogest是一种口服黄体酮，用于治疗子宫内膜异位症，作为单一疗法或与炔雌醇联合避孕。
- 品牌名称
-
Natazia, Visanne
- 通用名称
- Dienogest
- DrugBank加入数量
- DB09123
- 背景
-
Dienogest是一种口服活性的半合成孕激素，同时具有17α-羟基孕酮的性质。它是19-去甲睾酮的衍生物，具有抗雄激素的特性。它主要是作为一种避孕药与炔雌醇结合使用，或在美国和欧洲批准的其他组合形式的药片，但在美国不能单独使用。在欧洲、澳大利亚、马来西亚、新加坡和日本，子宫内膜异位症的二烯胃酮单一疗法已获批准，可减轻子宫内膜异位症的痛苦症状，减少子宫内膜异位症病变1．Dienogest通常被称为Visanne, Natazia和Qlaira。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:311.425
单一同位素的:311.188529049 - 化学公式
- C20.H25没有2
- 同义词
-
- -dien-3-one 17-alpha-Cyanomethyl-17-beta-hydroxy-estra-4 9 (10)
- 17 alpha-17-hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4 9-diene-21-nitrile
- Dienogest
- Dienogestril
- Dienogestum
- Endometrion
- 外部id
-
- 湾86 - 5258
- 米18575
- MJR-35
- STS 557
- ZK 37659
药理学
- 指示
-
可单独用于子宫内膜异位症的治疗，也可作为与炔雌醇联合使用的避孕药物。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Dienogest在子宫内膜表现出非常强的孕激素作用，并导致子宫内膜萎缩后，长期使用2．它还介导抗雄激素作用，相当于大约三分之一的环丙孕酮醋酸酯5．2 mg剂量可抑制10 mm处卵泡的生长，使孕酮浓度维持在较低水平，但对FSH和LH的抑制作用较弱。1mg/kg的双enogest也直接抑制排卵2．在由子宫内膜异位症患者组成的临床试验中，dienogest疗法有效地减轻了与疾病相关的疼痛症状和子宫内膜异位症病变1．双胃草没有显示抗雌激素活性，因为它既不激活雌激素受体(ER) α，也不激活ERβ4相反，它会降低ERβ和ERα的相对表达量，从而引起低雌激素效应3.．它没有糖皮质激素或矿物皮质激素的作用。在复方口服避孕药(COCP)与炔雌醇中，二烯胃酯结合疗法有效地减轻了痤疮和多毛症的症状，以及改善过多或长时间的月经出血2．
- 的作用机制
-
二烯孕酮作为孕酮受体(PR)的激动剂，亲和力弱，与孕酮相当，但在子宫内膜有非常强的孕激素作用，长期使用后导致子宫内膜萎缩2．它促进子宫内膜组织的抗增殖、免疫和抗血管生成作用。Dienogest降低内源性雌二醇的生产水平，从而抑制雌二醇对异位和异位子宫内膜的营养作用6．持续给药导致高孕激素和中度低孕激素的内分泌环境，从而导致子宫内膜组织的初始脱落5．它是雄激素受体的拮抗剂，改善雄激素症状，如痤疮和多毛症4．
目标 行动 生物 一个孕激素受体 受体激动剂人类 一个雄性激素受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
口服给药后能迅速吸收，生物利用度为91%。单次摄入2 mg后约1.5小时血药浓度达到峰值47 ng/mL5．经过两天的初始治疗，药物浓度达到稳定2．
- 的体积分布
-
二胃的表观分布体积(Vd/F)为40 L5．
- 蛋白结合
-
90%的双胃蛋白与白蛋白非特异性结合。它不与性激素结合球蛋白(SHBG)或皮质激素结合球蛋白(CBG)结合5．
- 新陈代谢
-
双胃素的完全代谢主要由CYP3A4介导。代谢物在药理上是不活跃的，并迅速从血浆中消除。
- 路线的消除
-
肾消除与粪便消除的比例为3:1，其中二胃主要以非活性代谢物的形式排出。大多数口服药物在摄入后24小时内随尿液排出体外5．
- 半衰期
-
二消化动物的消除半衰期约为9-10小时。尿代谢物排泄的半衰期为14小时5．
- 间隙
-
血清代谢清除率(Cl/F)为64 mL/min5．
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
小鼠口服LD50为4 mg/kg化学物质．在一项涉及大鼠和小鼠的长期致癌性研究中，接触10倍于最大临床推荐剂量的双enogest会导致垂体腺瘤、乳腺纤维上皮肿瘤、子宫间质息肉和恶性淋巴瘤的发病率增加6．这些肿瘤被认为是由于生殖功能的最佳雌激素和孕激素比例的显著物种差异引起的。在大鼠肝脏病灶试验中，双胃草无肿瘤促进活性6．双食动物没有表现出潜在的遗传毒性。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可降低双胃草的排泄率，从而提高血清水平。 Abametapir 与阿维他韦合用可提高双胃草的血清浓度。 Abciximab 当Dienogest与Abciximab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿卡波糖 阿卡波糖与Dienogest合用可降低疗效。 Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低七腹草的排泄率，导致血清水平升高。 Acemetacin 乙酰美他星可降低双胃的排泄率，导致血清水平升高。 苊香豆醇 当二烯草酸酯与棘香豆醇合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚联用可促进双胃草的代谢。 乙酰唑胺 乙酰唑胺联用可促进双胃草的代谢。 Acetohexamide 乙酰六甲酯与七诺母合用可降低疗效。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制二烯消化酶CYP3A代谢，可能使其血清浓度升高。
- 不要吃圣约翰草。该草药可诱导双胃草的CYP3A代谢，并可降低其血清浓度。
- 每天在同一时间服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
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- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aspen-dienogest 平板电脑 2毫克 口服 阿斯彭制药加拿大公司。 2020-04-14 不适用 加拿大 
Visanne 平板电脑 2毫克 口服 拜耳 2011-10-25 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Jamp Dienogest 平板电脑 2毫克 口服 Jamp制药公司 2020-12-10 不适用 加拿大 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 ACOTOL交货 Dienogest(2毫克)+炔雌醇(0.03毫克) 平板电脑,涂 口服 佛朗哥哥伦比亚- lafrancol实验室 2012-04-16 不适用 哥伦比亚 
ARIORA 1毫克/ 2毫克 Dienogest(2毫克)+雌二醇戊酸酯(1毫克) 平板电脑 口服 2017-01-01 不适用 德国 
ARIORA 1毫克/ 2毫克 Dienogest(2毫克)+雌二醇戊酸酯(1毫克) 平板电脑 口服 2017-01-01 不适用 德国 BELLAFACE® Dienogest(2毫克)+炔雌醇(0.03毫克) 平板电脑,涂膜 口服 佛朗哥哥伦比亚- lafrancol实验室 2009-01-15 不适用 哥伦比亚 BELLAFACE®温和的 Dienogest(2毫克)+炔雌醇(20微克) 平板电脑,涂 口服 佛朗哥哥伦比亚- lafrancol实验室 2014-06-13 不适用 哥伦比亚 BELLANEW® Dienogest(2毫克)+雌二醇半水化合物(1.5毫克) 平板电脑,涂 口服 佛朗哥哥伦比亚- lafrancol实验室 2019-03-11 不适用 哥伦比亚 CLIMODIEN 2/2MG Dienogest(2毫克/ 1)+雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 不适用 德国 CLIMODIEN 2/2MG Dienogest(2毫克/ 1)+雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 不适用 德国 CLIMODIEN 2/2MG Dienogest(2毫克/ 1)+雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 不适用 德国 CLIMODIEN 2毫克/ 2毫克 Dienogest(2毫克/ 1)+雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 不适用 德国
类别
- ATC代码
- G03AB08 -二烯醇和雌二醇 G03DB08——Dienogest G03FA15 -二烯孕激素和雌激素 G03AA16 -二烯醇和炔雌醇
- 药物类别
-
- 肾上腺皮质激素
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤的药物,激素
- 复合避孕药具(含雌激素及其衍生物)
- 避孕药物,女
- 避孕药物,激素
- 避孕药物,男
- 避孕药、口腔
- 避孕药、口服激素
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素p - 450基质
- 主要由肾脏排泄的药物
- 甾烷
- Estrenes
- 稠环化合物
- 生殖器、泌尿系统和性激素
- 促性腺激素
- 性腺类固醇激素
- 全身性激素类避孕药
- 激素拮抗剂
- 激素
- 激素，激素替代品和激素拮抗剂
- Hyperglycemia-Associated代理
- Pregnadien衍生品
- 孕激素避孕药
- 黄体酮
- 孕激素和雌激素，顺序制剂
- 生育控制代理
- 性激素和生殖系统调节剂
- 类固醇
- 睾丸素同系物
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物中的氧甾类。这些是甾体衍生物，带有附在甾体骨架上的C=O基团。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂类和类脂分子
- 类
- 类固醇及类固醇衍生物
- 子课
- Oxosteroids
- 直接父
- Oxosteroids
- 选择父母
- 3-oxosteroids/17-hydroxysteroids/Cyclohexenones/叔醇/环醇及其衍生物/腈/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 17-hydroxysteroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/甲腈/羰基/循环酒精/环酮/Cyclohexenone/碳氢化合物的衍生物
- 分子框架
- 脂肪族homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 脂肪族丁腈、3-氧基δ(4)-甾体、17beta-羟基甾体、甾体激素(CHEBI: 70708）
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 46 m3ev8hhe
- 化学文摘号
- 65928-58-7
- InChI关键
- AZFLJNIPTRTECV-FUMNGEBKSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H25NO2 / c1-19-8-6-16-15-5-3-14(22) 12 - 13(15) 2-4-17(16) 18(19) 7-9-20(19日23)7-9-20 / h12, 17 - 18、23 h, 2-10H2, 1 h3 / t17 - 18 + 19 + 20 - m1 / s1
- 国际命名
-
2 -[(10、11、14 r, 15秒)14-hydroxy-15-methyl-5-oxotetracyclo[8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵]heptadeca-1, 6-dien-14-yl)乙腈
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 CC (C@@) (O) (CC # N) (C@@) 1 (C) CCC1 = C3CCC (= O) C = C3CC [C@@] 21 [H]
参考文献
- 一般引用
-
- Schindler AE: Dienogest长期治疗子宫内膜异位症。《国际妇女健康杂志》2011;3:175-84。doi: 10.2147 / IJWH.S5633。Epub 2011年7月6日。［文章］
- 黄晓明，王晓明，王晓明。孕激素在绝经期激素治疗中的作用。中华医学杂志2015年6月;14(2):134-43。doi: 10.5114 / pm.2015.52154。Epub 2015年6月22日［文章］
- Hayashi A, Tanabe A, Kawabe S, Hayashi M, Yuguchi H, Yamashita Y, Okuda K, Ohmichi M: Dienogest提高卵巢子宫内膜异位患者孕激素受体亚型B/A的比例J卵巢癌Res. 2012年11月1日;5(1):31。doi: 10.1186 / 1757-2215-5-31。［文章］
- Sasagawa S, Shimizu Y, Kami H, Takeuchi T, Mita S, Imada K, Kato S, Mizuguchi K: Dienogest是一种选择性孕酮受体激动剂，由于其高效的药代动力学特征，在转激活分析中具有强大的口服子宫内膜活性。类固醇。2008年2月,73(2):222 - 31所示。Epub 2007年10月22日。［文章］
- 拜耳公司(Bayer Inc): VISANNE (2mg dienogest片)链接］
- 拜耳公司:VISANNE (2mg二烯野酯片)产品信息[链接］
- FDA批准药品:口服纳塔齐(戊酸雌二醇和戊酸雌二醇)片[链接］
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 68861
- PubChem物质
- 310265039
- ChemSpider
- 62093
- 22968
- ChEBI
- 70708
- ChEMBL
- CHEMBL1201864
- 锌
- ZINC000004215629
- 维基百科
- Dienogest
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 避孕 1 4 完成 治疗 原发性痛经 1 4 招聘 治疗 子宫内膜异位 1 4 招聘 治疗 卵巢储备 1 4 终止 治疗 子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1 4 未知的状态 预防 子宫内膜异位 1 4 未知的状态 治疗 子宫子宫内膜异位 1 4 未知的状态 治疗 不孕不育 1 4 未知的状态 治疗 子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1 3. 积极不招聘 治疗 避孕 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂 口服 2毫克 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂 口服 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 2毫克/ 0.03毫克 平板电脑 口服 2.000毫克 平板电脑,涂膜 口服 2毫克 平板电脑 2毫克 平板电脑,涂膜 口服 工具包 口服 设备;平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 1毫克 平板电脑,延迟释放 口服 平板电脑、糖涂层 口服 平板电脑 口服 2毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6133251 没有 2000-10-17 2016-10-25 我们 
US8071577 没有 2011-12-06 2026-05-13 我们 US8153616 没有 2012-04-10 2028-01-30 我们 US6884793 没有 2005-04-26 2016-10-25 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 210 - 218 拜耳产品专著 水溶度 几乎不溶 拜耳产品专著 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0761毫克/毫升 ALOGPS logP 3.37 ALOGPS logP 2.31 ChemAxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 13.78 ChemAxon pKa最强(基本) -3.3 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 61.092 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 90.19米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 35.43. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。孕激素受体……
- 基因名字
- PGR
- Uniprot ID
- P06401
- Uniprot名字
- 孕激素受体
- 分子量
- 98979.96哒
参考文献
- Sasagawa S, Shimizu Y, Kami H, Takeuchi T, Mita S, Imada K, Kato S, Mizuguchi K: Dienogest是一种选择性孕酮受体激动剂，由于其高效的药代动力学特征，在转激活分析中具有强大的口服子宫内膜活性。类固醇。2008年2月,73(2):222 - 31所示。Epub 2007年10月22日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素受体是配体激活的转录因子，调节真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。转录……
- 基因名字
- 基于“增大化现实”技术
- Uniprot ID
- P10275
- Uniprot名字
- 雄性激素受体
- 分子量
- 98987.9哒
参考文献
- Sasagawa S, Shimizu Y, Kami H, Takeuchi T, Mita S, Imada K, Kato S, Mizuguchi K: Dienogest是一种选择性孕酮受体激动剂，由于其高效的药代动力学特征，在转激活分析中具有强大的口服子宫内膜活性。类固醇。2008年2月,73(2):222 - 31所示。Epub 2007年10月22日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
药物创建于2015年9月23日16:17 /更新于2022年9月20日00:04