识别

总结

Sincalide是一种诊断试剂,用于在诊断试验中刺激胆囊收缩或胰腺分泌,并加速肠道的透视和x光检查。

品牌名称
Kinevac
通用名称
Sincalide
药物库登录号
DB09142
背景

Sincalide是一种注射药物,以协助诊断胆囊和胰腺疾病。它被确定为胆囊收缩素的8氨基酸c端片段,也被称为CCK-8.天然存在的胆囊收缩素是一种胃肠道肽激素,通常对刺激体内蛋白质和脂肪消化至关重要。当静脉注射时,sincalide通过引起这个器官的收缩而产生胆囊大小的大幅减少。这种结果的胆汁排出类似于内源性胆囊收缩素的生理反应。此外,sincalide刺激胰腺分泌碳酸氢盐和酶。

作为产品Kinevac (FDA), sincalide用于以下适应症:1)刺激胆囊收缩,可以通过各种诊断成像方法进行评估,或通过十二指肠抽吸获得浓缩胆汁样本,用于分析胆固醇、胆盐、磷脂和晶体;(2)在获得十二指肠抽吸液以分析酶活性、成分和细胞学之前,刺激胰腺分泌(特别是与分泌素结合);(3)加速钡餐通过小肠的运输,从而减少与肠道透视和x线检查相关的辐射时间和范围。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:1143.27
单一同位素的:1142.350739478
化学公式
C49H62N10O16年代3.
同义词
  • CCK c端八肽
  • CCK-8
  • 胆囊收缩素c端八肽
  • Sincalide
外部id
  • 19844平方
  • 平方- 19844
  • SQ19844

药理学

指示

作为产品Kinevac (FDA), sincalide用于以下适应症:1)刺激胆囊收缩,可以通过各种诊断成像方法进行评估,或通过十二指肠抽吸获得浓缩胆汁样本,用于分析胆固醇、胆盐、磷脂和晶体;(2)在获得十二指肠抽吸液以分析酶活性、成分和细胞学之前,刺激胰腺分泌(特别是与分泌素结合);(3)加速钡餐通过小肠的运输,从而减少与肠道透视和x线检查相关的辐射时间和范围。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
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相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

不可用

作用机制

当静脉注射时,sincalide通过引起这个器官的收缩而产生胆囊大小的大幅减少。这种结果的胆汁排出类似于内源性胆囊收缩素的生理反应。与胆囊收缩素一样,辛加碱也能刺激胰腺分泌;与分泌素同时给药可增加胰腺分泌量和腺体分泌的碳酸氢盐和蛋白质(酶)。这种联合作用的分泌素和sincalide允许评估特定的胰腺功能,通过测量和分析十二指肠吸气。

吸收

静脉注射(注射)sincalide可引起胆囊迅速收缩,在5 - 15分钟内达到最大收缩,而脂肪餐的刺激可引起渐进收缩,在大约40分钟后达到最大收缩。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
Asunaprevir 辛加列与阿苏纳维联合使用可降低其排泄。
Ataluren 辛加列与阿塔卢伦合用可降低其排泄。
Atazanavir 辛加列与阿扎那韦合用可降低其排泄。
二丙酸倍氯米松 与二丙酸倍氯米松联用可降低辛加列的排泄。
Bempedoic酸 与苯培二酸联用可降低辛加列的排泄。
Cabazitaxel 与卡巴他赛联合使用可降低欣卡列的排泄。
克拉霉素 联合克拉霉素可降低欣卡列的排泄。
Cobicistat 新加列与考必司他联用可降低其排泄。
Cobimetinib 联合Cobimetinib可降低欣卡列的排泄。
环孢霉素 与环孢素联用可降低辛加列的排泄。
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品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Kinevac 针剂,粉末,冻干,用于溶液 5 ug / 5毫升 静脉注射 布拉科诊断公司 1976-07-21 不适用 美国国旗
Kinevac 针剂,粉末,冻干,用于溶液 5 ug / 5毫升 静脉注射 欢腾霍利斯特尔有限公司 2007-09-05 2018-02-01 美国国旗
Kinevac 粉末,用于溶液 5微克/瓶 静脉注射 布拉科影像公司 1998-07-08 不适用 加拿大的国旗
Kinevac 针剂,粉末,冻干,用于溶液 5 ug / 5毫升 静脉注射 普通注射剂和疫苗 2010-11-05 2017-01-17 美国国旗
Kinevac Pws Inj 5mcg/瓶 粉末,用于溶液 5微克/瓶 静脉注射 施贵宝诊断,Bristol Myers Squibb Canada Inc.的分部。 1979-12-31 1998-07-30 加拿大的国旗
SIncalide 针剂,粉末,冻干,用于溶液 3 ug / 1 静脉注射 阿那造保健公司 2012-06-19 不适用 美国国旗
注射用Sincalide 粉末,用于溶液 5微克/瓶 静脉注射 Avir制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
SIncalide Sincalide(3 ug / 1) 针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 阿那造保健公司 2012-06-19 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V04CC03 - Sincalide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为寡肽的有机化合物。这是一种有机化合物,含有3到10个由肽键连接的α -氨基酸序列。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
寡肽
选择父母
苯丙氨酸及其衍生物/天冬氨酸及其衍生物/蛋氨酸及其衍生物/n -酰基-氨基酸及其衍生物/色胺及其衍生物/α氨基酸酰胺/Phenylsulfates/安非他明及其衍生物/3-alkylindoles/含苯氧基的化合物
显示17个
3-alkylindole/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/Alpha-oligopeptide//氨基酸/氨基酸或衍生物/安非他明或衍生物/芳香族杂多环化合物/Arylsulfate
显示43个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
M03GIQ7Z6P
化学文摘号
25126-32-3
InChI关键
IZTQOLKUZKXIRV-YRVFCXMDSA-N
InChI
InChI = 1 s / C49H62N10O16S3 / c1 - 76 - 18 - 16 - 34(势头(69)37(58-44(66)32(50)23-41(61)62)21-28-12-14-30(15-13-28)75 - 78(72、73)74)45 (67)53-26-40 (60)54-38 (22-29-25-52-33-11-7-6-10-31 (29)33)48 (70)56-35 46 (17-19-77-2)(68)59-39 (24-42 (63)64)49 (71)57-36 (43 (51)65)20-27-8-4-3-5-9-27 / h3-15, 25日,32岁的34-39,52小时,24,26日50 H2, 1-2H3, (H2, 51岁,65)(H, 53岁,67年)(H, 54岁,60)(H, 55岁,69)(H, 56岁,70年)(H, 57岁,71)(H, 58岁,66)(H, 59岁,68年)(H、61、62)(H、63、64)(H, 72、73、74)/ t32、34、35、36、37、38、39 / mo / s1
国际命名
(3 s) 3 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - {2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2-amino-3-carboxypropanamido] 3 - [4 - (sulfooxy)苯基]propanamido] 4 - (methylsulfanyl) butanamido] acetamido} 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] 4 - (methylsulfanyl) butanamido] 3 - {[(1) 1-carbamoyl-2-phenylethyl][氨基甲酰}丙酸
微笑
CSCC [C@H] (NC (= O) [C@H] (CC1 = CC = C (OS (O) (= O) = O) C = C1)数控(= O) [C@@H] (N) CC (O) = O) C (= O) NCC (= O) N [C@@H] (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12) C (= O) N [C@@H] (CCSC) C (= O) N [C@@H] (CC (O) = O) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) C = O (N)

参考文献

一般引用
  1. FDA批准药品:KINEVAC注射液[链接
KEGG药物
D05845
PubChem化合物
9833444
PubChem物质
310265055
ChemSpider
8009168
BindingDB
21147
RxNav
9800
ChEBI
135946
ChEMBL
CHEMBL1121
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Sincalide
FDA的标签
下载 (1.5 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 2型糖尿病 1
3. 完成 其他 健康人士(HS) 1
1 完成 治疗 健康人士(HS) 1
不可用 完成 治疗 胆汁淤积 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 5 ug / 5毫升
粉末,用于溶液 静脉注射 5微克/瓶
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 3 ug / 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6803046 没有 2004-10-12 2022-08-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00441毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.48 ALOGPS
logP -2.4 ChemAxon
日志 -5.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) -2 ChemAxon
pKa(最强基础) 8.23 ChemAxon
生理上的电荷 -2 ChemAxon
氢受体计数 16 ChemAxon
氢供体数量 13 ChemAxon
极表面积 426.82 ChemAxon
可旋转键数 33 ChemAxon
折射性 282.07米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 112.693. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸(DHEAS), methotre…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子转运多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志2012 5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012 5月15日。[文章

创建于2015年9月30日18:56 /更新于2022年10月26日23:32