识别

总结

Florbetaben (18 f)是一种放射性药物的诊断代理期间使用正电子发射断层扫描(PET)成像的大脑来估计β-amyloid神经炎的斑块密度在成人患者诊断认知障碍的原因。

品牌名称
Neuraceq
通用名称
Florbetaben (18 f)
DrugBank加入数量
DB09148
背景

Florbetaben是氟18 (18 f)标记对称二苯代乙烯衍生物用于正电子发射断层扫描(PET)大脑的成像。用于ß-amyloid密度的非侵入性的探测大脑中的神经炎的斑块的成年患者认知障碍。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:358.444
单一同位素的:358.192206368
化学公式
C21H26FNO3
同义词
  • Florbetaben (18 f)
  • Florbetaben f - 18
外部id
  • 湾- 94 - 9172
  • 湾- 949172
  • bay94 - 9172
  • zk - 6013443

药理学

指示

Florbetaben是放射性诊断代理表示正电子发射断层扫描(PET)成像的大脑来估计β-amyloid神经炎的斑块密度在成人认知障碍患者被评估为阿尔茨海默病(AD)和其他认知能力下降的原因。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

通过静脉注射后,Neuraceq穿过血脑屏障,微分包含β-amyloid存款保留在大脑区域。大脑区域之间的差异信号强度显示特异性和非特异性Neuraceq吸收形式图像判读的基础方法。

的作用机制

Florbetaben F18是F18-labeled对称二苯代乙烯衍生物,结合β-amyloid斑块在大脑中。18 F同位素产生正电子PET扫描仪探测到的信号。

目标 行动 生物
一个β淀粉样蛋白A4蛋白
粘结剂
人类
吸收

十分钟后静脉丸注入300兆贝可Neuraceq在人类志愿者,大约6%的注射放射性分布到大脑。Florbetaben 18 F等离子体浓度下降了大约75%,20分钟post-injection,并在50分钟约90%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

Florbetaben 98.5%血浆蛋白。

新陈代谢

体外研究表明,代谢florbetaben主要是催化CYP2J2和CYP4F2。几乎所有F18放射性在尿液排泄的极性代谢物florbetaben F18只有微量的florbetaben F18被检测到。

路线的消除

在12小时post-administration,大约30%的注射放射性在尿液中排出。

半衰期

1小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

最常报道的不良反应有:注射部位反应组成的红斑(1.7%)、疼痛(1.2%)、疼痛(3.9%)。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少Florbetaben的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Florbetaben的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Florbetaben的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能减少Florbetaben的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加的排泄率Florbetaben (18 f),可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可以减少Florbetaben的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。
Aclidinium Aclidinium可能减少Florbetaben的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。
Acrivastine Florbetaben (18 f)可能会降低Acrivastine的排泄率可能导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Florbetaben的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。
阿德福伟 阿德福伟可能减少Florbetaben的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Neuraceq 注入,解决方案 300兆贝可/毫升 静脉注射 生活Radiopharma柏林Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Neuraceq 注入,解决方案 135 mCi / 1毫升 静脉注射 生命分子成像,有限公司 2014-03-20 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V09AX06 Florbetaben (18 f)
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为对称二苯代乙烯。这些都是有机化合物含有1,2-diphenylethylene一半。对称二苯代乙烯(C6-C2-C6)源于共同phenylpropene (C6-C3)骨架构建块。引入一个或多个羟基苯基环导致种在。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
对称二苯代乙烯
子课
不可用
直接父
对称二苯代乙烯
选择父母
苯乙烯/Phenylalkylamines/含苯氧基的化合物/酚醚/苯胺和取代苯胺类/二次alkylarylamines/烷基芳基醚/二烷基醚/Organopnictogen化合物/Organofluorides
显示两个
烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷//苯胺或取代苯胺类/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/二烷基醚//碳氢化合物的衍生物
显示15
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
芳香醚、取代苯胺、二次氨基化合物,聚醚,氟18放射性药物,种在(CHEBI: 79033)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
TLA7312TOI
化学文摘号
902143-01-5
InChI关键
NCWZOASIUQVOFA-FWZJPQCDSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H26FNO3 c1-23-20-8-4-18 (5-9-20) 2-3-19-6-10-21 (11-7-19) 26-17-16-25-15-14-24-13-12-22 / h2-11 23 h, 12-17H2 1 h3 / b3-2 + / i22-1
国际命名
4 - [(E) 2 - [4 - (2 - {2 - [2 - (¹⁸F) fluoroethoxy)乙氧基的}乙氧基)苯基)乙烯基]-N-methylaniline
微笑
CNC1 = CC = C (\ C = C \ C2 = CC = C (OCCOCCOCC [18 f]) C = C2) C = C1

引用

一般引用
  1. Syed YY Deeks E: [(18) F] Florbetaben:回顾在认知障碍的β-淀粉样蛋白的宠物成像。中枢神经系统药物。2015年7月,29(7):605 - 13所示。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0258 - 7。(文章]
  2. 萨布啊,Sabbagh MN, Seibyl J, Barthel H, Akatsu H,大内Y,邮寄K, Murayama年代,Ishii K,高雄M,沙滩TG,罗CC, Leverenz JB,多B,艾恩赛德JW, Catafau,史蒂芬斯啊,穆勒,Koglin N,霍夫曼,罗斯K,控制C, Schulz-Schaeffer WJ: Florbetaben PET成像来检测β淀粉样蛋白斑块在阿尔茨海默氏症:第三阶段的研究。老年痴呆症痴呆症。2015年8月11日(8):964 - 74。doi: 10.1016 / j.jalz.2015.02.004。Epub 2015年3月28日。(文章]
  3. 张W,欧雅,龚MP,侯C,麦尔DL,龚高频:f - 18聚乙二醇对称二苯代乙烯作为PET显像剂针对大脑中β淀粉状蛋白质聚合。诊断医学杂志。2005年11月,32 (8):799 - 809。(文章]
KEGG药物
D10002
PubChem化合物
11501341
PubChem物质
310265061
ChemSpider
9676143
RxNav
1492940
ChEBI
79033年
ChEMBL
CHEMBL566752
ZINC000100529288
RxList
RxList药物页面
维基百科
Florbetaben_ (18 f)
FDA的标签
下载 (3.7 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 卫生服务研究必威国际app 阿尔茨海默病(AD) 1
3 完成 诊断 阿尔茨海默病(AD) 1
3 没有招聘 诊断 ATTR淀粉样变/心脏淀粉样变性/原发性淀粉样变 1
2 完成 诊断 阿尔茨海默病(AD)/淀粉样β蛋白 1
2 完成 诊断 淀粉样β蛋白/唐氏综合症(DS) 1
2 招收的邀请 诊断 阿尔茨海默病(AD) 1
2 招聘 诊断 阿尔茨海默病(AD) 1
2 招聘 诊断 阿尔茨海默病(AD)/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
2 未知的状态 预防 主观认知能力下降(SCD) 1
1 完成 基础科学 阿尔茨海默病(AD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 135 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 300兆贝可/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7807135 没有 2010-10-05 2029-03-18 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00103毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.2 ALOGPS
logP 3.74 Chemaxon
日志 -5.5 ALOGPS
pKa最强(基本) 4.62 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 39.722 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 104.86米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 41.653 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
过渡金属离子结合
特定的功能
函数作为细胞表面受体和执行生理功能相关神经元表面的神经突生长,神经粘连和axonogenesis。参与细胞迁移和交易……
基因名字
应用程序
Uniprot ID
P05067
Uniprot名字
β淀粉样蛋白A4蛋白
分子量
86942.715哒

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
这种酶代谢花生四烯酸主要通过NADPH-dependent烯烃环氧化作用对所有四个regioisomeric cis-epoxyeicosatrienoic酸。的一个主要酶负责f……
基因名字
CYP2J2
Uniprot ID
P51589
Uniprot名字
细胞色素P450 2 j2
分子量
57610.165哒
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
CYP4F2
Uniprot ID
P78329
Uniprot名字
维生素k1 omega-hydroxylase CYP4F2
分子量
59852.825哒

药物在2015年10月1日17:06 /更新在2月21日18:52 2021