识别
- 总结
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Florbetapir (18 f)是一种放射性药物的诊断代理期间使用正电子发射断层扫描(PET)成像的大脑来估计β-amyloid神经炎的斑块密度在成人患者诊断认知障碍的原因。
- 品牌名称
-
Amyvid
- 通用名称
- Florbetapir (18 f)
- DrugBank加入数量
- DB09149
- 背景
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Florbetapir (18 f)是一个包含放射性核素的放射性药物化合物氟18绑定到复合Florbetapir,分子与高亲和力结合β淀粉样斑块,肽在阿尔茨海默病发病机制中发挥着关键作用。销售产品Amyvid florbetapir 18 f表示正电子发射断层扫描(PET)成像的大脑来估计β-amyloid神经炎的斑块密度在成人认知障碍患者被评估为阿尔茨海默病(AD)和其他认知能力下降的原因。
的radionucleide氟18被选为它的半衰期是110分钟允许它在大脑中积累足够之前接受正电子放射衰变。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:359.432
单一同位素的:359.18745534 - 化学公式
- C20.H25FN2O3
- 同义词
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- [18 f] Florbetapir
- 4 - {(E) - 2 - (6 - (2 - {2 - [2 - (18 f) fluoroethoxy]乙氧基的}乙氧基的)pyridin-3-yl]乙烯基}-N-methylaniline
- Florbetapir (18 f)
- Florbetapir f - 18
- Florbetapir F18
- florbetapir-fluorine-18
- 外部id
-
- (18 f) AV-45
- 18 f-av-45
- 18 fav-45
- 18 fav45
- AV-45 f - 18
药理学
- 指示
-
Florbetapir 18 f表示正电子发射断层扫描(PET)成像的大脑来估计β-amyloid神经炎的斑块密度在成人认知障碍患者被评估为阿尔茨海默病(AD)和其他认知能力下降的原因。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
静脉注射后,florbetapir 18 F弥漫整个人体血脑屏障,并产生放射性信号探测整个大脑。随后,脑灌注减少大脑florbetapir 18 F内容,与微分保留领域的药物含有β-amyloid总量相比缺乏聚集的区域。
- 的作用机制
-
Florbetapir (18 f)是一个包含放射性核素的放射性药物化合物氟18绑定到复合Florbetapir,分子与高亲和力结合β淀粉样斑块,肽在阿尔茨海默病发病机制中发挥着关键作用。的radionucleide氟18被选为它的半衰期是110分钟允许它在大脑中积累足够之前接受正电子放射衰变。
目标 行动 生物 一个β淀粉样蛋白A4蛋白 粘结剂人类 - 吸收
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时间曲线florbetapir F 18在受试者用积极的大脑扫描显示持续的信号从时间0到30分钟post-administration增加,稳定值之后post-injection至少90分钟。静脉注射后370年政府兆贝可(10 mCi) florbetapir F 18岁健康志愿者,药物分布到全身了不到5%的注射18 F辐射存在于血液20分钟后,政府,和45分钟后政府目前的不到2%。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
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流通中的残余18 F在30 - 90分钟成像窗口的形式主要是极地F 18代谢物。基本上所有放射性收集尿液中出现的极性代谢物florbetapir 18 F。三个代谢物被发现和确认为[18 f] av - 160 (desmethyl - [18 f] AV-45), [18 f] av - 267 (n -乙酰- [18 f] av - 160),和一个[18 f]极地物种的身份还没有得到证实。此外,虽然信号检测代谢物可能做出一些贡献,尤其是不属预定目标的活动,认为会有最小的干扰从这些放射性标记的代谢物中的淀粉样目标绑定[18 f] AV-45大脑宠物形象(黄等,2010)。
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- 路线的消除
-
静脉注射后全身扫描显示放射性物质积累在肝脏post-injection在四分钟,其次是消除放射性主要通过胆汁/胃肠道中发现放射性膀胱低很多。基本上所有放射性收集尿液中出现的极性代谢物florbetapir 18 F。
- 半衰期
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不可用
- 间隙
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不可用
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
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最常见的不良反应是头痛,报道发生在2%的患者中,紧随其后的是肌肉骨骼疼痛、血压上升、疲劳、恶心、注射部位反应,所有发生在< 1%的病人。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能减少Florbetapir的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Florbetapir的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Florbetapir的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能减少Florbetapir的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加的排泄率Florbetapir (18 f),可能导致较低的血清水平和降低功效。 乙酰水杨酸 阿司匹林可以减少Florbetapir的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。 Aclidinium Aclidinium可能减少Florbetapir的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。 Acrivastine Florbetapir (18 f)可能会降低Acrivastine的排泄率可能导致更高的血清水平。 无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Florbetapir的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。 阿德福伟 阿德福伟可能减少Florbetapir的排泄率(18 f)导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Amyvid 注入,解决方案 800兆贝可/毫升 静脉注射 礼来荷兰帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 
Amyvid 注入,解决方案 1900兆贝可/毫升 静脉注射 礼来荷兰帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 Amyvid 注入,解决方案 800兆贝可/毫升 静脉注射 礼来荷兰帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 Amyvid 注入,解决方案 1900兆贝可/毫升 静脉注射 礼来荷兰帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 Amyvid 注入,解决方案 51 mCi / 1毫升 静脉注射 礼来公司和公司 2012-06-01 不适用 我们 
类别
- ATC代码
- V09AX05 Florbetapir (18 f)
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为苯乙烯。这些都是含有苯乙烯基的有机化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- 苯乙烯
- 直接父
- 苯乙烯
- 选择父母
- Phenylalkylamines/苯胺和取代苯胺类/二次alkylarylamines/烷基芳基醚/吡啶和衍生品/Heteroaromatic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides 显示两个
- 基
- 烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷/胺/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物 显示14个吧
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物,芳香醚、取代苯胺、吡啶、氟18放射性药物(CHEBI: 66880)
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 6 w15z5r0ru
- 化学文摘号
- 956103-76-7
- InChI关键
- YNDIAUKFXKEXSV-CRYLGTRXSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H25FN2O3 c1-22-19-7-4-17 (5-8-19) 2-3-18-6-9-20 (23-16-18) 26-15-14-25-13-12-24-11-10-21 / h2-9, 16日22 h, 10-15H2 1 h3 / b3-2 + / i21-1
- 国际命名
-
4 - [(E) - 2 - (6 - (2 - {2 - [2 - (¹⁸F) fluoroethoxy)乙氧基的}乙氧基的)pyridin-3-yl]乙烯基]-N-methylaniline
- 微笑
-
[H] N (C1 = C ([H]) ([H]) = C (\ C ([H]) = C (/ [H]) C2 = C ([H]) N = C (OC ([H]) ([H]) C ([H]) ([H]) OC ([H]) ([H]) C ([H]) ([H]) OC ([H]) ([H]) C ([H]) ([H]) [18 f]) C ([H]) = C2 [H]) C ([H]) = C1 [H]) C ([H]) ([H]) [H]
引用
- 合成参考
-
- 黄DF,罗森博格PB,周Y,库马尔,Raymont V, Ravert HT, Dannals射频,南帝,识小,你们W,希尔顿J, Lyketsos C,龚高频,Joshi广告,Skovronsky DM, Pontecorvo MJ:体内成像的淀粉样蛋白沉积在阿尔茨海默病用放射性配体18 f-av-45 (florbetapir(纠正)F 18)。51 J诊断。2010年6月;(6):913 - 20。doi: 10.2967 / jnumed.109.069088。
- 狼与福勒j·s·a . p . (1982) carbon-11的合成氟18和nitrogen-13标记为生物医学应用放射性示踪剂。诊断。科学。爵士。《科学。国家的议会Monogr >, 1982。
- 一般引用
-
- 黄DF,罗森博格PB,周Y,库马尔,Raymont V, Ravert HT, Dannals射频,南帝,识小,你们W,希尔顿J, Lyketsos C,龚高频,Joshi广告,Skovronsky DM, Pontecorvo MJ:体内成像的淀粉样蛋白沉积在阿尔茨海默病用放射性配体18 f-av-45 (florbetapir(纠正)F 18)。51 J诊断。2010年6月;(6):913 - 20。doi: 10.2967 / jnumed.109.069088。(文章]
- 张老崔,戈尔丁G,壮族Z, W, Lim N, Hefti F, Benedum TE, Kilbourn先生,Skovronsky D,龚高频:18 f-av-45基础属性:宠物代理大脑中β淀粉状蛋白质斑块。J诊断。2009年11月,50 (11):1887 - 94。doi: 10.2967 / jnumed.109.065284。Epub 2009年10月16日。(文章]
- FDA批准的药物产品:AMYVID (florbetapir F18)注入(链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D09617
- PubChem化合物
- 24822371
- PubChem物质
- 310265062
- ChemSpider
- 26348452
- BindingDB
- 50484946
- 1427224
- ChEBI
- 66880年
- ChEMBL
- CHEMBL1774461
- 锌
- ZINC000100090643
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Florbetapir_ (18 f)
- FDA的标签
-
下载 (4.31 MB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 诊断 痴呆阿尔茨海默氏症的类型 1 4 完成 诊断 阿尔茨海默病(AD) 4 4 完成 其他 多发性硬化症 1 4 招聘 诊断 心脏淀粉样变性 1 4 招聘 诊断 POCD——术后认知功能障碍 1 4 终止 诊断 心脏淀粉样变性 2 3 完成 诊断 阿尔茨海默病(AD) 3 3 完成 诊断 阿尔茨海默病(AD)和相关疾病 1 3 完成 诊断 进步的认知能力下降 1 3 未知的状态 诊断 认知障碍/痴呆 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 静脉注射 1900兆贝可/毫升 注入,解决方案 静脉注射 51 mCi / 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 800兆贝可/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8506929 没有 2013-08-13 2027-04-30 我们 US7687052 没有 2010-03-30 2027-04-30 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0058毫克/毫升 ALOGPS logP 3.61 ALOGPS logP 3.11 Chemaxon 日志 -4.8 ALOGPS pKa最强(基本) 4.62 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 52.612 Chemaxon 可旋转键数 12 Chemaxon 折射性 103.01米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 40.433 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
见解和加速药物研究。必威国际app
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
细节
1。β淀粉样蛋白A4蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 过渡金属离子结合
- 特定的功能
- 函数作为细胞表面受体和执行生理功能相关神经元表面的神经突生长,神经粘连和axonogenesis。参与细胞迁移和交易……
- 基因名字
- 应用程序
- Uniprot ID
- P05067
- Uniprot名字
- β淀粉样蛋白A4蛋白
- 分子量
- 86942.715哒
引用
- 张老崔,戈尔丁G,壮族Z, W, Lim N, Hefti F, Benedum TE, Kilbourn先生,Skovronsky D,龚高频:18 f-av-45基础属性:宠物代理大脑中β淀粉状蛋白质斑块。J诊断。2009年11月,50 (11):1887 - 94。doi: 10.2967 / jnumed.109.065284。Epub 2009年10月16日。(文章]
药物在2015年10月1日17:14 /更新在8月13日,2021 04:44