Flutemetamol (18 f)

识别

总结

Flutemetamol (18 f)是一种用于正电子发射断层扫描(PET)脑成像的放射性药物诊断剂，用于估计成年患者β-淀粉样神经斑块密度，以诊断认知障碍的原因。

品牌名称

Vizamyl

通用名称

Flutemetamol (18 f)

药物库登录号

DB09151

背景

氟他莫(18F)是一种PET扫描放射性药物，含有放射性核素氟-18。这表明，正电子发射断层扫描(PET)成像的大脑，以估计β淀粉样神经斑块密度的成年患者认知障碍谁正在评估阿尔茨海默病(AD)或其他原因的认知下降。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:273.32
单一同位素的:273.060146823
化学公式: C₁₄H₁₁FN₂操作系统

同义词

[18 f] -Flutemetamol
2 - [3 - (18 f) fluoro-4 (methylamino)苯基]1,3-benzothiazol-6-ol
Flutemetamol (18 f)
氟他莫f18
Flutemetamol f - 18
Flutemetamol F18

外部id

(18 f) AH110690

药理学

指示

Flutemetamol F18适用于大脑正电子发射断层扫描(PET)成像，以评估患有认知障碍的成年患者的β淀粉样神经斑块密度，这些患者正在接受阿尔茨海默病(AD)或其他认知衰退原因的评估。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

静脉注射后，氟他莫f18扩散穿过人的血脑屏障，并产生可在整个大脑检测到的放射性信号。随后，脑灌注降低了氟他氨酚f18的含量，与缺乏聚集物的区域相比，含有β-淀粉样蛋白聚集物的皮质区域药物保留存在差异。

作用机制

氟-18 (F -18)是回旋加速器产生的放射性核素，通过正电子发射(β+衰变，96.7%)和轨道电子俘获(3.3%)衰变为稳定的氧-18，物理半衰期为109.8分钟。正电子可以与一个电子湮灭，产生两条伽马射线;每个伽马射线的能量是511 keV。静脉注射氟metamol F18后，它会积聚在大脑中的β淀粉样斑块中，从而通过正电子发射断层扫描(PET)可见。

目标	行动	生物
一个淀粉样蛋白A4蛋白	粘结剂	人类

吸收

扫描为阳性的受试者大脑中氟他莫f18的时间-活动曲线显示，从时间0到给药后30分钟，信号持续增加，此后稳定值直到注射后至少120分钟。静脉注射185 MBq (5 mCi)维zamyl后，氟他莫F 18血浆浓度在注射后的前20分钟内下降了约75%，在前180分钟内下降了约90%。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

在30-120分钟成像窗口期间血浆循环中的f18主要与氟他莫代谢产物有关。

淘汰路线

发现排泄物约37%来自肾脏，52%来自肝胆。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

最常见的不良反应为潮红(2%)、头痛(1%)、血压升高(2%)、恶心(1%)和头晕(1%)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现相互作用。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Vizamyl	解决方案	4.05 mCi / 1毫升	静脉注射	GE医疗保健	2014-01-01	不适用
Vizamyl	注入,解决方案	400兆贝可/毫升	静脉注射	Ge医疗集团	2021-02-10	不适用
Vizamyl	注入,解决方案	400兆贝可/毫升	静脉注射	Ge医疗集团	2021-02-10	不适用

类别

ATC代码

V09AX04 -氟他莫(18f)

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯并噻唑类有机化合物。这是一种有机化合物，含有一个苯和一个噻唑环(一个五元环，有四个碳原子，一个氮原子和一个硫原子)。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯并噻唑
子课: 不可用
直接父: 苯并噻唑
选择父母: Phenylalkylamines/苯胺和取代苯胺/二次alkylarylamines/氟苯/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/芳基氟化物/噻唑/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

再展示3个
基: 1, 3-benzothiazole/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/胺/苯胺或取代苯胺/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的

显示16个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 苯并噻唑，二级氨基化合物，芳香胺，环组件，氟-18放射性药物(CHEBI: 76611）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: L49M066S0O
化学文摘号: 765922-62-1
InChI关键: VVECGOCJFKTUAX-HUYCHCPVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H11FN2OS c1-16-11-4-2-8(6 - 10(11) 15) 14-17-12-5-3-9(18) 7 - 13(12)第4场/ h2-7, 16日18 h 1 h3 / i15-1
国际命名: 2 -[3 -(¹⁸F) fluoro-4——(methylamino)苯基]1,3-benzothiazol-6-ol
微笑: CNC1 = C ([18 f]) C = C (C = C1) C1 = NC2 = CC = C (O) C = C2S1

参考文献

一般引用

[18F]氟他氨酚在纹状体淀粉样斑块检测中的应用老年痴呆症杂志，2016年3月31日;52(3):863-73。doi: 10.3233 / jad - 150732。［文章］
Heurling K, Leuzy A, Zimmer ER, Lubberink M, Nordberg A:使用[(18)F]氟他莫正电子发射断层扫描成像β -淀粉样蛋白:从剂量测定到临床诊断。中华核医学与分子影像杂志，2016年2月;43(2):362-73。doi: 10.1007 / s00259 - 015 - 3208 - 1。Epub 2015年10月6日［文章］
FDA批准药品:VIZAMYL (flutemetamol F 18)注射液[链接］

外部链接

KEGG药物: D10231
PubChem化合物: 15950376
PubChem物质: 310265064
ChemSpider: 13092196
RxNav: 1486025
ChEBI: 76611
ChEMBL: CHEMBL2042122
锌: ZINC000100096928
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Flutemetamol_ (18 f)

FDA的标签

下载 (4.64 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	诊断	阿尔茨海默病(AD)及相关疾病	1
3.	完成	诊断	阿尔茨海默病/轻度认知障碍(MCI)	1
3.	完成	诊断	健康人士(HS)	1
3.	终止	诊断	阿尔茨海默病/痴呆/轻度认知障碍(MCI)	1
2	完成	基础科学	阿尔茨海默病	1
2	招聘	诊断	乳腺癌	1
2	招聘	诊断	颈动脉斑块/认知障碍(CI)/炎症	1
1	完成	基础科学	阿尔茨海默病	1
1	招聘	治疗	心肌病、主	1
0	终止	支持性护理	心脏淀粉样变性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	400兆贝可/毫升
解决方案	静脉注射	4.05 mCi / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7351401	没有	2008-04-01	2023-01-24
US8691185	没有	2014-04-08	2023-01-24
US7270800	没有	2007-09-18	2027-04-14
US8236282	没有	2012-08-07	2024-05-21
US8916131	没有	2014-12-23	2028-09-16

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0135毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.16	ALOGPS
logP	3.45	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.23	Chemaxon
pKa(最强基础)	2.89	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	45.15²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	84.62米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	28.19^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用