识别

总结

锝tc - 99 m sestamibi是一种用于核医学成像检测冠状动脉疾病和评估心肌功能的放射性药物诊断剂。

品牌名称
Cardiolite
通用名称
锝tc - 99 m sestamibi
DrugBank加入数量
DB09161
背景

锝Tc-99m sestamibi(通常为sestamibi)是一种用于核医学成像的药剂。该药物是一种配合物,由放射性同位素锝-99m与6个甲氧基异丁基异腈(MIBI)配体结合而成,因此命名为sesta (6) MIBI。静脉注射药物后,Technetium Tc-99m sestamibi被心肌、甲状旁腺和/或乳腺组织吸收。sestamibi定位于这些组织的机制还没有确定。然后进行单光子发射计算机断层扫描(SPECT)来检测锝-99m衰变到锝-99所发射的伽马射线。

目前可在注射制备试剂盒中获得,Technetium Tc 99m Sestamibi用于:1)通过定位心肌缺血(可逆缺陷)和梗死(不可逆缺陷)检测冠状动脉疾病;2)评估心肌功能并开发用于患者管理决策的信息。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:775.96
单一同位素的:775.5
化学公式
C36H66N6O6Tc
同义词
  • 99 Tc-sestamibi
  • 99年m-tc sestamibi
  • 99年矿渣mtc sestamibi
  • 99年mtc-sestamibi
  • Sestamibi
  • 锝(99m Tc) sestamibi
  • 锝(99 mtc) sestamibi
  • 锝Tc 99m sestamibi

药理学

指示

锝Tc 99m Sestamibi适用于:1)通过定位心肌缺血(可逆缺陷)和梗死(不可逆缺陷)来检测冠状动脉疾病;2)评估心肌功能并开发用于患者管理决策的信息。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制
不可用
吸收

在注射后5分钟,大约8%的注射剂量仍在循环中。依赖冠状动脉血流的心肌摄取是静止时注射剂量的1.2%,运动时注射剂量的1.5%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

血浆中只有不到1%的锝Tc 99m Sestamibi蛋白结合。

新陈代谢

这种药剂在没有任何新陈代谢迹象的情况下被排出体外。

路线的消除

清除Tc 99m Sestamibi的主要途径是肝胆系统。注射后一小时内,肠道内出现胆囊活动。27%的注射剂量通过尿液排出,大约33%的注射剂量在48小时内通过粪便排出。

半衰期

锝Tc 99m通过同分异构体跃迁衰变,其物理半衰期为6.02小时。血液清除研究表明,快速清除组件在休息时的清除时间为4.3分钟,在运动条件下的清除时间为1.6分钟。心肌生物半衰期约为休息或运动注射后6小时。肝脏的生物半衰期大约是休息或运动注射后的30分钟。

间隙

在休息或运动注射后,心脏的有效清除半衰期(包括生物半衰期和放射性核素衰变)约为3小时,肝脏的有效清除半衰期约为30分钟。

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

0.5%的患者报告了以下不良反应:在给药后不久出现与癫痫相一致的体征和症状;瞬态关节炎;在第二次注射锝Tc 99m Sestamibi两小时内出现血管性水肿、心律失常、头晕、晕厥、腹痛、呕吐和以呼吸困难、低血压、心动过缓、乏力和呕吐为特征的严重过敏性反应。一些病例的潮红、水肿、注射部位炎症、口干、发烧、瘙痒炎、皮疹、荨麻疹和疲劳也归因于使用该药物。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abemaciclib Abemaciclib与Technetium Tc-99m sestamibi合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 锝Tc-99m sestamibi与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Afatinib Technetium Tc-99m sestamibi与阿法替尼合用可提高血清浓度。
Ambrisentan 锝Tc-99m sestamibi与安布里森坦合用可提高血清浓度。
胺碘酮 锝Tc-99m sestamibi与胺碘酮合用可提高血清浓度。
Apalutamide 锝Tc-99m sestamibi与阿帕鲁他胺合用可降低血清浓度。
Apixaban 锝Tc-99m sestamibi与阿哌沙班合用可提高血清浓度。
三氧化二砷 锝Tc-99m sestamibi与三氧化二砷合用可提高血清浓度。
Asciminib Technetium Tc-99m sestamibi与阿西米尼合用可提高血清浓度。
Asunaprevir Technetium Tc-99m sestamibi与Asunaprevir合用可提高血清浓度。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
锝Tc 99m Sestamibi 注射 1毫克/ 10毫升 静脉注射 贺利斯特斯蒂尔综合合伙公司 2009-07-01 2018-01-23 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
锝Tc99m Sestamibi的制备试剂盒 注射 1毫克/ 10毫升 静脉注射 太阳制药工业公司 2009-07-10 不适用 美国国旗
锝Tc99m Sestamibi的制备试剂盒 冻干针剂,粉剂,溶液用 1毫克/ 5毫升 注射用药物的 红衣主教健康414有限责任公司 2010-06-01 不适用 美国国旗
锝Tc 99m Sestamibi 注射剂,粉末,用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 欢庆Draximage(美国)有限公司 2009-07-01 不适用 美国国旗
锝Tc 99m Sestamibi 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Mallinckrodt Inc .) 2011-10-31 2017-07-01 美国国旗

类别

ATC代码
V09GA01 -锝(99mtc) sestamibi
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
971年z4w1s09
化学文摘号
109581-73-9
InChI关键
ZBTQTVSNLRPJHI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / 6 c6h11no.tc / c6 * 1 - 6(8 - 4) 5-7-3; /编辑* 5 h2, 1 - 2, 4 h3; /问;;;;;;+ 1
国际命名
锝(1 +)离子hexakis (1-isocyano-2-methoxy-2-methylpropane)
微笑
[Tc +] .COC (C) (C) C [N +] # (C -) .COC (C) (C) C [N +] # (C -) .COC (C) (C) C [N +] # (C -) .COC (C) (C) C [N +] # (C -) .COC (C) (C) C [N +] # (C -) .COC (C) (C) C [N +] # (C -)

参考文献

一般引用
  1. Hendrikse NH, Franssen EJ, van der Graaf WT, Meijer C, Piers DA, Vaalburg W, de Vries EG: 99mTc-sestamibi是p -糖蛋白和多药耐药相关蛋白的底物。中华癌症杂志1998;77(3):353-8。[文章
  2. 马强,陈斌,高松,季涛,温强,宋颖,朱亮,徐铮,刘亮:99mTc-3P4-RGD2微信x线摄影在乳腺病变评估中的应用:与99mTc-MIBI的比较研究。PLoS One. 2014年9月24日;9(9):e108349。doi: 10.1371 / journal.pone.0108349。eCollection 2014。[文章
  3. Tiling R, Tatsch K, Sommer H, Meyer G, Pechmann M, Gebauer K, Munzing W, Linke R, Khalkhali I, Hahn K:锝-99m sestamibi扫描检测乳腺癌:平面显像与SPECT显像的比较核医学杂志。1998 5;39(5):849-56。[文章
KEGG药物
D01060
PubChem化合物
22617237
PubChem物质
310265074
ChemSpider
58829659
RxNav
1482913
ChEBI
9423
ChEMBL
CHEMBL2074398
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Technetium_ (99 mtc) _sestamibi
FDA的标签
下载 (4.09 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 诊断 冠状动脉疾病/1型糖尿病 1
4 完成 诊断 冠状动脉再狭窄/2型糖尿病 1
4 完成 诊断 糖尿病 1
4 完成 诊断 心肌梗死 1
4 终止 诊断 甲状腺癌 1
3. 完成 诊断 冠状动脉疾病 2
3. 完成 诊断 粘膜皮肤淋巴结综合征 1
2 完成 诊断 癌症 1
1、2 完成 诊断 粘膜皮肤淋巴结综合征 1
0 积极不招聘 诊断 雌激素受体阴性/HER2 / Neu负/孕激素受体阴性/三阴性乳腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 0.12毫克
冻干针剂,粉剂,溶液用 注射用药物的 1毫克/ 5毫升
工具包 500微克
工具包
工具包 1毫克
注射 静脉注射 1毫克/ 10毫升
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 1毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00465毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.44 ALOGPS
logP -1.3 ChemAxon
日志 -5.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.14 ChemAxon
pKa最强(基本) -4.2 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 1 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 13.592 ChemAxon
可旋转键数 12 ChemAxon
折射性 41.61米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 12.73. ChemAxon
数量的戒指 0 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Hendrikse NH, Franssen EJ, van der Graaf WT, Meijer C, Piers DA, Vaalburg W, de Vries EG: 99mTc-sestamibi是p -糖蛋白和多药耐药相关蛋白的底物。中华癌症杂志1998;77(3):353-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物,白三烯C4,雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯,甲氧基…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Hendrikse NH, Franssen EJ, van der Graaf WT, Meijer C, Piers DA, Vaalburg W, de Vries EG: 99mTc-sestamibi是p -糖蛋白和多药耐药相关蛋白的底物。中华癌症杂志1998;77(3):353-8。[文章

2015年10月02日20:20 /更新于2021年12月04日06:47