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福尔可定

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总结

福尔可定是一种阿片类止咳药用来抑制无效咳嗽。

通用名称
福尔可定
药物库登录号
DB09209
背景

福可定的配方是3-邻型吗啡啉乙基吗啡，它被归类为止咳药，定义为阿片类止咳药。它属于阿片类化合物家族，被广泛使用。1福尔可定的活性是抑制非生产性咳嗽，它也有温和的镇静作用，很少或没有止痛作用。2福尔可丁在美国被列为第一类药物，因此在美国不开处方。它在英国被归类为B类药物，并于2008年正式下架。福可丁在加拿大没有被批准。

类型
小分子
组
批准,非法
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:398.4953
单一同位素的:398.220557458
化学公式
C23H30.N2O4
同义词
  • folcodina
  • 福尔可定
外部id
  • id - np - 011 (SECT.2)

药理学

指示

福尔可丁是一种止咳药，用于暂时缓解非生产性干咳。上面写着“干咳的临时缓解”的标签。5咳嗽是刺激信号传递到中枢神经系统并进一步刺激延髓后发生的呼吸运动。这种刺激引起运动输出，通过运动神经元发送到呼吸肌。非生产性咳嗽是一种以无痰为特征的咳嗽，其咳痰量大，会引起持续咳嗽。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

治疗剂量的福尔可定已被证明不会引起呼吸抑制，中枢神经系统兴奋或其他与麻醉品相关的副作用。认为福尔可定对咳嗽中枢的作用是选择性的，而不影响呼吸中枢。福可定不具有致幼性，因此不可能产生心理依赖。临床试验没有显示长期服用福尔可定后成瘾的任何证据。6据报道，福尔可因比可待因具有更大的呼吸抑制作用，其引起低血压的程度与可待因相同。在临床前试验中注意到的其他一些影响是:1)诱导组胺释放，2)抗组胺作用，3)抗乙酰胆碱作用，4)抗惊厥作用和5)轻度镇静作用。7

作用机理

福尔可定的作用机制是直接在延髓内进行的。在这个部位，它对外周反射感受器施加镇痛作用。这个地点通常被称为“咳嗽中心”。7

目标 行动 生物
一个mu型阿片受体
拮抗剂
 人类
一个kappa型阿片受体
拮抗剂
 人类
U三角洲型阿片类受体
拮抗剂
 人类
吸收

口服福尔可丁60 mg后，Tmax和Cmax分别为1.3小时和26.3 ng/ml。在相同的给药条件下，血浆和唾液中的AUC分别为1.67和6.61 mg h/l。据报道，福尔可定的吸收约占给药剂量的88%。1

分布量

报告的分布量取决于药代动力学模型，单室模型的分布量为265L，双室模型的分布量为3207L。4

蛋白结合

福尔可丁的蛋白质结合约为21-23%，根据是否为慢性给药，它往往有轻微的变化。1

新陈代谢

福尔可丁的新陈代谢似乎很慢4而且由于有消除的特征，人们认为大部分给药剂量都经过了新陈代谢。在临床前试验中有一些证据表明，吗啡是福尔可丁的一种次要代谢物，占给药剂量的1%。1

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消除路线

口服福尔可定后，血清浓度以单指数方式峰值和下降。排出的剂量不变的百分比约为25-30%。部分给药剂量由可从尿液中回收的代谢物组成。从给药剂量来看，粪便排泄量相当于给药剂量的5%，为未改变的福尔可定。1

半衰期

口服福尔可定60 mg后，血浆、唾液和尿液的半衰期分别为45、55和45小时。1

间隙

口服福尔可丁60 mg后，清除率报告为126毫升/分钟。1

的不利影响
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毒性

一般来说，福可定的毒性比可待因小得多。尽管如此，重要的是要考虑到显著的抑制呼吸效应。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低福尔可定的排泄率，从而提高血清水平。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低福可定的排泄率，导致血清中福可定水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低福可定的排泄率，使血清水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低福尔可定的排泄率，导致血清中福尔可定水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加福尔可定的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低福尔可定的排泄率，使血清中福尔可定水平升高。
Aclidinium 阿克立定可降低福尔可定的排泄率，使血清中福尔可定水平升高。
Acrivastine 福可定可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低福尔可定的排泄率，使血清水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低福可定的排泄率，使血清水平升高。
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食物相互作用
不可用

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非柜位产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
达可定糖浆15毫克/5毫升 糖浆 15毫克/ 5毫升 口服 澳大利亚制药有限公司。 1989-06-12 不适用
DURO-TUSS FORTE LINCTUS 45 mg/15 ml 长生不老药 45毫克/ 15毫升 口服 盈华制药(新加坡)有限公司 1993-01-18 不适用
duo - tuss REGULAR LINCTUS 15 mg/15 ml 长生不老药 15毫克/ 15毫升 口服 盈华制药(新加坡)有限公司 1993-01-18 不适用
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Difflam吗?黑醋栗无糖止咳含片 福尔可定(5.5毫克)+Benzydamine盐酸盐(1.5毫克)+氯化十六烷吡啶(1.33毫克) 菱形 口服 盈华制药(新加坡)有限公司 2009-01-22 不适用
解充血药 福尔可定15(15毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱(60毫克/ 15毫升) 长生不老药 口服 盈华制药(新加坡)有限公司 1994-02-02 不适用
Duro-Tuss干咳含片(橙味) 福尔可定(5.5毫克)+氯化十六烷吡啶(1.33毫克) 菱形 口服 盈华制药(新加坡)有限公司 1999-01-21 不适用
祛痰止咳液 福尔可定15(15毫克/毫升)+盐酸溴己新(12毫克/ 15毫升) 长生不老药 口服 盈华制药(新加坡)有限公司 1994-02-02 不适用
Duro-Tuss吗?柠檬干咳含片 福尔可定(5.50毫克)+氯化十六烷吡啶(1.33毫克) 菱形 口服 盈华制药(新加坡)有限公司 2010-04-07 不适用

类别

ATC代码
福可丁
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物中的吗啡类化合物。这些多环化合物具有四环骨架，三个浓缩六元环形成部分氢化菲部分，其中一个是芳香的，而其他两个是脂环。
王国
有机化合物
超类
生物碱及其衍生物
类
Morphinans
子课
不可用
直接父
Morphinans
选择父母
菲及其衍生物/萘满/氯杀鼠灵/Aralkylamines/烷基芳基醚/哌啶/吗啉/三烷基胺/二级醇/Oxacyclic化合物
再展示4个
基
酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/氯杀鼠灵/二烷基醚/醚
再看17个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
吗啡烷生物碱，有机杂五环化合物(CHEBI: 53579）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
LPP64AWZ7L
化学文摘号
509-67-1
InChI关键
GPFAJKDEDBRFOS-FKQDBXSBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H30N2O4 c1-24-7-6-23-16-3-4-18(26) 22日(23)29-21-19(5-2-15(20(21)23)14日至17日(16)24)28-13-10-25-8-11-27-12-9-25 / h2-5, 16 - 22日,26日h, 6-14H2, 1 h3 / t16.1 - 17 + 18 - 22、23 / mo / s1
国际命名
13(1、5 r, r, 14年代,17 r) 4-methyl-10 - [2 - (morpholin-4-yl)乙氧基的]12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17}0 ^{7日18}]octadeca-7(18), 8日,10日15-tetraen-14-ol
微笑
[H] [C@@] 12 oc3 = C (OCCN4CCOCC4) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (C) [C@] ([H]) (C4) [C@] 1 ([H]) C = C [C@@H] 2 o

参考文献

一般引用
  1. 陈志荣，Bochner F, Somogyi A:福尔可丁在健康志愿者体内的药代动力学:单次和慢性给药研究。中华临床药学杂志1988 10月26(4):445-53。［文章］
  2. 弗洛瓦格·E，约翰逊SG:福尔可丁案例。咳嗽药、ige致敏和过敏反应:一个曲折的联系。世界过敏器官杂志，2012 7;5(7):73-8。doi: 10.1097 / WOX.0b013e318261eccc。［文章］
  3. 村田A、谷口Y、桥本Y、Kaneko Y、高崎Y、Kudoh S:生产性咳嗽与非生产性咳嗽的声学鉴别。1998年9月37(9):732-5。［文章］
  4. 芬德利JW，福尔AS，巴兹RF，琼斯EC，威瑟利BC，韦尔奇RM，波斯纳J:可待因和福尔可丁在人口服一次剂量后的比较分布。中华临床药理学杂志1986 7;22(1):61-71。［文章］
  5. 澳大利亚政府[链接］
  6. 联合国毒品和犯罪问题办公室[链接］
  7. 谁(链接］
人体代谢组数据库
HMDB0041984
KEGG药物
D07385
PubChem化合物
5311356
PubChem物质
310265116
ChemSpider
4470854
RxNav
33431
ChEBI
53579
ChEMBL
CHEMBL2105224
锌
ZINC000004217287
维基百科
福尔可定
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
不可用 完成 治疗 2019冠状病毒病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
糖浆 口服 15毫克/ 5毫升
菱形 口服
菱形 口服 1.5毫克
长生不老药 口服 15毫克/ 15毫升
菱形 口服 1.33毫克
长生不老药 口服 12毫克/ 15毫升
解决方案 口服
长生不老药 口服 45毫克/ 15毫升
液体 口服
长生不老药 口服 15毫克/ 15毫升
糖浆 口服 5毫克/ 15毫升
糖浆 口服 5毫克/ 5毫升
糖浆 口服
液体 口服
糖浆 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 91ºC “化学物质”
沸点(°C) 760毫米汞柱，577.8摄氏度 “化学物质”
水溶度 微溶 “化学物质”
logP 1.08 Molbase
pKa 9.3 莫法特,1986
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.489毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.09 ALOGPS
logP 1.14 ChemAxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.78 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.19 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 6 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极表面积 54.42 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 111.7米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 43.763. ChemAxon
环数 6 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.mu型阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
内源性阿片类物质受体，如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体，包括吗啡，海洛因，丹戈，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字
OPRM1
Uniprot ID
P35372
Uniprot名字
mu型阿片受体
分子量
44778.855哒
参考文献
  1. EMBL-EBI [链接］
细节 2.kappa型阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体活性
特定的功能
g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
kappa型阿片受体
分子量
42644.665哒
参考文献
  1. EMBL-EBI [链接］
细节 3.三角洲型阿片类受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类物质的受体。配体结合引起构象改变，通过鸟嘌呤和嘌呤触发信号。
基因名字
OPRD1
Uniprot ID
P41143
Uniprot名字
三角洲型阿片类受体
分子量
40368.235哒
参考文献
  1. EMBL-EBI [链接］

药物创建于2015年10月20日19:39 /更新于2021年5月07日21:06