研究表明，甲苯酚胺酸对刺激物引起的体温升高具有非剂量依赖性的部分抑制作用，对皮肤水肿具有剂量依赖性的抑制作用。通过对其非甾体抗炎药特性的进一步研究，发现其对血清血栓素具有剂量相关的抑制作用，表明其对COX-1具有抑制作用。在同一条线上，也注意到前列腺素E2合成的抑制，这标志着相关的COX-2抑制。^3.对血栓素的最大抑制作用大于80%，是一种有效的前列腺素E抑制剂。⁴

作用机理

甲苯酚胺酸抑制前列腺素的生物合成，对前列腺素受体也有抑制作用。²一般认为，tolfenamic acid的作用机制是基于NSAIDs的主要机制，即通过抑制COX-1和COX-2通路，抑制前列腺素的分泌和作用，从而发挥其抗炎和止痛作用。尽管如此，目前的一些报道表明，甲苯胺酸抑制人多形核白细胞的白三烯B4趋化性，导致甚至25%的趋化反应被抑制。这种活性是非配体特异性的额外抗炎机制。⁵

目标	行动	生物
一个前列腺素G/H合成酶1	拮抗剂	人类
一个前列腺素G/H合成酶2	拮抗剂	人类

吸收

Tolfenamic acid的药代动力学特征是tmax较短，为0.94 ~ 2.04 h。^3.如果给药剂量分别为2-8 mg/kg，则呈现线性药代动力学曲线，AUC为13-50 mcg/ml.h。⁴口服吸收延迟，平均吸收滞后时间为32 min，血药浓度峰值为11.1 mcg/ml。⁶甲苯胺酸的生物利用度约为75%。⁸

分配体积

分布容积为1.79-3.2 L/kg。^3.静脉内检测时，报告的稳态分布体积为0.33 L/kg。⁶

蛋白结合

Tolfenamic acid表现出高蛋白结合特性，达到给药剂量的99.7%。¹研究已经研究了蛋白质结合的变化取决于某些改变透析平衡的疾病的存在。这些研究证实，血液肌酐、尿素和胆红素的改变可以显著改变未结合的甲苯胺酸的浓度。预计其主要结合结构与脂质膜结构有关。⁷

新陈代谢

第一次代谢占给药剂量的20%。⁸尿液代谢物研究已经证实了五种代谢物的鉴定，其中三种是单羟基化的，一种是单羟基化和羟化的，最后一种代谢物呈现并氧化甲基形成羧基。⁸其中两种羟基化代谢物是N-(2-羟甲基-3-氯苯基)-氨基苯酸和N-(2-羟甲基-3-氯-4-羟基苯基)-氨基苯酸。¹²

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托灭酸

淘汰路线

Tolfenamic acid Tolfenamic acid Tolfenamic acid Tolfenamic acid Tolfenamic acid Tolfenamic acid Tolfenamic acid Tolfenamic acid Tolfenamic acid⁸大多数消除是通过外源性机制发生的，其中不变的药物连同尿中的葡萄糖醛酸盐仅占给药剂量的8.8%。¹

半衰期

甲苯胺酸的估计半衰期为8.01-13.50小时。^3.经静脉检测，报告的半衰期为6.1h。⁶

间隙

估计对甲苯胺酸的清除率为0.142 ~ 0.175 l h/kg。^3.经静脉检测，报告的清除率为72.4 ml.h/kg。⁶

的不利影响

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毒性

Tolfenamic acid具有较低的急性毒性，LD50值在200 ~ 1000mg /kg。据报道，甲苯胺酸的代谢物具有更不重要的毒性。一些预期的毒性与胃肠道效应的存在有关，如肠道溃疡和肾乳头炎。¹²

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	甲苯酚胺酸可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	与阿巴美他吡合用时，血清Tolfenamic acid浓度升高。
Abciximab	当Tolfenamic acid与Abciximab联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔	甲苯胺酸可能降低乙酰布洛尔的降压活性。
Aceclofenac	当Aceclofenac与Tolfenamic acid联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当Tolfenamic acid与acemacetacin联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇	当Tolfenamic acid与Acenocoumarol联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	当对乙酰氨基酚与Tolfenamic acid联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetohexamide	乙酰己胺与Tolfenamic acid结合后，其蛋白结合能力降低。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与甲苯胺酸合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

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国际/其他品牌: Clotam (GEA farmaceuisk Fabrik)

类别

ATC代码

M01AG02 -甲苯胺酸

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于氨基苯甲酸一类有机化合物。它们是苯甲酸，含有一个胺基团，连在苯上。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 苯甲酸及其衍生物
直接父: 氨基苯酸
选择父母: 安息香酸/氨基甲苯/苯胺和取代苯胺/苯甲酰衍生物/氯苯/芳基氯化物/Vinylogous酰胺/氨基酸/仲胺/单羧酸及其衍生物

再展示6个
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/对氨基苯甲酸/氨基甲苯/苯胺或取代苯胺/芳香的单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯甲酸

再展示18个
分子框架: 芳香的单环化合物
外部描述符: 有机氯化合物、仲氨基化合物、氨基苯甲酸(CHEBI: 32243）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 3 g943u18km
化学文摘号: 13710-19-5
InChI关键: YEZNLOUZAIOMLT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H12ClNO2 c1-9-11 (15) 6-4-8-12 (9) 6-4-8-12 (13) 14 (17) 18 / h2-8 16 H 1 h3 (H, 17、18)
国际命名: 2 - ((3-chloro-2-methylphenyl)氨基)苯甲酸
微笑: CC1 = C (Cl) C = CC = C1NC1 = CC = CC = C1C (O) = O

参考文献

一般引用

潘建军，张建军，张建军，等。新型抗炎药苯丙酸的人体药代动力学研究。中华临床医学杂志。1981;19(5):359-65。［文章］
Tokola RA, Neuvonen PJ:偏头痛发作和甲氧氯普胺对甲苯胺酸吸收的影响。中华临床医学杂志，1994,17(1):67-75。［文章］
李建军，张建军，张建军，等。甲基苯胺酸对反刍犊牛急性炎症模型的影响。[j] .中国生物医学工程学报;2009;31(3):379 - 379。［文章］
杨建平，李建平，李建平，等。甲苯胺酸在犬体内的药效学研究。剂量反应关系的评价。中华医学杂志。1994;3(3):191-200。［文章］
张建军，张建军，张建军，等。苯丙胺对白三烯b4诱导的体外多形核白细胞趋化性的影响。炎症。1991年4月;15(2):137-43。［文章］
Jaussaud P, Guieu D, Bellon C, Barbier B，医院MC, secheet R, Courtot D, Toutain PL:甲苯胺酸在马体内的药代动力学。马兽医杂志1992年2月;(11):69-72。［文章］
李建军，李建军，李建军，等。肾、肝疾病患者血浆中苯丙胺酸的蛋白结合。中华临床医学杂志。1986;30(5):591-6。［文章］
Pedersen SB:生物制药方面的tolfenamic acid。毒物学杂志。1994;75(增刊):22-32。［文章］
EMA (链接］
欧洲化学杂志[链接］
克罗丹单张[链接］
EMA (链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0042043
KEGG药物: D01183
PubChem化合物: 610479
PubChem物质: 310265123
ChemSpider: 530683
BindingDB: 35905
RxNav: 38377
ChEBI: 32243
ChEMBL: CHEMBL121626
锌: ZINC000000002188
网页: PA166049189
PDBe配体: TLF
维基百科: Tolfenamic_acid

PDB项

4 g77/5 ik (/6 ap6

化学物质

下载 (25.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	撤销	治疗	胰腺恶性肿瘤	1
1、2	尚未招聘	治疗	进行性核上性麻痹(PSP)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
注入,解决方案	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(℃)	207ºC	氨基苯甲酸的衍生物，在结构上与甲胺酸和氟胺酸相关。(1966)
水溶度	1毫克/毫升	“化学物质”
logP	5.17	美国环保署
pKa	5.11	甲氧胺酸:分析剖面。(2005)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0158毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.64	ALOGPS
logP	5.49	ChemAxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.88	ChemAxon
pKa(最强碱性)	-2.1	ChemAxon
生理上的电荷	－１	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体计数	2	ChemAxon
极表面积	49.33²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	71.65米^3.·摩尔^－１	ChemAxon
极化率	26.46^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五法则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特征

不可用

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
MS/MS谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 1290000000 - 1290000000 - e5629bf0b4869e8
MS/MS谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 2790000000 - 175 a0f838779d665e3db——事故

目标

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细节 1.前列腺素G/H合成酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 前列腺素内过氧化物合成酶活性
特定的功能: 将花生四烯酮转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是合成前列腺素的一个重要步骤。前列腺素的与前列腺素的合成有关，特别是在胃和血小板中在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶1
分子量: 68685.82哒

参考文献

李建军，张建军，张建军，等。甲基苯胺酸对反刍犊牛急性炎症模型的影响。[j] .中国生物医学工程学报;2009;31(3):379 - 379。［文章］
杨建平，李建平，李建平，等。甲苯胺酸在犬体内的药效学研究。剂量反应关系的评价。中华医学杂志。1994;3(3):191-200。［文章］
Tokola RA, Neuvonen PJ:偏头痛发作和甲氧氯普胺对甲苯胺酸吸收的影响。中华临床医学杂志，1994,17(1):67-75。［文章］

细节 2.前列腺素G/H合成酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 前列腺素内过氧化物合成酶活性
特定的功能: 将花生四烯酮转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是合成前列腺素的一个重要步骤。在生理条件下组成性表达于某些组织，如内皮、肾和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶2
分子量: 68995.625哒

参考文献

李建军，张建军，张建军，等。甲基苯胺酸对反刍犊牛急性炎症模型的影响。[j] .中国生物医学工程学报;2009;31(3):379 - 379。［文章］
杨建平，李建平，李建平，等。甲苯胺酸在犬体内的药效学研究。剂量反应关系的评价。中华医学杂志。1994;3(3):191-200。［文章］
Tokola RA, Neuvonen PJ:偏头痛发作和甲氧氯普胺对甲苯胺酸吸收的影响。中华临床医学杂志，1994,17(1):67-75。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Uesawa Y, Takeuchi T, Mohri K:二氢吡啶钙通道阻滞剂在葡萄柚汁中相互作用的理化性质综合分析。医药生物工程学报，2012;13(9):1705-17。［文章］

药物创建于2015年10月21日16:21 /更新于2021年8月28日08:41

托灭酸

识别

甲苯胺酸(DB09216)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献