Polaprezinc

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通用名称

Polaprezinc

DrugBank加入数量

DB09221

背景

一种螯合锌和L-carnosine Polaprezinc。这是zinc-related医学首次批准在日本,临床上用于治疗胃溃疡^5,6。这是确定polaprezinc压力溃疡治疗可能有效³。在2013年的一项研究显示,合并施打polaprezinc能有效治疗小肠粘膜损伤与长期服用阿司匹林治疗有关¹。

类型

小分子

组

实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

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结构Polaprezinc (DB09221)

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重量

平均:289.6
单一同位素的:288.020082

化学公式

C₉H₁₂N₄O₃锌

同义词

• beta-Alanyl-L-histidinato锌
• Polaprezinc
• 锌L-carnosine

外部id

• Z 103
• z - 103

药理学

指示

消化性溃疡疾病,消化不良⁶。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

用于治疗消化性溃疡疾病/管理或胃肠道的刺激促进组织愈合的消除自由基¹。

的作用机制

Polaprezinc增加各种抗氧化酶的表达,包括超氧化物歧化酶1 (SOD-1) SOD-2,血红素oxygenase-1 (HO-1)、谷胱甘肽S-transferase(销售税)、谷胱甘肽过氧化物酶(氧化酶),peroxidredoxin-1 (PRDX1;PRXI)和PRXD5 (PRXV)。

这个过程发生在胃粘膜,保护黏膜细胞活性氧。这种药物抑制核转录因子的活动factor-kappaB (NF-kB)和减少各种炎性细胞因子的表达,包括白介素(IL) 1β,IL - 6,引发和肿瘤坏死因子α(TNF-a)。

Polaprezinc也促进了许多生长因子的表达,包括血小板源生长因子b (PDGF-B)、血管内皮生长因子(VEGF)和神经生长因子(神经生长因子),除了各种热休克蛋白(休克),包括一半,HSP70, HSP60, HSP47, HSP27、HSP10。这个过程促进组织生长和防止损害胃粘膜⁶。

目标	行动	生物
U肿瘤坏死因子	抑制剂	人类
U白细胞介素- 6	抑制剂	人类
UInterleukin-3	抑制剂	人类
U血管内皮生长因子受体1	受体激动剂	人类
UBeta-nerve生长因子	受体激动剂	人类
U血小板源生长因子受体β	受体激动剂	人类
U热休克蛋白HSP 90 -α	受体激动剂	人类
U热休克蛋白HSP 90 -β	受体激动剂	人类

吸收

肠道吸收L-CAZ被佐等研究了老鼠。⁷利用14 c -和65年zn-labeled化合物。他们建议L-CAZ深受其组件,L-carnosine和锌在肠道的吸收⁷。

的体积分布

不可用

蛋白结合

已经观察到,日常食用的蛋白质加速锌的吸收⁷与低分子量,这意味着氨基酸可能携带锌通过络合进入循环系统。

新陈代谢

排泄率polaprezinc单一政府使用14 c-labeled药物后大鼠尿液中4.1%,13.3%在粪便,在呼气和38.8%,那些使用65 zn-labeled L-CAZ 0.3%在尿液和粪便的85.0%。锌的吸收速度估计为11%左右⁷。

路线的消除

肠道吸收的药物检查使用14 c - 65 zn-labeled化合物。Polaprezinc代谢成组件、L-carnosine和锌在肠道的吸收。发现后排泄率管理使用14 c-labeled L-CAZ老鼠4.1%尿液,粪便,13.3%和38.8%在呼气。这项研究使用了65 zn-labeled Paleprozinc粪便尿液中分别为0.3%和85.0%。锌的吸收速率估计大约11%⁷。

半衰期

的半衰期polaprezinc已经在老鼠和研究发现大约2个小时⁸。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

铜缺乏会发生因为polaprezinc含有锌,抑制铜的吸收。全血细胞减少症和贫血,缺铜,已经注意到患者的营养不良⁹。应采取预防措施监控全血细胞减少症和贫血的症状,尤其是在患者营养不良。高polaprezinc剂量的毒性作用研究在狗。研究中,剂量为50毫克/公斤/天高导致呕吐、腹泻和多涎、减少食欲和减少体重增加女性服用高剂量。此外,增加碱性磷酸酶(肝损害的标志)和尿比重降低肾损害(暗示),和病理组织变化高给狗狗的肾脏的两性指出。这些变化在完成一段停药解决⁴。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
卡马西平	Polaprezinc会导致减少卡马西平的吸收导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Ceftibuten	Polaprezinc可引起的吸收减少Ceftibuten导致降低血清浓度和潜在功效下降。
头孢氨苄	Polaprezinc可能导致降低头孢氨苄的吸收,降低血清中浓度和潜在功效下降。
Cinoxacin	Polaprezinc可引起的吸收减少Cinoxacin导致降低血清浓度和潜在功效下降。
环丙沙星	Polaprezinc可以导致降低环丙沙星的吸收,降低血清浓度和潜在功效下降。
Deferasirox	Polaprezinc可引起的吸收减少Deferasirox导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Deferiprone	Polaprezinc可引起的吸收减少Deferiprone导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Delafloxacin	Polaprezinc可引起的吸收减少Delafloxacin导致降低血清浓度和潜在功效下降。
地美环素	Polaprezinc可能导致减少地美环素的吸收,降低血清浓度和潜在功效下降。
Dolutegravir	Polaprezinc可引起的吸收减少Dolutegravir导致降低血清浓度和潜在功效下降。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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国际/其他品牌

Promac (Zeria制药有限公司)/Promac-D

类别

药物类别

• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗肿瘤药物
• 二肽
• 胃肠道代理
• 金属阳离子
• 二价金属阳离子
• 神经组织的蛋白质
• 神经肽
• 寡肽
• 肽
• 蛋白质
• 肿瘤坏死因子受体阻滞剂
• 锌的化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类被称为混合肽。这些化合物包含至少两种不同的氨基酸(α,β,γδ)通过肽键互相联系。

王国

有机化合物

超类

有机酸和衍生品

类

Peptidomimetics

子课

混合肽

直接父

混合肽

选择父母

组氨酸和衍生品/N-acyl-L-alpha-amino酸/β氨基酸和衍生品/Heteroaromatic化合物/咪唑类/氨基酸/二羧酸酰胺/羧酸盐/有机过渡金属盐/羧酸 /Azacyclic化合物/一元羧酸和衍生品/碳氢化合物的衍生品/有机:既/Organopnictogen化合物/羰基化合物/Monoalkylamines/有机氧化物

8展示更多

基

Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/β氨基酸或衍生品/羰基/甲酰胺组 /羧酸/羧酸衍生物/羧酸盐/Heteroaromatic化合物/组氨酸或衍生品/混合肽/碳氢化合物的衍生物/咪唑/元羧酸酸或衍生品/N-acyl-alpha氨基酸或衍生品/N-acyl-alpha-amino酸/N-acyl-l-alpha-amino酸/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/有机过渡金属盐/有机两性离子/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/主要的脂肪胺/伯胺/二羧酸酰胺

显示25

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

0 wa1b15a1z

化学文摘号

107667-60-7

InChI关键

IGXZLYMCFZHNKW-FJXQXJEOSA-L

InChI

InChI = 1 s / C9H14N4O3.Zn / c10-2-1-8 (14) 13 (9 (15) 16) 3-6-4-11-5-12-6; / h4-5 7 h, 1 - 3, 10 h2 (H3、11、12、13、14、15、16); / q; + 2 / p 2 / t7 -; / m0. / s1

国际命名

(4 s) 3 - (3-aminopropanoyl) 4 - [(1 h-imidazol-5-yl)甲基]1-oxa-3-aza-2-zincacyclopentan-5-one

微笑

(锌)可(= O) N1 OC (= O) [C@@H] 1 cc1 = CN = CN1

引用

一般引用

1. Watari我,奥卡河,田中年代,青山T, Imagawa H, Shishido T,吉田年代,Chayama凯西:对小肠粘膜损伤的低剂量aspirin-induced polaprezinc的有效性评价胶囊内镜:飞行员随机对照研究。BMC杂志。2013年7月4日,13:108。doi: 10.1186 / 1471 - 230 x - 13 - 108。(文章]
2. 武井M: polaprezinc研究的发展。必威国际appYakugaku Zasshi。2012; 132 (3): 271 - 7。(文章]
3. 荣K,平贺柳泽H:口服治疗压疮的polaprezinc(锌L-carnosine复杂):8周的开放性试验。跟踪Elem研究》杂志2014年6月,158 (3):280 - 8。doi: 10.1007 / s12011 - 014 - 9943 - 5。Epub 2014年4月3。(文章]
4. 松田K,山口,我和田H:小说的毒性消化性溃疡代理polaprezinc小猎犬狗。Arzneimittelforschung。1995年1月,45 (1):52-60。(文章]
5. Promac [链接]
6. NCI词典(链接]
7. 适用性的锌复杂的医疗用L-Carnosine [链接]
8. Polaprezinc停留时间(锌L-Carnosine复杂)在大鼠胃和粘聚性溃疡性的网站(链接]
9. 修订Poplaprezinc[的预防措施链接]

外部链接

KEGG药物

D01611

PubChem化合物

6918055

PubChem物质

310265128

ChemSpider

7993200

RxNav

2179843

ChEBI

32024年

ChEMBL

CHEMBL3184454

维基百科

Zinc_L-carnosine

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	没有招聘	治疗	疼痛/牙周指数	1
不可用	完成	治疗	早期胃癌/胃腺瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	300年	https://www.trc-canada.com/product-detail/?P688000

预测性能

财产	价值	源
水溶度	41.1毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.2	ALOGPS
logP	-2.8	ChemAxon
日志	-0.85	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.92	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.13	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	101.312	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	53.83米3·摩尔1	ChemAxon
极化率	23.293	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用

药物在2015年10月22日00:49 /更新在03年2月,2022 21:01