Melperone

识别

总结

Melperone是一个非典型丁酰苯抗精神病药物用于治疗睡眠障碍,混乱,和精神运动功能障碍与老年有关,精神,和酒精依赖症患者。

通用名称

Melperone

DrugBank加入数量

DB09224

背景

Melperone丁酰苯化学类的非典型抗精神病药物,使其结构与典型抗精神病药物氟哌啶醇。Melperone已被用于一个跨度超过30年的欧盟⁵。已经建立在治疗困惑,焦虑,不安(尤其是老年人)和精神分裂症众所周知是很一个很好的安全性。最近,它研究精神病的治疗与帕金森病有关⁵。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Melperone (DB09224)

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重量

平均:263.356
单一同位素的:263.168542495

化学公式

C₁₆H₂₂FNO

同义词

• Melperone

外部id

• FG 5111
• fg - 5111

药理学

指示

治疗精神分裂症、睡眠障碍、躁动不安、精神困惑的状态^6,8,10。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 混乱
• 先天性痴呆
• 神经质的障碍
• 精神病
• 睡眠障碍和干扰
• 精神运动性不安

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Melperone已被证实能产生一个最小剂量抗精神病作用,引起锥体外系症状往往与传统抗精神病药物有关^6,8。

的作用机制

Melperone演示拮抗剂活动D2多巴胺和5 ht2a血清素激活的受体⁸。弱关联D2受体,具有诱导多巴胺受体的风险较小后两个急性和慢性过敏性管理¹²。此外,多巴胺D4 / D2占用的比例melperone已被证明与氯氮平的绑定配置文件⁹。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类

吸收

口服剂量迅速吸收(达峰时间1.5 - -3.0小时后口服摄入)¹³。

的体积分布

不可用

蛋白结合

Melperone有50 - 70%的生物利用度¹³。

新陈代谢

主要是肝¹¹。

路线的消除

主要在尿液中排出,少量的不变的药物¹¹。

半衰期

口服后大约3 - 4个小时¹。肌内注射后,发现了半衰期大约6个小时¹。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

过量的Melperone可能导致心律失常^4,1。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Melperone加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Abacavir可能减少Melperone的排泄率导致更高的血清水平。
醋丁洛尔	醋丁洛尔arrhythmogenic Melperone活动可能会增加。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Melperone的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Melperone的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Melperone时可以减少。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Melperone相结合。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Melperone时可以增加。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin arrhythmogenic Melperone活动可能会增加。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Melperone的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Melperone盐酸盐	88年g640374k	1622-79-3	不适用

国际/其他品牌

Bunil

类别

ATC代码

N05AD03——Melperone

• N05AD -丁酰苯衍生物
• N05A——抗精神病药物
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N -神经系统

药物类别

• 抗心律失常的药物
• 抗精神病药物
• 抗精神病药物(第二代(典型))
• 丁酰苯衍生物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 多巴胺拮抗剂
• 多巴胺D2受体拮抗剂
• 药物主要是肾排泄
• 酮
• 中度风险QTc-Prolonging代理
• 神经系统
• 毒害神经的代理
• Psycholeptics
• 精神药品
• QTc延长代理
• 镇静性代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为alkyl-phenylketones。这些是芳香族化合物含有酮被一个烷基取代,和苯基。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

羰基化合物

直接父

Alkyl-phenylketones

选择父母

Phenylbutylamines/丁酰苯/苯甲酰衍生物/芳基烷基酮/氟苯/哌啶/Gamma-amino酮/芳基氟化物/三烷基胺/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示4个

基

Alkyl-phenylketone/胺/芳香heteromonocyclic化合物/芳基烷基酮/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯甲酰/丁酰苯 /氟苯/Gamma-aminoketone/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylbutylamine/哌啶/三级脂肪胺/叔胺

显示16个更多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

J8WA3K39B7

化学文摘号

3575-80-2

InChI关键

DKMFBWQBDIGMHM-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H22FNO c1-13-8-11-18 (12-9-13) 10-2-3-16 (19) 10-2-3-16 (17) 10-2-3-16 / h4-7 13 h, 2 - 3, 8-12H2 1 h3

国际命名

(1)- 4-fluorophenyl 4 - (4-methylpiperidin-1-yl) butan-1-one

微笑

CC1CCN(预备(= O) C2 = CC = C (F) C = C2) CC1

引用

一般引用

1. Borgstrom L,拉尔森H,肠外营养和口腔melperone Molander L:药物动力学的男人。欧元中国新药杂志。1982;23 (2):173 - 6。(文章]
2. Sumiyoshi T, Jayathilake K, Meltzer HY:比较两个剂量的melperone,非典型抗精神病药物治疗精神分裂症。Schizophr研究》2003年7月1日,62 (2):65 - 72。(文章]
3. 回族工作,米切尔磅,Kavanagh公里,吉利斯,美国慧智公司DG, Manyari DE,达夫HJ: Melperone:电生理学的和抗心律失常的人类活动。J Cardiovasc杂志。1990年1月,15 (1):144 - 9。(文章]
4. 柯柏走,J et al。(1988)。气相色谱-质谱melperone尿代谢的研究。生物色谱法杂志》上。
5. Melperone精神病患者(精神)与帕金森病相关(链接]
6. melperone的影响,非典型抗精神病药物对精神分裂症认知功能(链接]
7. Melperone MSDS (链接]
8. Melperone难以精神分裂症:一个案例系列(链接]
9. Melperone难以精神分裂症:一个案例系列(链接]
10. Melperone [链接]
11. 量化的选择抗抑郁药和抗精神病药物在临床样本使用色谱结合质谱分析方法:回顾(2006 - 2015)(链接]
12. 药理数据的非典型安定复合melperone (Buronil) [链接]
13. 口腔崩解片的发展由控释multiparticulate珠(链接]

外部链接

KEGG药物

D07309

PubChem化合物

15387年

PubChem物质

310265130

ChemSpider

14646年

BindingDB

81771

RxNav

29961年

ChEBI

93626年

ChEMBL

CHEMBL1531134

锌

ZINC000000001672

维基百科

Melperone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
2	完成	治疗	帕金森病(PD)/精神病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
解决方案	口服	25毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
解决方案	口服	25毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	78 - 82	(L1318)
沸点(°C)	120 - 125	(L1318)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.049毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.89	ALOGPS
logP	3.23	ChemAxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.4	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.9	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	20.312	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	76.25米3·摩尔1	ChemAxon
极化率	30.253	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 02 - t9 - 1970000000 - 6679994 - e650d6735e617
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0300 - 0940000000 - 5 - f2b3e89368f333f4076

药物在2015年10月22日,定于今年/更新在03年2月,2022 21:01