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总结

换成是一种合成的二氢吡啶钙通道阻滞剂,用于治疗高血压和心绞痛。

通用名称
换成
DrugBank加入数量
DB09231
背景

苯地平的分子式为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-3,5-吡啶-二羧酸甲基1-(苯基甲基)-3-哌啶基酯盐酸盐。它是一种合成的二氢吡啶衍生物,具有抗高血压和抗心绞痛的作用。1它是由日本的Kyowa Hakko公司发明的,已经提交了FDA的批准,目前在一些亚洲国家如印度和日本可以买到。45

类型
小分子
实验
结构
重量
平均:505.571
单一同位素的:505.22128573
化学公式
C28H31N3.O6
同义词
  • 换成

药理学

指示

贝尼地平是一种有效和持久的药物,用于治疗心血管疾病,如高血压,肾实质性高血压和心绞痛。2

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

贝尼地平降低收缩压和舒张压,并在治疗后出现心率脉搏下降。据报道,还可减少尿蛋白排泄和血清甘油三酯。4不同研究显示贝尼地平具有抗氧化活性、刺激NO生成、抑制黏附分子表达、刺激成骨细胞分化、抑制血管平滑肌细胞和系膜细胞增殖以及心肌保护作用。一氧化氮生成的增强与贝尼地平的心脏保护和抗动脉硬化作用有关。2

的作用机制

贝尼地平是一种抑制L、N、T型钙通道的钙通道抑制剂。4它具有非常持久的活性,这可以解释为它对DHP结合位点细胞膜的高亲和力;这一特点表明贝尼地平具有持久的药理活性。贝尼地平的另一个特性是对周围血管的选择性。2

目标 行动 生物
一个电压依赖性的l型钙通道
拮抗剂
人类
一个电压依赖性n型钙通道亚基α - 1b
拮抗剂
人类
一个电压依赖性t型钙通道
拮抗剂
人类
吸收

贝尼地平口服后迅速吸收,在2小时内达到最大浓度。与其他钙通道阻滞剂相比,贝尼地平达到最大浓度所需的时间短是其独特的特点。注册的最大浓度和AUC是剂量依赖性的,当剂量为2-8 mg时,可分别从0.55-3.89 ng/ml和1.04-6.7 ng.h/ml。2

的体积分布

贝尼地平高度分布于肝脏、肾脏和血浆等组织中。在反复口服给药后,其累积量不高。2

蛋白结合

贝尼地平与血浆蛋白高度结合,结合形式甚至可占给药剂量的98%。2

新陈代谢

贝尼地平在肝脏中几乎完全代谢。从不同的报道来看,认为贝尼地平主要由CYP3A代谢。2一些形成的代谢物是n -去苄基苯地平和脱氢苯地平。代谢产物的形成分析表明,代谢主要由CYP3A4和CYP3A5完成。3.

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路线的消除

口服给药后的尿排泄率约为给药剂量的36%。剩下的剂量大部分通过粪便排出,使胆汁排泄成为贝尼地平的主要消除途径。从被消除的药物中,没有任何一种以不变的药物的形式表达。2

半衰期

贝尼地平的消除半衰期约为1小时。2

间隙

不可用

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

在临床前研究中,贝尼地平的LD50范围为87-384 mg/kg,是达到降压作用所需剂量的100多倍。心脏组织病理学检查无明显变化。贝尼地平无致癌性、抗原性、致畸性或诱变性。2

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 与贝尼地平合用可降低1,2-苯二氮卓的代谢。
Abametapir 贝尼地平与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 贝尼地平与阿巴替普联用可提高其代谢。
Abemaciclib Abemaciclib与Benidipine合用可降低其代谢。
Abiraterone 贝尼地平与阿比特龙合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉鲁替尼与贝尼地平合用可降低其代谢。
阿卡波糖 当贝尼地平与阿卡波糖合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 乙酰氨酚可增加贝尼地平的致心律失常活性。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与贝尼地平合用时,高钾血症的风险或严重程度可增加。
Acemetacin Benidipine与acameetacin合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
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食物相互作用
不可用

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
换成盐酸盐 0 a6746fwdl 91599-74-5 KILKDKRQBYMKQX-MIPPOABVSA-N
国际/其他品牌
科尼尔(Kyowa Hakko Kogyo)

类别

ATC代码
C08CA15——换成
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物称为n-苄基哌啶。这些是杂环化合物包含哌啶环通过一个氮环原子共轭到苄基。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
哌啶
子课
Benzylpiperidines
直接父
N-benzylpiperidines
选择父母
二氢吡啶羧酸及其衍生物/硝基苯/Phenylmethylamines/苄胺/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/甲基酯/Enoate酯
显示12
烯丙基型1,3-偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯//氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苄胺/C-nitro化合物
显示32个更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
4 g9t91js7e
化学文摘号
105979-17-7
InChI关键
QZVNQOLPLYWLHQ-ZEQKJWHPSA-N
InChI
InChI = 1 s / C28H31N3O6 c1-18-24(27(32) 36-3) 26日(21-11-7-12-22(15至21)31日(34)35)25(19(2)幸好)28 (33)37-23-13-8-14-30 (17-23)37-23-13-8-14-30 / h4-7, 9 - 12, 15日,23日,26日,29日h, 8日,13 - 14日,16-17H2 1-3H3 / t23 - 26 - m1 / s1
国际命名
3 - (3 r) 1-benzylpiperidin-3-yl 5-methyl (4 r) 2, 6-dimethyl-4 - (3-nitrophenyl) 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate
微笑
COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C ([C@@H] 1 C1 = CC = CC (= C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) O (C@@H) 1 cccn (CC2 = CC = CC = C2) C1

参考文献

一般引用
  1. Terada K, Nakao K, Okabe K, Kitamura K, Kuriyama H: 1,4-二氢吡啶衍生物KW-3049对兔肠系膜动脉平滑肌膜的作用中国药理学杂志1987 11月;92(3):615-25。[文章
  2. 姚凯,Nagashima K, Miki H:新型长效钙通道阻滞剂盐酸贝尼地平的药理、药代动力学和临床性质。中国药理学杂志2006 04;100(4):243-61。Epub 2006年3月25日。[文章
  3. 尹玉杰,金KB,金H,徐佳,金HS, Cha IJ, Kim EY,刘克华,Shin JG:贝尼地平及其对映体在人肝脏细胞色素P450酶代谢中的作用。2007年9月35(9):1518-24。doi: 10.1124 / dmd.106.013607。Epub 2007年5月30日。[文章
  4. IJBCP [链接
  5. 施普林格(链接
PubChem化合物
656668
PubChem物质
310265135
ChemSpider
571013
ChEMBL
CHEMBL2105555
ZINC000100014880
维基百科
换成
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1
4 未知的状态 治疗 慢性肾脏疾病(CKD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜
平板电脑
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) > 193ºC “化学物质”
水溶度 < 1毫克/毫升 “化学物质”
logP 3.79 姚K,等。J Sci杂志》(2006)
pKa 7.34 我们4448964
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00243毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.28 ALOGPS
logP 4.02 ChemAxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 19.47 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.89 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 111.012 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 141米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 53.533. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。

组件:
参考文献
  1. 姚凯,Nagashima K, Miki H:新型长效钙通道阻滞剂盐酸贝尼地平的药理、药代动力学和临床性质。中国药理学杂志2006 04;100(4):243-61。Epub 2006年3月25日。[文章
  2. IJBCP [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1B
Uniprot ID
Q00975
Uniprot名字
电压依赖性n型钙通道亚基α - 1b
分子量
262493.84哒
参考文献
  1. 姚凯,Nagashima K, Miki H:新型长效钙通道阻滞剂盐酸贝尼地平的药理、药代动力学和临床性质。中国药理学杂志2006 04;100(4):243-61。Epub 2006年3月25日。[文章
  2. IJBCP [链接
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
脚手架蛋白结合
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。

组件:
参考文献
  1. 姚凯,Nagashima K, Miki H:新型长效钙通道阻滞剂盐酸贝尼地平的药理、药代动力学和临床性质。中国药理学杂志2006 04;100(4):243-61。Epub 2006年3月25日。[文章
  2. IJBCP [链接

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 姚凯,Nagashima K, Miki H:新型长效钙通道阻滞剂盐酸贝尼地平的药理、药代动力学和临床性质。中国药理学杂志2006 04;100(4):243-61。Epub 2006年3月25日。[文章
  2. 尹玉杰,金KB,金H,徐佳,金HS, Cha IJ, Kim EY,刘克华,Shin JG:贝尼地平及其对映体在人肝脏细胞色素P450酶代谢中的作用。2007年9月35(9):1518-24。doi: 10.1124 / dmd.106.013607。Epub 2007年5月30日。[文章
  3. 张丽娟,张丽娟,张丽娟,张丽娟。1,4-二氢吡啶钙拮抗剂对人细胞色素P450酶的抑制作用:药物-药物相互作用的预测。欧洲临床药理学杂志2000 2 - 3;55(11-12):843-52。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 姚凯,Nagashima K, Miki H:新型长效钙通道阻滞剂盐酸贝尼地平的药理、药代动力学和临床性质。中国药理学杂志2006 04;100(4):243-61。Epub 2006年3月25日。[文章
  2. 尹玉杰,金KB,金H,徐佳,金HS, Cha IJ, Kim EY,刘克华,Shin JG:贝尼地平及其对映体在人肝脏细胞色素P450酶代谢中的作用。2007年9月35(9):1518-24。doi: 10.1124 / dmd.106.013607。Epub 2007年5月30日。[文章

药物创建于2015年10月23日16:16 /更新于2021年5月07日21:40