Manidipine

识别

总结

Manidipine是一种用于治疗高血压的二氢吡啶钙通道阻滞剂。

通用名称

Manidipine

DrugBank加入数量

DB09238

背景

马地平(INN)是一种钙通道阻滞剂(二氢吡啶型)，临床上用作降压药。它对血管系统是选择性的，在临床相关剂量时不会对心脏产生影响。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:610.711
单一同位素的:610.27913496

化学公式

C₃₅H₃₈N₄O₆

同义词

• Manidipine
• Manidipino

药理学

指示

用于治疗高血压。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 轻中度高血压

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

马地平能舒张血管，降低血压¹．

的作用机制

血管平滑肌的收缩受到肌浆网钙释放的Gq偶联受体的刺激。随之而来的是电压依赖性钙通道的打开和钙流入细胞，最终产生收缩。马地平与平滑肌细胞上L型和t型电压依赖性钙通道缓慢结合和分离，阻断细胞外钙进入细胞，防止这种收缩^1，2．这会使血管舒张，从而降低血压。马地平可使肾血管舒张，钠尿增加。这可能有助于通过减少血容量来达到降压的效果。马地平对血管系统有选择性，在临床相关剂量下对心脏或中枢神经系统无显著影响。

目标	行动	生物
一个电压依赖性的l型钙通道	拦截器	人类
一个电压依赖性t型钙通道	抑制剂 拦截器	人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g	抑制剂	人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h	抑制剂	人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i	抑制剂	人类

吸收

中位Tmax为1.5 h¹．与食物一起给药可使Cmax增加1.3-1.6倍，但Tmax无变化。多次给药后，马尼地平积累不明显。

的体积分布

不可用

蛋白结合

马地平99%与人类血浆蛋白结合¹．

新陈代谢

马地平被CYP酶广泛代谢为吡啶衍生物和二苯基甲烷衍生物，这两种化合物分别占尿液排出量的4-7%和22-24%¹．

路线的消除

马地平通过广泛的代谢被清除。63%的粪便和31%的尿液作为代谢物被清除¹．

半衰期

已观察到消除的半衰期与剂量有关¹．剂量5、10和20 mg的半衰期分别为3.94、5.02和7.95 h。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

临床试验中报告的最常见不良事件是踝关节水肿(6%)、头痛(3.8%)、心慌(2.7%)、潮红(2.2%)、头晕(1.6%)、皮疹(0.5%)和疲劳(0.5%)。¹．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	马地平与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿贝菌素与马地平合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿溴替尼与马地平合用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉鲁替尼与马地平合用可降低其代谢。
阿卡波糖	当马地平与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加马地平的致心律失常活性。
Aceclofenac	马地平与醋酸氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	莫地平与阿西美辛合用可降低疗效。
苊香豆醇	与马地平合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	与马地平合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Manidipine盐酸盐	ZL507UZ6QL	89226-75-5	JINNGBXKBDUGQT-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Manyper

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
活泼的30/10MG TABLETTEN	Manidipine盐酸盐(10毫克)+Delapril盐酸盐(30毫克)	平板电脑	口服		2016-07-01	不适用
活泼的30/10MG TABLETTEN	Manidipine盐酸盐(10毫克)+Delapril盐酸盐(30毫克)	平板电脑	口服		2016-07-01	不适用

类别

ATC代码

C08CA11——Manidipine

• C08CA -二氢吡啶衍生物
• C08c -选择性钙通道阻滞剂，主要影响血管
• C08 -钙通道阻滞剂
• C -心血管系统

Delapril和manidipine

• ACE抑制剂和钙通道阻滞剂
• C09b - ace抑制剂，组合物
• C09 -作用于肾素-血管紧张素系统的药物
• C -心血管系统

药物类别

• ACE抑制剂和钙通道阻滞剂
• 代理引起血钾过高
• 抗心律失常的药物
• 降压药
• 苯衍生物
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 钙调节激素和制剂
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• Dihydropyridine衍生品
• 膜运输调节器
• 硝基化合物
• 吡啶
• 具有血管作用的选择性钙通道阻滞剂
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物，由一个甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

二苯基甲烷

直接父

二苯基甲烷

选择父母

二氢吡啶羧酸及其衍生物/硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/N-alkylpiperazines/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/Enoate酯/甲基酯/氨基酸及其衍生物 /三烷基胺/Azacyclic化合物/烯胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/二烃基胺/有机oxoazanium化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/有机:既/有机氧化物

显示11个

基

1, 4-diazinane/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/C-nitro化合物/羰基 /羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物/Dihydropyridine/Dihydropyridinecarboxylic酸衍生物/二苯基甲烷/烯胺/Enoate酯/碳氢化合物的衍生物/Hydropyridine/甲基酯/N-alkylpiperazine/硝基芳香化合物化合物/硝基苯/有机的1,3 -偶极化合物/有机硝基化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机oxoazanium/有机氧化合物/有机两性离子/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/哌嗪/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/二级脂肪胺/仲胺/三级脂肪胺/叔胺/Vinylogous酰胺

显示32个更多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

6 o4754us88

化学文摘号

89226-50-6

InChI关键

ANEBWFXPVPTEET-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C35H38N4O6 c1-24-30(34(40) 44-3) 32(28-15-10-16-29(23-28) 39(42) 43) 31日(25(2)的比分)35 (41)45-22-21-37-17-19-38 (20-18-37)33 (26-11-6-4-7-12-26)27-13-8-5-9-14-27 / h4-16, 23日32-33,36 h, 17-22H2 1-3H3

国际命名

3 - {2 - [4 - (diphenylmethyl) piperazin-1-yl]乙基}5-methyl 2, 6-dimethyl-4 - (3-nitrophenyl) 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate

微笑

COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) N (= O) = O) C (= O) OCCN1CCN (CC1) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

1. 马尼地平在高血压中的应用综述。药。2001;61(12):1777 - 99。［文章］
2. McKeage K, Scott LJ: Manidipine在高血压治疗中的应用综述。药。2004;64(17):1923 - 40。［文章］

外部链接

PubChem化合物

4008

PubChem物质

347827830

ChemSpider

3868

RxNav

29275

ChEBI

135849

ChEMBL

CHEMBL1085699

维基百科

Manidipine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/脑血管意外/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压、原发性高血压	1
4	终止	治疗	高血压(Hypertension)	1
3.	完成	诊断	2型糖尿病	1
3.	完成	治疗	高血压(Hypertension)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	10毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	< 1毫克/毫升	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000995毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.11	ALOGPS
logP	5.19	ChemAxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.47	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.89	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	7	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	116.932	ChemAxon
可旋转键数	12	ChemAxon
折射性	175.13米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	65.723.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.电压依赖性l型钙通道(蛋白组)

种类

蛋白质组

生物

人类

药理作用

是的

行动

拦截器

通用函数

电压门控钙通道活性

特定的功能

电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。

---

组件:

的名字	UniProt ID
电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c	Q13936
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d	Q01668
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f	O60840
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s	Q13698
电压依赖性l型钙通道亚基β -1	Q02641
电压依赖性的l型钙通道亚基β -2	Q08289
电压依赖性l型钙通道亚基β -3	P54284
电压依赖性l型钙通道亚基β -4	O00305
电压依赖性P/ q型钙通道亚基α - 1a	O00555

参考文献

1. McKeage K, Scott LJ: Manidipine在高血压治疗中的应用综述。药。2004;64(17):1923 - 40。［文章］

细节 2.电压依赖性t型钙通道(蛋白组)

种类

蛋白质组

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

拦截器

通用函数

脚手架蛋白结合

特定的功能

电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。

---

组件:

的名字	UniProt ID
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g	O43497
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h	O95180
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i	Q9P0X4

参考文献

1. McKeage K, Scott LJ: Manidipine在高血压治疗中的应用综述。药。2004;64(17):1923 - 40。［文章］
2. 钙通道拮抗剂对血管的影响:新证据。药物，2005;65增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。［文章］

细节 3.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

脚手架蛋白结合

特定的功能

电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。

基因名字

CACNA1G

Uniprot ID

O43497

Uniprot名字

电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g

分子量

262468.62哒

参考文献

1. Furukawa T, Nukada T, nanki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同的二氢吡啉阻断在爪蟾卵母细胞中表达的T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))。欧洲药典杂志2009 6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009年5月3日［文章］

细节 4.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

脚手架蛋白结合

特定的功能

电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。

基因名字

CACNA1H

Uniprot ID

O95180

Uniprot名字

电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h

分子量

259160.2哒

参考文献

1. Furukawa T, Nukada T, nanki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同的二氢吡啉阻断在爪蟾卵母细胞中表达的T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))。欧洲药典杂志2009 6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009年5月3日［文章］

细节 5.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

电压门控钙通道活性

特定的功能

电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。

基因名字

CACNA1I

Uniprot ID

Q9P0X4

Uniprot名字

电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i

分子量

245100.8哒

参考文献

1. Furukawa T, Nukada T, nanki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同的二氢吡啉阻断在爪蟾卵母细胞中表达的T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))。欧洲药典杂志2009 6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009年5月3日［文章］

×

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

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药物创建于2015年10月23日16:51 /更新于2021年5月05日20:31