识别

通用名称
Toloxatone
DrugBank加入数量
DB09245
背景

Toloxatone是一个抗抑郁剂,首次使用的是在法国,1984年。它作为一个单胺的选择性和可逆抑制剂oxidase-A(农业部)5

类型
小分子
实验
结构
重量
平均:207.229
单一同位素的:207.089543283
化学公式
C11H13没有3
同义词
  • Toloxatone

药理学

指示

治疗重度抑郁症。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

这种药物已被证明有助于管理抑郁症的症状通过维护neuro-synaptic 5 -羟色胺,儿茶酚胺水平调节新陈代谢,导致缓解抑郁症状1

的作用机制

这种药物是一种可逆的抑制剂的单胺氧化酶a类(也称为裂缝)。
是可以找到norepinephrinergic和血清素激活的神经元和调节血清素和儿茶酚胺的新陈代谢,允许增加突触间隙中循环。传统的单胺氧化酶抑制剂不可逆抑制单胺氧化酶因此,副作用,药物的相互作用,食物相互作用持续只要中断toloxatone后2 - 3周。5 -羟色胺和去甲肾上腺素水平的高程发生之后迅速药物管理。然而,治疗缓解抑郁症状需要数周的日常治疗观察的结果。选择性和可逆是抑制剂更有效治疗抑郁症没有几个的药物和食物相互作用与传统的单胺氧化酶抑制剂6

目标 行动 生物
U胺氧化酶(flavin-containing)
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

主要是肝药物排泄尿液中不变的1%3

半衰期

1 - 3小时3

间隙

肝脏排泄率高3

的不利影响
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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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毒性

在极少数情况下,toloxatone毒性可能导致重型肝炎6。比较常见的副作用有排尿困难、恶心、便秘、眩晕、失眠。管理toloxatone可能导致风险增加5 -羟色胺综合征与选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),和三环类抗抑郁药6。血压升高可以用拟交感神经药物共同发生。一项研究表明,当与饮食相结合,高剂量的toloxatone在健康受试者可能导致高血压。这个药效学相互作用可以解释为增强酪胺生物利用度在toloxatone的存在。酪胺的食物和toloxatone不大可能发生在患者长期服用的药物在治疗剂量2

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Toloxatone加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir Abacavir可能减少Toloxatone的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab 出血和出血的风险或严重性Toloxatone结合Abciximab时可以增加。
阿卡波糖 Toloxatone可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔 Toloxatone可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Aceclofenac结合Toloxatone时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Toloxatone结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重性可以增加当Toloxatone结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Toloxatone的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Toloxatone相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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国际/其他品牌
Humoryl(赛诺菲-安万特)

类别

ATC代码
N06AG03——Toloxatone
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为甲苯。这些化合物含有苯环熊一个甲烷组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
甲苯
直接父
甲苯
选择父母
Oxazolidinones/氨基甲酸酯/有机碳酸和衍生品/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
显示一个
酒精/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物
显示9更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
5 t206015t5
化学文摘号
29218-27-7
InChI关键
MXUNKHLAEDCYJL-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C11H13NO3 c1-8-3-2-4-9 (5 - 8) 12-6-10 (7 - 13) 15-11 (12) 14 / h2-5、10、13 h, 6-7H2 1 h3
国际命名
5 -(羟甲基)3 - (3-methylphenyl) 1, 3-oxazolidin-2-one
微笑
CC1 = CC (= CC = C1) N1CC (CO) OC1 = O

引用

一般引用
  1. 柏林,齐默R, Thiede嗯,Payan C, Hergueta T,罗宾·L Puech AJ:比较两个可逆的单胺氧化酶抑制性能和选择性单胺oxidase-A抑制剂moclobemide toloxatone,心理测量和评估他们的影响在健康受试者的表现。Br中国新药杂志。1990;12月30 (6):805 - 16。(文章]
  2. 教务长JC, Funck-Brentano C Rovei V D 'Estanque J,自我D, " P:药代动力学和药效学toloxatone之间的互动,一个新的可逆单胺oxidase-A抑制剂,并在健康受试者口服酪胺。中国新药杂志。1992年10月,52 (4):384 - 93。(文章]
  3. Schoerlin MP, Guentert TW:可逆是[药物动力学和代谢抑制剂在人类)。Psychiatr普凯投资。1989年8月,16增刊1:11-7。(文章]
  4. 可逆单胺氧化酶抑制剂,toloxatone:光谱和分子轨道相互作用的研究与黄素腺嘌呤二核苷酸(时尚)链接]
  5. 的比较调查moclobemide和toloxatone对单胺氧化酶活性的影响和心理表现在健康受试者链接]
  6. Tolaxatone [链接]
  7. 化学(链接]
KEGG药物
D02559
PubChem化合物
34521年
PubChem物质
310265148
ChemSpider
31769年
BindingDB
50110725
RxNav
38382年
ChEMBL
CHEMBL18116
维基百科
Toloxatone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
沸点(°C) 333年 (L1392)
水溶度 1.22 e-02 (L1392)
logP 1.26 (L1392)
预测性能
财产 价值
水溶度 54.9毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.61 ALOGPS
logP 1.41 ChemAxon
日志 -0.58 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.61 ChemAxon
pKa最强(基本) -1.7 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 3 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 49.772 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 54.7米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 21.753 ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
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蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing)
分子量
59681.27哒
引用
  1. Tolaxatone [链接]

蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing)
分子量
59681.27哒
引用
  1. Tolaxatone [链接]

药物在2015年10月23日22:16 /更新在2月21日18:52 2021