喃氟啶

识别

总结

喃氟啶是一种抗肿瘤药物，与其他抗癌药物联合使用，用于治疗晚期胃癌和结直肠癌。

品牌名称

Teysuno

通用名称

喃氟啶

药物库登录号

DB09256

背景

替加氟(INN, BAN, USAN)是一种前药氟尿嘧啶(5-FU)，一种抗肿瘤药物，用于治疗各种癌症，如晚期胃癌和结直肠癌。它是一种嘧啶类似物，用于联合治疗，作为活性化疗剂与Gimeracil而且Oteracil，或与氟尿嘧啶作为Tegafur-uracil．替加氟通常与其他药物联合使用，这些药物通过阻断负责降解的酶来提高5-FU的生物利用度，或通过以较低剂量的替加氟确保5-FU的高浓度来限制5-FU的毒性⁵．当转化为5-FU并被生物激活时，该药物通过抑制参与DNA合成的嘧啶途径中的胸苷酸合成酶(TS)来介导抗癌活性。5-FU被列入世界卫生组织的《基本药物清单》。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Tegafur结构(DB09256)

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关闭

重量

平均:200.169
单一同位素的:200.059720321

化学公式

C₈H₉FN₂O_3.

同义词

• 1 - 5 -氟尿嘧啶(2-Tetrahydrofuryl)
• 喃氟啶

外部id

• mjf - 12264

药理学

指示

用于癌症的治疗，通常与其他生物化学调节药物联合使用。

用于晚期胃癌的成人治疗时，与顺铂⁵．

用于转移性结直肠癌的一线治疗尿嘧啶还有亚叶酸钙⁶．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 晚期胃癌

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

替加氟是一种抗肿瘤药，属于嘧啶类类似物。它干扰了2'-脱氧胸苷酸(DTMP)在嘧啶途径的合成，导致抑制DNA合成⁴．在一项调查S-1(替加氟/吉美拉西/奥特拉西)在晚期或复发性胃癌患者中的临床疗效的III期试验中，当与顺铂联合使用时，治疗产生了高应答率，并与更长的总生存期和更长的无进展生存率相关¹．在一项meta分析中，替加氟、吉美拉西和奥特拉西三联疗法在晚期胃癌患者中具有较长的生存时间和良好的耐受性²．替加氟及其活性代谢物是强效的骨髓抑制剂⁵．

作用机理

2'-脱氧尿酸酯(dUMP)转化为2'-脱氧胸苷酸酯(dTMP)是驱动细胞内DNA和嘌呤合成所必需的⁴．胸腺苷酸合成酶催化dUMP转化为dTMP, dTMP是胸腺苷三磷酸(TTP)的前体，TTP是DNA合成所需的四种脱氧核糖核酸之一^3.．替加氟进入体内后，转化为活性抗肿瘤代谢物氟脲嘧啶(5-FU)。在肿瘤细胞中，5-FU经过磷酸化形成活性合成产物，包括5-氟脱氧尿苷单磷酸(FdUMP)。⁵．FdUMP和减少的叶酸结合到胸苷酸合成酶，导致形成一个三元络合物，抑制DNA合成⁵．此外，5-氟脲-三磷酸(FUTP)被合并到RNA中，导致RNA功能的破坏⁵．

目标	行动	生物
一个Thymidylate合酶	抑制剂	人类

吸收

替加氟具有剂量-比例药代动力学特性。替加氟可迅速被体循环吸收，在给药1至2小时内达到血药浓度峰值⁶．

分布量

根据替加氟的表观分布体积和尿排泄数据，其分布体积为16 L/m^2⁵．

蛋白结合

替加氟与血清蛋白结合率为52.3%，5-FU与血清蛋白结合率为18.4%^5，6．

新陈代谢

肝脏CYP2A6是介导替加氟5-羟基化生成5'-羟基替加氟的主要酶。这种代谢物不稳定，自发降解形成5-FU，这是一种活性抗肿瘤剂，对肿瘤有药理作用。5-FU被肝酶二氢嘧啶脱氢酶(DPD)快速代谢。^3.．

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• 喃氟啶
  • 5 ' -hydroxytegafur
    • 氟尿嘧啶

消除路线

口服给药后，约20%的替加氟通过尿液排出体外⁶．

半衰期

替加氟的消除半衰期约为11小时⁶．

间隙

无药代动力学数据。

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

大鼠、小鼠和犬口服LD50值分别为930mg/kg、775mg/kg和34mg/kg^化学物质．持续接触替加氟可能导致发育中的胚胎出现生理缺陷(致畸)。

替加氟联合使用的急性毒性与恶心、呕吐、腹泻、粘膜炎、胃肠道刺激、出血、骨髓抑制和呼吸衰竭有关⁵．服用过量可能导致致命的并发症⁶．如果用药过量，应实施适当的治疗和支持性医疗干预措施。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)]	DPYD * 2	(,)/(一个;G)	G > a	美国存托凭证直接研究	DPYD中这种基因型的存在与替加氟治疗药物相关毒性的风险增加有关。	细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)]	DPYD * 13	(C, C)/(一个;C)	A >	美国存托凭证直接研究	DPYD中这种基因型的存在与替加氟治疗药物相关毒性的风险增加有关。	细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)]	---	(,)/(一个;T)	T > a	美国存托凭证直接研究	DPYD中这种基因型的存在可能与替加氟治疗的药物相关毒性风险增加有关。	细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)]	DPYD * 4	(G, G)/(答:G)	G > a	美国存托凭证直接研究	DPYD中这种基因型的存在可能与替加氟治疗的药物相关毒性风险增加有关。	细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)]	DPYD * 5	(G, G)/(一个;G)	A > g	美国存托凭证直接研究	DPYD中这种基因型的存在可能与替加氟治疗的药物相关毒性风险增加有关。	细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)]	DPYD * 6	(,)/(一个;G)	G > a	美国存托凭证直接研究	DPYD中这种基因型的存在可能与替加氟治疗的药物相关毒性风险增加有关。	细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)]	DPYD * 9	(C, C)/(C; T)	选c	美国存托凭证直接研究	DPYD中这种基因型的存在可能与替加氟治疗的药物相关毒性风险增加有关。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低替加氟的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	替加氟与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	替加氟与阿巴他普合用可促进代谢。
Abiraterone	替加氟与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	替加氟与阿卡拉鲁替尼合用可降低替加氟的代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低替加氟的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低替加氟的排泄率，导致血清中替加氟的水平升高。
苊香豆醇	替加氟与棘香豆醇合用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚	替加氟与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加替加氟的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 喝大量的液体。在服用tesuno时，喝水是防止脱水的重要因素。
• 饿着肚子。食物不影响替加氟的生物利用度。食品确实会影响tesuno组合产品中的其他成分。在进食前或进食后至少1小时服用tesuno。

产品

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国际/其他品牌

爱一(恒瑞)/ESUEEW AN T (Sawai Seiyaku)/鱼翅(LKM)/Ftorafur (Grindeks)/Furil(莲花制药)/Futraful (Taiho)/伊卡洛斯(Koa Isei)/Lunacin (Sawai Seiyaku)/nks - 1t (Nippon Kayaku)/齐兴(华录药业)/s - 1 (Taiho)/Sterozine (Kotobuki Seiyaku)/Tefudex(韩国联合制药)/Tegacin(顾客)/Tegracil (Shin Poong)/Teroful(光洞)/TS-1 (Toho Yakuhin)/TS-ONE (Taiho)/UFT(默克公司)/Ufur(电传)/Unitoral(韩国联合制药)/Utefos (Mylan)

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Teysuno	喃氟啶(20毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil(15.8毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	喃氟啶(15毫克)+Gimeracil(4.35毫克)+Oteracil(11.8毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	喃氟啶(15毫克)+Gimeracil(4.35毫克)+Oteracil(11.8毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	喃氟啶(20毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil(15.8毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	喃氟啶(15毫克)+Gimeracil(4.35毫克)+Oteracil(11.8毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
ts - 1胶囊20	喃氟啶(20毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)	胶囊	口服	บริษัทดีทแฮล์มเคลเลอร์โลจิสติกส์จำกัด	2018-04-19	不适用
TS-ONE 20号太空舱	喃氟啶(20毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)	胶囊	口服	大昌华嘉马来西亚有限公司	2020-09-08	不适用
ts - 1胶囊20	喃氟啶(20毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)	胶囊	口服	บริษัทโอลิค(ประเทศไทย)จำกัด	2019-01-07	不适用
TS-ONE 20号太空舱	喃氟啶(20毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)	胶囊	口服	新加坡太和制药有限公司	2009-07-13	不适用
TS-ONE 25号太空舱	喃氟啶(25毫克)+Gimeracil(7.25毫克)+Oteracil钾(24.5毫克)	胶囊	口服	大昌华嘉马来西亚有限公司	2020-09-08	不适用

类别

ATC代码

L01BC03 -特加氟

• L01BC -嘧啶类似物
• L01b -抗代谢物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

L01BC53 - Tegafur，组合

• L01BC -嘧啶类似物
• L01b -抗代谢物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 抗代谢物
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2A6底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2A6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2E1底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2E1底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450底物
• 主要由肾脏排泄的药物
• Fluoropyrimidines
• 氟尿嘧啶和前体药物
• 窄治疗指数药物
• Noxae
• 嘧啶类似物
• 嘧啶
• Pyrimidinones
• 甲状腺结合球蛋白诱导剂
• 不良的行为

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于卤嘧啶类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个与嘧啶环相连的卤素原子。嘧啶是一个六元环，由四个碳原子和两个位于1环和3环位置的氮中心组成。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

二嗪

子课

嘧啶及其衍生物

直接父

Halopyrimidines

选择父母

Pyrimidones/芳基氟化物/Hydropyrimidines/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/四氢呋喃/内酰胺/尿素酶/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

展示更多6个

基

芳香杂单环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Halopyrimidine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺/有机氮化合物 /有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Pyrimidone/四氢呋喃/尿素/Vinylogous酰胺

再看12个

分子框架

芳香杂单环化合物

外部描述符

嘧啶，有机卤素化合物(CHEBI: 32188）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

1548年r74nsz

化学文摘号

17902-23-7

InChI关键

WFWLQNSHRPWKFK-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C8H9FN2O3 c9-5-4-11 (6-2-1-3-14-6) 8 (13) 10 - 7 (5) 12 / h4,结果6 H, 1-3H2, (H、10、12、13)

国际命名

5-fluoro-1 - (oxolan-2-yl) 1、2、3,4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione

微笑

FC1 = CN (C2CCCO2) C = O NC1 = O

参考文献

一般引用

1. Tsuburaya A, Morita S, Kodera Y, Kobayashi M, Shitara K, Yamaguchi K, Yoshikawa T, Yoshida K, Yoshino S, Sakamoto J:一项用于阐明卡培他滨+顺铂(XP)和S-1 +顺铂(SP)作为晚期胃癌一线治疗的疗效的随机二期试验:XP的确定vs. SP的随机PII试验(XParTS II)。英国医学杂志。2012年7月23日;12:307。doi: 10.1186 / 1471-2407-12-307。［文章］
2. 杨军，周勇，闵凯，姚强，徐楠楠:基于s -1与非s -1的晚期胃癌化疗:一项meta分析。世界胃肠杂志。2014年9月7日;20(33):11886-93。doi: 10.3748 / wjg.v20.i33.11886。［文章］
3. Kohne CH, Peters GJ: UFT:药物作用机制。肿瘤学(威利斯顿公园)。2000 10月14日(10增刊9):13-8。［文章］
4. 55.(2012)。《朗和戴尔的药理学》(第7版，680-681页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔·利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
5. 欧洲药品管理局(EMA): tesuno(替加氟/吉美拉西/奥特拉西)产品特性摘要[链接］
6. UFT(尿嘧啶/替加氟)胶囊_产品信息[链接］

外部链接

KEGG药物

D01244

KEGG化合物

C12673

PubChem化合物

5386

PubChem物质

310265158

ChemSpider

5193

RxNav

4582

ChEBI

32188

ChEMBL

CHEMBL20883

维基百科

喃氟啶

化学物质

下载 (242 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	新辅助治疗/肿瘤、乳腺癌	1
4	未知的状态	治疗	不可切除的胰腺癌	1
3.	主动不招聘	治疗	胃恶性肿瘤	1
3.	完成	治疗	乳腺癌	2
3.	完成	治疗	结肠直肠癌	5
3.	完成	治疗	胃恶性肿瘤	3.
3.	招聘	治疗	腺癌/化疗/胃食管癌/局部晚期癌症/胃肿瘤	1
3.	招聘	治疗	化疗、辅助/III期结直肠癌	1
3.	招聘	治疗	食道癌	1
3.	招聘	治疗	胃恶性肿瘤	4

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊
平板电脑,可溶
胶囊	口服
胶囊	口服	5.8毫克
胶囊	口服	7.25毫克
平板电脑	口服
胶囊	口服	100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	339.8 - -343.4	化学物质
水溶度	部分混相	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	14.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.09	ALOGPS
logP	0.024	ChemAxon
日志	-1.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	8.08	ChemAxon
pKa(最强基础)	-4.3	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	58.642	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	44.5米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	17.523.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 00 - di - 9010000000 - 09 - f17e43065fd7cafc97
GC-MS谱- CI-B	气相	splash10 - 0089 - 6900000000 - 0 - edac06a6aa07cfd4b9f
GC-MS谱- CI-B	气相	splash10 - 0 - udi - 2190000000 - 6638249408 - dce3b6c1ee
GC-MS谱- CI-B	气相	splash10 - 014 - i - 0090000000 - dc47df1bb362c454d07d
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年10月26日16:26 /更新于2021年10月09日02:48